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Antidiabéticos Orales y su Uso en Diabetes

Este documento resume la información sobre antidiabéticos orales para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Describe los principales grupos de medicamentos como sulfonilureas, biguanidas y meglitinidas, y explica sus mecanismos de acción, indicaciones, interacciones y efectos adversos. También cubre la insulina, su historia, tipos, farmacocinética y acciones farmacológicas. El documento proporciona una visión general completa de los enfoques farmacológicos para el manejo de la diabetes tipo

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Antidiabéticos Orales y su Uso en Diabetes

Este documento resume la información sobre antidiabéticos orales para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Describe los principales grupos de medicamentos como sulfonilureas, biguanidas y meglitinidas, y explica sus mecanismos de acción, indicaciones, interacciones y efectos adversos. También cubre la insulina, su historia, tipos, farmacocinética y acciones farmacológicas. El documento proporciona una visión general completa de los enfoques farmacológicos para el manejo de la diabetes tipo

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UNIVERSIDAD NACIONAL PEDRO RUIZ GALLO

Facultad de Enfermera
Lambayeque

AHTIDIABETICOS

INTRODUCCION

La diabetes es un
trastorno metablico
que tiene causas
diversas; como son de
los carbohidratos, las
grasas y las protenas
como consecuencia de
anomalas de la
secrecin de la
insulina.
El efecto de la
diabetes no controlada
es la hiperglucemia.

La dieta saludable, la actividad


fsica regular, el mantenimiento
de un peso corporal normal y la
evitacin del consumo de tabaco
pueden prevenir

EPIDEMIOLOGIA

Se calcula que en 2012 fallecieron 1,5 millones de


personas como consecuencia directa de la diabetes.

Ms del 80% de las muertes por diabetes se registra


en pases de ingresos bajos y medios.
Se calcula que en 2014 la prevalencia mundial de la
diabetes*fue del 9% entre los adultos mayores de 18
aos.

DIABETES TIPO I
La destruccin de las
clulas beta del
pncreas por un
fenmeno auto
inmunitario que se
acompaa de la
presencia de ciertos
anticuerpos en la
sangre.

ETIOLOGIA

DIABETES TIPO II
Est asociada con la
obesidad, la poca actividad
fsica y la alimentacin
malsana; adems, casi
siempre incluye resistencia a
la insulina.

MANIFESTACIONES CLINICAS
DIABETES TIPO II

DIABETES TIPO I

Poliuria
Sed inusual
Fatiga e irritabilidad
extremas
Prdida inusual de
peso

Cualquiera de los
sntomas de la diabetes
tipo I
Visin borrosa
Hematomas que tardan
en sanar
Hormigueo o
entumecimiento en las
manos o los pies
Infecciones recurrentes
de la piel, encas o
vejiga
Poliuria
Polidipsia
Polifagia

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA

La incidencia que tienen los


frmacos en el tratamiento de
personas diabticas?
OBJETIVOS

Conocer los diferentes tratamientos alternativos


de la diabetes.
Fomentar el tratamiento no farmacolgico en
pacientes diabticos.
Estar informadas sobre que medidas se deben
tomar frente a un paciente diabtico.

S
O
C
I
T
E
B
A
I
ANTID
ORA L E S

DIABETES MELLITUS TIPO


2
FACTORES QUE CONTRIBUYEN A LA HIPERGLUCEMIA

aumento de la resistencia a la insulina


aumenta la liberacin heptica de glucosa

alteraciones que impiden el control de la


elevacin de glucosa en sangre tras la
ingesta de alimentos

GRUPOS
Estimulan la secrecin de insulina

Disminuyen la resistencia
insulnica

Sulfonilureas, Meglitinidas

A nivel de hgado, disminuyendo la liberacin


heptica de glucosa: metformina
A nivel de tejidos perifericos, aumentando la
captacion
de
glucosa:
tiazolidinadionas
(glitazonas)

Disminuyen la absorcin de hidratos


de carbono, por inhibicin de los
enzimas glucosidasas intestinales

alfa-glucosidasas intestinales.

SULFONILUREAS
Grupo conocido ms antiguo, desde los aos 50
Secretagogos de la insulina, lo que provoca la liberacin de insulina
por accin directa sobre el canal de potasio dependiente de ATP en
las clulas beta del pncreas
El bloqueo de este canal conduce a la despolarizacin y la secrecin
de las vesculas

MECANISMO DE ACCIN

Aumento
de
estimulacin a
clulas beta
pncreas

la
las
del

bloqueo de la
bomba KATPasa

liberacin de la insulina de los


grnulos secretorios hacia el torrente
sanguneo

despolarizacin
prolongada de la
membrana
celular

ingreso del Ca+


+
extracelular

INDICACIONES:
pacientes con Diabetes Mellitus tipo 2 sin sobrepeso que no se controlan con dieta y ejercicio.
pacientes con Diabetes Mellitus 2 con obesidad que no se controlan con dieta y metformina o
presentan contraindicaciones para el uso de metformina.

