ATENOLOL
Mecanismo de accin
Bloquea la respuesta a la estimulacin beta-adrenrgica
cardioselectivos para los receptores beta1 a dosis bajas
poco o ningn efecto sobre los receptores beta2
Absorcin
Biodisponibilidad: 46-60%
respuesta antihipertensiva
en 3 horas
Duracin:
12-24 horas (funcin renal normal)
Distribucin
Union a proteinas 6-16%
Metabolismo
heptico
[Link]
Advertencias
cardiopata isqumica se puede agravar
tras la retirada brusca
Hipersensibilidad a las catecolaminas
La exacerbacin de la angina de pecho
en la interrupcin abrupta
Cuando se suspende el tratamiento la
dosis debe ser reducida gradualmente
durante 1-2 semanas
Si la angina empeora notablemente la
administracin de beta-bloqueador se
debe reiniciar de inmediato
[Link]
Contraindicacion
es
bloqueo cardaco 2 / 3 en los pacientes sin
marcapasos
Shock cardiognico
Bradicardia sinusal
Disfuncin del nodo sinusal
hipersensibilidad
insuficiencia cardiaca no compensada
Edema pulmonar
[Link]
Indicaciones y dosis
Hipertensin
25-50 mg / da PO inicialmente;puede aumentarse a 100 mg / da PO
Angina de pecho
50 mg / da PO;despus de 1 semana, puede aumentarse a 100 mg / da
PO;algunos pacientes pueden requerir 200 mg / da
Postinfarto de miocardio
100 mg por va oral una vez al da o dividida q12hr durante 6-9 das despus de
un infarto de miocardio (IM)
Sndrome de abstinencia alcohlica (fuera de indicacin)
50-100 mg / da PO
Las arritmias supraventriculares (fuera de indicacin)
50 mg / da PO, comenzando hasta 3 das antes de la ciruga y continu hasta 7
das despus de la ciruga;puede aumentarse a 100 mg / da
Tirotoxicosis (fuera de indicacin)
25-100 mg por va oral una vez al da o dividida q12hr
[Link]
CARVEDILOL
[Link]
heces (60%), orina (16%)
4 hidroxifenil
13 veces ms potente que el carvedilol para el
bloqueo beta
CYP2D6 y CYP2C9 y, en menor medida, por el CYP3A4,
2C19, 1A2 y 2E1
Eliminaci
n
Metabolitos
Metabolismo
Biodisponibilid
ad:
25-35%
Unin a
proteinas
> 98%
beta-adrenrgico No selectivo
agente bloqueante alfa1-adrenrgico sin actividad
intrnseca para su uso en la insuficiencia cardaca
congestiva e hipertensin
Mecanismo de
accin
Contraindicaciones
hipersensibilidad
El asma bronquial
EPOC
bloqueo AV 2 / 3
sndrome del seno
enfermo sin
marcapasos
permanente
shock
cardiognico
bradicardia
severa
insuficiencia
cardaca
descompensada
que requiere
medicacin IV
inotrpico
insuficiencia
heptica grave
[Link]
Reacciones Adversas
Mareos (2-32%)
Fatiga (4-24%)
Hipotensin (920%)
El aumento de
peso (10-12%)
La
hiperglucemia
(5-12%)
Diarrea (1-12%)
Bradicardia (210%)
Nuseas (2-9%)
Dolor de cabeza
(5-8%)
bloqueo
auriculoventricu
lar, edema (17%)
La angina de
pecho (1-6%)
Tos (5-8%)
[Link]
Indicaciones y Dosis
Angina de pecho
25-50 mg por va oral dos veces al da
Insuficiencia cardaca congestiva
3,125 mg PO q12hr durante 2 semanas
se incrementar cada 2 semanas segn la tolerancia a 6,25
mg, 12,5 mg o 25 mg por va oral dos veces al da
Hipertensin
6,25 mg por va oral dos veces al da por primera vez
despus de 7-14 das, segn la tolerancia incrementado, en
primer lugar a 12,5 mg por va oral dos veces al da y luego a
25 mg por va oral dos veces al da
