FRMACOS EN
CARDIOLOGA
JOZIANE ALBINA BRUNELLI
FRMACOS INOTRPICOS POSITIVOS
Los inotrpicos mejoran la contractilidad
miocrdica y tienen efectos sobre los vasos
perifricos; algunos son vasodilatadores
(dobutamina), otros vasoconstrictores
(noradrenalina)
y otros pueden mostrar ambos efectos
dependiendo de la dosis (dopamina, adrenalina).
Los inotrpicos se clasifican en:
Aminas simpaticomimticas
Glucsidos cardacos
Otros no glucsidos/no simpaticomimticos
DOPAMINA
Forma farmacutica:
Ampollas de 200 mg en 5 ml.
EFECTOS FARMACOLGICOS HEMODINMICOS:
A bajas concentraciones incrementa la filtracin
glomerular, el flujo renal y la excrecin de sodio al
actuar sobre receptores dopaminrgicos.
A concentraciones moderadas acta sobre los
receptores beta 1 adrenrgicos, produciendo
efecto inotrpico positivo. A dosis mayores a
10mcg/kg/minuto, aumenta la resistencia vascular
sistmica (por estmulo de los receptores alfa 1 y
adrenrgicos).
INDICACIONES
Shock cardiognico
shock sptico,
edema de pulmn asociado a hipotensin o
con mala repuesta a tratamiento habitual.
Bloqueo AV
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES:
El uso de dopamina esta contraindicado en el
feocromocitoma. Se debe tener cuidado en
pacientes
con
taquiarritmias,
hipoxia,
hipercapnia,
acidosis
en
enfermedad
vascular como el Raynaud.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas comunes incluyen
nauseas, vmitos, cefalea, taquicardia,
arritmias e hipertensin. La extravasacin
local puede producir necrosis tisular y
requiere tratamiento con una infusin local
de fentolamina. Reacciones raras con las
infusiones prologadas incluyen gangrena de
los dedos.
POSOLOGA:
Diluir 2 ampollas en 250 cc de SSF e iniciar
perfusin para dosis dopaminrgica en un
paciente de 70 kg a 6-8 mL/h. Ajustar las
dosis al peso y segn el efecto que se desea
conseguir.
0.5-5 mcg/kg/minuto: dosis dopaminrgica.
5-10 mcg/kg/minuto: dosis inotrpica.
10-20 mcg/kg/minuto: dosis vasopresora
DOBUTAMINA
Forma farmacutica:
Solucin inyectable: Ampollas de 250 mg em
5 ml.
EFECTOS FARMACOLGICOS
HEMODINMICOS:
La dobutamina es un agonista selectivo de
los receptores b-1 por lo que tiene actividad
inotrpica positiva intensa, mnimo efecto
vasoconstrictor y cronotrpico.
Vasodilatador potente con la consecuente
disminucin en la presin telediastlica
ventricular izquierda.
INDICACIONES:
Shock cardiognico
IAM,
edema de pulmn asociado a hipotensin o
con mala repuesta a tratamiento habitual,
suele asociarse con dopamina.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES:
La dobutamina esta contraindicada en
pacientes
con
estenosis
subartica
hipertrfica idioptica y en pacientes con
hipersensibilidad demostrada a la droga.
REACCIONES ADVERSAS:
Puede incrementar el shunt intrapulmonar.
Con enfermedad coronaria puede precipitar
angina. Taquicardia, fibrilacin auricular,
hipotensin inicial.
POSOLOGA:
Se diluyen 2 ampollas (500 mg) en 250 cc de
SSF y se inicia perfusin continua a una
velocidad de 8-10 mL/h, ajustando segn
respuesta hasta 25.30 mL/h.
ADRENALINA
Forma farmacutica:
Solucin inyectable: Ampollas por 1 mg/1 ml
EFECTOS FARMACOLGICOS
HEMODINMICOS:
Tiene actividad alfa y betadrenrgica.
Aumenta la frecuencia y contractilidad
miocrdica.
A dosis bajas produce vasodilatacin. A dosis
ms altas incrementa la resistencia vascular
sistmica.
INDICACIONES:
Parada cardio-respiratoria, shock anafilctico,
en dilucin a dosis bajas se puede utilizar en
Bloqueo AV de tercer grado como paso previo
a implante de marcapasos.
CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES:
En pacientes con shock al mejorar la presin
de perfusin aumenta el flujo renal y el gasto
urinario. La presin parcial de oxgeno puede
disminuir por alteracin en la relacin
ventilacin/perfusin e incremento del shunt
intrapulmonar.
REACCIONES ADVERSAS:
Ansiedad,
nusea,
vmito,
temblor.
Taquicardia sinusal, taquiarritmias supra o
ventriculares. Vasoconstriccin y disminucin
de la funcin renal.
POSOLOGA:
En parada cardio-respiratoria: bolo de 1
mg/1ml IV, segn normas de protocolo
En bloqueo AV completo: Diluir 1 ampolla
(1mg/1ml) en 250 cc de SSF e iniciar infusin
continua a 15-60 ml/h.
En shock anafilctico: 0.5-1 mg SC.
NORADRENALINA
Forma farmacutica:
Solucin inyectable: Ampollas de 4mg/4ml y
de 1mg/ml.
EFECTOS FARMACOLGICOS
HEMODINMICOS:
Efecto alfa 1 potente, beta 1 moderado y
beta 2 nulo. Produce considerable elevacin
de la resistencia perifrica. El flujo renal
esplcnico y heptico disminuye pero el
coronario puede aumentar por incremento de
la presin de perfusin.
INDICACIONES:
Shock principalmente en el de origen
distributivo, o asociado a bajas resistencias
vasculares perifricas.
REACCIONES ADVERSAS:
Son similares a los descritos para la
adrenalina pero en menor grado. Por su
amplia vasoconstriccin visceral y perifrica
dosis dependiente, puede producir isquemia
visceral.
