OPIOIDES
Qu son los opioides?
Son medicamentos que alivian el dolor. Reducen la intensidad de las
seales de dolor que llegan al cerebro y afectan las reas del cerebro
que controlan las emociones, lo que disminuye los efectos de un
estmulo doloroso.
Hidrocodona
Oxicodona
Morfina
Codena
Entre otros.
Los productos de hidrocodona son los ms comnmente prescritos para
una variedad de afecciones dolorosas, incluyendo el dolor dental y el
dolor relacionado con las lesiones.
La morfina se utiliza a menudo antes y despus de procedimientos
quirrgicos para aliviar el dolor agudo.
La codena a menudo se receta para tratar el dolor leve.
FUENTE
La semilla de amapola arroja una sustancia blanquecina que se torna
una goma de color, que es el pio puro.
El opio contiene muchos jugos alcaloides, pero el principal es la morfina
en concentraciones del 10%
Composicin Qumica
Opio: 1020% de alcaloides, 56% de materias minerales, 20% de
azcares y cidos orgnicos (lcticos, fumrico, mecnico).
Los alcaloides presentes son derivados de latirosinacon un ncleo
morfinano (morfina,codena, tebana).
Cmo afectan los opioides al cerebro y al
resto del cuerpo?
Los opioides actan adhirindose a protenas especficas llamadas
receptores de opioides, que se encuentran en el cerebro, la mdula espinal,
el tracto gastrointestinal y otros rganos en el cuerpo.
Cuando estas drogas se adhieren a sus receptores, reducen la percepcin del
dolor.
Somnolencia
Confusin mental
Nauseas
Estreimiento
Deprimir la respiracin (Demasiada cantidad de droga)
Cules son las posibles consecuencias del
consumo y el abuso de opioides?
Si se toman tal como se recetan, los opioides se pueden utilizar para
controlar el dolor de una manera segura y eficaz.
Cuando se abusan, incluso una sola dosis grande puede causar una
depresin respiratoria grave y la muerte.
Bien administrado, el uso mdico a corto plazo de los analgsicos
opioides rara vez causa adiccin
El uso regular (por ejemplo, varias veces al da, durante varias semanas
o ms) o el uso o abuso de los opioides a ms largo plazo puede dar
lugar a la dependencia fsica y, en algunos casos, a la adiccin.
Es peligroso utilizar los opioides con otros
medicamentos?
Slo bajo la supervisin de un mdico se pueden utilizar con seguridad
los opioides en combinacin con otros frmacos.
Por lo general, no deben usarse con otras sustancias que deprimen el
sistema nervioso central, como el alcohol, los antihistamnicos, los
barbitricos, las benzodiacepinas o los anestsicos generales, ya que
estas combinaciones aumentan el riesgo de una depresin respiratoria
que puede peligrar la vida.
Evolucin histrica de los
opioides
Los opiceos, originalmente derivados de la semilla de
la adormidera, se han utilizado durante miles de aos
tanto para propsitos recreativos como medicinales.
La sustancia activa ms importante en el opio es la
morfina, llamada as en honor a Morfeo, el dios griego
de los sueos. La morfina es un analgsico muy
poderoso, pero tambin es sumamente adictiva.
En el siglo XVI, el ludano, opio preparado en una solucin alcohlica, se
utiliz como calmante.
La morfina se extrajo del opio por primera vez
en forma pura a principios del siglo XIX. Se
utiliz ampliamente como calmante durante la
guerra civil americana, y muchos soldados se
hicieron adictos a ella.
La codena es una droga menos poderosa que se
encuentra en el opio pero que puede ser sintetizada
(fabricarse). En 1830 en Francia, Jean Pierre Robiquet
aisl la codena por primera vez, con el fin de
reemplazar al opio sin refinar, para propsitos
mdicos. Es utilizada mayormente como remedio para
la tos.
A principios del siglo XIX, se increment el uso del
opio con fines recreativos y para 1830, la
dependencia de la droga en Inglaterra alcanz su
punto ms alto. En 1839, los britnicos enviaron
barcos de guerra a la costa de China, en respuesta al
intento de esa nacin de prohibir el trfico de opio. As
se inici la primera guerra del opio.
En 1874, varios qumicos desarrollaron la
herona, en un intento por encontrar una
forma menos adictiva de la morfina. Pero la
herona era el doble de potente que la
morfina, y la adiccin a la herona se convirti
enseguida en un grave problema.
En 1905 el Congreso de Estados Unidos
prohibi el opio y al ao siguiente se aprob la
Ley de Drogas y Alimentos que exiga que se
incluyera en la etiqueta, el contenido de todos
los medicamentos.
En 1937, los cientficos alemanes Max Bockmhl y
Gustav Ehrhart, de la compaa IG Farben, sintetizaron
por primera vez la metadona. Estaban buscando un
calmante de fcil utilizacin durante una ciruga, que
tuviera un menor potencial adictivo que el de la
morfina o la herona.