INTERACCIONES:
Potencian su accin

Inhiben su accin

alcohol, cimetidina, cloranfenicol, fenitoina, clofibrato,


dicumarinicos, esteroides anabolizantes, fenilbutazona,
guanetidina, gemfibrozilo, IECAs, IMAO, metotrexato,
salicilatos, sulfinpirazonas, sulfonamidas.
cido
nicotnico,
barbitricos,
corticoides,
diazxido, propanolol, estrgenos, furosemida,
tiazidas, rifampicina

EFECTOS SECUNDARIOS:

son poco frecuentes (menos del 4%). De todos


ellos el ms severo es la hipoglucemia (mortalidad
10%)

ALTERACIONES HEMATOLGICAS:

aplasia medular, agranulocitosis,


hemoltica y trombocitopenia

ALTERACIONES CUTNEAS:

ALTERACIONES
GASTROINTESTINALES:

anemia

rash, prpura, prurito, eritema multiforme,


fotosensibilidad
nauseas, vmitos, colestasis
Hipotiroidismo subclnico transitorio

ALTERACIONES TIROIDEAS:

EFECTO RENAL

Otros: hiperinsulinemia

secrecin inadecuada ADH (hiponatremia)


efecto diurtico

BIGUANIDAS
Consiguen su efecto antihiperglucemiante a travs de acciones
extrapancreticas, sobre todo por disminucin de la liberacin
heptica de glucosa
La magnitud del descenso de la glucemia es similar al de las
sulfonilureas, tanto en presencia como en ausencia de obesidad
Tienen efectos favorables sobre los lpidos (reduccin de triglicridos, LDL y
colesterol total) y no producen aumento de peso (incluso pueden producir
prdida de peso) ni hiperinsulinemia ni hipoglucemia
Dentro de esta familia de frmacos esta la metformina.

MECANISMO DE ACCIN:
Aumenta la sensibilidad a la insulina en tejido heptico
Disminucin de la glucogenolisis y neoglucognesis (apartir de otros sustratos
como aminocidos o glicerol)
Aumenta la sensibilidad a la insulina en tejido perifrico (principalmente en
msculo), directa e indirectamente (por disminucin del efecto txico de la
hiperglucemia
Otro mecanismo implicado es la disminucin de la absorcin intestinal de glucosa

INDICACIONES:

Diabetes mellitus tipo 2 que no se controla slo con dieta y ejercicio. Se


considera el frmaco de eleccin en DM2 con sobrepeso u obesidad.
En el ltimo consenso ADA-Grupo Europeo as como en las guas inglesas
se considera el frmaco de inicio en todos los DM2, incluido no obesos.
Tambin puede asociarse en terapia combinada a sulfonilureas o insulina.

EFECTOS SECUNDARIOS:
ALTERACIONES GASTROINTESTINALES: diarreas (suele ocurrir en el 20-30%),
nauseas, vmitos, dolor abdominal

Alteraciones gustativas: Acidosis lctica (Descrita fundamentalmente con la


fenformina y butformina )
Efecto anorexgeno
Suelen ser moderados y transitorios, y se pueden minimizar disminuyendo la
dosis. En un 5% de los pacientes no se consigue la tolerancia y hay que retirar
la medicacin.
La metformina puede interferir con la absorcin de vitamina B12, pero raramente esto tiene
significacin clnica

CONTRAINDICACIONES:
Tratamiento en monoterapia de la DM1
Pacientes con trastornos gastrointestinales
Embarazo
Lactancia
Insuficiencia renal (creatinina> 2 mg/dl)
Cirrosis heptica
Enfermedad cardiovascular grave
Ulcera
Deficiencia de Vit.B 12, hierro y cido flico.

Insulina

Acontecimientos ms
importantes en la
historia de la medicina

Macleod
Banting

Best

Fueron los investigadores


y colaboradores que
aportaron observaciones y
tcnicas para que sea
posible

Collips

Obtuvieron extractos ms
estables permitiendo que
muchos pacientes
recibieran tratamiento con
insulina de fuentes porcina
y bovina

Caractersticas y propiedades qumicas

La insulina es
producida por las
clulas beta del
islote pancretico

de los niveles de
glucosa en sangre.

