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Agonistas Parciales

La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores morfínicos y antagonista de los receptores kappa que se usa para tratar dolores moderados a intensos. Se absorbe lentamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en la sangre a las 2 horas, mientras que por vía intravenosa alcanza picos a los 5 minutos. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente a través de las heces. La nalbufina es un antagonista narcótico que se usa para tratar dolor leve a

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Gabriella Ramos Rangel
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Agonistas Parciales

La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores morfínicos y antagonista de los receptores kappa que se usa para tratar dolores moderados a intensos. Se absorbe lentamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en la sangre a las 2 horas, mientras que por vía intravenosa alcanza picos a los 5 minutos. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente a través de las heces. La nalbufina es un antagonista narcótico que se usa para tratar dolor leve a

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Frmaco capaz de producir un efecto inferior al

efecto mximo alcanzable, cuando todos los


receptores estn ocupados por l.
BUPRENORFINA
Es un agonista parcial de los receptores morfnicos y
antagonista de los receptores morfnicos kappa.

Farmacocintica
VA ORAL:
el frmaco se absorbe
lentamente,
observndose las
concentraciones
plasmticas a las dos
horas.
Va fecal:
recuperndose en las heces
aproximadamente el 70% de la dosis
administrada.

VA INTRAVENOSA:
las concentraciones
plasmticas mximas se
alcanzan a los 5
minuyos. El frmaco se
metaboliza parcialmente
por N-desalquilacin y
conjugacin.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
EN HUMANOS

La vida media de la
buprenorfina es de 2
minutos, una redistribucin
de 18 minutos y una
eliminacin de 2 a 3 horas
en promedio.


La eliminacin se hace
principalmente por las heces
70% y el resto se excreta en
la orina.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de los dolores
moderados o intensos de cualquier
etiologa
Comprimidos
Adultos: cada 8 horas de a 1-2
comprimidos cada 6-8 horas.

Inyectable:
Dos ampollas de Buprenorfina de 0,3
mg cada 6-8 horas.
CONTRAINDICACIONES
No se debe emplear en pacientes
con:

Hipertensin intracraneal,
Depresin del SNC
Dao heptico o renal severo
Intoxicacin alcohlica
Hipertrofia prosttica.

REACCIONES SECUNDARIAS
Depresin respiratoria.
Somnolencia.
Deficiencias hepticas.
Depresin respiratoria.
Nuseas.
Vmitos.
Vrtigos.
Sudoracin.

Uso en embarazadas y
nios:
No debe usarse como
analgsico durante el parto.
No utilizar en embarazo.
La buprenorfina est
clasificada dentro de la
categora C de riesgo en el
embarazo.
No se recomienda la
administracin en nios.


PRESENTACION
BUPREX Amp. 0,3 mg/ml
SCHERING-PLOUGH ;
comprimidos sublinguales de
0.3 mg

Antagonista narctico
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolor leve y moderado.
Dolor agudo en el postoperatorio, preoperatorio,
procedimientos obsttricos.
Suplemento de la anestesia general balanceada.

FORMA FARMACUTICA Y
FORMULACIN
Cada ampolleta de SOLUCIN INYECTABLE con-
tiene:
Clorhidrato de
nalbufina.................................................... 10 mg
Vehculo, c.b.p. 1 ml.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula
Farmacocintica y farmacodinamia
Su accin analgsica inicia a
los 2 minutos de su
administracin intravenosa y
en menos de 15 minutos tras
su administracin
intramuscular o subcutnea.

La nalbufina sufre
metabolismo heptico.

La nalbufina se elimina
principalmente por las heces
y la orina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Categora de riesgo B:
Se debe usar en el embarazo
slo si existe una clara
indicacin para ello.

Entre los efectos adversos
relacionados a la administracin
de NALBUFINA durante el
trabajo de parto, se ha
reportado:
Depresin respiratoria del
neonato
Apnea
Cianosis
Bradicardia.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Adulto de 70 kg
es de 10 mg
administrados
cada 6 u 8 horas
por va
Intramuscular e
Intravenosa.

REACCIONES SECUNDARIAS
Depresin respiratoria.
Somnolencia.
Elevaciones de la presin intracraneal.
Alteraciones abdominales
Vmito
Sudacin.

PRESENTACIONES:
Caja con 3 y 5 ampolletas de
10 mg

RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de
30 C y en lugar seco.
Bibliografia
Farmacologa Integrada - Pgina 19
Clive P. Page, Michael J. Curtis, Morley Sutter -

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