[Link]
PROPRANOLOL
Mecanismo de accin
bloqueador no selectivo del
receptor beta- adrenrgico
disminuye de la frecuencia
cardaca, la contractilidad del
miocardio, la demanda de oxgeno
del miocardio, y la presin arterial
[Link]
Biodisponibilidad
30-70% (alimentos aumenta la biodisponibilidad)
Unin a proteinas
68% (recin nacidos)
90% (adultos)
Metabolismo
enzimas hepticas P450 CYP2D6 y CYP1A2
Metabolitos
4-hydroxypropranolol (activo)
Eliminacin
excrecin: orina (96-99%)
[Link]
ADVERTENCIAS
Puede exacerbar la enfermedad isqumica del corazn despus de la
retirada brusca
Hipersensibilidad a las catecolaminas durante la abstinencia
exacerbacin de la angina de pecho
infarto de miocardio despus de la interrupcin abrupta
reducir gradualmente la dosis durante 1-2 semanas y vigilar
cuidadosamente
Si la angina empeora se reiniciar la administracin
[Link]
Contraindicaciones
Asma, EPOC
bradicardia severa sinusal o
bloqueo cardiaco 2 / 3
Shock cardiognico
enfermedad cardaca congestiva
hipersensibilidad
insuficiencia cardaca manifiesta
sndrome del seno enfermo sin
marcapasos permanente
[Link]
Reacciones adversas
insuficiencia
cardaca
congestiva
agravada
bradicardia
hipotensin
El fenmeno
de Raynaud
Hiper /
hipoglucemia
Depresin
Fatiga
Insomnio
parestesia
trastorno
psictico
Prurito
Nusea
vmitos
hiperlipidemia
hiperpotasemi
a
calambres
broncoespasm
o
disnea
Edema
pulmonar
Dificultad
respiratoria
[Link]
Dosificacin y usos
Angina
80-320 mg / da PO dividido q6-12hr
Hipertensin
40 mg PO q12hr
inicialmente, aumentando
cada 3-7 das
Mantenimiento: 80-240 mg
PO q8-12hr
no exceda de 640 mg / da
Estenosis subartica hipertrfica
20-40 mg PO q6-8hr
Arritmia supraventricular
PO: 10-30 mg q6-8hr
IV: 1-3 mg a 1 mg / min
inicialmente
repetir q2-5min al total de 5
mg
[Link]
AMLODIPINO
Mecanismo de accin
Inhibe la afluencia transmembrana de iones de calcio
extracelulares a travs de las membranas de las
clulas del miocardio y clulas musculares lisas
vasculares sin cambiar las concentraciones de calcio
en suero
esto inhibe cardiaca y contraccin del msculo liso
vascular, dilatando con ello principales arterias
coronarias y sistmicas
Aumenta el suministro de oxgeno del miocardio en
pacientes con angina vasoespstica
[Link]
Biodisponibilidad:
64-90%
Duracin
24 horas (efecto antihipertensivo)
Unin a proteinas
93-98%
Metabolismo
Extensamente metabolizado en el hgado por la
enzima CYP3A4
Eliminacin
Excrecin: orina (70%)
[Link]
Contraindicaciones
hipersensibilidad
precauciones
insuficiencia cardaca congestiva
reacciones dermatolgicas progresistas
persistentes
hipotensin sintomtica
Empeoramiento de la angina de pecho y el
infarto agudo de miocardio (MI
edema perifrico
miocardiopata hipertrfica
reduccin de la poscarga puede empeorar los
sntomas
Puede reducir la perfusin coronaria y provocar
isquemia
[Link]
Valorar dosis cada 7-14 das
Reacciones adversas
Edema (1.8
a 10.8%)
El edema
pulmonar
(7-15%)
Dolor de
cabeza
(7,3%)
Fatiga
(4,5%)
Palpitacion
es (0,74,5%)
Mareos (1.1
a 3.4%)
Nuseas
(2,9%)
[Link]
Dosificacin y usos
Hipertensin
5 mg / da PO inicialmente
incrementar en 2,5 mg / da cada 7-14 das
no exceda los 10 mg / da PO