Comienza con la
sntesis de un
precursor, pre-proinsulina

Hay inhibicin de
canales de potasio
sensibles a ATP
produciendo
despolarizacin de
la clula
con la activacin
de canales de
calcio del retculo
endoplsmico

luego en el retculo
endoplsmico
es
clivado el pptido seal
N-terminal formndose
la pre-insulina
almacenada en vesculas,
las mismas sern vertidas
al exterior cuando las
clulas beta del islote
sean estimuladas

dando como resultado


final la liberacin de
insulina al exterior.

Tipos de insulina
Segn su
origen

Bovina

Difiere en tres
aminocidos de la
humana

Porcina

Difiere slo en un
aminocido de la
humana.

Humana

Se obtiene mediante
tcnicas
de
ADN
recombinante
(insulina biosinttica)

Segn su duracin de
accin
insulinas de accin corta

Insulina Lys-Pro
(llamada de accin
ultracorta)
15-20
min
Anlogo de la
insulina donde se
sustituyen dos
aminocidos (lisina
y prolina)

Insulina Regular
(llamada Cristalina o
Corriente)
30-45
min
Cristalizacin de la
insulina con
cloruro de zinc, es
de pH neutro, de
aspecto
transparente

Insulina de accin
intermedia

Insulina
NPH
(neutral protamin
Hagedorn)

Insulina lenta

Suspensin de
protamina con
buffer de fosfato

Suspensin de zinc y
buffer de acetato, es
una mezcla estable
de insulina semilenta
y ultralenta

Inicia su accin
en 1 a 2 horas

su inicio de
accin en 1 a 3
horas

Insulina de accin
prolongada

Insulina
ultralenta

suspensin
cristalina con
buffer de
acetato
tiene el pico entre las
8 y 30 horas y la
duracin total es de
24 a 36 horas.

Inicia su accin
entre las 4 y 6
horas

Farmacocintica y
farmacodinamia

Absorcin.
Vas de
Administracin
Intravenosa

Subcutnea

Intramuscular
segn los resultados esta va ha
demostrado ser efectiva y segura

Insulina es un
pptido y por ende
se degrada por
enzimas digestivas
Sc puede variar
hasta en un 25% y
esto puede ser por
la concentracin de
insulina y la dosis;
Va
inhalatoria

La insulina circula
en sangre como
monmero libre

Distribucin

su volumen de
distribucin se
aproxima al del
volumen extracelular

La vida media en
plasma es de 5 a 8
minutos

Se degrada
principalmente en
hgado, rin y
msculo

Metabolismo
y
eliminacin

Alrededor de un 50%
se metaboliza en
hgado
Se filtra en los
glomrulos renales y
se reabsorbe en los
tbulos
El deterioro de la
funcin
renal
prolonga la v/2 de la
insulina.

Acciones farmacolgicas
El manejo de los niveles de glucosa en
sangre. Intervenir en el metabolismo de los
hidratos de carbono, el metabolismo de las
grasas y de las protenas en hgado, msculo
y

tejido

conservar

adiposo.
el

Su

efecto

combustible

global

es

facilitando

la

captacin, utilizacin y almacenamiento de


glucosa, aminocidos y grasas despus de
las comidas.

EFECTOS
ADVERSOS

Hipoglucemia: Es un efecto adverso que puede producir


lesiones cerebrales.
Los sntomas de hipoglucemia se manifiestan cuando las
cifras de glucosa en sangre son menores a 80 mg/dl.,
comienza con sudoracin,

palpitaciones, temblores y

ansiedad; A medida que la glucemia contina descendiendo


aparece la dificultad para concentrarse, confusin, debilidad,
somnolencia, sensacin de calor, desvanecimiento, visin
borrosa y prdida del conocimiento.
Cuando la hipoglucemia es grave se tratar con suero
glucosado por va intravenosa o inyeccin de glucagn (de
prctica poco frecuente.

Alergia: No es un efecto
adverso frecuente. Puede
manifestarse de manera local
o sistmica. En general, es
debido a algunos
componentes que se agregan
a los diferentes preparados de
insulina.

Lipodistrofias: Se puede
producir tanto atrofia como
hipertrofia, la primera est
atribuida a una variedad de
reaccin inmunolgica local
mientras que la hipertrofia del
tejido graso debido al efecto
lipognico de la insulina a altas
concentraciones en el sitio de
inyeccin.

Tipo de
insulina

Inicio

Pico

Duracin

Aparienci
a

Accin rpida
Regular /
normal

-1 h.

2-4 hs.

6-8 hs.

clara

Lyspro/
Aspart/
Glulisina

<15
min.