Entre tanto, el comercio ilegal de opio estuvo en alza. Para 1995,
el sudeste asitico ya produca 2,500 toneladas anuales.
Con la aprobacin de la Administracin de Drogas y Alimentos de
Estados Unidos, aparecieron en el mercado analgsicos nuevos:
Vicodin en 1984, OxyContin en 1995 y Percocet en 1999.
Todos estos son opiceos sintticos (fabricados por el hombre)
que son imitaciones de los calmantes naturales del cuerpo.
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Los frmacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores,
provocando una respuesta que incrementa o disminuye la funcin
celular.
Los frmacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace
de los agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para
bloquear o disminuir la respuesta de las clulas a los agonistas que
normalmente estn presentes en el organismo.
AGONISTAS TOTALES
MORFINA
es un alcaloide delopio. Es una
sustancia controlada, opioide
agonista utilizada en premedicacin,
anestesia, analgesia, tratamiento
del dolor asociado a la isquemia
miocrdica y para la disnea
asociada al fracaso ventricular
izquierdo agudo y edema pulmonar.
Es un polvo blanco, cristalino,
inoloro y soluble en agua.
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como
analgsico en hospitales para tratar dolencias, como:
Dolor en elinfarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgsico para tratar dolores agudos.
Dolor provocado por elcncer.
Dolor provocado por los huesos
Contraindicaciones
Depresin respiratoriaaguda.
Pancreatitisaguda.
Fallo renal
Toxicidadqumica (potencialmente letal para personas con baja
tolerancia).
DEXTROPROPOXIFENO
Es un analgsico agonista opioide
que se indica en el tratamiento a
corto plazo del dolor leve a
moderado.
CadaCPSULA
COMPRIMIDOcontiene:
Clorhidrato de dextropropoxifeno: 65
mg
ADMINISTRACION
a dosis en adultos que se recomienda es de 65 mg cada 4 horas, sin
exceder de 360 mg/da.
En pacientes de ms de 50 aos de edad o con deterioro de la funcin
heptica o renal se recomienda ajustar la dosis.
No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de 16 aos.
REACCIONES SECUNDARIAS
nusea, vrtigo, boca seca, constipacin, confusin, bradicardia,
palpitaciones, hipotensin ortosttica, alteraciones emocionales,
disminucin de la libido, alucinaciones y euforia a dosis alta.
METADONA
Estepsicofrmacoempez a utilizarse como sedante y como remedio
contra la tos, sin mucho xito. Actualmente se emplea en los programas
de desintoxicacin y mantenimiento de los farmacodependientes de
opiceos, tales como la herona.
UTILIZA
Para el tratamiento de desintoxicacin de farmacodependientes a la
herona, se suministra normalmente metadona lquida, en una dosis
diaria en torno a 12 ml. de mediacon una pureza de su principio activo
(Metadona Clorhidrato; MetasedinR) del 5 por mil. En pastillas son de
40mg o 30mg.
EFECTOS
produce contraccin depupilas,
depresin respiratoria,
bradicardia,
relajacinmuscular,
liberacin de lahormona antidiurtica,
estreimiento,
aumento de latemperaturacorporal y de la
concentracin deglucosaen lasangre.
Tambin se han confirmado modificaciones
similares a las generadas durante el sueo en
pruebas de encefalograma.
MEPERIDINA
Frmula C15H21NO2
analgsico de accin rpida
3-5 horas
opiceo
petidina
DOSIS
VIAORAL
Adultos: 50 a 150 mg cada 3 o 4 horas. Estas dosis se deben reducir a
la mitad si se administran otros tranquilizantes.
nios: 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas
intravenosa
INTRAVENOSA
Adultos: 1535 mg/hora
DURANTE EL PARTO :intramuscular o subcutnea
50100 mg cuando el dolor es constante. Repetir la dosis en caso
necesario a intervalos de 13 horas
NOTA: la dosis peditricas no deben exceder los 100 mg por va oral
o parenteral
Adultos: si las dosis exceden los 600 mg/24 horas durante ms de dos
das, existe un riesgo de toxicidad por acumulacin del metabolito.
INDICACIONES
Propiedades semejantes a la morfina. Puede indicarse en:
Espasmos: musculatura lisa de vas biliares, aparato genitourinario
y tracto gastrointestinal.
angina de pecho
crisis tabticas
Dolor al orinar
Espasmos y rigidez del "hocico de tenca" (facilitacin del parto
indoloro)
Dolor intenso: dolores de expulsin en obstetricia, fracturas
y neuralgias.
Sndrome coronario agudo (SICA): angor pectoris inestable, infarto
agudo al miocardio.