mantenimiento: 5-10 mg / da PO
Enfermedad de la arteria coronaria
5-10 mg / da PO inicialmente
mantenimiento: 10 mg / da PO
Angina
5-10 mg / da PO
mantenimiento: 10 mg / da PO
[Link]
DILTIAZEM
Mecanismo de accin
bloqueador de los canales de calcio
Inhibe la afluencia de iones de calcio
extracelular a travs de las membranas de las
clulas miocrdicas y clulas de msculo liso
vascular
resulta en la inhibicin de la contraccin del
msculo liso cardaco y vascular
dilatacin de las arterias coronarias principales y
sistmicos
ningn efecto sobre las concentraciones de
calcio en suero
[Link]
Biodisponibilidad
40% (PO)
Union a proteinas
70-80%
Metabolismo
CYP3A4 heptica
Metabolitos
desacetildiltiazem (activo)
25 a 50% tan potente como diltiazem
Eliminacin
orina (2-4% en forma inalterada; 6-7% como
metabolitos)
heces
[Link]
Contraindicaciones
hipersensibilidad
sndrome de Wolff-Parkinson-White, sndrome de LownGanong-Levine,
hipotensin severa sintomtica
Infarto agudo y congestin pulmonar
precauciones
Ritmos anormalmente lentos del corazn
bloqueo AV de segundo o tercer grado
sndrome de Stevens-Johnson
dermatitis exfoliativa
elevaciones significativas de las enzimas hepticas
elevaciones leves de las transaminasas
hipotensin sintomtica con o sin sncope informado
edema perifrico se produce dentro de 2-3 semanas de
iniciar la terapia
Utilizar con precaucin en cardiomiopathia hipertrfica
obstructiva, insuficiencia heptica / renal, disfuncin
ventricular izquierda
[Link]
Reacciones adversas
Efectos
adversos
Edema (215%)
Dolor de
cabeza (512%)
Mareos (310%)
bloqueo AV
(2-8%)
edema
perifrico
(2-8%)
Bradiarritm
ia (2-6%)
Dolor de
cabeza (15%)
Hipotensi
n (2-4%)
Nuseas
(3%)
Vmitos
(2%)
vasodilatac
in (2-3%)
[Link]
Dosificacin y usos
Angina
Convencional: 30 mg PO q6hr;aumento cada 1 o 2 das
hasta que la angina controlado (generalmente de 180-360
mg / da PO dividido q6-8hr)
Taquicardia supraventricular paroxstica
0,25 mg / kg (dosis media de adultos, 20 mg) IV directa
durante 2 minutos
despus de 15 minutos ms, puede repetir en bolo
mediante la administracin de 0,35 mg /kg de peso
corporal real durante 2 min
Fibrilacin auricular / flutter
0,25 mg / kg (dosis usual para adultos, 20 mg) IV directa
durante 2 minutos
[Link]
VERAPAMILO
Mecanismo de accin
bloqueador de los canales de calcio
Inhibe la afluencia transmembrana de iones de
calcio extracelulares travs de las membranas
de las clulas del miocardio y clulas
musculares lisas vasculares
no cambia las concentraciones de calcio en
suero
resulta en la inhibicin de la contraccin del
msculo liso cardaco y vascular
dilatacin de las arterias coronarias principales
y sistmicos
[Link]
Biodisponibilidad
20-35%
Duracin
IV, 10-20 min
PO, 6-8 hr
Union a proteinas
94%
Metabolismo
CYP3A4 heptico P450
Metabolitos
norverapamilo
[Link]
Contraindicaciones
disfuncin ventricular izquierda severa
hipotensin (presin sistlica menor de 90 mmHg) o shock
cardiognico
sndrome del seno enfermo (excepto en pacientes con un
marcapasos ventricular artificial en funcionamiento)
bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto en pacientes
con un marcapasos).