POSOLOGA:
Diluir 10 mg en 100 cc de SG 5% e iniciar la
perfusin continua a 3-10 ml/h hasta 50 ml/h
(infundir 0.05-1.5 mcg/kg/minuto).
DIGOXINA
Forma farmacutica:
Comprimidos: 0,25 mg.
Inyeccin intravenosa: Ampollas de 0,25 mg
para inyeccin en bolo lento en 2-3 minutos,
o diluida en 100 cc de suero salino en 30
minutos
INDICACIONES:
Control de la frecuencia cardiaca en
fibrilacin auricular, especialmente asociada
a insuficiencia cardaca, no se ha demostrado
mejora en supervivencia en ICC.
CONTRAINDICACIONES:
miocardiopata
hipertrfica
obstructiva;
sndrome de Wolf-Parkinson-White u otras
vas accesorias, sobre todo si se acompaa
de fibrilacin auricular; bloqueo cardaco
completo
intermitente;
bloqueo
auriculoventricular de segundo o tercer
grado
PRECAUCIONES:
infarto de miocardio reciente; sndrome del
seno enfermo; enfermedad pulmonar grave;
enfermedad tiroidea; edad avanzada (hay
que reducir la dosis); alteracin renal; hay
que evitar la hipokaliemia; hay que evitar la
administracin intravenosa rpida (nusea y
riesgo de arritmias); gestacin y lactancia.
EFECTOS ADVERSOS:
Habitualmente asociados a una dosis
excesiva e incluyen anorexia, nusea,
vmitos,
diarrea,
dolor
abdominal;
alteraciones
visuales,
cefalea,
fatiga,
somnolencia,
confusin,
delirio,
alucinaciones, depresin; arritmias, bloqueo
cardaco; raramente erupcin, isquemia
intestinal; ginecomastia con el uso a largo
plazo; se ha descrito trombocitopenia.
POSOLOGA
Digitalizacin rpida: tres primeras dosis de
1 ampolla/ 0,25 mg cada 8 horas en bolo
lento o diluida en 100 cc de suero salino IV y
continuar con 1 amp IV o 1 comprimido VO
cada 24 horas ajustando segn FC.
Digitalizacin
lenta: 1 ampolla IV o 1
comprimido VO cada 24 horas, ajustando
segn respuesta.
AGENTES DE BLOQUEO
ADRENRGICOS
Los receptores se classifican en:
1que se encuentra en El miocrdio
2 se encuentra em El msculo
bronquial y vascular.
liso
Medicamentos
Propanolol,
aranclol
timolol,
pindolol,
bisoprolol,
acebutolol,
atenolol.
PROPANOLOL
Mecanismo de accin
Antagonista adrenrgico competitivo, no
selectivo, sin actividad simpaticomimtica
intrnseca. Su accin sobre receptores 1
incluye: disminucin de la frecuencia cardaca
en reposo y ejercicio, La cada del gasto cardaco
se contrarresta por un aumento reflejo de las
resistencias vasculares sistmicas. A nivel
bronquial por sus efectos 2 produce
broncoconstriccin. Otros efectos: reduccin del
flujo simptico aferente a nivel del SNC y
disminucin de la secrecin de renina.
FARMACOCINTICA
Va de Administracin: Oral
Biodisponibilidad
Buena absorcin por via oral , pico srico 60-90 min. Efecto inmediato por va
EV con actividad durante 2-4 h. Cruza barrera hemato-enceflica, placentaria
y es eliminado por la leche materna
Unin a Protenas
Metabolismo
Metabolismo heptico.
Eliminacin
Excrecin renal
Tiempo de vida media
Vida media 2-6 h, que aumenta con el uso crnico
INDICACIONES:
Tratamiento del angor pectoris.-Profilaxis a largo
plazo tras infarto agudo de miocardio (IAM).
Control
de arrtmias cardacas (taquicardia
paroxstica supraventricular)
Tratamiento de la miocardiopatia hipertrfica
obstructiva.
Control de la hipertensin arterial esencial y
renal.-Tratamiento auxiliar de la tirotoxicosis y
crisis tirotxicas.
Tratamiento del feocromocitoma (asociado a alfa
bloqueante)
Tratamiento del tremor esencial.-Control de la
ansiedad y la taquicardia de ansiedad.
Angina de pecho reduce la demanda miocardiaca
de Oxigenio efecto bradicalizante,
proporcionando, em definitiva, uma mejor
perfusin miocrdica
Angina inestable
Angina variante de prinzmetal
Isquemia silente
IAM
HTA
Arritmias
Diseccin de aorta
Tetralogia de fallot
Tirotoxicosis
tormenta tiroidea
hipertensin portal
estados de anciedad
glaucoma
DOSIS:
Dosis inicial de 80 mg/12 h via oral aumentando
a intervalos semanales segn la respuesta.
Dosis habitual 160-320 mg/d. Mxima 640 mg/d.
ATENOLOL:
Mecanismo de accin
Cardioselectivo que acta sobre receptores
1del corazn. Sin efecto estabilizador de
membrana ni actividad simpaticomimtica
intrnseca.
INDICACIONES:
est
indicado
en
el
tratamiento
lahipertensinarterial esencial,
de laangina de pecho,
arritmias cardacas
infarto agudo de miocardio
de
POSOLOGIA:
ATENOLOL
50 mg e 100 mg: caixa com 28 comprimidos.
Hipertension arterial e arritmias cardacas:
25mg a 100mg VO, 1 vez ao dia.
Angina do pecho y infarto agudo del
miocrdio: 50mg a 100mg VO, 1 o 2 vezes ao
dia.
Prolapso de vlvula mitral sintomtico : 25mg
a 50mg VO, 1 vez ao dia.
