BETALACTAMICOS.
DANIEL VARGAS ALVARADO R1GO.
3 de septiembre de 1928 Alexander Fleming
Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. DAVID LOZANO VALDS,
En 1941 Ernest Chain y Howard
Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39 Florey consiguen aislar y
Dr. DAVID LOZANO VALDS, deshidratar la penicilina.
Penicilina
Estructura qumica:
Anillo
Tiazolidnico
Anillo -lactmico
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Dr. DAVID LOZANO VALDS,
4 Grupos:
Penicilinas
Cefalosporinas y Cefamicinas
Monobactmicos
Carbapenems
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Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Clasificacin de los antibiticos -
lactmicos
PENICILINAS
- Penicilinas naturales:
Penicilina G, Penicilina G sdica, Penicilina V
- Penicilinas resistentes a las penicilinasas:
Meticilina, Nafcilina, Oxacilinas
- Aminopenicilinas:
Ampicilina, Amoxicilina
- Carboxipenicilinas:
Carbenicilina, Ticarcilina Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. DAVID LOZANO VALDS,
- Aciluredopenicilinas:
Piperacilina, Mezlocilina, Azlocilina
Clasificacin de los antibiticos -
lactmicos
CEFALOSPORINAS
- Cefalosp. de 1 generacin:
Cefalotina, Cefaloridina, Cefalexina, Cefradina, Cefazolina
- Cefalosp. de 2 generacin:
Cefaclor, Cefuroxima, Cefamandol
- Cefalosp. de 3 generacin:
Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftacidima, Ceftizoxima,
Cefoperazona
- Cefalosp. de 4 generacin:
Cefepime, Cefpirome
- Cefamicinas: Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Cefoxitina, Cefotetan Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Clasificacin de los antibiticos -
lactmicos
MONOBACTAMAS Aztreonam
INHIBIDORES DE -LACTAMASAS cido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
CARBAPENEMES Imipenem
Meropenem
Ertapenem
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Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos...Estructura
Penicillium........ Penicilina
Cephalosporium... Cefalosporina
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Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Betalactmicos:
Mecanismo de Accin: Inactivacin
irreversible de Transpeptidasas necesarias para
el entrecruzamiento del Peptidoglicano
Por similitud estereoqumica con el dipptido
terminal Dala-Dala.
D-alanil-Dalanina
Penicilina
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Dr. DAVID LOZANO VALDS,
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Dr. DAVID LOZANO VALDS,
PENICILINAS
FARMACOCINTICA:
1. Buen absorcin oral
2. Distribucin Tisular y penetracin adecuada en SNC.
3. Eliminacin renal
4. Vida media variable ( 30 min hasta 24 hrs)
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TOXICIDAD
Alergia a Penicilina: 1 a 10%
Lesiones cutneas maculopapulares: 20%
Reacciones Anafilcticas: 0.004 a 0.015%
EFECTOS ADVERSOS:
1. Sntomas gastrointestinales
2. Lesiones cutneas
3. Neutropenia y alteraciones en agregacin plaquetaria
4. Insuficiencia Renal
5. Encefalopata o Crisis convulsivas
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Dr. DAVID LOZANO VALDS,
MECANISMOS DE RESISTENCIA
DEGRADACIN ENZIMATICA
BETALACTAMASAS : Plsmidos por cromosomas
IMPOSIBILIDAD DE PENETRACIN
ALTERACIONES DE LAS PORINAS
ALTERACIONES DEL SITIO BLANCO
PROTENAS LIGADORAS DE PENICILINA ( PBP)
Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Clasificacin de los antibiticos -
lactmicos
PENICILINAS
- Penicilinas naturales:
Penicilina G, Penicilina G sdica, Penicilina V
- Penicilinas resistentes a las penicilinasas:
Meticilina, Nafcilina, Oxacilinas
- Aminopenicilinas:
Ampicilina, Amoxicilina
- Carboxipenicilinas:
Carbenicilina, Ticarcilina
- Aciluredopenicilinas:
Piperacilina, Mezlocilina, Azlocilina Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Clasificacin Penicilinas
Activas frente a Gram (+):
Bencilpenicilina (V.P.)
Bencilpenicilina-Benzatina: DOSIS: Adultos: 1.2
millones Nios: 600,000 U. Excrecion: renal, VIA: IM, BENZETACIL.
Bencilpenicilina-Procaina: DOSIS: menores de 2
aos:200,000 U, Nios de2 a 10 aos:400,000 U, Adolescentes y
adultos:800,000 U cada 12 horas durante 10 das, Excrecion: renal, VIA:
IM, ANAPENIL 1000.
Fenoximetilpenicilina (V.O.)PENICLINA V
Fenoximetilpenicilina-Benzatina: 400,000 DOSIS:
400,000-800,000 unidades (1-2 tabletas) cada 6 u 8 horas durante 10
das, Excrecion: renal, VIA: IM, ANAPENIL.
Clasificacin Penicilinas
Resistentes a Penicilinasas
Isoxazolilpenicilinas
DIcloxacilina: cap 250-500 mg, amp 2-5 ml, susp 5 ml 125 y
500 mg, DOSIS: 250-500 mg cada 12 horas. C-MAX de 10 a 18
mcg/ml, Excrecion: renal, VIA: VO, BRISPEN, DIAMSALINA.
Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Clasificacin Penicilinas
Penicilinas de amplio espectro
Aminopenicilinas
Ampicilina cap 250-500 mg, TAB: 1 gr, amp 500 mg-1 gr, susp
2.5, 4.5 y 9 gr, DOSIS: 500 mg a 1 g cada 6 horas, Excrecion: renal,
VIA: vo, iv, AMPITECNO, BINOTAL, PENTREXYL, MAROVILINA,
PENBITRIN.
