ABSORCIN
Es el movimiento de un frmaco desde su
sitio de administracin al compartimiento
central y el grado en que este proceso
ocurre
Manual de farmacologa y teraputica Goodman & Gilman
Importancia de las caractersticas de
absorcin:
Para establecer la equivalencia de una
formulacin farmacutica
Para establecer la equivalencia de una
formulacin de las versiones genricas
Para seleccionar la va de administracin y la
forma farmacutica adecuada segn el caso
Importancia de las caractersticas de
absorcin:
Para conocer las repercusiones que pueden
tener sobre la respuesta la existencia de
factores que alteran la velocidad de absorcin
o la cantidad absorbida.
La absorcin depende de:
1. Las caracteristicas morfologicas,fisiologicas y
patologicas de la ruta por donde ha de absorberse
junto con la forma farmacutica en la cual el
frmaco ser entregado.
2. Las caractersticas fsico-qumicas del frmaco.
3. El tipo de transporte empleado para atravesar la
membrana.
1. Rutas de absorcin y Formas
Farmacuticas
Vas de Administracin
Administracin Oral:
Regida por factores como:
rea de superficie para la absorcin
el flujo de sangre en el sitio de absorcin
el estado fsico del frmaco (solucin, solida suspensin)
Su solubilidad en agua
La concentracin en el sitio de absorcin.
Velocidad de Disolucin
El pH: Dependiendo de ste el frmaco se
disociar en mayor o menor cuanta
Administracin sublingual
El drenaje venoso de la
boca desemboca en la
vena cava superior, que
protege
frmacos
altamente solubles como
la
nitroglicerina
del
metabolismo de primer
paso.
Administracin Rectal
Es menos predecible.
til en pacientes inconscientes o con
vomito constante.
El 50% del frmaco se absorbe desde
el recto y omite el efecto primer paso
heptico.
Administracin Transdrmica
La absorcin del frmaco dependen de:
la superficie sobre la que se aplica y la
liposolubilidad del frmaco
la absorcin sistmica de
los medicamentos ocurre
mucho ms fcilmente a
travs de la piel inflamada,
erosionada o quemada
Inyeccin Parenteral
Va Intravenosa:
Factores
relevantes
para la absorcin son
eludidos
porque
la
biodisponibilidad
es
rpida y completa.
Va Subcutanea:
El ritmo de absorcin luego de su aplicacin
suele ser constante y lento para un efecto
prolongado.
Es posible alterar intencionalmente el periodo
de absorcin.
Va Intramuscular:
Frmacos en solucin acuosa se absorben ms
rpidamente y esta depende del flujo sanguneo
y de la composicin de grasa comparada con la
muscular.
Si es en solucin oleosa se absorbe ms lento.
Va Intrarraqudea:
La barrera hematoenceflica impide
penetracin del frmaco en el SNC .
la
Absorcin Pulmonar
Los frmacos gaseosos y voltiles pueden
ser inhalados y absorbidos a travs del
epitelio pulmonar y de las membranas
mucosas del tracto respiratorio.
Aplicacin Tpica
Mucosas: conjuntival, nasofarngea,
bucofarngea, vaginal, de colon, uretra,
y vejiga principalmente por sus efectos
locales.
Ojo
Utilizados
locales.
por
sus
efectos
Absorcin a travs de la crnea
que puede resultar rpida.
El pH: Dependiendo de ste el frmaco se
disociar en mayor o menor cuanta.
2. Caractersticas fsico-qumicas
del Frmaco.
Su liposolubilidad
Su grado de ionizacin
El tamao de su molcula
Interaccin con alimentos y frmacos.
Su liposolubilidad: Cuanto ms liposoluble
sea el frmaco ms fcilmente atraviesa las
membranas celulares y mas rapido sera el
proceso de absorcin.
Su grado de ionizacin: La porcin ionizada (hidrosoluble)
atraviesa con mucha dificultad las membranas. La forma no
ionizada ms liposoluble puede atravesarlas con mayor
facilidad.
El tamao de su molcula: Cuanto menor
sea ste, ms fcilmente se producir la
absorcin.