CONTRAINDICACIONES
hipersensibilidad y a cualquiera de los componentes de
su formulacin.
insuficiencia respiratoria grave
tendencias suicidas
Asma
Pacientes cardacos
Estados convulsivos.
Bebs menores de 6 meses
Lactancia Materna.
REACCIONES ADVERSAS
Sobredosis
paro cardaco y la muerte.
depresin respiratoria respiraciin de Cheyne-Stokes
Cianosis
Mareos
Vrtigos
Nuseas
Vmitos
sudoracin
somnolencia extrema que progresa a estupor o coma
flacidez muscular
Hipotermia
hidrocloruro
bradicardia e hipotensin
colapso circulatorio
sequedad de boca
estreimiento
de naloxona
MARCAS COMERCIALES
Dolantina, Demerol y Dolosal.
analgesia y la sedacin
analgsico
FENTANILO
FRMULA
C22H28N2O
derivado del fenilpiperidina y
derivado sinttico del opio
metaboliza en el hgado
Es 60 a 100 veces ms potente que la
morfina.
mayor liposolubilidad
potencia es muy alta
SNC
capacidad para atenuar
las respuestas
hemodinmicas y
mantener la estabilidad
cardiaca
Ayuda a la induccin y mantenimiento
de anestesia general y para
complementar la analgesia regional y
la mdular.
DOSIS
Administrado: intravenosa, intramuscular, transmucosa, transdrmica o como
analgsico epidural o intratecal.
tener en cuenta edad, peso, estado fsico, medicaciones, tipo de anestesia a
utilizar y procedimiento quirrgico. La dosificacin debe ser reducida en
pacientes ancianos o debilitados.
Dosis elevada 20 a 50 mg/kg
Dosis moderada: de 2 a 20 mg/kg
Dosis habitual: 2 mg/kg
Nios de 2 a 12 aos: Intravenosa de
2 a 3 mg/kg
USO CLINICO
dolor intenso agudo
Neuralgia
Fibromialgia
procesos ortopdicos diagnsticos y de
manipulacin
partos, debido a que es un analgsico
opiceo de corta semivida
dolor irruptivo oncolgico
suplemento analgsico en la anestesia general o regional.
Contraindicaciones
+Intolerancia al frmaco
+Traumatismo craneoenceflico
+ aumento de la presin intracraneal
+ coma
+Nios menores de 2 aos.
EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia.
Nuseas.
Dolor de estmago.
Respiracin lenta y superficial.
Vmitos.
Dificultad para respirar o tragar.
Diarrea.
Confusin.
Acidez estomacal.
Prdida del apetito.
Prdida de peso.
Dificultad para orinar.
Debilidad.
Dolor de cabeza.
Cambios en la visin.
Ansiedad.
Depresin.
Alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen).
Sequedad en la boca.
Sudoracin.
Marcas comerciales
Abstral
Actiq
Fentora
Onsolis
OXICODONA
analgsico
potente y potencialmente adictivo
se utiliza en monoterapia o en combinacin con paracetamol,
ibuprofeno o naloxona para el tratamiento del dolor entre moderado
y severo.
FORMULA C18H21NO4
analgesia
DOSIS
Administracin oral (liberacin inmediata)
Adultos: 5 a 15 mg cada 4 a 6 horas segn sea
necesario para el dolor. La dosis debe ajustarse en
base a la respuesta individual del paciente a la dosis
inicial
Administracin oral (liberacin sostenida)
Adultos: 10 mg cada 12 horas
INDICACIONES
dolor intenso
dolor neuroptico
sndrome de Tourette
sndrome idioptico de las piernas inquietas
No se deben consumir bebidas
alcohlicas o cualquier
medicamento que contenga
alcohol
CONTRAINDICACIONES
o hipersensibilidad ,a las sales de oxicodona, o
cualquier componente del producto
o depresin respiratoria en entornos no
controlados y en ausencia de equipo de
resucitacin
o Asma
o Embarazo y lactancia
o Lesiones en la cabeza
o leo paraltico
o Enfermedad heptica aguda
EFECTOS
ADVERSOS
nusea
prdida de apetito
boca seca
mareos
dolor de estmago
somnolencia
rubor
sudoracin
debilidad
dolor de cabeza
cambios de humor
inflamacin del rostro, garganta, lengua,
labios, ojos, manos, pies, tobillos o parte inferior de las piernas
ronquera
dificultad para respirar o tragar
convulsiones
piel, uas, labios o rea alrededor de la boca de color azul
prdida del conocimiento o coma
MARCAS COMERCIALES
Oxaydo
Oxecta
Oxycontin
Roxicodone
AGONISTAS PARCIALES
NALBUFINA
Se utiliza para el tratamiento
del dolor entre severo y
moderado asociado a algunos
desrdenes agudos y crnicos
como el cncer, los clicos
renales o biliares, la migraa y
los dolores vasculares y para la
analgesia obsttrica durante el
parto.