1-2 hs.

4-6 hs.

Clara

1-2 hs. 6-10 hs.

12+ hs.

Turbia

Detemir

1 h.

Plano, efecto
mximo en 5
hs.

12-24 hs.

Clara

Glargina

1.5 h.

Plano, efecto
mximo en 5

24 hs.

Clara

Accin
intermedia
NPH
Accin
prolongada

INDICACIONES PARA EL
TRATAMIENTO CON INSULINA

Se inicia cuando el paciente no ha logrado un control


adecuado de las glicemias en un perodo de tres meses.

Inicio de la enfermedad con niveles de glucosa mayores a 200


mg/dL, glucosuria, cetonuria y baja de peso importante.
Si no se logra controlar los niveles de glicemia con terapia oral combina a dosis
mximas y tiene una hemoglobina glicosilada mayor a 7%.
Si

se

recibe

tratamiento

con

corticoides,

antiretrovirales,

Gestacin o se planea gestar.

antineoplsicos y otras drogas que eleven los niveles de glucosa.

Si presenta un proceso infeccioso, infarto agudo de


miocardio, accidente cerebrovascular, traumatismo,
quemaduras, admisin a cuidados intensivos.
Si se somete a un procedimiento quirrgico.

Enfermedad renal, heptica o enfermedad crnica.

TRATAMIENTO NO
FARMACOLOGICO DE
DIABETES

Cambios en el estilo de vida

PLAN ALIMENTARIO

TRATAMIENTO NUTRICIONAL

Mantener la glucemia en los niveles ms cercanos a lo normal


en forma segura
Mantener un perfil lpdico que disminuya el riesgo
cardiovascular
Mantener buenos niveles de Tensin arterial (TA)
Disminuir o enlentecer la aparicin de complicaciones

Mantener un peso adecuado y complementar con actividad fsica

GRASAS Y COLESTEROL
Limitar ingesta de grasas animales. Evitar aceites y
grasas hidrogenadas.
Consumo de pescado 2 veces por semana y cereales
integrales (Omega 6)
Equilibrio omega 3/6
Menos de 200 mg da de colesterol

PROTENAS
Protenas de alto valor biolgico (50%)

Carnes
Huevo
Leche
Queso
Pescado

La ingesta de protenas no aumenta significativamente la glucemia


La ingesta de protenas aumenta la insulinemia posprandial
Reducen el apetito
Incrementan la saciedad

Cambios en el estilo de vida

EJERCICIO PROGRAMADO

Ejercicio. Metabolismo

Contraccin muscular
Aumento de la captacin de glucosa
Por el msculo
Glucemia

Glucgenolisis heptica

Gluconeognesis
Movilizacin de AG libres

Aumento de la captacin de glucosa por


msculo
1. Dependiente de insulina. Repleciona depsitos de
glucgeno muscular
2. Durante el ejercicio, aumenta la captacin de glucosa
para suplementar la glucgenolisis intramuscular. X
activacin de la protenkinasa activada por 5AMPc

EJERCICIO
Reduce factores de riesgo cardiovascular
(hiperlipidemia, HTA)
Potencia las dietas para reduccin de peso
Aumenta la insulino sensibilidad (an sin descender
de peso)
Reduce la dosis de frmacos orales e insulina

PRECAUCIONES PARA EL
EJERCICIO
Screening de pacientes asintomticos
con ergometra: controversial
Pacientes de alto riesgo: comenzar con
ejercicio leve por periodos cortos y
luego aumentar la intensidad

Usar identificacin
Si usa insulina: evitar realizar ejercicio en el
pico de accin. No inyectarse en los sitios que
tienen msculos activos
Disminuir dosis de insulina activa de 10 a 30%
Tomar lquido. Prevenir la deshidratacin

PRESCRIPCIN
Actividad: Individualizar. Intereses, condicin fsica, motivacin.
Aerbica. Nadar, caminar, trotar, bailar, bicicleta.
Levantamiento de peso liviano 3 veces a la semana. Msculos grandes. 3 sets de
8-10 repeticiones.

Frecuencia: 3 a 4 veces a la semana. Comenzar de a poco. Incremento


gradual de duracin intensidad y frecuencia. Recomendacin del Institute
of medicine: 1 hora diaria
Intensidad: 60 a 80% de la FCM (220-edad). Hasta un 50% es beneficioso.
Duracin: por lo menos 150 min semanales de ejercicio moderado (50-60%
de FCM). O 90 min de ejercicio aerbico vigoroso (>70% de FCM). No ms
de 2 das sin ejercicio. Mnimo 3 veces por semana.

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