aleteo auricular o fibrilacin
hipersensibilidad
[Link]
Reacciones adversas
estreimien
to 7,3%
Fatiga 1,7%
Mareos
3,3%
Disnea
1,4%
Nuseas
2,7%
Bradicardia
(<50 / min)
1,4%
hipotensin
2,5%
Bloqueo
AV1,2%
Erupcin
1,2%
CHF /
edema
pulmonar
1,8%
Dolor de
cabeza
2,2%
Edema
1,9%
[Link]
Dosificacin y usos
Angina
Liberacin inmediata
80 mg PO q8hr inicialmente;gama habitual: 80-120
mg PO q8hr;que no exceda de 480 mg / da
Liberacin prolongada
180 mg / PO da al acostarse
mantenimiento: 180-540 mg / da PO antes de
acostarse
Hipertensin
Liberacin inmediata
80 mg PO q8hr inicialmente;Mantenimiento: 80-320
mg PO q12hr
[Link]
NIFEDIPINO
Mecanismo de accin
bloquea los canales de calcio
Inhibe la afluencia transmembrana de iones de
calcio extracelulares travs de las membranas
de las clulas del miocardio y clulas
musculares lisas vasculares
no cambia las concentraciones de calcio en
suero
resulta en la inhibicin de la contraccin del
msculo liso cardaco y vascular
dilatacin de las arterias coronarias principales
y sistmicos
[Link]
Biodisponibilidad:
40-77%
Union a proteinas
92-98%
Metabolismo
hgado por la enzima CYP3A4
Eliminacin
Excrecin: orina (60-80%)
heces (20-40%)
[Link]
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la nifedipina o otros antagonistas
del calcio
Shock cardiognico
administracin con inductores potentes del CYP3A4
reduce significativamente la eficacia de nifedipino
precauciones
Utilizar con precaucin en ( 4 semanas) infarto de
miocardio (IM)
insuficiencia cardaca congestiva (ICC),
estenosis artica avanzada
edema perifrico
hipotensin sintomtica
angina inestable
exacerbacin de la angina de pecho (al inicio del
tratamiento, despus de un aumento de la dosis, o
despus de la retirada de bloqueadores beta)
[Link]
Reacciones adversas
dema
perifrico
(10-30%)
Mareos (2327%)
Flushing
(23-27%)
Dolor de
cabeza (1023%)
El ardor de
estmago
(11%)
Nuseas
(11%)
calambres
musculares
(8%)
cambio de
humor (7%)
El
nerviosism
o (7%)
Tos (6%)
Disnea
(6%)
Palpitacion
es (6%)
Sibilancias
(6%)
Hipotensin
, transitoria
(5%)
[Link]
Dosificacin y usos
Angina
10 mg q8hr
PO 30-60 mg (liberacin prolongada) PO una vez al da por
primera vez
puede incrementarse cada 7-14 das PRN
Mantenimiento
10-20 mg q8hr PO
hasta 20-30 mg PO q6-8hr
no exceda los 180 mg / da (convencional) o 120 mg / da (de
liberacin prolongada)
Hipertensin
30-60 mg (liberacin prolongada) PO una vez al da
puede incrementarse cada 7-14 das
no exceda los 90 mg / da
[Link]
NITROGLICERINA
MECANISMO DE ACCIN
nitrato orgnico que causa venodilatacin sistmica
disminucin de la precarga
Mecanismo celular
nitrato entra en el msculo liso vascular y se convierte en xido ntrico (NO) que conduce a la
activacin de cGMP y la vasodilatacin
Relaja el msculo liso a travs de la dilatacin dependiente de la dosis
reduce tanto la precarga, la poscarga, y la demanda miocrdica de O2
mejora la circulacin colateral coronaria.
