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Betalactamicos

farmacologia

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Acido N-

N-
acetilmurmico
acetilglucosami
na
L-alanina
D-alanina
D-glutamato
Lisina o DAP
(Acido
diaminopimli
co)
PBP: protenas de
unin a penicilina.
Penicilin (Ej: transpeptidasa)
a
En ausencia de nueva
sntesis de pared, se
produce la lisis celular
Cefalospori debido a la accin
continuada de las
na "autolisinas.
Citoplasma

Pentapepti
do
P P NAM-
NAG
Bactopre Bactopre
nol nol
Membra P P
na
Periplasm
a
PEPTIDOGLICA NAM-
PEPTIDOGLICANO
NO NAG
Pentapepti
do
Cadena lateral: Rige muchas de
las caractersticas
microbiolgicas y farmacolgica

Penam (-lactmico y
Tiazolidinico)
Azufre y Nitrgeno
Tipo y Nombre Genrico Usos

Penicilinas naturales
Penicilina G cristalina S. Pyogenes, S. viridans
Penicilina G procanica C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani
Penicilina G benzatinica
Penicilina V (penicilina fenoximetilica)
Penicilinasas resistentes
Meticilina
Oxacilina Staphylococcus aureus productor de
Nafcilina penicilinasas
Cloxacinina
Dicloxacilina

de Amplio Espectro
Aminopenicilinas Enterococos, Listeria monocytogenes,
Ampicilina H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H.
Amoxacilina pylori
Bacampicilina
Tipo y Nombre Genrico Usos

Penicilinas de Amplio Espectro

Carboxipenicilinas
Carbenicilina Pseudomona aeruginosa (PPl/),
Ticarcilina Morganella, Enterobacter,
Proteus, Klebsiella
Ureidopenicilinas
Mezlocilina
Azlocilina
Piperacilina

Penicilina ms inhibidor de
betalactamasas
Estafilococo, Enterococo,
Amoxacilin - cido clavulnico Gonococo, Proteus, Shiguella,
Ampicilina - sulbactam productores de betalactamasa
Ticarcilina - cido clavulnico
Piperacilina - tazobactam
INDICACIONDES:

Streptococcus pyogenes, viridans, penumoniae


Staphyloccus aureus
Meningococo: Neisseria meningitidis
Gonococo: Neisseria gonorrhoeae
Sfilis: Treponema pallidum
Difteria: Corynebacterium diphteriae
Antrax (agente de eleccin)
Clostridium septicum.
Listeria monocitogenes
Bencilpenicilin Fenoximetilpenicili
a penicilina na penicilina V
G
Isoxazolilpenicili
nas

Cloxacilin Dicloxacilin Oxacilin


a a a
Aminopenicili
nas
Carboxipenicilin

Amoxicilina Ampicilina
Carbenicili
na Ureidopenicilina
s
as

Ticarcilin Piperacilin Mezlocilin


a
ABOSORCIN DISTRIBUCIN
En promedio 33% de la dosis Semejanza en la
El jugo gstrico destruye el distribucin, excepto ojos,
antibitico cerebro y prstata, aunque
De 30 a 60 minutos se aumenta en procesos
concentracin max en sangre inflamatorios.
Comida interfiere en la EXCRECIN
absorcin
Va oral debe utilizarse solo Por los riones aunque una
donde se ha corroborado su pequea fraccin por la
eficacia bilis.
El probenecid disminuye
de manera extraordinaria
la secrecin tubular de las
penicilinas
Biodisponibilidad
Frmaco Va UP (%) T (h)
(%)
Penicilina G IV 90 (IM) 50 0,5
Penicilna V O 60 75 1
Oxacilina IV - 94 1,5
Cloxacilina O IV 50 94 0,5
Amoxicilina O IV 80 20 1
Ampicilina O IV 45 20 0,8 1
Carbenicilina IV - 50 1,1
Ticarcilina IV - 45 1,2
Mezlocilina IV - 40 1,1
Piperacilina IV - 70 1,1
Se han estudiado de prolongar la vida del
antibitico en el organismo y con ello aminorar la
frecuencia de las inyecciones.
Compuesto Va Prolonga su
uso
Penicilina G Intramuscular Hasta 26 das
benzatnica
Penicilina G Intramuscular Hasta 4 -5 das
procanica
Incapacidad para penetrar en
el lugar de accin

