OTOÑO 2018

Dra. Lorena De la Calleja Sánchez

Pérez Romero Allison

Ramos Ramos Diego Armando

1
ANTES DE COMENZAR…

2
 HISTORIA
1908 1932 1935 1940 1961

Foerster:
Paul Gelmo: Laboratorio Gerard Primero en
Químico Bayer Tras Hitchin y
Domagk: administrar
austriaco Sintetizo el experimentar Bushby
Descubrió que Prontosil IV a
que preparo Prontosil se sintetizan Sintetizaron
el Prontosil lactante con
la (colorante las la
tenia actividad septicemia
sulfanilamida rojo rubí) sulfamidas trimetoprima
bacteriostática por
estafilococos

3
 ESTRUCTURA QUÍMICA

Se caracteriza por:
• Núcleo benceno
• Grupo amino (N2H) posición 4
• Grupo sulfonamida(SO2NH2) posición 1 (unido directamente al benceno)
 CLASIFICACIÓN •
•
Sulfametacina
Sulfapiridina
• Sulfatiazol
• Sulfisoxazol

Absorbibles por vía oral • Sulfadiacina

• Sulfameracina
• De acción rápida (semivida <6 horas) • Sulfametoxazol
• De acción intermedia (11-18 horas) • Sulfadoxina
• De acción prolongada (24-60 horas) • Sulfadimetoxina
• Sulfametoxidiacina
No absorbibles (acción intestinal) • Sulfametoxipiridacina
De uso tópico • Ftalilsulfacetamida
Sulfacetamida • Ftalilsulfatiazol
• Salazopirina
Sulfadiacina argéntica • Succinilsulfatiazol
•
Sulfamilón (mafénido) •
Sulfaguanidina
Sulfaguanol
• Sulfasalacina

5
MECANISMO DE
ACCIÓN
Bloquean la síntesis del ácido fólico
bacteriano, produciendo un efecto
bacteriostático Las bacterias no son capaces de
captar acido fólico del medio, por
lo que lo sintetizan

Las sulfonamidas son análogas

estructurales de PABA

Interviene en la síntesis de timidina, purinas

y metionina que son necesarias para la
síntesis de ADN, ARN, proteínas y La trimetoprima bloquea el paso
crecimiento bacteriano del acido dihidrofolico a su forma
activa FH4
INHIBE CRECIMIENTO BACTERIANO

7
 PABA
Dihidropteroico
sintetasa

Dihidrofolato
reductasa

8
 FARMACOCINÉTICA
Absorción: Estomago e Excreción: Por filtración
Intestino delgado glomerular las sulfonamidas y
Metabolismo: sus metabolitos inactivos se
Distribución: En hígado excretan
Tejidos y líquidos corporales, Concentración sanguínea
placenta y feto. terapéutica: 40-100μg/ml

9
 ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA

10
 Inhibe a bacterias: Gram positivas y Son susceptibles todos los
gram negativas. microorganismos que no pueden
usar folato exógeno

Chlamydia trachomatis Nocardia sp. Streptococcus

pyogenes.

Ejercen únicamente efectos

bacteriostáticos
11
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
SULFONAMIDAS TRIMETOPRIM
GRAMPOSITIVOS
Streptococcus pyogenes Staphylococcus aureus
Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae Streptococcus pneumoniae
Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae
Corynebacterium diphtheriae
GRAMNEGATIVOS
Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae Brucella
Haemophilus influenzae Yersina entecolitica
Brucella Escherichia coli
Salmonella Shigella
Shigella Vibrio cholerae
Klebsiella
Salmonella
12
HONGOS PROTOZOOS

Pneumocystis
jiroveci

Toxoplasma gondii

Histoplasma Plasmodium
malariae

13
 SON RESISTENTES:

Shigella
Neisseria meningitidis E. coli

Rickettsias Pseudomona
aeruginosa

14
RESISTENCIA
BACTERIANA

15
 RESISTENCIA BACTERIANA
Resistencia bacteriana del 20-40% a sulfamidas debido a
▧ Mayor selectividad enzimática
▧ Vías metabólicas alternativas
▧ Enzimas inactivadoras

Originada generalmente por mutaciones cromosómicas (no

transferibles) plásmidos (transferibles factor R)