Amoxicilina cap: 500 mg, TAB: 1 gr, susp: 250-500 mg 5 ml,
tab 1 gr, DOSIS: 500 mg cada 8 horas, Excrecion: renal, VIA: vo,
ACIMOX, AMOVAY, AMOXIL, BRENOXIL, AMSAXICILINA, AMOXIVET.
Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Clasificacin Penicilinas
Penicilinas de amplio espectro
Ureidopenicilinas
Piperacilina Tazobactam 4 gr-500mg DOSIS: 12 g de
piperacilina y 1.5 g de tazobactam divididas en 4 3 aplicaciones al
da (cada 6 u 8 horas). Excrecion: renal, VIA: iv, TASOVAK, TAZOCIN
EF.
Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. DAVID LOZANO VALDS,
Clasificacin Penicilinas
Penicilinas de amplio espectro
Carboxipenicilinas
Ticarcilina Clavulanato 3 gr-0.2 gr DOSIS: 3 a 5 g cada 6
a 8 horas. Excrecion: renal, VIA: iv, TIMENTIN.
Penicilinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. DAVID LOZANO VALDS,
CEFALOSPORINAS
Cefalosporina
Estructura bsica:
Anillo de Dihidrotiazina unido a un anillo
Betalactmico
Cefalosporinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. REN ZAMORA MARN
Clasificacin de los antibiticos -
lactmicos
CEFALOSPORINAS
- Cefalosp. de 1 generacin:
Cefalotina, Cefaloridina, Cefalexina, Cefradina, Cefazolina
- Cefalosp. de 2 generacin:
Cefaclor, Cefuroxima, Cefamandol
- Cefalosp. de 3 generacin:
Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftacidima, Ceftizoxima,
Cefoperazona
- Cefalosp. de 4 generacin:
Cefepime, Cefpirome
- Cefamicinas:
Cefalosporinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Cefoxitina, Cefotetan Dr. REN ZAMORA MARN
Mecanismo de accin
Las cefalosporinas impiden la sntesis de la pared celular bacteriana a
travs de la inactivacin de una varas protenas ligadoras de
penicilina
( PBP)
MECANISMOS DE RESISTENCIA:
Disminucin de penetracin
Produccin de betalactamasas
Cefalosporinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. REN ZAMORA MARN
FARMACOCINETICA
Va Parenterales:
1. Intramuscular
2. Intravenosa
3. Unin a protenas desde el 17% hasta 95%
4. Penetran en la mayora de los tejidos (SNC)
Va oral
1. Buenas concentraciones sricas principalmente con el
Ceftibuten
Cefalosporinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. REN ZAMORA MARN
Cefalosporinas de Primera Generacin:
Espectro de Accin
Cefalosporinas 1Gen
Especiesbacterianas Cefradina
Staphylococcus +++
Streptococcus +++
Enterococcus NO
E.coli,,Proteussp ++
Klebsiellasp ++?
Enterobactersp,Serratiasp NO
H.influenzae ++
P.aeruginosa NO
Cefalosporinas de Tercera Generacin:
Espectro de Accin
Cefalosporinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. REN ZAMORA MARN
Clasificacin de los antibiticos -
lactmicos
CEFALOSPORINAS
- Cefalosp. de 1 generacin:
Cefalotina 1 gr 5 ml, DOSIS: 500 mg a 2 gramos cada 4 a 6
horas. Excrecion: renal, VIA: iv, FALOT, FAMTO, KEFOLIT, LORIKEN,
TECPHATIL
Cefalexina, Susp125-500 mgr 100 ml, cap 500 mg, DOSIS: 250-500
mg cada 6 horas. Excrecion: renal, VIA: vo, FALOT, FAMTO, KEFOLIT,
LORIKEN, TECPHATIL Cefradina, Cefazolina. CEFALVER, CEPOREX, KEFLEX,
NAFACIL, OPTOCEF, PAFERXIN, QUIMOSPORINA, SERVICEF.
- Cefalosp. de 2 generacin:
Cefaclor cap 250-500 mg, susp 125 mg-250 mg 5 ml, DOSIS: 250
mg 8 horas. Excrecion: renal, VIA: vo, CECLOR, CEFALAN, FASICLOR
Cefuroxima, tab 250-500 mg, susp 125 mg-5 ml, Amp 750 mg-3 ml,
Clasificacin de los antibiticos -
lactmicos
CEFALOSPORINAS
- Cefalosp. de 3 generacin:
Cefotaxima, Amp 1 gr - 4 ml, DOSIS: 1 gr cada 8
horas. Excrecion: renal, VIA: IM IV, BIOSINT, FOT-AMSA, FOTEXINA,
TECNOXIMA, XENDIN.
Ceftriaxona, Amp IV1 gr - 10 ml amp IM: 500 mg en
2,5 ml -1 gr en 3.5 ml, DOSIS: 1-2 gr cada 24 horas. Excrecion:
renal, VIA: IM IV, AMCEF, AUROFOX, CEFAXONA, CEFRADEN,
CEFTRIANOL, MEGION.
- Cefalosp. de 4 generacin:
Cefepime, Amp IV 500 mg, amp 1 gr en 3 ml -10 ml,
DOSIS: 1gr cada 12 horas. Excrecion: renal, VIA: IM IV, MAXEF.
Cefalosporinas ACTA MEDICA 1998;8(1):28-39
Dr. REN ZAMORA MARN