CONTRAINDICACIONES
hipersensibilidad
conocida
al
frmaco,
bradicardia sinusal, shock cardiognico,
hipotensin, acidosis metablica, trastornos
graves de la circulacin arterial perifrica,
bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado,
sndrome del seno enfermo, feocromocitoma
no
tratado
e
insuficiencia
cardaca
manifiesta.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
MODO DE ACCIN:
inhiben El flujo de iones de clcio hacia El
interior del canal de clcio uma vez que este
se hace permeable .
CLASIFICACIN DE LOS ANTAGONISTAS DE
CLCIO:
dihidroperidinas: efecto inhibitorio mayor sobre El
msculo liso vascular que sobre El miocrdio, lo que
ls confiere la propriedad de selectividad vascular
vasodilatacion perifrica y coronria
las
dihidropiridinas son: nifedipino nisoldipino
felodipino nicardipino
no dihidropiridinas son: verapamil diltiazem
ambos actuan sobre El nodo sinusal y El nodo AV, a
diferencia de las dihidropiridinas, teniendo a disminuir
fa FC y la conducin AV
presentan
menor selectividad vascular que las
dihidropiridinas y ademas tienen efectos inotrpicos
negativo.
NIFEDIPINO
Mecanismo de accin
La nifedipina es una dihidropiridina inhibidora
de los canales lentos del calcio de las clulas
miocrdicas y musculares lisas. Impide la
entrada del calcio al citoplasma causando
vasodilatacin. Acta bsicamente como
vasodilatador perifrico, sin accinsobrelos
nodos sinusal (NS) y atrioventricular (AV), ni
efecto inotrpico negativo, probablemente
compensado por taquicardia refleja. Aumenta
el aporte de oxgeno miocrdico por dilatacin
coronaria y disminuye elconsumo
al
disminuir la postcarga.
Farmacocintica
Buena absorcin oral (90 %), pero biodisponibilidad
del 50 % por importante metabolismo heptico de
primer paso. Los comprimidos de liberacin
mantenida de nifedipina (sistemas de liberacin
osmtica) tienen biodisponibilidad mayor (80%), que
aumenta en insuficiencia heptica y ancianos. Inicio
del efecto hipotensor 30-60 min con efecto pico a 30120 min. Actividaddurante8 h (comprimidos de
liberacin rpida). Unin a protenas 95 % que
disminuye en insuficiencia renal y heptica.
Metabolismo heptico, excrecin urinaria. Vida media
de eliminacin 2-5 horas. Nivel teraputico 25-100
ng/ml.
Posologa y va de administracin
Cardiopata isqumica. Hipertensin arterial.
Cpsulas. Dosis inicial 10 mg VO / 8 h.
incrementar segnrespuesta. Dosis mxima
diaria 180 mg.
Dosis mxima por toma 30 mg. Comprimidos
de liberacin prolongada. 30-60 mg/da dosis
nica.
Dosis mxima diaria 120 mg. -En crisis
hipertensivas puede administrarse por va
sublingual, aunque la biodisponibilidad es
menor.
INDICACIONES:
angina de pecho producen dilatacion de la
coronria, reduccin de la post carga
la FC efecto inotrpico negativo
a demanda de oxignio miocrdica
HTA: se emplean sobre todo las dihidropiridinas
Proteccin despues del infarto
Transplante cardaco : El diltiazem actua de
manera profiltica , limitando El desarrollo de
ateroma coronrio; este efecto es independente
de la reduccin de la TA.
IC diastlica
Raynaud
Esclerodermia
Asma inducida por ejercicio
IRC
[Link]
Shock cardiognico, hipotensin severa < 90
mmHg,estenosisartica
severa.
(aumentodel
gradiente
de
presiones).
Precaucin
en
enfermos
con
funcin
ventricular seriamente deprimida ya que es
mayor el riesgo de insuficiencia cardaca. En
pacientes que estn tratados con
bloqueantes puede precipitar insuficiencia
cardaca. Contraindicado en lactancia
EFECTOS INDESEABLES DE LOS ANTAGONISTA DE CLCIO:
Cefalea sofoco y mareo por vasodilatacin
Edemas em tobillos tratar com diurticos
IECAs
Estreimiento por verapamil
Dolor em encias cara y epigstrio
Hepatotoxidad
Confusion
mental transitoria hipotensin
arterial
Enfermedad del seno
Taquicardia ventricular
verapamil
Mecanismo de accin:
el verapamil inhibe la entrada de calcio
extracelular a travs de las membranas de las
clulas del miocardio y del msculo liso, as
como en las clulas contrctiles y del sistema de
conduccin del corazn. Los niveles plasmticos
de calcio permanecen sin alterar. La reduccin
de los niveles de calcio intracelular afecta el
mecanismo contrctil del tejido del miocardio
produciendo una dilatacin. El mismo efecto en
las clulas del msculo liso vascular, con la
consiguiente
vasodilatacin,
reduce
las
resistencias perifricas y, por tanto la postcarga.
Farmacocintica:
el verapamil se puede administrar por va
oral e intravenosa. Despus de una dosis
oral, se absorbe rpidamente, aunque
experimenta un extenso metabolismo de
primer paso, lo que hace que su
biodisponibilidad sea slo del 2035%.
INDICACIONES Y POSOLOGA
Tratamiento
de
la
enfermedad
isqumica cardca(incluyendo la angina de
Prinzmetal, la angina inestable y la angina
crnica estable):
adultos: inicialmente 80120 mg por va oral
cada 8 horas, que pueden aumentarse hasta
los 480 mg/da administrados en 3 o 4 dosis.
