Biguanida
Las biguanidas son moléculas o grupos de medicamentos que funcionan como
antidiabéticos orales para el tratamiento de la diabetes mellitus y algunos
como antimaláricos
Ejemplos:
• Algunas biguanidas de uso comercial incluyen:
• Metformina - Hoy en día es el medicamento de
elección para tratar a todo paciente con diabetes
mellitus desde el momento del diagnóstico. La
recomendación de utilizarlo como medicamento
de primera elección solo en los pacientes obesos,
en la actualidad no tiene fundamento.
• Fenformina - antidiabético retirada del mercado
de varios países por la diversidad de efectos
tóxicos.1
• Buformina - antidiabético retirada del mercado de
varios países por la diversidad de efectos tóxicos.2
• Proguanil - una droga antimalárica.
Mecanismo de acción:
• El mecanismo exacto de la acción de las biguanidas no se entiende por completo. Se sabe que en las
hiperinsulinemias, las biguanidas mejoran los niveles de insulina en ayunas del plasma sanguíneo.
• Las biguanidas tienden a hacer que las células del cuerpo absorban la glucosa circulante, reduciendo la
glucemia. Sus usos terapéuticos derivan de su capacidad de reducir la gluconeogénesis y la glucogenólisis en el
hígado y, como resultado, reducen los niveles de glucosa sanguíneos.
• En los eritrocitos, la metformina incrementa la captación de glucosa independientemente de la insulina.
• Su acción reductora de la glicemia no depende de la presencia de células beta pancreáticas funcionantes.
Aumenta la unión de la insulina en el músculo y el tejido adiposo de modo que la glucosa pueda absorberse4 y
reduce la absorción de glucosa desde el intestino.
• Es también capaz de reducir las concentraciones plasmáticas del glucagón
• Efectos
• Disminuye la glucosa posprandial, es decir,
justo después de una comida.
• Reduce la concentración de triglicéridos
plasmáticos en un 15-20%.
• Reduce la concentración de la
hemoglobina glucosilada (HbA1C)
• Disminuye la frecuencia de aparición de
complicaciones microvasculares.
• Contribuye a disminuir el peso en
pacientes con obesidad.
Efectos secundarios
• El efecto adverso más frecuente es diarrea y acidez en un 3% de los pacientes. Puede también causar vómitos,
anorexia y malestar abdominal.
• El efecto secundario más severo es la acidosis láctica. La fenformina y la buformina son más propensos de
producir una acidosis láctica que lo es la metformina.
• En combinación con otras drogas, la metformina puede producir hipoglicemia y otros efectos adversos.
• El tratamiento prolongado con la metformina puede producir disminución de la absorción intestinal de vitamina
B12 y ácido fólico.
• En ausencia de hipoxia, insuficiencia renal y hepática, la acidosis láctica con la metformina es menos común,
aproximadamente 0,1 casos por cada 1000 pacientes.
• Contraindicaciones
• No se deben administrar biguanidas en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática, pacientes
alcohólicos o con enfermedades cardiopulmonares crónicas.
• Referencias
• BISGUANIDAS Instituto Biológico Químico. PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
• Garcia de los Rios, M. Acidosis lactica en diabeticos asociada a buformina
(enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial y la última
versión). (en inglés). Rev Med Chil. 1989 Jun;117(6):698. PMID 2519422
• HOLANDA PENA, M. S., SUBERVIOLA CANAS, B., GONZALEZ CASTRO, A. et al.
Acidosis láctica grave asociada a intoxicación por metformina. Nutr. Hosp.
[online]. 2007, vol. 22, no. 1 [citado 2008-11-05], pp. 124-125. Disponible en:
[1]. ISSN 0212-1611.
• American Diabetes Association. Medicamentos para la diabetes por vía oral (en
español). Último acceso 5 de noviembre de 2008.