FARMACOLOGIA
TEMA: COCAINA
HISTORIA DE LA COCAINA
-Proveniente de países andinos, Colombia, Bolivia y Perú,
desde hace mas de 1200 años
Origen: -Los indígenas mascaban la coca con cenizas de caracol o
cal
-Disminuir la fatiga y trabajar por mas largo tiempo sin
Objetivos de cansarse por su efecto al SNC.
consumo:
-Suprimir el sueño y el apetito
-Exportada por primera vez del continente americano en
Descubrimiento en 1580
Europa: -Sus propiedades anestésicas fueron descubiertas
entre1870 y 1880
QUIMICA
-Es Benzoilmetilecgonina
-La ecgonina es una base nitrogenada relacionada con la atropina.
Composición:
-Ester del acido benzoico.
-Base nitrogenada con la estructura de una amina terciaria,
responsable de las propiedades anestésicas locales.
-Grupo lipofilico que lleva una función ester.
Formación Tres porciones : -Grupo hidrofilico que es una función amina terciaria.
-Cadena intermedia o pivote.
MECANISMO DE ACCION
-Se une al transportador de recaptura de dopamina en
el SNC,
inhibiendo la recaptura de dopamina y norepinefrina
mediante la inhibición del transportador .
-tiene capacidad para bloquear la iniciación o la
conducción del impulso nervioso luego de la aplicación
Cocaína: local.
Su efecto sistémico mas notable es la estimulación del
SNC.
-Estimula la liberación de catecolaminas
(Noradrenalina, Dopamina y Serotonina).Bloquea su
degradación local y su recaptación, el resultado es un
aumento de los neurotransmisores en el espacio
intersinaptico. Esto lleva al reforzamiento y es
responsable de la adicción.
-Efecto anestésico local: bloquea los canales de sodio en
la porción interna de la membrana celular.
FORMAS Y VIAS DE
ADMINISTRACION
-Masticación de hoja de coca: De sabor amargo, produce en la
lengua una sensación
de embotamiento o anestesia local.
-Pasta de coca “fumada”: Producto intermedio entre en la fabricación
Administración: del clorhidrato, 50% sulfato de cocaína y otros alcaloides
y contaminantes.
-Clorhidrato de cocaína ”esfinada”: Proviene de la refinación de la pasta de coca, polvo
cristalino de color blanco inodoro y de sabor amargo.
-Clorhidrato de cocaína “Intravenosa”: Se disuelve en agua destilada y puede inyectarse
a nivel subcutáneo o intravenoso.
-Cocaína “base libre” o Crack: Polvo blanco disuelto en agua destilada y se añade una
sustancia alcalina, por ejemplo bicarbonato sodico.
FARMACOCINETICA
-La cocaína se absorbe con gran facilidad de las mucosas no así de la piel.
-La biodisponibilidad nasal u oral es de un 30-40%
-Absorción: -La biodisponibilidad de la cocaína fumada varia entre un 10-20%
-Puede absorberse por: -Aspiración (esnifado)
-Inhalación (fumando cocaína base)
-Inyección intravenosa.
-Distribución: -Luego de ser administrada se distribuye ampliamente por todo el organismo.
-Rápidamente metabolizada , generalmente por hidrólisis enzimatica produce: -
Benzoilecgonina
-Ecgonina metil ester
-Metabolismo: Ecgonina.
-Se excreta por la orina en 1-5%
-El etanol inhibe la actividad de la actividad de la metilesterasa, disminuyendola
hidrólisis
-Eliminación: -El aclaramiento de la cocaína es muy rápido, variando entre 20 a 30 ml/min/kg.
ASPECTOS CLINICOS
-Cantidad de droga consumida en un tiempo determinado
-Experiencia previa de la persona con la droga.
Efectos fisiológicos: Depende de: -Ruta de administración de la droga.
-Las circunstancias en las cuales se consume la droga
-Uso de otras sustancias o drogas en forma simultanea.
- sobre el sistema nervioso periférico:- Bloquea la conducción nerviosa cuando se aplica
localmente, actúa sobre las fibras sensitivas.
A
c -Sobre el SNC: -Ubicada entre las drogas estimulo tóxicas, estimula el SNC de arriba hacia abajo,
c aumenta la capacidad mental y física ya que disminuye la fatiga.
i
o -Sobre el Sistema cardiovascular: -A bajas dosis produce bradicardia por estimulación del vago.
-A dosis medianas provoca taquicardia por acción simpaticometica.
n -A dosis altas lleva a una disminución de la fuerza contráctil del
e músculo cardiaco y una caída intensa de la presión arterial.
s
-Sistema nervioso simpático: -Potencia la inervacion simpática a la noradrenalina, bloquea la captación
de catecolaminas.
-Produce vasoconstricción por la liberación de noradrenalina.
-Acciones de artestesico local: -Bloquea la conducción nerviosa
TOXICIDAD
La dosis toxica es variable, es alrededor de 0.2-0.3 gr.
Pudiendo en adictos llegar a tres gramos.
-Arritmias cardiacas
-Isquemia del miocardio
-Disección Aortica
-Vasoconstricción cerebral.
-Efectos tóxicos: -Convulsiones.
-Primero eleva el impulso sexual y luego disminuye
-Trastorno psiquiátrico como: -Ansiedad
-Depresión
-Psicosis
DEPENDENCIA Y
TOLERANCIA
-La cocaína no genera dependencia física pero si alta
dependencia psíquica.
DEPENDENCIA: -No produce ningún síndrome abstinencial orgánico
-Suele presentarse ansiedad y depresión que dura unos días,
hasta dos semanas.
-Los usuarios pueden seguir tomando la dosis original durante
TOLERANCIA largos periodos y experimentar aun la misma euforia
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
-Disminuye los efectos adversos de la
cocaína, la mezcla de ambas sustancias
forman coca etileno, que aumenta la
competencia con la serotonina, el cual
Efectos del alcohol: mantiene por mas tiempo el efecto
simpático mimético de la coca, que aumenta
la competencia con la serotonina
incrementando la acción negativa
Sobre el corazón.
CONTRAINDICACIONES
-Contraindicación -No debe emplearse en casos
principal: de glaucoma
BIBLIOGRAFIA
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TERAPEUTICA .DECIMA EDICION
BERTRAN G. KATSUNG, FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA, NOVENA EDICION
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