En los pacientes con enfermedad heptica o
de pequea estatura, las dosis iniciales se
reducirn a 40 mg cada 8 horas
Tratamiento de la isquemia despus de
un infarto agudo de miocardio cuando
losb-bloqueantes son ineficaces o estn
contraindicados:
Adultos: Inicialmente entre 80120 mg por
va oral cada 8 horas. Estas dosis pueden
incrementarse hasta 480 mg/da divididos en
3 o 4 dosis
Ancianos: por lo general, se utilizan dosis
ms bajas (120 mg/da por va oral)
tratamiento
de
las
taquiarritmias
supraventriculares:
Administracin oral
Adultos : La dosis en adultos oscila entre
240-480 mg/ da para pacientes no
digitalizados, y entre 120-360 mg/da para
pacientes digitalizados.
Nios: mximo 10 mg/kg/da en
varias
tomas.
Forma inyectable.
Adultos: Dosis inicial: 5-10 mg (0,075-0,15
mg/kg) en inyeccin lenta en no menos de
dos minutos.
tratamiento de la hipertensin:
Administracin oral
Adultos: inicialmente 80 mg tres veces al da
que pueden aumentarse a intervalos de una
semana hasta 480 mg/da divididos en 3 o 4
tomas aunque dosis superiores a los 360
mg/da
no
suelen
producir
mayores
beneficios
CONTRAINDICACIONES
El verapamil se debe utilizar con precaucin en
pacientes con disfuncin ventricular, bradicardia
grave, shock cardiognico o insuficiencia cardaca
congestiva o en pacientes tratados conbbloqueantes dado que el frmaco puede exacerbar
o precipitar un fallo cardaco o producir una
excesiva bradicardia o anomalas en la conduccin.
No obstante, el verapamil puede ser utizado en la
disfuncin ventricular debida a una taquiarritmia
supraventricular. El verapamilo no se debe utilizar
en los pacientes con infarto agudo de miocardio y
disfuncin del ventrculo izquierdo.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
Los IECA inhiben la conversin de angiotensina I en
angiotensina activa, la angiotensina II.
MECANISMO DE ACCIN
Desde un punto de vista conceptual, los IECA
actan en la HTA del modo fisopatolgicamente
ms razonable, ya que al inhibir la cascada
hormonal en el paso ms crtico, esto es, desde la
angiotensina I, vascularmente inactiva, a la
angiotensina II, uno de los vasoconstrictores mas
poderosos, bloquean uno de los mecanismos
msactivos en el desarrollo y mantenimiento de
la HTA.
Indicaciones
Insuficiencia cardaca
Disfuncin ventricular asintomtica
Hipertensin arterial
Pacientes postinfarto agudo de miocardio
Proteinuria del diabtico
HTA esencial en cualquiera de sus formas.
HTA con complicaciones metablicas (diabetes,
hipercolesterolemia).
HTA con complicaciones cardiovasculares del tipo
de la ICC, y posiblemente miocrdica.
HTA con disfuncin renal.
HTA disfuncin ventricular.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Alergia a la droga
Insuficiencia renal con clearence menor 30
ml/h
Precauciones
Patologas
con
renal bilateral)
Asma bronquial
hipereninemia
(estenosis
EFECTOS
ADVERSOS
Los efectos secundarios ms importantes,
comunes en la mayora de los casos a todos, son:
1. Tos. Es el efecto secundario ms comn y
parece estar ligado al grupo sulfhidrilo y a la
inhibicin de la degradacin de las cininas.
2. Hipotensin, sobre todo en la primera dosis.
3. Cefalea.
4. Edema angioneurtico. Es una contraindicacin
absoluta.
5. Erupcin cutnea.
6. Uremia. En casos de insuficiencia renal deben
ser utilizados con precaucin.
FARMACOS
Tipo
Dosis mg/kg
duracion
Captopril
12.5 a 15
6 a 12 hrs
Zofenopril
5 A 40
12 a 24
Enalapril
10 a 20
10 a 10
Benazepril
2.5 a 5
12 a 24
Cilazapril
5 A 40
12 a 24
Lizinopril
5 a 40
12 a 24
Perindopril
2 a 16
12 a 24
Quinapril
5 a 80
12 a 24
Ramipril
2.5 a 5
12 a 24
Trandolapril
2.5 a 5
12 a 24
fosinopril
5 a 40
12 a 24
CAPTOPRIL
Mecanismo de accin
Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones
reducidas de angiotensina II, que conduce a
disminucin de la actividad vasopresora y
secrecin reducida de aldosterona.
FARMACOCINTICA
Administracin
oral.
Los
alimentos
disminuyen la absorcin un 25-40%. El efecto
antihipertensivo se inicia a los 15 min, los
efectos mximos pueden requerir meses de
tratamiento.
El 50% se metaboliza en hgado.
Eliminacinurinaria.
Duracin de su efecto 2-6h que aumenta en
insuficiencia renal. Vida media en funcin
renal normal inferior a 2 horas, superior a 6
das en insuficiencia renal anrica
INDICACIONES:
Insuficiencia cardaca,
hipertensin arterial,
infarto agudo de miocardio,
proteinuria.
POSOLOGIA
En hipertensin, 25 a 50 mg por va oral 2 o 3
veces al da segn la respuesta que se obtenga.
En insuficiencia cardiaca congestiva, 25 mg por va
oral 3 veces al da, incrementando la posologasi
es necesario hasta 50 mg 3 veces al da. La dosis
mxima en cualquier caso es de 450 mg/da.
En la nefropata diabtica se puede utilizar una
dosis de 75 a 100 mg/da en dosis divididas.
Infarto
del miocardio:El tratamiento puede
iniciarse a los tres das despus del infarto del
miocardio. Despus de administrarse una dosis
inicial de 6.25 mg, el tratamiento con captopril
debe aumentarse a 37.5 mg diarios, divididos en
varias dosis de acuerdo con la tolerabilidad.