[Link]
Duracin efectos antianginosos:
Hasta 12 horas
Biodisponibilidad
38,5%
Unin a proteinas
11-60%
Metabolismo:
Hgado
pared vascular,
globulos rojos
Metabolitos:
dinitrato de 1,3-glicerilo
dinitrato de 1,2-glicerilo
mononitrato de glicerilo (inactivo)
Excrecin
orina
[Link]
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
infarto agudo de miocardio
anemia severa
uso reciente de inhibidores de la PDE-5 puede
causar hipotensin peligrosamente bajos;
Glaucoma de ngulo estrecho
precauciones
Proporcionando el intervalo libre de nitratos (10-12
horas o durante la noche) para evitar el desarrollo
de la tolerancia
La profilaxis a largo plazo de angina de pecho, no
para el alivio agudo
La falta de ardor / hormigueo no indica prdida de
potencia
Suspender si se produce visin borrosa
Utilice un tratamiento de apoyo en caso de
[Link]
Reacciones adversas
Comn
Dolor de cabeza
hipotensin
Taquicardia
Mareo
Sensacin de
desmayo
Visin borrosa
Flushing
Nerviosismo
La xerostoma
Grave
La
metahemoglobinemi
a (raro)
Sncope
tiempo de sangrado
prolongado
dermatitis exfoliativa
Angina inestable
La hipertensin de
rebote
trombocitopenia
[Link]
Dosificacin y usos
Angina de Pecho (profilaxis)
Inicial 2,5-6,5 mg PO q6-8hr
[Link]
ISOSORBIDE
Mecanismo de accin
nitrato orgnico que causa dilatacin venosa sistmica
disminucin de la precarga
entra en el msculo liso vascular y se convierte en xido
ntrico, lo que lleva a la activacin de monofosfato de
guanosina cclico y la vasodilatacin
Relaja el msculo liso a travs de la dilatacin
dependiente de la dosis
reduce tanto la precarga y la poscarga, as como la
demanda de oxgeno del miocardio
mejora la circulacin colateral coronaria, bajar la presin
arterial, aumento de la frecuencia cardaca, y haciendo
que de vez en cuando bradicardia paradjica
[Link]
El inicio de efectos antianginosos
60 min
Duracin (efectos antianginosos):
Liberacin inmediata, 5-7 h
liberacin prolongada, 8 horas
Unin a proteinas
<5%
Metabolismo
hgado a travs de la conjugacin
Eliminacin
Excrecin:
orina (2%)
heces (1%)
[Link]
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los
nitratos orgnicos
Inhibidores PDE-5 (por
ejemplo, avanafil,
sildenafil, tadalafil o
vardenafil
puede causar
hipotensin grave,
sncope, o isquemia
miocrdica
precauciones
cefalea inducida por
frmacos Tratar con
aspirina o acetaminofn
Proporcionando el
intervalo libre de nitratos
(10-12 horas o durante la
noche) para evitar el
desarrollo de la tolerancia
Evitar una excesiva
hipotensin
Retirar gradualmente
para prevenir la angina
aguda
Suspender si se desarrolla
visin borrosa
Utilice un tratamiento de
apoyo para administrar
[Link]
Reacciones adversas
Mareo
Flushing
Dolor de cabeza
hipotensin
metahemoglobine
mia
Nusea
Hipotensin
ortosttica
palpitaciones
Inquietud
Sncope
Taquicardia
vmitos
[Link]
Dosificacin y usos
Angina de pecho
liberacin inmediata:
5-10 mg por va oral dos veces al da inicialmente (5
mg en pacientes pequeos
aument a 10 mg por va oral q12hr por el da 2 3
mantenimiento:
20 mg PO q12hr
liberacin prolongada:
30-60 mg por va oral una vez al da por la maana
por primera vez
puede aumentarse a 120 mg por va oral una vez al
da
esperar al menos 3 das entre incrementos
puede aumentar hasta 240 mg por va oral una vez al
da
[Link]
