ANESTSICOS

INTRAVENOSO
S

Pierre Cyprien Or
O Lyon, Francia.
O Primera anestesia por va

endovenosa.
O 1878 inyect hidrato de cloral durante
la realizacin de una ciruga.
O Estableci la tcnica de
administracin de frmacos
anestsicos endovenosos.

Josef von Mering

O (28

de febrero de 1849, Colonia 5

de enero de 1908, Halle, Alemania)
fue un mdico alemn.
OMientras trabajaba en colaboracin
con Oskar Minkowski en la
Universidad
de
Estrasburgo
descubri que una de las funciones
del pncreas es producir insulina,

O Josef

von Mering
barbitricos.

ayud

descubrir

los

O En 1903, public sus observaciones acerca del barbital

(entonces conocido como cido dietil-barbitrico) el cual

tiene propiedades sedantes en los humanos.
O En 1904, ayud a producir barbital bajo el nombre
Veronal, el cual fue el primer sedante barbitrico
disponible comercialmente en todo pas. Von Mering
colabor con el qumico Emil Fischer, quien tambin
particip en el descubrimiento del barbital.

Hermann Emil Fischer

O Naci el 9 de octubre de 1852 en la ciudad de

Euskirchen, situada en el estado alemn de

Renania del Norte-Westfalia.
O Se doctor en 1874, con un estudio sobre la

fenolftalena, y consigui
acadmica en la universidad.

una

posicin

O Durante su estancia en Verona descubri,

junto al mdico Josef von Mering, el veronal o

barbital, el primer somnfero del grupo de los
barbitricos.

O Demostr que las protenas estn compuestas por cadenas de

aminocidos y que la accin de las enzimas es especfica.

O Desarroll el modelo de llave-cerradura de las enzimas, por el

cual postulaba que la estructura del sustrato deba acoplarse

perfectamente al centro activo.
O Determin la estructura molecular de la glucosa y la fructosa.
O En 1902 le fue concedido el Premio Nobel de Qumica por sus

estudios de sntesis del grupo de la purina.

Uso
Combinacin de anestsicos inhalatorios producen:
O Hipnosis inicial o induccin anestsica.
O Alcanzar suficiente relajacin.
O Obtener control de los reflejos viscerales.
Por lo tanto se reduce la cantidad de frmacos inhalatorios y
se reduce su efecto txico.

Barbitricos.

Benzodiacepinas.

Opioides.

Barbitricos Anestsicos:
Tiopental,
Metohexital,
O Se
inyectan diluidos
en una vena Tiamilal.
perifrica y
mediante la circulacin sanguinea alcanzan el SNC
y lo deprimen.
O Actan especialmente en el Sistema Reticular Activador.
O Reducen la sensibilidad de los centros respiratorios al

dixido de carbono.
O Deprimen el miocardio.
O Deprimen el centro regulador.

O Son una familia de frmacos derivados del cido

barbitrico.
O Tambin son efectivos como ansiolticos, como

hipnticos y como anticomiciales.

O Tambin tienen efectos analgsicos, sin embargo,

estos efectos son algo dbiles.

O Tienen un alto potencial de adiccin.

Utilidad: Cubren con rapidez los planos de

anestesia sin ocasionar delirio o excitacin.
Riesgo: Se llega con rapidez a la parlisis
respiratoria.

Generalidades
O Sufren biotransformacin heptica Degradacin a

productos inertes o muy reactivos - Lesin heptica.

O Dependiendo del metabolismo del frmaco son los efectos

obtenidos.

O Soluciones muy alcalinas - Lesin de endotelio de los

vasos - Tromboflebitis o arteritis (Inyeccin accidental

en arteria).
O Una vez administrado el frmaco no se puede retirar

ni eliminar su efecto.

O Deben de acompaarse de analgsicos y relajantes

musculares.
O Durante la recuperacin el paciente puede sufrir

escalofros y rigidez muscular con cianosis por

alteracin temporal en la termorregulacin.

Mecanismo de accin
O Disminuyen el ndice de disociacin del GABA de sus

receptores. El GABA produce un incremento en la

conductancia del cloro a travs de los canales inicos
produciendo hiperpolarizacin y consecuentemente
inhibicin de las neuronas postsinpticas.

O Tambin deprimen selectivamente la

trasmisin en los ganglios simpticos

del SN, que puede explicar para
algunos el descenso de la presin
arterial que aparece despus de la
inyeccin de los barbitricos.

Contraindicaciones
O En enfermos sensibles al medicamento.
O En Porfiria Aguda Intermitente.
O Especial cuidado en pacientes con enfermedad

heptica, renal o asma.

