FÁRMACOS
ANTIMICÓTICOS
Infecciones micóticas
Clasificación clínica
Micosis superficiales (tiñas)
Dermatofitos: Epidermofiton, microsporum, tricofiton
Mucosas: candida.
Micosis profundas
Sistémicas: blastomicosis, coccidioidosis, histoplasmosis,
paracoccidioidosis
Oportunistas: aspergilosis, candida, criptococosis
Infecciones micóticas
Indicaciones terapéuticas
Micosis superficiales (tiñas)
Griseofulvina, terbinafina (sistémico)
Nistatina, clotrimazol, miconazol, ketoconazol (tópico)
Micosis profundas
Anfotericina B, Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol
Síntesis de la pared del hongo
Hidroximetil
AcetilCoA Ac. Mevalónico Escualeno
glutarilCoA
Escualeno
epoxidasa
14 metilen
Desmetilesterol Lanosterol
14 α -
dihidrolanosterol
CitP450
desmetilasa
ERGOSTEROL
Griseofulvina
Fungistático
Alteración del huso mitótico al unirse a la tubulina
polimerizada
Administración por vía oral. Absorción aumenta con
grasas. Metabolización hepática
Indicaciones: tratamiento de dermatomicosis
Efectos indeseables: cefalea, molestias
gastrointestinales, hepatotoxicidad. Estudio
hematológico en el primer mes de tratamiento. Inducción
enzimática
Terbinafina
Inhibición de la escualeno epoxidasa
Se acumula en piel, uñas y grasa. En las uñas
permanece semanas.
Buena absorción pero baja biodisponibilidad. Alta
unión a proteínas plasmáticas. Vida media 12 horas.
Metabolismo hepático.
Efectos indesables: bien tolerado. Cefalea,
raramente hepatoxicidad. Hay posibilidad de
interacciones farmacológicas
Indicaciones: onicomicosis y tiñas de la piel
Nistatina
Polieno, se une al ergosterol de membrana alterando
la permeabiidad.
Farmacocinética: no se absorbe
Indicaciones: candidiasis bucofaríngea y de piel y
mucosas
Efectos indeseables: irritación, alergia. Sabor
amargo.
Imidazoles de acción local
Imidazoles:
Clotrimazol
Econazol
Miconazol
Otros:
Ciclopirox
Tolnaftato
Imidazoles y Triazoles
Mecanismo de acción: inhibición de la 14α
desmetilasa alterando la síntesis de ergosterol.
Absorción es mínima en los de acción local
Econazol
Miconazol
Clotrimazol
Efectos indeseables: irritación local
Ketoconazol
Imidazol.
Absorción: variable, mejor en medios ácidos
(favorecen la disolución). Alimentos interfieren poco.
Llega muy poco a LCR. Metabolismo hepático.
Interacciones medicamentosas.
Indicaciones: actualmente más uso tópico.
Efectos adversos: náusea, vómito, anorexia. Inhibe
síntesis de esteroides al bloquear CitP450.
Hepatotoxicidad, teratógeno.
Fluconazol
Triazol.
Absorción: casi completa, no se afecta por los
alimentos. Llega bien a LCR. Lento metabolismo
hepático, posibilidad de interacciones medica-
mentosas
Indicaciones: candidiasis, criptococosis, otras
profundas pero menos que itraconazol.
Efectos adversos: náusea, vómito, cefalea,
hepatotóxico raramente. Teratógeno.
Itraconazol
Triazol
Absorción: cápsulas favorecida por alimentos.
Metabolizada por CYP3A4. Derivado hidroxilado
activo. Muestra diferentes interacciones farmaco-
lógicas.
Indicaciones: infecciones micóticas profundas no
meníngeas.
Efectos adversos: náusea, vómito, cefalea, raramente
hepatotóxico. Teratógeno. IV flebitis.
Anfotericina B
Macrólido poliénico.
Insoluble en agua. Diferentes formas de preparación:
sales biliares, complejos lipídicos.
No se absorbe por vía oral. 90% de unión a proteínas
plasmáticas. Unión extensa a tejidos. Vida media de
eliminación 15 días
Efectos adversos: fiebre y escalofríos en la infusión IV,
nefrotoxicidad. Anemia hipocrómica normocítica
(menor eritropoyetina).