CONTRAINDICACIONES
Est contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad al captopril o a cualquier
inhibidor de la enzima convertidora de la
angiotensina, as como en aquellos con
historial de angioedema inducido por otro
inhibidor de la ECA.
PRECAUCIONES GENERALES
Hipertensin:Algunos pacientes con enfermedad renal,
particularmente aquellos con estenosis arterial renal
severa, han desarrollado elevaciones de la urea y
creatinina srica despus de la reduccin de la presin
sangunea con captopril. Puede ser necesario disminuir la
dosis de captopril y/o suspender el diurtico.
Insuficiencia cardiaca:Aproximadamente, 20% de los
pacientes desarrollan elevaciones estables de urea y
creatinina srica mayores de 20% por arriba de la normal
o de la basal durante el tratamiento a largo plazo con
captopril.
Hipercaliemia:Se
han observado elevaciones del
potasio srico en algunos pacientes tratados con
inhibidores de la ECA, incluyendo el captopril.
Tos:Se ha reportado tos con el uso de inhibidores de la
ECA. En forma caracterstica, la tos no es productiva, es
persistente y desaparece despus de suspender el
tratamiento.
REACCIONES ADVERSAS
Se han presentado, prurito, artralgias y
eosinofilia,
urticaria,
taquicardia,
palpitaciones y dolor torcico, anemia,
trombocitopenia,
pancitopenia
y
agranulocitosis, angioedema, insuficiencia
renal, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria,
proteinuria,
irritacin
gstrica,
dolor
abdominal,
nuseas,
vmitos,
diarrea,
anorexia, constipacin, cefalea, fatiga, boca
seca, disnea, alopecia y parestesias.
ENALAPRIL
MECANISMO DE ACCIN
Enalapril: inhibe la actividad de la Enzima
Convertidora de Angiotensina (ECA), evitando la
conversin de Angiotensina I en Angiotensina II.
Esta inhibicin determina una disminucin de la
Presin arterial sistmica provocada por la
disminucin de la vasoconstriccin, y la induccin
de la secrecin de Aldosterona, que la
Angiotensina II produce.
INDICACIONES
Hipertensin arterial de cualquier etiologa
Insuficiencia Cardaca Congestiva
Postinfarto de miocardio
(Accin remodeladora miocrdica positiva)
POSOLOGA
H.T.A: Comenzar con 5 mg una vez al da. La
dosis de mantenimiento es de 20 mg una vez
al da
H.T. Renovascular: Comenzar con 10 mg al
da, en 1 o 2 tomas, realizando los ajustes
adecuados segn respuesta del paciente .
I. C. C.: Comenzar con 2,5 a 5 mg una vez al
da. La dosis usual de mantenimiento es de
10 a 20 mg una vez al da
ACCIONES COLATERALES
Mareos, cefaleas, astenia y fatiga.
Tambin han aparecido con mucha menor
frecuencia hipotensin, nauseas, diarrea,
calambres musculares, rash cutneo, tos,
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo.
Embarazo, lactancia,
NITRATOS
NITRATOS
Son farmacos antianginosos
Mecanismo de accion son:
Dilatacion de los vasos de capacitancia
venosa,reduciendo el retorno venoso y el
volumen ventricular
la poscarga
Redistribuyen el flujo sanguineo coronario
desde la region subepicardica hacia a la
subendocardica.
Aliavian el espasmo coronario
Inibicion de la agregacion plaquetaria
INDICACIONES
Angina de pecho.
-Insuficiencia ventricular izquierda.
-Crisis hipertensivas.
IAM
NITROGLICERINA
Forma farmacutica:
Solucin inyectable: solinitrina: ampollas de
5 mg. solinitrina forte: ampollas de 50 mg.
INDICACIONES
Angina de pecho.
-Insuficiencia ventricular izquierda.
-Crisis hipertensivas.
IAM
CONTRAINDICACIONES:
Hipotensin arterial (definida como PAS< 90
mmHg),
bradicardia,
taquiarritmias,
infarto de ventrculo derecho y shock
- Hipersensibilidad a los Nitratos
- Hipovolemia no corregida
- Miocardiopata hipertrfica obstructiva
- Taponamiento cardiaco
- Hipertensin endocraneana.
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea
hipotensin
POSOLOGA:
Infusin continua intravenosa de 50 mg (1
ampolla de solinitrina forte) en 250 cc de
suero glucosado al 5% en frasco de cristal
iniciada a 4-8 mL/h y ajustar segn PAS.
Precaucin , se recomienda no sobrepasar
30-35 mL/h
ISOSORBIDE DINITRATO
INDICACIONES
- Tratamiento y profilaxis de angina.
- Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia
cardaca congestiva.
MECANISMO DE ACCIN :
Los nitratos causan vasodilatacin,
independientemente del estado funcional del
endotelio; despus de entrar en la clula del
msculo liso vascular, los nitratos se
convierten en radical libre activo(xido
ntrico)
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
- Anemia severa.
- Hipotensin postural severa.
- Presin intracraneal elevada.
- Hipersensibilidad o idiosincrasia significativas a
nitroglicerina, nitratos o nitritos.
Se debe utilizar con precaucin en pacientes con
enfermedad renal o heptica grave, aquellos con
presin capilar pulmonar baja o normal y en aquellos
que reciben medicamentos que disminuyen la presin
sangunea. Con la terapia intermitente, los episodios
anginosos pueden incrementarse durante el intervalo
libre de nitratos.
POSOLOGIA:
Angor
pectoris:
ataque
agudo
o,
profilcticamente,
en
situaciones
que
provocan ataques: 5mg a 10mg sublinguales
cada 2 horas, o segn requerimiento;
profilaxis: 40mg a 120mg/da; en casos
especiales: hasta 240mg/da.
Las
dosis deben ser individualizadas de
acuerdo con las necesidades del paciente, su
respuesta y tolerancia.