Modificacin de la estructura
de las PBP

Produccin de enzimas
inactivadoras (-lactamasas)

No poseer enzimas autolticas


Carecer de pared
(micoplasmas)
Frmac Contraindicacio
Indicaciones
o nes
Penicilina G Faringitis por Alergia a la penicilina
Streptoccus.
Infecciones venreas
Infecciones
periodontales
Profilaxis de fiebre
reumtica
Asociacin
tratamiento del
ttanos y la
endocarditis
estreptoccica.
Pencilina V Profilaxis de Evaluacin riesgo-
endocarditis beneficio en pacientes
Frmac Contraindicaci
Indicaciones
o ones
Oxacilina Infecciones causadas por Hipersensibilidad
Estafilococcus aureus
productores de
penicilinasa
Infecciones de la piel.
Bronquitis y neumona
Cloxacili Infecciones seas Hipersensibilidad
na (osteomielitis, artritis
sptica)
Bronquitis, endocarditis,
faringitis, neumona
infecciones en la piel y
tejidos blandos .
Dicloxaci Infecciones de la piel Hipersensibilidad
lina Abcesos y fornculos
(Bronquitis y neumonia
Infecciones por
Estafilococcus aureus
Contraindicacio
Frmaco Indicaciones
nes
Ampicilin Gonorrea Precaucin en
a Meningitis pacientes con
Faringitis bacteriana antecedentes de
Neumonia por H. influenzae alergia general
Infecciones de piel y tejidos enfermedad
blandos gastrointestinal.
Mononucleosis
Amoxicili Infc. De tracto respiratorio
infecciosa.
na superior
Disfuncin renal
Infc. De tracto respieratorio
inferior
Infc. De tracto
gastrointestinal y vias
biliares
Infc. De tracto
genitourinario
Carbenicil Infecciones graves. Hipersensibilidad
ina Infecciones hospitalarias, I Cardiaca y en
quemados severos, presencia de
Se recomienda tener
cuidado en pacientes con
antecedentes de anafilaxia
frente a las penicilinas.
Si bien atraviesa la
placenta, no se han
descripto
contraindicaciones en el
perodo de lactancia.
El uso de penicilinas en
lactantes y nios puede
dar lugar a sensibilizacin,
diarrea, candidiasis y rash
cutneo.
Puede producir inflamacin
en la boca y glositis
Determinantes
antignicos:

Peniciloil ,la propia


molecula del farmaco
Tipo Inicio
o penicilato
Sntomas
Inmediata 2-30 min Anafilaxia (hipotensin, colapso
circulatorio), angioedema, urticaria,
rinitis.
Acelerada < 72 horas Rinitis, broncoespasmo, angioedema,
urticaria, eritema y prurito
Tarda > 72 horas Exantema morbiliforme y/o urticaria
y/o petequias
Enfermedad 7-10 dias Urticaria , fiebre, poliartralgias,
del suero linfadenopatas y eosinofilia
Infecciones por cocos y bacterias Gram +:
Neumococos, estreptococos, meningococos,
estafilococos (No productores de B-lactamasas)

Treponema pallidum (sfilis) y otras espiroquetas

Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria


monocitogenes y Clostridium.

