BRONCODILATADORES
Dr. Carlos A. Saavedra Leveau
Jefe del Servicio de Neumologa
Instituto Especializado de Enfermedades Neoplsicas
VIA AEREA
MUSCULO LISO
El msculo liso de la
va area se extiende
hasta los ductos
alveolares.
Est controlado en
toda su extensin por
el sistema nervioso
autnomo.
REGULACION DEL TONO
BRONCOMOTOR
broncodilatacin
broncoconstriccin
REGULACION DEL TONO
BRONCOMOTOR
Receptor beta-adrenrgico
broncodilatacin
Receptor muscarnico
broncoconstriccin
REGULACION DEL TONO
BRONCOMOTOR
Receptor beta-adrenrgico
ATP
adenilciclasa
3-5 AMPc
broncodilatacin
fosfodiesterasa
5 AMP (inactivo)
Receptor muscarnico
GTP
guanililciclasa
GMPc
broncoconstriccin
REGULACION DEL TONO
BRONCOMOTOR
REGULACION DEL TONO
BRONCOMOTOR
Vas nerviosas
Neurotransmisor
Receptores
Efecto
COLINERGICAS
Acetilcolina
Muscarnicos
BC
ADRENERGICAS
Norepinefrina
Epinefrina
Alfa-adrenrgicos
Beta-adrenrgicos
BC
BD
NO-ADRENERGICAS,
NO-COLINERGICAS
BD
BC
BRONCODILATADORES
EDEMA
ESPASMO
SECRESION
BRONCODILATADORES
Beta-adrenrgicos
Anticolinrgicos
Metilxantinas
BRONCODILATADORES
Beta-adrenrgicos
Anticolinrgicos
Metilxantinas
BETA-ADRENERGICOS
ESTIMULACION
Receptor beta-adrenrgico
ATP
adenilciclasa
3-5 AMPc
mastocito
glndula submucosa
MUSCULO LISO
BETA-ADRENERGICOS
ESTIMULACION
Receptor beta-adrenrgico
disminucin
Ca++ intracelular
3-5 AMPc
msculo liso
BRONCODILATACION
BETA-ADRENERGICOS
ESTIMULACION
Receptor beta-adrenrgico
3-5 AMPc
mastocito
INHIBE DEGRANULACION
BETA-ADRENERGICOS
ESTIMULACION
Receptor beta-adrenrgico
3-5 AMPc
glndula submucosa
INHIBE SECRECION MUCUS
BETA-ADRENERGICOS
Estimulan transporte inico en
clulas epiteliales, promoviendo
secrecin de agua.
Facilitan transporte mucociliar.
BETA-ADRENERGICOS
SELECTIVIDAD
Accin alfa y beta-adrenrgica
Adrenalina, efedrina
Accin beta-1 y beta-2
Isoproterenol
Accin beta-2
Salbutamol, fenoterol, terbutalina, salmeterol
BETA-ADRENERGICOS
SELECTIVIDAD
rgano
Receptor Efecto
Pulmn
Alfa
Beta-1
Beta-2
Broncoconstriccin
Broncodilatacin +
Broncodilatacin ++
Corazn
Beta-1
Beta-2
Taquicardia, excitabilidad, inotropismo ++
Taquicardia, excitabilidad, inotropismo +
Msculo
Beta-2
Temblor
BETA-ADRENERGICOS
EFECTOS ADVERSOS
Arritmias
Hipoxemia
Temblor
Hipokalemia
BETA-ADRENERGICOS
EFECTOS ADVERSOS
Selectividad
Dosis
Va de administracin
BETA-ADRENERGICOS
SELECTIVIDAD
BETA-ADRENERGICOS
VIA DE ADMINISTRACION
BETA-ADRENERGICOS
EFECTOS ADVERSOS
Arritmias
Hipoxemia
Temblor
Hipokalemia
Receptores beta-1 miocardio
y beta-2 auricular
Receptores beta-2 esquelticos
Receptores beta-2 pncreas
BETA-ADRENERGICOS
EFECTOS ADVERSOS
Ventilacin
Perfusin Normal
V/Q
Ventilacin
Perfusin
V/Q
BETA-ADRENERGICOS
DURACION ACCION
Duracin corta
adrenalina, efedrina, isoproterenol
Duracin intermedia
salbutamol, fenoterol, terbutalina
Duracin prolongada
salmeterol
BETA-ADRENERGICOS
DURACION ACCION
Anillo
benceno
Grupo
amino
terminal
BETA-ADRENERGICOS
INICIO DE ACCION
Inicio rpido, corta duracin
adrenalina, efedrina, isoproterenol
salbutamol, fenoterol, terbutalina
Inicio lento, larga duracin
salmeterol
BETA-ADRENERGICOS
INICIO DE ACCION
INICIO DE ACCION RAPIDO
IDEALES PARA CRISIS DE
OBSTRUCCION BRONQUIAL
BRONCODILATADORES
Beta-adrenrgicos
Anticolinrgicos
Metilxantinas
ANTICOLINERGICOS
tiles en el broncoespasmo mediado
por va vagal.
Factores colinrgicos ms importantes
en EPOC.
Su efecto en el asma bronquial es
variable.
No tiene efecto sobre asma mediada
por ejercicio o aire fro.
ANTICOLINERGICOS
SNC
AFERENTE
VAGAL
++
Receptor
de irritacin
SNC
EFERENTE
VAGAL
++
++
++
++
++
Msculo
liso
Estmulo
ANTICOLINERGICOS
SNC
++
++
Estmulo
SNC
++
++
++
++
++
++
Atropina
ANTICOLINERGICOS
Inhibicin competitiva
Receptor muscarnico
GTP
guanililciclasa
GMPc
broncoconstriccin
ANTICOLINERGICOS
ANTICOLINERGICOS
ANTICOLINERGICOS
Receptores M1
Localizados en ganglio parasimptico
Facilitan neurotransmisin colinrgica
Facilitan broncoconstriccin colinrgica
Receptores M2
Localizados en terminales nerviosas colinrgicas
Inhiben la liberacin de acetilcolina
Feedback inhibitorio
Receptores M3
Localizados en msculo liso y glndulas mucosas
Mediadores de broncoconstriccin y secrecin
mucosa
ANTICOLINERGICOS
INICIO DE ACCION LENTO
NO APTO PARA CRISIS DE
OBSTRUCCION BRONQUIAL
BRONCODILATADORES
Beta-adrenrgicos
Anticolinrgicos
Metilxantinas
TEOFILINA
Receptor beta-adrenrgico
ATP
adenilciclasa
3-5 AMPc
TEOFILINA
fosfodiesterasa
5 AMP (inactivo)
TEOFILINA
ATP
3-5 AMPc
adenilciclasa
(+)
5AMP
fosfodiesterasa
adenosina
BRONCODILATACION
(-)
TEOFILINA
Relajante directo del msculo liso
bronquial.
Inhibicin de fosfodiesterasa.
Inhibicin de receptores de adenosina.
Antagonista de prostaglandinas
broncoconstrictoras.
TEOFILINA
Teofilina mg/L plasma
50
Niveles txicos
20
Nivel teraputico alto
10
Nivel teraputico bajo
5
3
50
10
30
% mejora del VEF1
Convulsiones
Arritmia
Muerte
Nuseas
Vmitos
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
INHALADORES
