Castro Alvarado Karem
MACRLIDOS
HISTORIA
A partir de la
especie
Streptomyces
se obtuvieron
otros
macrlidos.
La
Eritromicina
-1952,
Manuel
Alexander
McGuire,
cepa
delStrepto
myces
erythrerus.
GENERALIDADES
Los Macrolidos son antibiticos naturales,
semisintticos y sintticos que ocupan un lugar
destacado en el tratamiento de infecciones causadas
por bacterias intracelulares.
Anillo de lactona macrocclico al que se van a unir uno o ms
desoxiazcares.
Diferencia: cantidad de tomos que componen la molcula
GRUPO
14 ATOMOS
ANTIMICROBIANO
Eritromicina
Claritromicina
Diritromicina
Roxitromicina
15 ATOMOS
Azitromicina
16 ATOMOS
Espiramicina
Rokitamicina
Josamicina
CETOLIDOS
Telitromicina
Caballero J. MACROLIDOS. REVISTA PACEA DE MEDICINA FAMILIAR . 9 de Abril 2009
MECANISMO DE ACCIN
inhiben la
sntesis
proteica
ligndose de
forma
reversible
subunidades
ribosomicas
50S.
Brunton L. Lazo J. Parker K. Goodman y Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica
ERITROMICINA
Eritromicina (1952) Dosis: 50mg/kg/da
Eritromicina base se inactiva por jugo gstrico
Sales aumentan biodisponibilidad oral: etilsuccinato, estolato,
estereato,
Pasa poco al L.C.R. aunque concentran bien en cerebro
Pasa barrera placentaria: [2%] de la plasmtica
Pasa leche materna: [50%] de la plasmtica
Brunton L. Lazo J. Parker K. Goodman y Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica 2011,
P(1185).
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Efecto bactericida a dosis altas. Cocos y bacilos Gram +, algunos
Gram -, espiroquetas, clamidias, riquetzias, entre otros.
PRESENTACION Y DOSIS
Eritromicina: 40mg/Kg/da(max 2g) , en 2-3
dosis.
Pantomicina Forte 100ml(5cc=500ml);
Pant EFG 60-120cc (5cc= 250mg). Dar tras comidas.
Enfermedad Heptica grave y
precaucin durante el embarazo.
EFECTOS ADVERSOS
TGI, nauseas, vmitos, dolor epigstrico y diarrea.
Fenmenos alrgicos.
Trastornos cardiacos, sndrome del QT largo y taquicardiapacientes con antecedentes cardiacos.
Alteracin funcional heptica, con ictericia o sin ella
Leucocitosis con eosinofilia y rara vez fiebre (principalmente
en adultos).
Dao auditivo transitorio con dosis altas y falla renal.
Gonzales M. Lopera W. Arango A. Manual de teraputica 2012- 2013. 15 edicin. corporacin de investigaciones
biolgicas Medelln, Colombia 2010.
INDICACIONES
- Infecciones producidas por bacterias G+.
- Infecciones producidas por bacterias G-
Neumona extra-hospitalaria.
Infecciones respiratorias de las vas superiores.
Infecciones por Chlamydias.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Uso en alrgicos a penicilinas
CLARITROMICINA
Antibitico bactericida
semisinttico, derivado
de la Eritromicina
Espectro antibacteriano
superior a la
eritromicina y otros de
1a. generacin.
Claritromicina
-Faringitis
estreptoccica
-Bronquitis y neumona
bacteriana
-Otitis media aguda
-Imptigo, foliculitis,
celulitis
-Abscesos
Claritromicina:
7.5mg/Kg/12h.
Klacid 100ml (5cc=250mg)
12 sobres500.
Claritromicina
Claritromicina: Susp.250 mg/5 ml
(fco. x 50ml); Tableta 500mg (x
10)
CLARITROMICINA GENFAR: Tab.
250 y 500mg (x 10)
CLARIBAC: Tab. Recubierta 500
mg (x10)
CLAROSIP: Pitillo con granulado
125, 250, 187.5 mg (x10)
KLARICID: Fco. Vial polvo
liofilizado 500mg + amp.10 ml con
agua para la inyeccin
Claritromicina
Nauseas, vmitos,
diarrea, dispepsia,
trastornos del
gusto, colitis
seudomembranosa
Elevacin
reversible de las
transaminasas
Erupciones cutneas
Cefalea, vrtigo,
hipoacusia
Leucopenia, aumenta TP
INDICACIONES
Trata infecciones de las vas respiratorias, tanto
altas como bajas, como:
Faringitis
Sinusitis
Amigdalitis
Bronquitis o Neumona.
En cuanto a las infecciones de piel y tejidos
blandos, la claritromicina se utiliza en el
tratamiento de la foliculitis,erisipela, imptigo o
celulitis.