La PAI es una enfermedad metablica, generalmente
hereditarias, ocasionadas por deficiencia en las enzimas que
intervienen en la biosntesis del grupo hemo de la hemoglobina.

Intoxicacin
O No existe ningn antdoto directo para este tipo de

sobredosis. Se puede dar soporte respiratorio,

como el uso de un respirador, hasta que toda la
sustancia sea eliminada del organismo.

Clasificacin

Tiopental
O Administracin por medio de la venoclisis con la que

ingresa el paciente.
O Solucin al 2 o 2.5%
O Dosis de 4 a 8 mg/kg de peso 200 a 400 mg/Adulto 60
kg
O Se administra poco a poco para no inducir apnea.

OPrdida del estado de alerta a los 10 o

20 segundos.
OSigno de induccin: Perdida de reflejo
palpebral.
ODosis letal: Cinco veces la dosis
anestsica 20 a 40 mg/kg de peso.
ODosis apnea: Dos a tres veces la dosis
anestsica 8 a12 mg/kg de peso.

Nombre
genrico

Tiopental sdico

Nombre
comercial

Pentothal, Bensulf, Hipnopento Sdico,

Uso

Utilizado en la anestesia general

Accin

Inductor anestsico. Mantenimiento de sedacin y/o anestesia de pacientes

con hipertensin endocraneana o status convulsivo.

Dosis

Status epilpticus y tratamiento de hipertensin endocraneana. Ataque: 3-5

Intubacin endotraqueal: 3-5 mg/kg. Infusin continua de 1-2 mg/kg.

Va de
aplicacin

E.V.

Efectos
adversos

Apnea, Hipoventilacin, tos, hipo o broncoespasmo. Depresin miocrdica

directa y vasodilatacin perifrica. Alteracin de la funcin heptica.
Extravasacin produce dolor intenso y necrosis. Inyeccin intrarterial produce
vasoespasmo..

Forma de
F. A.: 1g y o.5g
presentacin
Observacion
es

Contraindicado en Porfiria Aguda intermitente. Precaucin en pacientes con

inestabilidad cardiovascular y tendencia a broncoespasmo. Infusin
intermitente 2-5%, infusin continua 0,2-0,4 %, en solucin fisiolgica de Dx

Polvo para solucin

inyectable. cada frasco
mpula contiene
tiopental sdico 0.5 g.
frasco mpula de 20 ml
y diluyente de 20 ml=
$35

Metohexital
O Mas potente que el Tiopental, efecto ms

corto.
O Solucin de 1 a 2.5%
O Dosis: 0.75- 1 mg/ kg
O Efecto corto (-10 minutos)
O VENTAJAS
O Produce amnesia marcada
O Muy til en cardioversin y fracturas

O DESVENTAJAS
O Puede causar hipotensin.
O Dosis letal de 2-3 veces la anestsica.

O Nombres comerciales: Brevital y brietal

Tiamilal
O Tiamilal sdico con carbonato sdico anhdrido.
O Dosis de induccin: 3-6 ml de solucin al 2.5% a

una velocidad de 1 ml cada 5 segundos.

O Dosis de mantenimiento: 0.5 ml segn el
requerimiento.
O Efecto muy parecido al tiopental.

O Nombres comerciales:
O Anestatal
O Surital
O Precio:

Propofol
O Depresor respiratorio que puede producir periodos de

apnea sin modificar el gasto cardiaco.

O Dosis: 1.5-3 mg/kg Prdida del estado de alerta(del
brazo al cerebro.
O Recuperacin en alrededor de 5 minutos.
O Uso en venoclisis continua.
O Metabolismo heptico.
O Mecanismo de accin an desconocido.

O Movimientos musculares

involuntarios, tos e hipo despus de la

aplicacin.
O Se usa en preparaciones al 1 y 2%.
O Algunos mtodos buscan aprovechar

la actividad sinrgica del propofol y el

tiopental en combinacin 1:1.

DESCRIPCION
Nombre
Genrico

Propofol

Nombre
comercial

Diprivn, Ivofol; leo Lax, Recofol

Uso

AGENTES UTILIZADOS EN ANESTESIA GENERAL

Comentario de
accin
teraputica

Anestsico. Sedacin en pacientes ventilados

Dosis

2-2.5 mg/kg

Vas de
aplicacin

E.V.