Insuficiencia cardaca congestiva: sublingual:
5mg a 10mg cada 2 a 3 horas; dosis usual:
10mg a 60mg en 4 tomas diarias.
REACCIONES ADVERSAS.
Cefalea severa y persistente, vasodilatacin
cutnea
con
enrojecimiento,
episodios
transitorios de mareos y debilidad y otros
signos de isquemia cerebral asociados con
hipotensin
postural,
rash,
dermatitis
exfoliativa.
DIURETICOS
CLASIFICACIN DE FRMACOS DIURTICOS
I. INHIBIDORES DE LA REABSORCIN DE SODIO
a. DIURTICOS TIAZDICOS
*Hidroclorotiazida
Clortalidona
Indapamida
Bendroflumetiazida (solo asociaciones irracionales)
b. DIURTICOS DE ALTA EFICACIA
*Furosemida
Bumetanida
c. DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO
*Espironolactona
*Amilorida (solo en asociacin)
Triamtirene (solo en asociacin)
DIURETICOS:
II. DIURTICOS OSMTICOS
*Manitol (Manitol 15 - 20 %)
III. DIURTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBNICA
*Acetazolamida
Metazolamida
IV. DIURTICOS QUE INCREMENTAN EL FLUJO SANGUNEO
RENAL
Teofilina
Cafena
V. OTROS DIURTICOS
Sales Acidificantes: Cloruro de amonio, de Calcio y
nitrato de amonio.
DIURTICOS TIAZDICOS
MECANISMO DE ACCIN
Inhibidores del cotransporte Na+Cl+ en la porcin
cortical de la rama ascendente gruesa de Henle y
en el tbulo contorneado distal (TCD).
Sitio de accin en la luz tubular.
Eficacia moderada.
FARMACOCINTICA
Administracin: oral.
Comienzo de accin: 1 a 2 Hs.
Eliminados por orina.
EFECTOS FARMACOLGICOS
ACCIN ANTIHIPERTENSIVA
1. Fase I: disminuyen la volemia.
2. Fase II: generan vasodilatacin.
RETENCIN DE CIDO RICO
1. Aumento de la reabsorcin.
2. Competencia por mecanismo de secrecin de
cidos dbiles en TP.
hiperglucemia
1. inhibicin de la liberacin de insulina por las
clulas beta de los islotes de langerhans.
2. incremento de la glucogenlisis.
3. inhibicin de la glucognesis.
incrementan la eliminacin de k+ y h+
hipercalcemia/hipocalciuria
accin antidiurtica en la diabetes inspida
incrementan la eliminacin renal de yoduros y
bromuros.
EFECTOS INDESEABLES
Hiponatremia
Hipopotasemia
Hipomagnesemia
alcalosis metablica
Hiperglucemia
Hiperuricemia
Hipercolesterolemia
Hipertrigliceridemia
USOS TERAPUTICOS
Hipertensin arterial
Insuficiencia cardaca crnica
Sndromes edematosos
Hipercalciuria
Diabetes Inspida
Intoxicacin con yoduros o bromuros
CONTRAINDICACIONES
Hipokalemia
Hipercalcemia
Hiperglucemia
Gota
HIDROCLOROTIAZIDA
MECANISMO DE ACCIN:
La Hidroclorotiazida es un diurtico cuya
accin se basa en interferir el mecanismo de
la reabsorcin de electrolitos en el tubo distal
del nefrn. Aumenta la excrecin de Sodio y
de cloruros en cantidades aproximadamente
equivalentes, y la natriuresis puede ir
acompaada de cierta prdida de Potasio,
Magnesio y Bicarbonato. Puede disminuir la
excrecin urinaria de Calcio.
INDICACIONES:
En todo los casos en los que se desee
obtener un aumento de la diuresis:
edema heptico,
edema inducido por drogas,
edema renal, edema y toxemia gravdica,
edema de la tensin premenstrual,
insuficiencia cardaca congestiva.
Control de la hipertensin.
CONTRAINDICACIN:
Anuria
Hipersensibilidad a los componentes de este
producto o a otros medicamentos sulfonamdicos.
Embarazo y lactancia.
POSOLOGIA
Edema: casos moderados, 25 a 50 mg 1 a 2
veces por da.
Edema mediano: casos moderados, 50 a 75
mg 2 veces por da.
Casos graves, 75 a 100 mg 2 veces por da,
en das alternos o por 3 5 das consecutivos
por semana.
Edema de la tensin premenstrual: 25 a 50
mg 1 a 2 veces por da.
Hipertensin arterial e Insuficiencia Cardaca
Congestiva: 12.5 mg a 75 mg 1 o 2 veces por
da.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Aparato digestivo: Anorexia, irritacin gstrica,
nuseas, vmitos, clico, diarrea, estreimiento,
ictericia, pancreatitis, sialoadenitis.
Sistema nervioso: Mareo, vrtigo, parestesias,
cefalea, xantopsia.
Hematolgicos:
Leucopenia,
agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia aplsica, anemia
Hemoltica.
Cardiovasculares: hipotensin,
Renales: Disfuncin renal, nefritis intersticial,
insuficiencia renal.
Otros:
Espasmos
musculares,
debilidad,
inquietud, visin borrosa transitoria.
DIURTICOS DE ALTA EFICACIA O
DEL ASA
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben al cotransportador Na+K+Cl- en la
rama ascendente gruesa de Henle (medular
y cortical).
Sitio de accin en la luz tubular. Elevada
eficacia.
FARMACOCINTICA
administracin: oral y parenteral.
Comienzo de accin: antes de los 30 minutos.
Duracin de accin corta.
Alta unin a protenas plasmticas.
Metabolismo heptico parcial.
Secretados activamente en TP.
Eliminados por orina.
