ANESTÉSICOS LOCALES
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE
JTP. Od. MARÍA MERCEDES
URESBEROETA.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PH
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO.
ANTIARRÍTMICO.
ANTIMICROBIANO.
ANTIINFLAMATORIO.
BLOQUEO DIFERENCIAL
1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS.
2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA,
TACTO Y DOLOR. A Delta y C.
3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIÓN.
A Beta.
4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A Gama.
5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.
FARMACOCINÉTICA
CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU ORIGEN:
NATURALES: COCAÍNA.
SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA
ESTRUCTURA QUÍMICA
ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO:
COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA.
ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: PROCAÍNA,
CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA.
AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA:
LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA.
AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA:
PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA
POTENCIA Y DURACIÓN.
DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA:
PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA.
DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA:
LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA.
DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA:
TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU
POTENCIA
BAJA: PROCAÍNA
MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA
ALTA: TETRACAÍNA
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU
DURACIÓN
CORTA: PROCAÍNA (30’)
MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2
a 2 ½ h)
LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)
INDICACIONES CLÍNICAS
INDICACIONES ODONTOLÓGICAS:
INDICACIONES GENERALES:
ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA.
ANTIARRÍTMICOS.
CONTRAINDICACIONES
ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS
COADYUVANTES.
TIROTOXICOSIS.
CARDIÓPATAS GRAVES.
CONTRAINDICACIONES DEL USO
DE VASOCONSTRICTORES
ASOCIADOS A AL
ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS COMO
ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO
RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV,
HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA,
INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA,
HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO
CONTROLADA, HIPERSENSIBILIDAD A LOS
SULFITOS.
RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS
TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES
ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.
RAM
SNC
CORAZÓN
M LISO
ASMA
LOCALES
INTOXICACIÓN
INTERACCIONES
SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL
PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO
ANTIBACTERIANO.
AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA
POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS.
B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD
DE LOS AL. AMIDAS.
RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE
POTENCIA SU ACCIÓN.
ESTERES
CLORHIDRATO DE PROCAÍNA
CLOROPROCAÍNA
TETRACAÍNA
BENZOCAÍNA
AMIDAS
LIDOCAÍNA
PRILOCAÍNA
MEPIVACAÍNA
BUPIVACAÍNA
PROPIEDADES DESEABLES DE LOS
AL
BAJA TOXICIDAD SISTÉMICA
TIEMPO DE LATENCIA BREVE
EFECTIVO
NO SER IRRITANTE
DURACIÓN DE LA ACCIÓN SUFICIENTE
RECUPERACIÓN RÁPIDA
COMPOSICIÓN DEL ANESTUBO
PRINCIPIO ACTIVO
COADYUVANTE
PRESERVANTE
SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH
AGUA DESTILADA
VENTAJAS DEL
VASOCONSTRICTOR
DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD
ABSORCIÓN GRADUAL
AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN
CAMPO BLANCO
CONCLUSIONES
Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a través de
fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K.
En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones
farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el
paciente.
En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar
vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%.
Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor.
Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en
mg/kg y no de acuerdo con la edad.
La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más
usado.
La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs,
pero su márgen de seguridad es menor.
Anestésicos Locales
Cálculo de dosis
Información suplementaria
Prof. Dr. Julio César Lotero
Farmacología. 2.007
Lidocaína: dosis por kilogramo de peso
Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg
de peso corporal
Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de
peso corporal
NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA
PRIMERA HORA
CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES
NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS
ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE
METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación
Cálculo de dosis
1) Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima
de lidocaína
2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis
máxima
Ejemplo 1para niño de 30 Kg
30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora
Ejemplo 2 para niño de 30 Kg
30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora
Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1)
Pasos previos
1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml
2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100
ml de solución acuosa)
3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000
ml de disolvente)
Cálculo propiamente dicho
2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg
Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml:
100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml =
18 µg
En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina
1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente
¿Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de
peso corporal?
150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima
210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima
En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos
por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8
cartuchos
Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2%
Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo
úteroplacentario
1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra?
Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína
sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina.
El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5
µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.
Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según
presencia de mielina
Tipo de fibra Mielina Velocidad de
conducción ( m/s)
A
Alfa Densa 70 a 120
Beta Densa 30 a 70
Gamma Densa 15 a 30
Delta Densa 12 a 30
B
Mielinizadas Ligera 3 a 15
C Ausente 0.5 a 5.0
Funciones de las fibras
Tipo de fibras Función
A
Alfa (α ) motor y propioceptivas
Beta (β ) tacto y presión
Gamma (γ) huso musculares y tendones
Delta (δ) Dolor y temperatura
B Dolor visceral. Fibras preganglionares
C Dolor mal definido localizado visceromotor
Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción
Receptores Sitio Efecto
Beta 1 Corazón Inotropismo;
batmotropismo
cronotropismo;
dromotropismo
Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación
Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción
Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación
catecolaminas por
retroalimentación
Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales
y tóxicos
Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto
20 Depresión cardiovascular
15 Coma
12 pérdida de conciencia
10 convulsiones clónicas- tónicas
8 contracciones musculares
6 alteraciones visulaes; inotropismo (+)
4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua
2 anticonvulsivo
1 antiarrítmico