Efectos
adversos

Apnea, dolor en el sitio de inyeccin. Posible excitacin psicomotriz

e hipotensin

Formas de
presentacin

Ampollas de 10 mg/ml

Observacin

Agente hipntico de rpido inicio y de corta duracin. No tiene

efectos analgsicos. Debe usarse con cuidado en pacientes en
casos de hipovolemia o coronariopata; desrdenes del
metabolismo lipdico( pancreatitis, hiperlipoproteinemia primaria,
hiperlipidemia diabtica). Estabilidad de la infusin 6hs. Puede

O Se realizan estudios para determinar su

dependencia
O Puede usarse en infusin continua para sedacin en
la unidad de cuidados intensivos.

Benzodiacepinas
O Su mayor utilidad es en la medicacin preanestsica.
O Se utilizan para para apoyar la conduccin o

conservacin de la anestesia general.

O Son medicamentos psicotrpicos que actan sobre el

sistema nervioso central, con efectos sedantes,

hipnticos, ansiolticos, anticonvulsivos, amnsicos y
miorrelajantes.

Mecanismo de accin
O Accin sobre los receptores GABA A con efecto potenciador

del GABA sobre el canal de cloro: aumento del paso del

cloro por el canal lo cual genera hiperpolarizacin celular
y disminuye la excitabilidad neuronal lo que se traduce en
un incremento del efecto inhibidor del GABA.

Contraindicaciones
O Miastenia gravis
O Glaucoma de ngulo estrecho
O Insuficiencia respiratoria severa
O Apnea del sueo
O Alcoholismo o toxicomana
O Gestacin (especialmente en el primer trimestre)
O Lactancia
O Insuficiencia renal grave
O Insuficiencia heptica

Midazolam
O Inyeccin no dolorosa ni irritante, no produce efectos

cardiovasculares graves, se usan en procedimientos

invasivos en enfermos cardipatas que no requieren
anestesia profunda.

Lorazepam
O Se utiliza para obtener amnesia de procedimientos

incmodos que no requieren analgesia (endoscopias,

cateterismos cardiacos, cardioversin).

Intoxicacin
O La

administracin intravenosa rpida, aun en dosis

teraputicas, puede inducir paro respiratorio, posiblemente
debido en parte al vehculo de la ampolla (propilenglicol).

O El flumazenil (Lanexat) es el antdoto especfico para la

intoxicacin por benzodiacepinas, sus efectos se inician en 12 minutos y persisten durante 1-5 horas dependiendo de la
cantidad y el tipo de benzodiacepina ingerida.

O Se contraindica la administracin de flumazenil en

pacientes con convulsiones, intoxicacin concomitante

con cocana, hidrato de cloral o antidepresivos
tricclicos.

Etomidato
O Agente hipntico no barbitrico derivado del

imidazol; tiene accin ultracorta y no es analgsico.

O Dosis: 0.3 mg/kg Induce sueo de pocos minutos
de duracin.
O til para sedacin y posterior intubacin.
O Su mecanismo de accin parecera transcurrir por
estmulo directo sobre los receptores gabargicos.

VENTAJAS

DESVENTAJAS

Excelente farmacodinamia.

Falta de amortiguamiento de la respuesta

simptica durante la intubacin (nuseas
y vmito).

Proteccin del miocardio y del cerebro

contra isquemia.

Alta incidencia de movimientos

musculares involuntarios.

Mnima liberacin de histamina.

Posible produccin de convulsiones en

pacientes con focos epilpticos.

Perfil hemodinmico estable.

Supresin de funcin adrenocortical por

inhibicin de la 11-beta-hidroxilacin.

Opioides
O Complementarios en la anestesia general.
O Ms comunes: Fentanil, sufentanil y alfentanil

O Alfentanil, sufentanil y remifentanil con accin similar.

O Usados por buena conservacin de la estabilidad

cardiovascular en la induccin anestsica (Intervencin

cardiotorcica).

Mecanismo de accin
O Actan de manera preferencial en los receptores pero

tambin poseen afinidad apreciable por otros tipos de

receptores opiides .
O Producen diminucin en la actividad espontnea de las

neuronas del plexo mientrico del tracto gastrointestinal y el

diversas reas del SNC que participan en la regulacin de la
respiracin, percepcin del dolor comportamiento afectivo.

Contraindicaciones
O Depresin respiratoria aguda
O Alcoholismo agudo
O Riesgo de leo paraltico
O Lesiones cerebrales o traumatismo

craneoenceflico graves

Fentanil
O 100 veces mas potente que la morfina.
O 1g de fentanil= 0,1mg morfina
O Induce analgesia profunda y prdida del estado

de alerta.
O Se combina con relajantes musculares y
anestsicos inhalatorios y su accin dura cerca
de 30 minutos.
O La administracin repetida puede provocar
depresin respiratoria de larga duracin (uso
de ventilacin mecnica).