EFECTOS FARMACOLGICOS
EFECTO CARDIOVASCULAR
1. Aumento de la capacitancia venosa.
2. Efecto diurtico.
INHIBEN LA REABSORCIN DE CA++ Y MG++
RETENCIN DE CIDO RICO
1. La disminucin de la volemia.
2. Competencia entre el diurtico de asa y el
cido rico por el mecanismo secretor de
cidos dbiles en el TP.
estimulan la liberacin de renina
. interfieren el transporte de clna por la mcula
densa.
activacin refleja del simptico y estimulacin de
barorreceptores intrarrenales..
incrementan la eliminacin de k+ y h+
EFECTOS ADVERSOS
Desequilibrio hidroelectroltico
Hipopotasemia
Hipomagnesemia
Alcalosis metablica
Hipocalcemia/hipercalciuria
Hiperurisemia
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
USOS TERAPUTICOS
Emergencias hipertensivas (EV) y
urgencias hipertensivas (VO)
Insuficiencia cardaca
Edema agudo de pulmn
Sndromes edematosos
Insuficiencia renal aguda
Hipercalcemia sintomtica
Intoxicacin por frmacos
CONTRAINDICACIONES
Anuria (IRC)
Hipopotasemia
Hipocalcemia
FUROSEMIDA
Mecanismo de accion:
como los dems diurticos de asa, la furosemida
acta interfiriendo en el mecanismo de
intercambio de iones desodiopotasioy cloro en
larama ascendente gruesadelasa de Henle.
Tambin posee capacidad inhibidora de la
actividad de laanhidrasa carbnica.
FUROSEMIDA
Indicaciones teraputicas
Edema asociado a insuficiencia cardiaca
congestiva,
cirrosis heptica (ascitis),
enfermedad
renal, incluyendo sndrome
nefrtico.
Edemas subsiguientes a quemaduras.
Hipertensin arterial leve y moderada
CONTRAINDICACIONES:
FUROSEMIDA est contraindicada en
pacientes con anuria y en pacientes con
antecedentes
de
hipersensibilidad
al
frmaco.
La administracin de FUROSEMIDA se debe
interrumpir durante el tratamiento de la
enfermedad renal progresiva severa si ocurre
azoemia creciente y oliguria.
POSOLOGIA
Posologia:
Adulto: 40mg a 80mg/dia VO. Tratamento inicial
com 20mg a 80mg/dia.
Dose de manuteno: 20mg a 40mg/dia.
Nios : 1mg a 3mg/kg/dia. Doses elevadas (acima
de 400mg) pueden ser utilizadas en casos de
oligria o anria.
ESPIRONOLACTONA
MECANISMO DE ACCIN
Antagonista competitivo de la Aldosterona en
TD y TC.
No requieren alcanzar la luz tubular para
ejercer su accin.
FARMACOCINTICA
Administracin: oral.
Alto metabolismo de primer paso por el
hgado. Metabolito activo. Alta unin a
protenas plasmticas.
Eliminados por orina.
EFECTOS ADVERSOS
Hiperpotasemia
Acidosis metablica
Endcrinos
Gastrointestinales
SNC
Dermatolgicos
Hematolgicos
Oncolgicos
USOS TERAPEUTICOS
1. Edemas: cirrosis heptica
2. Hipertensin arterial
3. Pruebas diagnsticas
hiperaldosteronismo primario
4. Enfermedades metablicas y renales que
cursan con hipopotasemia
CONTRAINDICACIONES
lcera pptica.
Hiperpotasemia
AMILORIDA Y TRIAMTIRENE
MECANISMO DE ACCIN
Bloquean los canales de Na+ en la
membrana luminal de los TD y TC. Sitio de
accin en la luz tubular.
Escasa eficacia diurtica.
FARMACOCINTICA
TRIAMTIRENE
Administracin: oral.
Alta unin a protenas plasmticas.
Alto metabolismo heptico. Metabolito
activo.
Eliminacin renal.
AMILORIDA
Administracin: oral.
Escasa unin a protenas plasmticas.
No se metaboliza.
Eliminacin renal
EFECTOS ADVERSOS
Hiperpotasemia
Hipercalcemia/hipocalciuria
Reduce la tolerancia a la glucosa
Megaloblastosis
Fotosensibilidad
Nefritis intersticial
Clculos renales
SNC
Gastrointestinales
Musculoesquelticos
Dermatolgicos
Hematolgicos
USOS TERAPUTICOS
Hipertensin arterial
Edemas
Diabetes inspida nefrgena generada por Litio
Fibrosis quistica (experimentacin)
Sndrome de Liddle (seudoaldosteronismo)
DIURTICOS OSMTICOS
MECANISMO DE ACCIN
1- A nivel tubular (por su gran poder
osmtico).
2- En el asa de Henle (por reduccin de la
tonicidad de la mdula renal).
FARMACOCINTICA
Administracin: ENDOVENOSA.
No se metabolizan.
Filtran por el Glomrulo.
Eliminados por orina.
EFECTOS FARMACOLGICOS
incrementan la volemia.
incremantan la diuresis.
disminuyen la presin intracraneal debido a
edema cerebral.
disminuyen la pression intraocular
USOS TERAPUTICOS
Profilaxis de la insuficiencia renal aguda
2. Intoxicaciones agudas (barbitricos,
salicilatos, bromuros, etc.).
3. Cirugas oculares.
EFECTOS ADVERSOS
Aumento de la volemia
Hipersensibilidad
Hiponatremia
Deshidratacin
Trombosis y/o dolor
CONTRAINDICACIONES
Anuria.
Hemorragia intracraneal activa.
Hepatopatas.
DIURTICOS INHIBIDORES DE LA
ANHIDRASA CARBONICA (AC)
MECANISMO DE ACCIN
Se une estrechamente a la AC inhibindola,
en el TP.
Tiende a la formacin de una orina ms
alcalina y a la generacin de acidosis
metablica.