Mayor estabilidad en medio cido


Espectro de accin ms reducido que la Penicilina
G

Incremento de la actividad frente a S. aureus y S.


epidermidis productores de -lactamasas

Ampliacin del espectro de actividad hacia


bacterias gramnegativas (Haemophilus influenzae,
Escherichia coli, Proteus mirabilis)

Muy susceptibles a las -lactamasa


Activas frente a distintas especies de
Pseudomonas, Enterobacter y Proteus

Menor actividad que las aminopenicilinas frente a


cocos grampositivos y Listeria monocytogenes

Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras


bacterias Gramnegativas

Piperacilina conserva la actividad de las


aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y L.
Cefalotina Cefazolin
a

Cefradin
a

Cefalexin
Cefadroxi
a
lo
Cefuroxima
Cefoxit
ina

Cefprozil

Cefaclor Cefonicid
FRMAC BIODISPONIBILID T (H) REGIMEN BIOTRANFORMAC
AD (%) IN/ELIMINACIN
O (mg)
Cefalotin 100(i.m) 0,7 1.000 Renal
a
Cefazolin 100 (i.m) 1,7 1.000 Renal
a
Cefalexi 50 0,9 500 Renal
ma
Cefadroxi 85 1,2 500 Renal
lo
Cefurozi 50 1,4 250 Renal
ma
Cefaclor 50 0,8 500 Renal

Cefoxitin 100 (i.m) 0,8 1.000 Renal


a
FRMACO BIODISPONIBIL T (H) REGIMEN BIOTRANFORMAC
IDAD (%) IN/ELIMINACIN
(mg)
Ceftriazona 100(i.m) 8 1.000 Renal

Cefixima 50 3-4 400 Renal

Ceftacidim 100 (i.m) 1,6 1.000 Renal


a
Cefotaxima 100 (i.m) 1 1.000 Renal

Ceftizoxim 90 (i.m) 1,7 1.000 Renal


a
Ceftibufen 90 2,5 200 Renal

Cefepima 90 (i.m) 2 1.000 Renal


FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Cefalexina Infecciones del Alergia
CEFALEXINA tracto respiratorio Puede alterar la
GENFAR Infecciones en flora del colon y
piel y huesos permitir el
Infecciones crecimiento de
genitourinarias Clostridium
difficile

Infecciones en Hipersensibilidad
Cefadroxilo vas respiratorias a las penicilinas
BIODROXIL superiores e En insuficiencia
inferiores renal grave,
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Infecciones del tracto Pacientes con
urinario antecedentes de
Cefalotina Neumona
Infecciones en piel y
hipersensibilidad
FALOT
tejidos blandos a la penicilina
Infecciones seas y
articulares
Infecciones
genitourinarias y
gastrointestinales
Cefazolina Infecciones en piel y Hipersensibilidad
CEFAZOLINA tejidos blandos a las penicilinas
GENFAR Infecciones en
mucosas y seas
Reducir las dosis
Infecciones en presencia de
respiratorias insuficiencia renal
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Infecciones del Hipersensibilidad
tracto respiratorio a las penicilinas
Infecciones Lactantes
genitourinarias menores de un
Cefradina
Infecciones mes
VERACEF
otorrinolaringolgi
cas
Infecciones en
piel y tejidos
blandos
Infecciones
osteoarticulares
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Infecciones de vas Hipersensibilidad
Cefuroxima respiratorias profundas a las penicilinas
Neumona bacteriana
Infecciones de tracto
El uso
respiratorio superior prolongado
Infecciones seas y puede ocasionar
articulares el crecimiento de
Infecciones grmenes no
ginecolgicas y
obsttricas
susceptibles
Meningitis y peritonitis

Cefprozilo Infecciones en piel no Hipersensibilidad


PROCEF complicadas a las penicilinas
Infecciones
Insuficiencia
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACI
ONES/
PRECAUCIONES
Otitis media, sinusitis Hipersensibilida
Cefaclor aguda y crnico d a las
CECLOR Neumona bacteriana
Infecciones de tracto
penicilinas
respiratorio superior e Nios menores
inferior de 1 mes
Infecciones en piel y Insuficiencia
tejido subcutneo renal