16
APLICACIONES
CLÍNICAS

17
 SULFACETAMIDA C

Solución de sulfacetamida sódica oftálmica o en ungüento

Infecciones oftálmicas superficiales

• Conjuntivitis bacteriana y blefaritis
• Tratamiento en tracoma
• Al ser muy hidrosoluble, no irrita los ojos
• Una solución al 30% tiene un pH de 7.4

18
 SULFACETAMIDA: POSOLOGÍA
VÍA DE
FARMACO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Adultos
Solución: una o dos
Tópica en la gotas de la solución al
Sulfacetamida
conjuntiva 0.1%, tres a cuatro
veces al día.

• Antagoniza la acción de antibióticos bactericidas

Interacciones
• Los anestésicos tópicos (proparacaína)
farmacológicas
interfieren con su acción

19
 PRESENTACIÓN

SULFACETAMID OFTENO.
SOPHIA. Solución oftálmica.

Cada mililitro de solución contiene 100 mg de

sulfacetamida sódica. Vehículo cbp 1 ml.
Frasco gotero con 15 ml de solución.

20
 C
SULFADIAZINA ARGÉNTICA
• Fármaco de elección para prevención de
infecciones por quemaduras.
• Reduce la colonización microbiana.
• La plata se libera a una concentración toxica
para los microorganismos
• Sulfonamida tópica menos toxica

21
 POSOLOGÍA
VÍA DE
FARMACO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Niños >2 meses y adultos
• 1-2 aplicaciones al día en
quemaduras y heridas no
Sulfadiazina argéntica muy contaminadas.
Tópica
• Hasta cada 4-6 horas en
heridas muy
contaminadas
Aplicar una capa de 3 mm de espesor sobre la
Modo de
superficie lesionada, cubriéndola con un vendaje
administración:
adecuado

22
 PRESENTACIÓN
SILVEDERMA Aerosol 1 g/100 ml
Envase con pulverizador de 50 ml
SILVEDERMA Crema 10 mg/g
Env. con 1 tubo de 100 g

23
 C
MAFENIDA
Acetato de mafenida
• Previene la colonización de las quemaduras por
bacterias gram +/-
• Puede provocar acidosis metabólica con taquipnea e
hiperventilación compensadora

• Los efectos secundarios limitan su actividad

24
 MAFENIDA: POSOLOGÍA
VÍA DE
FARMACO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Adultos y niños >2
meses:
Aplicar sobre la
Mafenida Tópica superficie capas de 1,5
mm de espesor de 1 a 2
veces al día.

Inhibir la actividad de la anhidrasa carbónica, lo

Efectos secundarios:
que provoca acidosis metabólica

25
 PRESENTACIÓN
SULFAMYLON. MYLAN.
• Cada 100 g de crema contienen 10 g de acetato de mafenida.
• 85 mg/g de crema
• Solución al 5%

26
Su utilización debe realizarse
valorando beneficio/riesgo.

27
 SULFONAMIDAS PARA PROFILAXIS
Se utilizan en pacientes
Efectivas para prevenir: hipersensibles a penicilina

Infecciones estreptocócicas

Son menos convenientes que la penicilina Recurrencia de fiebre

por su toxicidad y posibilidad de infección reumática
por estreptococo resistente.

28
 REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos más frecuentes son:

• Fiebre
• Exantema
• Dermatitis exfoliativa
• Fotosensibilidad
• Urticaria
• Náusea
• Vómito
• Diarrea

29
 TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Esta combinación se conoce como cotrimoxazol

El trimetoprim es más potente que el

sulfametoxazol, pero la mayor parte de los
microorganismos gram +/- crean resistencia
cuando se usa de forma aislada.

Son resistentes:
• Pseudomonas aeruginosa
• Bacteroides fragilis
• Enterococo
La resistencia se disemina por
plásmidos y transposones

30
 FARMACOCINÉTICA
Administración:
Vía Oral
Se concentra más en líquidos
Solo o en combinación con sulfametoxazol
prostático y vaginal
Vía intravenosa:
Trimetoprim-sulfametoxazol

Excreción: Distribución:
Del 50 a 60% de En líquidos y
Absorción: tejidos
sus metabolitos
En intestino corporales,
se excretan por
delgado incluyendo
orina en 24
horas. LCR.