BUPRENORFINA
Posee actividad agonista parcial
del receptor mu.
La buprenorfina se disocia con
lentitud, del receptor opiode,
esto hace difcil el antagonismo
por la naloxona, una vez
producida
la
depresin
respiratoria.
Se absorbe bien por todas las
vas, incluso la va sublingual,
esta
va
permite
una
satisfactoria
analgesia
postoperatoria .
PENTAZOCINA
Produce analgesia, sedacin y
ligera depresin respiratoria.
No antagoniza la depresin
respiratoria de la morfina, pero
en
morfinmanos
la
pentazocina, puede precipitar
un sndrome de abstinencia, ya
que posee algunas acciones
antagonistas de los receptores
mu.
La
pentazocina
se
utiliza
principalmente como analgsico
ANTAGONISTAS
NALOXONA
Lanaloxonaes unantagonistade losreceptoresopioides, muy usado
en el tratamiento de la intoxicacin aguda poropiceos.
La naloxona es un antagonista puro de los opiceos sin ninguna
actividad agonista.
Inhibe competitivamente los narcticos y revierte y previene los efectos
indeseables y/o colaterales de los morfnicos, incluyendo la depresin
respiratoria, la sedacin, la hipotensin arterial sistmica, la analgesia y
el espasmo de vas biliares.
Para tratar la toxicidad por opiceos en adultos, se indican usualmente
(porvaIV,IMoSC) 0,01 mg/kg o bien 0,4 mg (400mg) como dosis
nica.
En la depresin respiratoria por opiceos se utilizan (por va IV) entre
0,1 y 0,2 mg (a intervalos de 2 a 3 minutos, hasta conseguir ventilacin
y estado de conciencia adecuados, sin dolor significativo).
La naloxona se prescribe tambin por va oral (en combinacin
conpentazocina) para aliviar eldolormoderado a intenso.
EFECTOS INDESEABLES
Taquicardia
hipertensin o hipotensin arterial
arritmias cardiacas
aumento de la presin intracraneana
edema pulmonar
sudoracin
nusea y vmito
temblor corporal generalizado
convulsiones
NALTREXONA
se usa junto con consejera y apoyo social para ayudar a las personas
que dejaron de consumir alcohol y drogas ilegales a seguir evitando su
consumo.
La naltrexona pertenece a una clase de medicamentos llamados
antagonistas de opiceos. Acta al disminuir la ansiedad por el alcohol y
al bloquear los efectos de los medicamentos opiceos y las drogas
ilegales opiceas.
CMO SE DEBE USAR?
La presentacin de la naltrexona son tabletas para administrarse por va
oral, sea en casa o bajo supervisin en una clnica o centro de
rehabilitacin. Cuando la naltrexona se toma en casa, por lo comn se
toma una vez al da, con o sin alimentos.
Cuando la naltrexona se toma en una clnica o centro de rehabilitacin,
puede tomarse una vez al da, una vez cada dos das, una vez cada tres
das, o una vez todos los das.
EFECTOS
nuseas
vmitos
dolor de estmago o clicos
prdida de apetito
dolor de cabeza
ansiedad
nerviosismo
tendencia a llorar por cualquier cosa
dificultad para dormirse o permanecer dormido
somnolencia
EFECTOS GRAVES
confusin
alucinaciones (ver cosas u or voces que no existen)
visin borrosa
vmitos y/o diarrea intensos
NALMEFENO
Desarrollado a mediados de 1970,utilizado principalmente en el
tratamiento delalcoholismo.
El nalmefeno es un derivado delopioparecido tanto en estructura como
en accin a la antagonista opioidenaltrexona. Las ventajas del
nalmefeno en relacin con la naltrexona incluyen una vida media ms
prolongada, mejor biodisponibilidad oral y ninguna toxicidad heptica
observada en relacin con la dosis
TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS POR
OPICEOS
Las dosisintravenosasde nalmefeno de entre 0.5 a 1 miligramo han
demostrado ser efectivas para contrarrestar la depresin respiratoria
producida por la sobredosis de opiceos
TRATAMIENTO DEL ALCOHOLISMO
Estudios controlados han demostrado que nalmefeno, combinado con
tratamiento psicolgico, reduce significativamente el consumo de
alcohol de los pacientes adictos a esta sustancia.
En los ensayos clnicos con este frmaco, las dosis utilizadas para tratar
el alcoholismo oscilaban entre los 2080mg por da, va oral.
Efectos Secundarios
Comunes:somnolencia,hipertensin,taquicardia,mareos,nauseas,v
mitos
Ocasionales:fiebre,hipotensin,vasodilatacin,escalofros,dolor de
cabeza
Raros:ansiedad,arritmia,bradicardia,confusin,alucinaciones, picores