Nombre generico

Fentanilo citrato

Nombre comercial

Sublimaze, Fentanilo

Uso

Coadyuvante de la anestesia general

Dosis

1-12 aos: 1-2 g/kg,

<12 aos y adultos 0,5-1g
Intubacin endotraqueal: 5-10g/kg
Infusin continua 1-2g/kg/hora

Efectos adversos

Apnea, Bradicardia, trax rgido.

Formas de
presentacin

Ampollas 0.05 mg/ml

Observacin

Uso exclusivo de especialista. Si pasa en goteo puro se debe

proteger de la luz. Sobredosis tratada con nalaxona

Precio
O FENTANILO SOLUCION

INYECTABLE CADA
AMPOLLETA O FRASCO
AMPULA CONTIENE: CITRATO
DE FENTANILO EQUIVALENTE
A 0.5 MG DE FENTANILO.
ENVASE CON 6 AMPOLLETAS
O FRASCOS AMPULA CON 10
ML.
Precio: $112.50

Intoxicacin
O Se puede invertir su efecto con Naloxona.
O Inhibe

competitivamente los narcticos en los sitios

receptores , y , y revierte y previene los efectos
indeseables y/o colaterales de los morfnicos, incluyendo
la depresin respiratoria, la sedacin, la hipotensin
arterial sistmica, la analgesia y el espasmo de vas
biliares.

Neurolpticos
O Combinacin de un opioide como fentanil con droperidol.
O Profundo estado de analgesia y apata o indiferencia para

efectuar procedimientos quirrgicos menores.

O Accin breve sobre el estado de alerta.
O Apata al malestar durante 4 a 6 horas.
O Se debe estimular a los pacientes a que respiren de manera
profunda.

Droperidol
O Produce

reacciones extrapiramidales y muestra un cierto

antagonismo hacia los receptores alfa-adrenrgicos.

O Se desconoce la naturaleza de los efectos antiemticos del

droperidol, aunque probablemente se deban a un bloqueo de

los receptores dopaminrgicos en la zona de quimioreceptores
gatillo del cerebro.

O Dosis
O Adultos:

0.22 a 0.275 mg/kg durante la induccin

concomitantemente con un analgsico o anestsico
general. Las dosis de mantenimiento son de 1.25 a 2.5
mg por va intravenosa.
O Nios entre 2 y 12 aos: 0.088 a 0.165 mg/kg durante la
fase de induccin.

Ketamina
O Derivado

fenciclidina que produce un estado denominado

anestesia disociativa o disociacin de la corteza cerebral.

Mecanismo de accin
O La accin de la sustancia es interrumpir de manera

selectiva
las vas
estimulacin lmbica.

asociativas

del

cerebro

por

Generalidades
O Las vas respiratorias superiores no se obstruyen

porque los msculos de la boca no se relajan.

O Hay estimulacin cardiovascular con aumento de la
frecuencia cardiaca y de la presin arterial.
O Metabolismo heptico.
O til en procedimientos quirrgicos superficiales por ser
ms efectivo en el dolor somtico.

O Administracin:
O Va intramuscular de10 mg/kg de peso con accin de 20 a 40

minutos.
O Va intravenosa de 2 mg/kg de peso con duracin de 6 a 10
minutos.
O Reacciones adversas:
O Delirio
O Hipertensin
O Taquicardia
O Taquipnea
O Hipotensin
O Bradicardia
O Arritmia
O Depresin respiratoria

O (S)-ketamina.
O Se usa en combinacin con midazolam y

propofol en medicina de emergencia.

O Va intramuscular.
O Amplio margen de sedacin y analgesia,
til en el control del dolor crnico.

Contraindicaciones
O Pacientes con trastornos convulsivos.
O Epilepsia.
O Hipertensin arterial.
O Hipertensin craneana.
O Infeccin respiratoria.
O Deficiencia mental.
O Neonatos.

Relajantes Musculares
Uso: Auxiliar en los efectos de los anestsicos.

Bloqueadores
de la sinapsis
muscular.

Compiten con la
acetilcolina y producen
relajacin en la anestesia
muy superficial.

Relajan el msculo
esqueltico (Pared
abdominal)

O Bloqueo despolarizante:

Semejan fsicamente a la AcCo y por tanto se fijan a sus receptores

generando un potencial de accin muscular, sin embargo, al no ser
metabolizada por la colinesterasa su concentracin no cae tan rpido a
nivel de la hendidura sinptica y produce una despolarizacin prolongada
de la placa terminal muscular. La Duracin del bloqueo depende del ritmo
de difusin de la succinilcolina de la placa muscular hacia el plasma, donde
es metabolizada por la seudocolinesterasa. Al inicio de su accin hay signos
de estimulacin lo que clnicamente se evidencia como fasciculaciones.