31
 TRIMETOPRIM ORAL
Indicaciones:
Tratamiento de infecciones agudas de
vías urinarias
Dosis:
100 mg cada 12 h

•TEDIPRIMA. ESTEDI. Cáps. 160 mg

•TEDIPRIMA Susp. 80 mg/5 ml

32
 TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL ORAL
INDICACIONES

• Neumonía por P. jiroveci

• Shigelosis
• Infecciones sistémicas por salmonela
• Infecciones de vías urinarias/ Prostatitis
• Infecciones por micobacterias no tuberculosas.
• Staphylococcus aureus/ neumococo/ Klebsiella p.

NO utilizarlo con Mycoplasma pneumoniae

33
 VÍA DE
FARMACO USO DOSIS
ADMINISTRACIÓN

Infecciones de vías Una tableta de doble concentración,

urinarias y la prostatitis 160 mg de trimetoprim más 800 mg
de sulfametoxazol, cada 12 h

480 mg (TMP, 80 mg y SMZ, 400

Antimicrobiano
mg) de la mezcla (una tableta) dos
veces al día

Trimetoprim Infecciones por Shigella

Oral Un comprimido de doble dosis cada
sulfametoxazol y Salmonella.
12 h

Neumonía
5 mg de TMP y 25 mg de SMZ por
por Pneumocystis
kilogramo de peso corporal cada 6 h
carinii

Niños: Mayores de 2 años

8 mg/kg de trimetoprim y 40 mg/kg de sulfametoxazol cada 12 h.
34
 PRESENTACIONES
BACTRIM. ROCHE. Comprimidos/ tabletas
Cada comprimido contiene 80 mg de TMP y 400
mg de SMZ. Caja con 30 comprimidos en
envase de burbuja.

Ectaprim. Suspensión. Cada 100 ml de suspensión

contienen 800 mg de trimetoprim y 4000 mg de
sulfametoxazol; vehículo, cbp 100 ml. Caja con frasco
con 120 ml con medida dosificadora.

35
 CÓLERA
Se usa en un tratamiento
complementario por vía oral para los
casos de Vibrio cholerae O1

Adultos: Tabletas
160 mg de trimetoprim/400 mg de sulfametoxazol c/12hrs, 5 días
Niños:
Suspensión de trimetoprim 8-10 mg/kg de peso, c/12 hrs, 5 días

36
 TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL IV
Indicaciones:

• Neumonía moderada a grave por Pneumocystis

jiroveci
• Septicemia por bacterias gramnegativas, incluida la
causada por Enterobacter y Serratia
• Shigelosis
• Fiebre tifoidea
• Infecciones de vías urinarias

37
 POSOLOGÍA
VÍA DE
FARMACO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Solución con una mezcla
de 80 mg de trimetoprim
más 400 mg de
sulfametoxazol por 5 ml
Trimetoprim diluida en 125 ml de
Intravenosa
sulfametoxazol solución glucosada al 5%
en agua por infusión
intravenosa
durante 60 a 90 min.

Potencia el riesgo de nefrotoxicidad de: ciclosporina y

Interacciones: de mielosupresión con: pirimetamina, metotrexato,
mercaptopurina, azatioprina.

38
PRESENTACIÓN

Bactrim. Roche. Ampolla de 5 ml con

400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de
trimetoprima.
Envase con 5 ampollas.

39
 EFECTOS ADVERSOS
Produce los efectos adversos predecibles de un fármaco antifolato:

• Anemia megaloblástica
• Leucopenia
• Granulocitopenia.

La combinación de trimetoprim-sulfametoxazol puede causar todas

las reacciones no deseadas relacionadas con las sulfonamidas.

40
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Brunton L., Lazo J., y Parker L. (2006). Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la Terapéutica. 11va edición. México: McGraw Hill.

Katzung B. (2013). Farmacología Básica y Clínica. 12va Edición. México:

McGraw Hill.

Lorenzo P., Moreno A., Leza J., Lizasoain I., Moro M., y Portolés A. (2017).
Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. 19va edición. México:
Panamericana.

Rodríguez R. (2013). Vademécum Académico de Medicamentos. 6ta edición.

México: McGraw Hill

41