ANTIMUSCARINICOS
USAMEDIC
Dr. Francisco Rojas Castaeda.
2013
ANTIMUSCARINICOS:
CARACTERISTICAS
Los antagonistas de los receptores
muscar nicos impiden los efectos de la
Ach en el m sculo liso, card aco y
glandular
Los antagon sticas muscar nicos tiene
poco bloqueo de los efectos de la Ach en
sitios nicot nicos.
ANTIMUSCARINICOS:
CARACTERISTICAS
Las uniones neuroefectoras
parasimpticas de los diferentes
rganos no son sensibles por
igual a los antimucarnicos.
SENSIBILIDAD DE LOS DISTINTOS
ORGANOS A DOSIS CRECIENTES DE
ATROPINA
(mg)
D
O
S
I
S
Inhibe s.
gstrica
Inhibe tono y motilidad GU
Inhibe tono y motilidad GI
Taquicardia broncodilatacin
Midriasis, inhibe acomodacin
Inhibe: Secrecin salival, secrecin
[Link] sudoripara
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS
ESTRUCTURA FARMACOLOGICA .
AC. Trpico + Tropina ==> Atropina.
AC. Trpico + escopina ==> Escopolamina.
AC. Mandlico + tropina ==> Homatropina.
Atropina
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
SNC.
ATROPINA.
Excitacin leve (0.5 1.0 mg.).
Excitacin central (dosis txica).
- Inquietud.
- Irritabilidad.
- Desorientacin.
- Alucinaciones o delirio.
Depresin y colapso circulatorio (dosis a n
mayores).
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
SNC
ESCOPOLAMINA.
Depresin:
- Somnolencia.
- Amnesia.
- Fatiga e incapacidad de ensoacin.
- Euforia.
Efecto antianalgsico (pacientes con dolor).
Antagonistas Muscarnicos: Ojo
MIDRIASIS,
por bloqueo (relajacin) del iris (con la
correspondiente fotofobia) Hasta 7-10 das
CICLOPLEJIA
por bloqueo (relajacin) del msculo ciliar, con lo
que se impide la acomodacin (se mantiene la
visin lejana, pero la cercana es muy borrosa).
Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de
ngulo estrecho (aunque en el glaucoma de ngulo
abierto el efecto es mucho menor).
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS.
CARDIOVASCULAR.
ALTERA LA FC:
Dosis bajas: Bradicardia (escopo>atrop).
Dosis mayores: taquicardia
(atropina>escopolamina).
AUMENTA FRECUENCIA VENTRICULAR
en FA y flutter.
AUMENTA FRECUENCIA
IDIOVENTRICULAR (bloqueo cardiaco
completo).
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
CRONOTROPICO Y DROMOTROPICO
POSITIVO.
CONTRARRESTA LA VASODILATACION, Y
DISMINUYE LA HIPOTENSION
OCASIONADA POR COLINOMIMETICO.
BOCHORNO POR ATROPINA (cantidades
t xicas de atropina ocasionan vasodilataci n
cut nea e inhibici n de la sudoraci n).
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS.
RESPIRATORIO.
Inhibe secrecin de nariz, boca, faringe y
bronquios.
Inhibicin de la depuracin mucociliar.
Antagoniza en parte la broncoconstriccion
inducida por histamina, bradicinina y
prostaglandinas.
Previene el laringoespasmo.
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS.
TUBO DIGESTIVO.
DISMINUYE SECRESION SALIVAL ( MUY SENSIBLE ).
DISMINUYE SECRESION GASTRICA (RESISTENTE ).
DISMINUYE COMPETENCIA DEL CARDIAS Y
CONTRAE ESFINTERES.
DISMINUYE TONO, AMPLITUD Y FRECUENCIA DE
LAS CONTRACCIONES PERISTALTICAS.
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS.
VIAS BILIARES:
Accin antiespasmdica leve en vescula
y vas biliares
URINARIO:
Dilata pelvis renal clices, urteres y
vejiga.
Disminuye tono y amplitud de
contraccin del urter y vejiga.
ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS.
UTERO.
Pasa barrera placentaria.
Disminuye variabilidad de latido a
latido de la FC fetal.
GLANDULAS SUDORIPARAS.
Inhibe la actividad de las glndulas
sudorparas.
Fiebre atropnica.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
DE LAS DROGAS
ANTIMUSCARINICOS
ATROPINA
GLICOPIRROLATO
ESCOPOLAMINA
Sedacion
Antisialagogo
Aumento
de FC
+
0
+++
+
++
+++
+++
++
++
Relajacin
del m. Liso
++
++
+
Midriasis
ciclopeg
a
Prevenci
n de
mareos
+
+
0
0
+++ +++
Disminuye
secrecion gstrica
ALCALOIDES
SEMISINTETICOS Y SINTETICOS
IPRATROPIO, OXITROPIO Y TIOTROPIO.
BRONCODILATACION, TAQUICARDIA E
INHIBICION DE SECRESION SALIVAL.
FALTA RELATIVA DE ACCION SOBRE
DEPURACION CILIAR.
PREVIENE LA BRONCOCONSTRICCION
INDUCIDA POR SUSTANCIAS
INFLAMATORIAS.
ALCALOIDES
SEMISINTETICOS Y SINTETICOS
CICLOPENTOLATO Y TROPICAMIDA.
MIDRIASIS DE MENOR DURACION QUE
ATROPINA.
PIRENZEPINA Y TELENZEPINA.
ANTAGONISMO SELECTIVO DE
RECEPTOR M1 EN RELACION A M2 Y M3
A NIVEL DIGESTIVO (Ulcera Pptica)
USOS CLINICOS y/o CARACTERISTICAS DE LOS
BLOQUEADORES M
Frmaco
Atropina
Usos clnicos y/o caractersticas
Tropicamida
Antiespasmdico, antisecretor, manejo de sobredosis
por inhibidor de AChE, antidiarreico, oftalmologa
(pero de larga accin)
Oftalmologa (tpico)
Ipratropio
Asma y EPOC (inhalador)- no ingresa a SNC
Escopolamina
Enfermedad antimovimiento, causa sedacin y
bloqueo de memoria a plazo corto.
Glucopirolato
Antiespasmdico, antisecretor, antiulceroso no
ingresa a SNC
Liposoluble (entra a SNC), usado en el
parkinsonismo y en la disfuncin extrapiramidal
inducida por frmaco.
Benztropina,
trihexifenidil
USO DE LA
ESCOPOLAMINA
INTOXICACION
ANTIMUSCARINICA
EFECTOS COLATERALES DE
ANTIMUSCARINICOS
Sequedad de boca
Visin borrosa
Fotofobia
Intolerancia al calor
Retencin urinaria (obstruccin Parcial)
Constipacin
Taquicardia
GRACIAS