Infecciones del tracto Hipersensibilida


Cefoxitina respiratorio inferior d a las
Infecciones
genitourinarias
penicilinas
Infecciones El
intraabdominales amamantamient
Infecciones o debe
ginecolgicas suspenderse si
Infecciones en hueso y
la madre debe
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Infecciones biliares Hipersensibilidad
Neumona a las penicilinas
Ceftriaxona Gonorrea
Infecciones en piel y
Antecedentes de
CEFAXONA
tejidos blandos enfermedad
Infecciones seas gastrointestinal
Infecciones
genitourinarias y
gastrointestinales
Infecciones en el SNC

Cefixima Otitis media, faringitis Hipersensibilidad


DEVOXIM Bronquitis aguda y a las penicilinas
crnica
Infecciones urinarias
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Otitis media, faringitis Hipersensibilidad
Cefoperazona Infecciones a las
SULPERAZON intraabdominales
Infecciones
Cefalosporinas
genitourinarias Embarazo y
Infecciones en piel y lactancia
tejidos blandos
Bronquitis aguda y
crnica
Infecciones urinarias
no complicadas
Ceftazidima Infecciones en vas Hipersensibilidad
CEFOTAN respiratorias a las
superiores e inferiores
Infecciones
Cefalosporinas
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Infecciones tracto Hipersensibilidad
Cefotaxima respiratorio a las
Infecciones Cefalosporinas
genitourinarias
Infecciones
Irritacin de las
otorrinolaringolgicas paredes venosas
Infecciones en piel y Dolores en los
tejidos blandos lugares de
Infecciones puncin
osteoarticulares

Ceftibutn Infecciones del Hipersensibilidad


tracto urinario no a las
complicadas Cefalosporinas
Otitis media La droga es
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Infecciones de los Hipersensibilidad
tractos a las
Ceftizoxima respiratorio y Cefalosporinas
genitourinario. Embarazo y
Infecciones lactancia
otorrinolaringolgic
as, de piel y
tejidos blandos
Infecciones
osteoarticulares
Peritonitis y otras
infecciones
intraabdominales
Infecciones
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Infecciones de Hipersensibilidad
Cefepima vas respiratorias a las
MAXIOIME bajas Cefalosporinas
Infecciones Insuficiencia
urinarias renal severa
complicadas
Infecciones en piel
y anexas
Infecciones
intraabdominales
Infecciones
ginecolgicas
Meningitis
bacteriana
Meropenem

Imipenem

Ertapenem

Aztreonam
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Infecciones seas Disfuncin renal
Endocarditis Anafilaxia a las
Imipenem bacteriana
Infecciones
penicilinas
TIENAM
genitourinarias
Infecciones
intraabdominales
Infecciones cutaneas
y tejidos blandos
Ertapenem Infecciones en piel y Hipersensibilidad
INVANZ tejidos blandos a las
Infecciones
ginecolgicas
Cefalosporinas
Infecciones urinarias Insuficiencia
Neumona renal avanzada
FRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO
NES/
PRECAUCIONES
Neumona Hipersensibilidad
Meropenem nosocomial a las penicilinas
MERONEM Infecciones urinarias
e intaabdominales
Infecciones
intraabdominales
Infecciones
ginecolgicas
Infecciones en piel y
cutneas
Meningitis
Septicemia
Aztreonam Infecciones urinarias Deterioro de la
altas y bajas funcin renal o
complicadas o no
hepatica
cido clavulnico

Sulbactam

Tazobactam
Broncospasmo

Dermatitis

Anafilaxia

Fiebre

Exantema
FRMACO A FRMACO B RESULTADO

EXANTEMA
ALOPURINOL

Antibiticos INCREMENTAN LA
METOTREXATO CONCENTRACIONES
betalctamic DE B
os
PROBENECIDA INHIBE LA
INDOMETACINA SECRECIN
ASA TUBULAR DE
SULFINPIRAZONA BETALACTAMICOS
Infecciones odontognicas

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