O Bloqueo no despolarizante:

Actan por bloqueo competitivo con la AcCo a nivel de la

membrana postsinptica de tal manera que al ubicarse en el
receptor, impiden la accin despolarizante de la AcCo, pero
no tienen la capacidad de generar cambios en los canales
inicos para su apertura.

Despolarizantes

No despolarizantes

Succinilcolina

Sulfato de tubocurarina

Decametonio

Bromuro de pancuronio
Trietilyoduro de galamina
Pancuronio
Vecuronio
Atracurio

Curare

O Extractos que se hacen con numerosas plantas

diferentes, especialmente miembros de las

Menispermaceae y Loganiaceae. A stas puede
aadirse al Anomospermum grandiflora.
O Su nica utilizacin es en anestesia para obtener

una relajacin muscular durante la ciruga.

Succinilcolina
O Indicaciones:
O Se utiliza como relajante muscular para la intubacin endotraqueal o

para intervenciones quirrgicas leves.

O Dosis:
O En adultos por va intravenosa es de 600mg (0,6mg) a 1,1mg/kg.
O En nios 1 a 2mg/kg.
O Reacciones adversas:
O Aumento de la presin intraocular, dolor muscular y rigidez en el

posoperatorio, bradicardia con hipotensin e hipersalivacin no

habitual.

Vecuronio
O Relajante muscular de amplio uso en nuestra prctica

clnica. Ofrece muy buena estabilidad cardiovascular al

carecer de efectos adversos autnomos, y al no liberar
histamina.
O Su duracin de accin es intermedia de mas o menos 60 a
120 minutos dependiendo de la dosis usada.
O Tiene metabolismo en el hgado y parte de l es eliminado
por la bilis, y en menor porcentaje ( 25% ) por la va renal; su
actividad puede ser prolongada en casos de disfuncin
heptica y obstruccin biliar extraheptica.

Pancuronio
OGran importancia en el paciente peditrico por su posibilidad de

incrementar la frecuencia cardaca; este efecto se relaciona con la

posibilidad de producir bloqueo vagal en los receptores muscarnicos
y al parecer, incremento en los niveles plasmticos de
catecolaminas. Por esta misma razn debe ser usado con precaucin
en el paciente con riesgo cardiovascular.
OEl pancuronio es metabolizado en el hgado y su excrecin es
principalmente renal, y en menor grado por la bilis.
OSu efecto puede ser prolongado en casos de disfuncin heptica o

renal. Es considerado dentro de los relajantes de accin prolongada,

con una duracin de aproximadamente 90 minutos.

O Se administran por va endovenosa en dosis pequeas

y se repiten a intervalos segn se necesite.

O Efectos adversos: Alteraciones respiratorias (Paralizan a
los msculos toracoabdominales).
O No se utilizan para aliviar contracturas musculares.
O Siempre se administran en pacientes con intubacin
endotraqueal y respiracin asistida con presin
positiva.

Intoxicacin
O Efecto farmacolgico reversible con Neostigmina.
O Parasimpaticomimtico, especficamente un

inhibidor reversible de la enzima colinesterasa. Por

su interferencia en el metabolismo de la acetilcolina,
la neostigmina acta como un agonista indirecto
tanto de receptores muscarnicos como nicotnicos.

Anestesia Balanceada
O Abordaje anestsico en donde se aplican

diferentes frmacos para alcanzar efectos

especficos.
O La interaccin de los frmacos puede tener

efectos significativos.

O Objetivos:
O Producir inconsciencia y amnesia.
O Producir analgesia.
O Relajar los msculos.
O Mantener la homeostasis.

O El anestesilogo selecciona los recursos que le

permiten alcanzar con rapidez las condiciones

para efectuar la intervencin quirrgica con el
menor trastorno fisiolgico y con los que se
restituyan con prontitud las condiciones del
paciente.

O Se ha demostrado que la terapia combinada ofrece un

perfil anestsico mejorado ya que se obtiene una

relacin ms equilibrada de los efectos deseados
contra los adversos.

Midazolam y propofol.
O Existe sinergia entre ellos.
O Sus mecanismos de accin, sus propiedades

farmacocinticas , mecanismos de accin y

las diferencias en su frmula interactan en
los sitios receptores con lo que disminuyen
los efectos colaterales.