FARMACOCINTICA
Administracin: oral.
No se metaboliza.
Eliminada por orina.
EFECTOS FARMACOLGICOS
efecto diurtico: breve y leve.
disminuye la sntesis del humor acuoso.
disminuye la sntesis de LCR.
USOS TERAPUTICOS
[Link] agudo primario y secundario.
2. Diurtico.
3. Enfermedad aguda de las montaas.
4. Parlisis peridica familiar.
5. Correccin de la alcalosis metablica.
EFECTOS ADVERSOS
SNC
Reacciones de hipersensibilidad.
Efectos teratogenicos
Contraindicado :
embarazo
FARMACOS ANTIARRITMICOS:
Farmaco
Biodisponib
Union pp %
semivida
Excrecion
Amiodarona
25-65
95
28-110 dias
Aprindina
75-85
95
20-50
70
Diltiazem
20
90
4-6
20
Disopiramida
75-85
30-70
6-8
55
Dofetilida
96
65
8-10
75
Flecainamida
100
80
13
40
Ibutilida
90
40
<5
Lidocaina
30
50
18
Mexiletina
85-90
80
8-12
10
Procainamida
80-90
20
35
60
Propafenona
5-30
97
4-8
Propanolol
30
92
2-4
Quinidina
80-90
80
3-16
10
..%
ren.
> 75
FRMACOS ANTIARRTMICOS CLASE 1A
Quinidina, Procainamida Diisopiramida.
Farmacocintica:
Buena absorcin oral.
Inicio del efecto a los 30 min.
Duracin efecto: 3h (Procainamida) 6-8 h
(Quinidina, Diisopiramida).
Quinidina no atraviesa BHE.
Unin a protenas: Quinidina 90%,
UTILIZACIN TERAPUTICA:
Taquicardia paroxstica supra y ventricular.
Taquicardias Ventriculares (Diisopiramida y
Procainamida
INTERACCIONES:
Anticolinrgicos
Verapamil: Depresin miocrdica
Macrlidos: Aumento espacio QT
Bloqueantes Musculares:
Digoxina: Aumento Toxicidad Digitlica.
Rifampicina, Fenobarbital, etc: disminucin Efecto
Antiarrtmico.
EFECTOS ADVERSOS:
Efectos Anticolinrgicos:Vasoconstriccin y
efecto inotrpico Negativo (ICC, Edemas,
Disnea, Dolor Torcico), hipotensin.
Efectos Gastrointestinales: (Diarrea, nauseas,
vmitos).
Induccin de Nuevas Arritmias por
elongacin QT.
Cinconismo (Quinidina): Fiebre, Cefalea,
Vrtigo, alt Visuales)
Lupus Like (Procainamida)
FRMACOS ANTIARRTMICOS CLASE 1B
Lidocana, Mexiletina, Tocainida.
Farmacocintica:
Buena absorcin oral, excepto Lidocana
(primer paso Heptico).
Pico
Plamticoentre
los
30
minutos
(Tocainida) y 2 horas (Mexiletina).
Metabolismo Heptico
Unin a protenas: En general escasa.
UTILIZACIN TERAPUTICA:
Fundamentalmente en arritmias
ventriculares.
Taquicardias Ventriculares
EFECTOS ADVERSOS:
Efectos sobre el Sistema Nervioso Central.
Hipotensin, Bradicardia
Bloqueos AV.
Tocainida:
Fibrosis
pulmonar,
Fiebre,
Hepatitis, Discrasias Sanguneas.
FRMACOS ANTIARRTMICOS CLASE 1C
Flecainida, Propafenona, Morciricina
Farmacocintica:
Buena absorcin oral
Metabolismo Heptico
Utilizacin Teraputica:
Fundamentalmente
en arritmias
ventriculares y supraventriculares
graves
INTERACCIONES:
Efectos aditivos y/o antagnicos con otros
antiarrtmicos
Aumentan la probabilidad de toxicidad digitlica.
Cimetidina y Quinidina aumentan sus efectos.
EFECTOS ADVERSOS
Efectos sobre el Sistema Nervioso Central.
Hipotensin, Bradicardia
Disminuyen la contractilidadcardiaca (ICC).
Broncoespasmo (Propafenona).
Alteraciones hematolgicas y alrgicas.
FRMACOS ANTIARRTMICOS CLASE 3
Amiodarona, Ibutilida, Sotalol
Farmacocintica:
Absorcin oral muy variable
Acumulacin en tejido graso
Vida
media
de
eliminacin
(Amiodarona) Metabolismo Heptico
muy
prolongada
Utilizacin Teraputica:
Fundamentalmente en arritmias graves ventriculares y
supraventriculares
INTERACCIONES:
Efectos
aditivos y/o antagnicos con otros
antiarrtmicos
Aumentan la probabilidad de toxicidad digitlica.
Aumentan los niveles plasmticos de Quinidina,
procainamida y fenitoina.
Interactancon los antihistaminicos, fenotiacinas y
antidepresivos tricclicos.
EFECTOS ADVERSOS:
Pueden agravar y/o desencadenar arritmias.
Hipotensin, Nauseas y vmitos
Neumonitis intersticial, Insuficiencia respiratoria
Hipotiroidismo, Hiopertiroidismo
UTILIZACION CLINICA DE LOS
FARMACOS ANTIARRITMICOS:
Rango Teraputico Estrecho
Toxicidad depende del mec. de Accin;
desencadenan nuevas Arritmias.
No siempre debe usarse el Tto. Farmacolgico.
No siempre deben tratarse.
Identificar Factores Desencadenantes.
Hipoxia, Isquemia.
Hipopotasemia.
No Tratarlo TODO.
Identificar y Combatir la causa desencadenante.
Identificar a los pacientes en los que habr
beneficio
GRACIAS POR SU ATENCION
