ANTIBIOTICOS
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ANTIBIOTICOS
Sustancias qumicas sintetizadas por microorganismos
que poseen accin antimicrobiana.
Existen distintos tipos de antimicrobianos:
Desinfectantes
eliminan la carga microbiana total.
Sanitizantes.
disminuyen la carga microbiana total.
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ANTIBIOTICOS
Antispticos
reducen y controlan la presencia de
microorganismos potencialmente patgenos.
Antimicrobianos
de uso sistmico
reducen y controlan la presencia de
microorganismos que han invadido los
tejidos.
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ANTIBIOTICOS
Los agentes antimicrobianos de uso sistmico se
clasifican:
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ANTIBIOTICOS
Mecanismo de accin:
Inhibicin de la sntesis de la pared celular.
Alteracin de la permeabilidad celular.
Inhibicin de la sntesis proteica.
Inhibicin de la sntesis de DNA y RNA.
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MECANISMO DE ACCION
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EFECTO ANTIMICROBIANO
BACTERICIDAS
BACTERIOSTATICOS
1)
Betalactmicos
1)
Tetraciclinas
2)
Aminoglucsidos
2)
Macrlidos
3)
Quinolonas
3)
Fenicoles
4)
Glucopptidos
4)
Azucares complejos
5)
Polimicinas
5)
Sulfonamidas
6)
Trimetropima
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ANTIBIOTICOS
Deben reunir las siguientes caractersticas:
Deben ser ms bactericidas que bacteriostticos.
Deben mantenerse activos en presencia de plasma y lquidos
corporales.
No deben ser txicos y los efectos colaterales adversos tienen
que ser mnimos para el husped.
Deben ser hidro y liposolubles.
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ANTIBIOTICOS
Riesgo del uso excesivo:
Hipersensibilidad.
Toxicidad del medicamento.
Desarrollo de cepas bacterianas resistentes.
Alteraciones de la flora bacteriana normal.
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PENICILINAS
Forma farmacutica:
Diluir 1frasco de PNC DE 5 millones con 15ml de lgrimas o
SSB.
Indicaciones:
Infecciones oculares externas causadas por microorganismos
susceptibles en especial el gonococo, lceras, endoftalmitis.
Conjuntivitis gonoccica.
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PENICILINAS
Dosis:
1 gota c/30 min hasta la resolucin, luego 4 veces/da
Generalidades:
Betalactmico activa las enzimas que rompen la pared celular
bacteriana .
cocos gram(+) y (-)
Corinebacterias
Leptospira y treponema pallidum.
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PENICILINAS
Efecto adversos.
Se absorbe por:
Ardor,
Sensacin
De cuerpo
Extrao,
Queratitis
txica
Oral, parenteral
Se elimina por:
Rion,vasos de la retina y epitelio pigmentario.
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AMINOGLUCOSIDOS
Cubren el espectro bacteriano resistente a los betalactmicos
Bactericidas - gramnegativos
Nefrotxicos y ototxicos.
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AMINOGLUCSIDOS
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Neomicina.
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AMINOGLUCOSIDOS
Absorcin
Va parenteral.
Inyeccin subconjuntival
Niveles bajos en el vtreo.
Eliminacin.
ngulo de la cmara anterior y del canal de Schlemm.
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GENTAMICINA
Forma farmacutica:
Solucin oftlmica: 1 ml contiene gentamicina sulftato 3mg
Ungento oftlmico: 0.3%.
Indicaciones:
Infecciones oculares externas y de sus anexos causada por
microorganismos susceptibles.
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GENTAMICINA
Dosis:
1 gota cada 2 a 6 horas
Generalidades:
Bactericidas, inhibicin de la sntesis de la pared celular
bacteriana.
Gram (+) y (-), estafilococo, lceras , celulitis, endoftalmitis.
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TOBRAMICINA
Forma farmacutica:
Solucin y ungento contiene:
1ml contiene tobramicina 3mg.
Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.
Generalidades:
Inhibicin del a sntesis de la pared celular bacteriana.
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AMIKACINA
Uso tpico
Diluir 200mg de amikacina con 13 ml de lgrimas artificiales
o SSB.
Infecciones oculares.
Va subconjuntival 500 mg (lceras corneales).
Indicaciones:
En casos de resistencia a betalactmicos.
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AMINOGLUCSIDOS
Efectos adversos:
Uso prolongado
lesin del epitelio corneal.
Queratitis txica.
Ardor y sensacin de quemazn.
No usar en el embarazo.
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MACRLIDOS
ERITROMICINA
Indicaciones
Infecciones por bacterias susceptibles: Gram(+), neisseria,
clamidia,blefaritis,tracoma conjuntivitis de inclusin en nios.
generalidades:
Bacteriosttico , inhibe la sntesis proteica al unirse a la
subunidad ribosomal.
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ERITROMICINA
Forma farmacutica:
Ungento oftlmico: cada gr. Contiene 0.5%.
Efectos adversos:
Raramente fotodermatitis, puede provocar sensibilizacin
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TETRACICLINAS
Forma farmacutica:
Solucin y ungento contiene:
1ml contiene clorhidrato de tetraciclina 5mg.
Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.
Generalidades:
Inhibicin del a sntesis proteica, cocos y bacilos Gram (+) y (-)
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TETRACICLINAS
Indicaciones:
Blefaritis, acn roscea, tracoma.
Efectos adversos:
Queratitis txica, decoloracin de dientes e inhibicin del
crecimiento.
Coloracin amarillenta de conjuntiva, cristalino y estroma corneal
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QUINOLONAS
Ciprofloxacino
Levofloxacino
Ofloxacino
Moxifloxacino
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QUINOLONAS
Accin
Inhiben la sntesis de DNA bacteriano
Bacterias Gram negativas
Escasa contra Gram positivas
Grmenes multiresistentes.
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CIPROFLOXACINO
Sol. Oftlmica y ungento.:
1ml contiene 3mg de clorhidrato de ciprofloxacino
dosis
1 gota cada 2-6 horas.
Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales, infecciones
intraoculares, lceras corneales.
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LEVOFLOXACINO
Sol. Oftlmica
1ml / 5 mg de levofloxacino.
Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales
Infecciones intraoculares, lceras corneales
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OFLOXACINO
Sol. Oftlmica
1ml / 3 mg de ofloxacino.
Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales
Infecciones intraoculares
Ulceras cornales, Blefaritis
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MOXIFLOXACINO
Sol. oftlmica
1ml contiene 5mg de Moxifloxacino.
Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales
Infecciones intraoculares
Ulceras cornales
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QUINOLONAS
Efectos adversos:
Ojos rojos, ardor, visin borrosa, fotofobia
Precipitados cristalinos blancos.
Interacciones: incompatibles con sol. alcalinas.
Menores de un ao.
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CLORANFENICOL
Sol. Oftlmica:
1ml contiene cloranfenicol levgiro 0.5% 5mg.
Ungento oftlmico 1% c/ gr contiene 5mg.
Indicaciones:
Infecciones oculares superficiales.
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CLORANFENICOL
Dosis : 1 gota 3 -4 veces/da
Accin:
Inhibe la sntesis de protenas en la bacteria (RNA)
Cocos gram (+), bacilos gram (-).
Efectos adversos:
Irritacin local, uso no mas de 7 dias.
Anemia aplsica, atrofia ptica.
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SULFONAMIDAS
Mecanismo de accin:
Inhibe el crecimiento bacteriano por interferencia con la sntesis de
cido flico microbiano.
Clasificacin:
De eliminacin rpida.
De eliminacin media ( sulfametoxazol)
De eliminacin lenta y ultralenta.
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SULFAMIDAS
Accin :
Gram (+) (-), clamidia, toxoplasma gondii
Anlogo del PABA.
Sinergismo con el trimetropin
Indicaciones
Tracoma y Retinocoroiditis toxoplsmica
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SULFAMIDAS
Absorcin
Va oral
Eliminacin
Por el rin
Reaccin
Stevens-Jhonson
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TRIMETOPRIMA
Mecanismo de accin:
Interfiere en el cido flico bacteriano
Se une a las protenas.
Se metaboliza en el hgado
Se elimina por va renal
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SULFAMETOXAZOL+
TRIMETOPRIMA
Presentacin farmacolgica:
Via Oral: susp. 5ml: sulfa + trime: 200/40mg; 400/ 80 mg (forte).
Comprimidos: 400/80mg; 800/160 mg (forte)
Dosis:
30/6 mg x Kp dividido en 2 tomas (nios)
1 comprimido 800/160mg c/ 12 horas (adultos)
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POLIPEPTDICOS
Polimixina B, Bacitracina
Se extraen de la bacteria Bacillus Polimyxa
Accin:
Acta la permeabilidad y el metabolismo de la membrana
celular bacteriana.
Muerte bacteriana por lisis celular.
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POLIPEPTDICOS
Indicaciones
Gram (-)
Efectos adversos:
Nefrotxicos, neurotxicos.
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POLIMIXINA B
Presentacin farmacolgica:
Solucin oftlmica / ungento 5.000-6.000 UI/ml
Dosis:
1 gota 4 veces por da.
Efectos adversos:
Reacciones de hipersensibilidad: prurito, inflamacin de los
prpados y eritema conjuntival.
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GRACIAS
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Antimicrobianos
Antimicrobiano
Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyndolos
Quimioteraputico Sustancia
producida de manera sinttica que posee
la propiedad de inhibir el crecimiento o
destruir microorganismos.
Antibitico
Sustancia producida por el
metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos microscpicos
y bacterias, que posee la propiedad de
inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos.
Prontosilo
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Penicilina
Quimioteraputicos
Interferencia con el metabolismo...
Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del cido flico, que
es un precursor de la sntesis de purinas, pirimidinas y aminocidos. Se bloquea la
sntesis de cidos nucleicos y pared celular.
Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinrgico, en
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infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis
por Shigella y Salmonella.
Quimioteraputicos que inhiben la sntesis de DNA:
Quinolonas y Nitroimidazoles
1. Quinolonas, cido nalidxico: se unen a la DNA girasa, enzima que
mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unin del
antibitico al complejo DNA-girasa inhibe la replicacin del DNA.
Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina,
norfloxacina y ofloxacina son antibiticos de amplio espectro y
especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones
por Escherichia coli y Salmonella.
2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una protena de
bacterias anaerbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA.
Son activas frente a anaerobios y protozoos.
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Clasificacin de los antibiticos
Segn su mecanismo de accin...
Que alteran o inhiben la sntesis de la pared celular
Que afectan la funcin de la membrana
citoplasmtica
Que inhiben la sntesis de protenas a nivel del
ribosoma
Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
Inhiben la polimerizacin del peptidoglicn
Penicilinas, Cefalosporinas, etc.
Inhiben enzimas biosintticas
Fosfomicina, Cicloserina
Se combinan con molculas carrier
Bacitracina
Se combinan con sustratos de la pared
Vancomicina
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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos...Estructura
Penicillium........
Cephalosporium...
Penicilina
Cefalosporina
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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos...Mecanismo de accin
PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibicin de la reaccin de
transpeptidacin y del entrecruzamiento del peptidoglicn.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos... Espectro de accin antibacteriana
Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro
reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH cido
Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina:
espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes a lactamasas.
Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro.
Activas contra Gram positivos y Gram negativos. Ms resistentes
al pH cido.
Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti
Pseudomonas
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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos... Espectro de accin antibacteriana
Cefalosporinas de 1 generacin: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro
reducido a Gram positivos.
Cefalosporinas de 2 generacin: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la
actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y
anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinas de 3 y 4 generacin: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor
actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y
Haemophylus. Penetran bien el SNC.
Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos slo frente a Gram negativos.
Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -lactamasas al
igual que las Monobactamas.
Inhibidores de -lactamasas: cido Clavulnico, Sulbactam.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos... Toxicidad
La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en que
las clulas animales no poseen pared celular, as como
tampoco las enzimas de su biosntesis.
Los efectos adversos ms relevantes son:
Alergia
Diarrea
Convulsiones, disfuncin plaquetaria: a dosis altas.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
NO -lactmicos... Mecanismo de accin
Que inhiben enzimas biosintticas
Fosfomicina: bloquea la formacin del cido N-acetilmurmico.
Cicloserina: inhibe la incorporacin de D-alanil-D-alanina al PG.
Que se combinan con molculas carrier
Bacitracina: se une al Bactoprenol, molcula lipdica de membrana
que transporta las subunidades de peptidoglicn hacia la cara externa
de la membrana.
Que se combinan con sustratos de la pared
Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina,
impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipdico.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma:
Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina,
Tobramicina, Amikacina
Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina
Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma:
Cloranfenicol
Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Lincosamidas: ej. Clindamicina
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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 30S...
Aminoglicsidos: Estructura
Son azcares complejos unidos por enlaces glicosdicos. Los grupos NH y OH
interactan con protenas del ribosoma.
La estreptomicina fue
aislada en 1940 de un
Streptomyces.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 30S...
Aminoglicsidos: Mecanismo de Accin
i) Se une a protena S12 en la subunidad 30S del ribosoma
ii) Bloquea la formacin del complejo de iniciacin
iii) Produce lectura errnea del mensaje: protena defectuosa
iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas
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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 30S...
Tetraciclinas: Estructura qumica y Mecanismo de accin
Bloquean la insercin del aminoacil-tRNA
La unin es transitoria, por lo que su efecto es reversible:
son bacteriostticos.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 50S...
Cloranfenicol: Estructura qumica y Mecanismo de accin
Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se
sintetiza qumicamente.
Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S
Inhibe la formacin del enlace peptdico
Detiene la sntesis de protenas. Es un agente bacteriosttico.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 50S...
Macrlidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de
accin
Inhiben la peptidil transferasa y la translocacin
Se detiene la sntesis de protenas. Son bacteriostticos.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Que inhiben la sntesis de RNA...
Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la sntesis del
mRNA.
Es un antibitico de uso limitado, debido a la aparicin de mutantes
resistentes.
Es capaz de penetrar a las clulas, por esto, es til en el tratamiento de
la Tuberculosis, en combinacin con drogas antituberculosis, como
Isoniazida (inhibe la sntesis de lpidos de Mycobacterium tuberculosis) y
Etambutol.
Tambin se usa en combinacin con esta drogas para el tratamiento de
la Lepra.
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Terapia antibitica combinada
El uso de dos o ms antibiticos en una terapia est indicada slo en
determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibitico eficaz que
una combinacin de drogas, ya que aumenta la probabilidad de efectos adversos
y el costo, sin un efecto teraputico mayor.
La terapia combinada est indicada en los siguientes casos:
i) Tratamiento rpido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia en pacientes
inmunodeprimidos, meningitis en nios.
ii) En infecciones crnicas, para retardar la aparicin de mutantes resistentes,
por ej. Tuberculosis.
iii) En infecciones mixtas, por ej. Despus de un traumatismo masivo.
iv) Para obtener un efecto sinrgico, por ej. Sulfas + Trimetoprim
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Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos
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