INTERACCIONES
ENTRE
ALIMENTOS
Y FRMACOS
Interaccin entre frmacos
3. El tipo de transporte empleado
para atravesar la membrana.
Los frmacos en general son molculas, pequeas
o medianas (menor de 500-650 Da), que pueden
atravesar la membrana por difusin con y sin
transportadores. La velocidad de difusin depende
del tamao de la molcula, la liposolubilidad y su
grado de ionizacin.
Difusin pasiva
Transporte activo
Filtracin
Difusin Facilitada
Pares Ionicos
Endocitosis
Difusin Pasiva. las molculas del frmaco atraviesa la
bicapa lipdica a favor de su gradiente de concentracin
cuando no estn ionizados sin ayuda de transportadores.
la velocidad de difusin es proporcional a la concentracin
del frmaco, las diferencias de concentraciones entre uno y
otro lado de la membrana, el coeficiente de difusin y la
superficie absorcin.
Transporte
Activo. la absorcin ocurre en contra de su
gradiente de concentracin,
por lo cual es necesario
transportadores y energa.
Cada grupo de frmacos utiliza un transportador especfico. Este
mecanismo se puede inhibir por mecanismos que interfieran en la
produccin de energa o en sustancias que interfieran en las
protenas transportadoras
Filtracin: Consiste en
que el frmaco pase disuelto
en medio acuoso a travs de
la membrana atravesando
pequeos poros que la
perforan. Slo las molculas
pequeas (7 a 10 A) y
hidrfilas podrn atravesar.
Este proceso no requiere
gasto de energa y depende
del
gradiente
de
concentracin ( Ej. Capilares
Sanguneos)
Difusin
Facilitada.
Requiere que el frmaco en
solucin y tambin utiliza
transportadores, se lleva a
cabo en favor del de su
gradiente de concentracin
y por lo tanto no consume
energa
(Beta-Lactamicos,
Tetraciclinas Hidroflicas)
Pares Inicos. Se usa en aquellos frmacos que se encuentran
muy ionizados a pH fisiolgico (c. Sulfnicos y compuestos de
amonio cuaternario). El frmaco ionizado se une a otras
sustancias para formar complejos neutros que se absorben por
difusin pasiva. (Ej: el propranolol frmaco bsico forman pares
inicos con el cido oleico.)
Endocitosis. En este caso
la absorcin se produce
mediante la formacin de
unas vesculas que engloban
el material (macromolculas)
a transportar y lo introducen
en el interior de la clula a
travs de la membrana.
Lquido (pinocitosis), slido
(fagocitosis)
Facilita la absorcion de
farmacos que NO estn en
disolucin (Ej: profarmacos,
insulina,
hormona
del
crecimiento)
Un frmaco puede absorberse de forma simultnea por
ms de un mecanismo.
Bibliografa
Isaza. Carlos; Isaza. Gustavo; Fuentes. Jesualdo; Marulanda.
Tulio; Fundamentos de Farmacologa en Teraputica, 4a
Edicin; Pereira, Risaralda; 2002.
Florez, J. Armijo J. Mediavilla, A. Farmacologa Humana 6 ed.
pag.48-50
Velzquez; Farmacologa Bsica y Clnica colaboradores: P.
Lorenzo; [Link]; I. Lizasoain; J.C. Leza; M.A. Moro; A.
Portols. Editorial Mdica Panamericana; 18a Edicin; Buenos
aires; 2008.
Laurence Brunton, Keith Parker, Donald Blumenthal, Iain
Buxton, Manual de farmacologa y teraputica, Goodman &
Gilman, Mc Graw Hill.
Rabasco Alvarez, Antonio Maria:Biofarmacia y Farmacocintica
Bsica. Pag. 32-56. En: Avances en Farmacologa y
Farmacoterapia: Conceptos Bsicos en Farmacologa. Madrid,
Espaa. Accin Mdica. 2002. ISBN 84-689-8141-9
[Link]
bsorcion+farmacologia&hl=es&sa=X&ei=rdMJVJnSMezjsAT1koHYA
g&ved=0CBoQ6AEwAA#v=onepage&q=absorcion%20farmacologia
&f=false
GRACIAS