Azitromicina
Derivado
semisinttico de
la eritromicina
Amplio
espectro
Alteraciones hepticas,
disfuncin renal,
antecedentes de
enfermedades GI (+
Clostridium difficile
colitis)
Hipersensibilida
d a macrlidos,
Embarazo y
lactancia
(categora C)
Azitromicina
Infecciones del aparato resp.
(incluidas otitis media, sinusitis,
faringoamigdalitis, bronquitis y
neumona), producidas por: S.
pneumoniae, H. influenzae y
parainfluenzae, B. catarrhalis
Tratamiento de la
Adultos: 500 mg/da
VO
neumona adquirida
Infecciones de la por
piel y tejidos
3 das.
en la comunidad
blandos, causadas por S. aureus, E.
Nios:
10 mg/kg
coli, Klebsiella spp.,
B. fragilis,
Enterobacter spp.
durante 3 das (nica
Infecciones genitales
no complicadas
dosis/da)
producidas por Chlamydia
trachomatis, chancroide por
Haemophilus ducreyi y de las
infecciones genitales no complicadas
debidas a cepas no multirresistentes
de Neisseria gonorrhoeae
Azitromicina
Azitromicina: susp.
200mg/5ml (fco. X 15ml); tab.
500mg (tab. X 3)
AZIBAY: tab. Recubierta 50mg
(caja x 10)
AZINOBIN: cap. 500mg (caja
x 3 y 5)
AZITROMICINA LA SANTE,
GENFAR, MK: tab. 500mg
(caja x3); susp. 200mg/5ml
(fco. X 15 ml)
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio superior e
inferior producidas por grmenes sensibles a la
Azitromicina.
Es efectivo en infecciones bacterianas como:
Neumona.
Bronquitis
Amigdalitis
Faringitis
Otitis media
Sinusitis.
Tambin es eficaz en las infecciones de la piel as
como para el tratamiento de ciertas enfermedades
de transmisin sexual, como pueden ser laclamidia
o la gonorrea.
Azitromicina
Diarrea,
Va IV: dolor
nuseas,
e
vmitos,
Erupcin,
inflamacin
flatulencia,
prurito,
locales y
molestias
artralgia,
reacciones
abdominales,
fatiga Recuento
en
punto de
disminuido
de
dispepsia, Mareo,
linfocitos,inyeccin.
anorexia cefalea,
elevado de
parestesia,
eosinfilos,
disgeusia,
bicarbonato en
alteracin de
sangre
visin, sordera
disminuido,
transitoria
aumento de
transaminasas.
Claritromicina
Pacientes
alrgicos a
macrlidos
Enfermeda
d heptica
significativa
Embarazada
s y lactantes
La administracin
simultnea con
anticidos puede
disminuir las
concentraciones
mximas de
azitromicina.
ESPIRAMICINA
bacteriosttico: inhibe la sntesis proteica por su unin a la
subunidad 50S de los ribosomas bacterianos.
Posee actividad bactericida a concentraciones elevadas.
Actividad antibacteriana sensiblemente inferior a eritromicina.
Mayor actividad frente a otros macrolidos contra toxoplasma
gondii.
ESPIRAMICINA
INDICACION
PRINCIPAL
Se usa para la profilaxis de
la transmisin vertical de
la toxoplasmosis cuando la
madre adquiere la
infeccin aguda en el
curso del embarazo. No
cura al feto infectado pero
reduce el riesgo de
transmisin a 50%.
Infecciones
bucales.
Enfermedad periodontal.
Parotiditis, paradentosis,
prostatitis,
toxoplasmosis.
ESPIRAMICINA
Presentacin:
ROVAMICINA
, Caja por 10, 15
, 20 o 30
comprimidos de
3 MUI.
Dosis oral
La dosis media aconsejada es de
1g cada 12 horas (2g por da).
En pediatra la dosis ponderal es
de 50 a 75mg/kg/da.
REACCIONES ADVERSAS
Trombocitopeni
a.
Erupcin,
prurito e
hipersensibilida
d.
Hepatitis
colestasica.
Prolongaci
n del QT en
infarto.
Colitis
aguda.
Esofagitis
ulcerativa.
ESPIRAMICINA
Interacciones:
capaz de interaccionar
conciclosporinayte
ofilina.
La combinacin
entrecarbidopaylev
odopa en uso
concomitante con
espiramicina ha
resultado en la
prolongacin de
lavida media de la
levodopa.
Efecto sinrgico con
metronidazol contra
bacterias anaerobias.
Contraindicaciones:
Pacientes con
obstruccin biliar o
disfuncin heptica.
Pacientes con
hipersensibilidad a
espiramicina.
