AINES
QU SON?
Grupo de molculas de estructura qumica variable casi
todos son cidos orgnicos, tienen como efecto inhibir la
sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales son
mediadores de la produccin de fiebre, dolor e
inflamacin, a travs de la enzima COX.
ESTRUCTURA QUMICA
cido saliclico
cido propinico
cido actico
cido enlico
cido fenmico
Alcalonas
Compuestos diarilheterocclicos
AINEs
Tienen la capacidad
de inhibir a la COX-2,
esto explica la utilidad
teraputica como
analgsicos,
antipirticos y
antiinflamatorios.
La inhibicin de la
COX-1 contribuye a
los efectos
secundarios en el tubo
digestivo.
FRMACOS REPRESENTATIVOS
Nombre
genrico
Nombre
comercial
Va de
administraci
n
Unin a
protenas
Tiempo vida
media
(horas)
cido
acetilsaliclic
o
Aspirina Oral 80-90% 2-3
Indometacina Antalgil Oral, rectal 90% 2.5
Sulindaco Aciclovir Oral 7-8
Entodolaco Lodine Oral 99% 7
Tolmetina Tolectin Oral 99% 5
Ketorolaco Trometamina Oral, IV, IM 99% 4-6
Diclofenaco Voltaren Va tpica,
oral
99% 1-2
Ibuprofeno Advil Oral 99% 2-4
Naproxeno Artron Oral 99% 14
Piroxicam Dixonal Oral 99% 40-50
Meloxicam Mobic Oral 99% 15-20
MECANISMO DE ACCIN
Bloquean la sntesis de prostaglandina al
inhibir la isoformas de la ciclooxigenasa
(COX)
Existen tres modos de unin de los AINE
a la COX-1:
a) Unin rpida y reversible (ibuprofeno)
b) Unin rpida, de baja afinidad,
reversible, seguida de una unin ms
lenta, dependiente del tiempo, de gran
afinidad y lentamente reversible
(flurbiprofeno)
c) Unin rpida, reversible, seguida de
una modificacin irreversible,
covalente (aspirina)
Sobre la COX-2
Los agentes especficos producen una
inhibicin reversible dependiente del tiempo
La COX-1 y COX-2: mismo peso molecular y
similar estructura.
Sus productos (prostaglandinas) son los
mismos
CONCEPTO DE NDICE DE SELECTIVIDAD
Los inhibidores selectivos de la isoforma
inducible de COX-2 pueden:
Reducir el dolor, la fiebre y la inflamacin
Sin afectar a la regulacin fisiolgica
ejercida por la isoforma constitutiva COX-
1 en el aparato gastrointestinal, las
plaquetas y el rin, sin causar reacciones
adversas.
MECANISMOS DE ACCIN ESPECFICOS
Mecanismo de accin antiinflamatorio
Comprende tres fases
a) Vasodilatacin local y aumento de la
permeabilidad capilar.
b) Infiltracin de leucocitos y fagocitos
c) Fenmenos proliferativos,
degenerativos y fibrosis reactiva
Mecanismo de accin analgsica
Es consecuencia directa de la
inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas
No se descartan efectos
anticonceptivos en neuronas
perifricas y centrales, entre los que
se encuentran la inhibicin de la
liberacin de glutamato a nivel espinal
y supraespinal
Mecanismo de accin antipirtico
Liberacin de citocinas (IL- Ibeta, IL-6,
interfern alfa y beta.
Incrementan la sntesis de PGE
2
, en
rganos periventriculares,
especialmente en la lmina terminal y
en el rea hipotalmica preptica
La PGE2, aumenta el AMPc,
estimulando al hipotlamo para elevar
la temperatura corporal
Los AINE suprimen la elevacin de
prostaglandinas en el hipotlamo,
especialmente la activada por IL-1
Otros mecanismos de accin
Independientes del efecto sobre la sntesis de
prostaglandinas.
Inhibicin de la cascada de proteincinasas
activadas por mitgenos (MAPK)
Inhibicin de factores de transcripcin como
el factor nuclear kappa B (NF-kB) o el
activador de protena 1 (AP 1).
B (NF-kB), la unin a sitios especficos en la
regin promotora de genes regula la
expresin de enzimas proinflamatorias,
quimiocinas, citocinas y molculas de
adhesin.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
SE ABSORBEN
RAPIDAMENTE TRAS
SU INGESTION
UNION A
PROTEINAS=95-99%
ALBUMINA
LOS AINES QUE TIENEN ALTA
AFINIDAD POR PROTEINAS
TIENEN EL POTENCIAL DE
DEZPLAZAR A OTROS
FARMACOS SI COMPITEN
POR EL MISMO PUNTO D E
UNION
ORINA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc
Graw Hill; capitulo 23
INFLAMACION
Trastornos musculo esquelticos
Artropatas leves
Artrosis
Artritis
reumatoide
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc
Graw Hill; capitulo 23
DOLOR
Eficaz en solo de intensidad baja o moderada
Dolor dental
posoperatorio
clicos
migraa
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc
Graw Hill; capitulo 23
fiebre
Reduccin
Mecanismo fisiolgico protector
Sistema
circulatorio fetal
Cierre de conducto que no tiene
permeabilidad apropiada
cardioproteccion
Ingestin de acido acetil saliclico
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc
Graw Hill; capitulo 23
MASTOCITOSIS
SISTMICA
Exceso de clulas
cebadas en medula sea
TOLERABILIDAD DE LA
MIOCINA
Disminuye la
concentraciones sricas
SNDROME DE BARTER
Alcalosis metablica
hipopotasemica
hipocloremica con
hipertensin arterial
normal e hipertrofia de
aparato yuxtaglomerular
OTRAS
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc
Graw Hill; capitulo 23
EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES
digestivo
anemia
Hemorragia
de tubo
digestivo
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc
Graw Hill; capitulo 23
SNC
CEFALEA
CONFUCION
MAREOS
VERTIGOS
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc
Graw Hill; capitulo 23
HIPERSENSIBILIDAD
ASMA
HIPOTENSION
CHOQUE
URTICARIA
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc
Graw Hill; capitulo 23
CONTRAINDICACIONES
Problemas digestivos
Asma
Enfermedades hemorrgicas
Enfermedad grave del hgado rion,corazon
Alergia al medicamento
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
( ACE)
Evitan la degradacin de
cininas, que estimulan la
produccin de
prostaglandinas. Bradicardia
intensa que dan como
resultado sncope
Los corticoesteroides y los
Inhibidores selectivos de la
recapturacin de serotonina
Incrementan la frecuencia o la
gravedad de las
complicaciones en el tubo
digestivo.
Litio Pueden reducir la excresin
renal de este frmaco y
desencadenar toxicidad o
disminuir las concetraciones
de litio.
Warfarina Aumentan el riesgo de
hemorragias y al ser
combinados con otros
salicilatos toxicidad.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Digestivo
Dolor abdominal
Nuseas
Diarrea
Anorexia
Erosiones/ Ulceras gstricas
Anemia
Hemorragias de tubo digestivo
Perforacin/ Obstruccin
Plaquetas
Inhibicin de activacin de
plaquetas
Propensin a las equimosis
Ms riesgo de hemorragias
Renal
Retencin de sal y agua
Edema
Menos eficacia de
antihipertensores
Menos eficacia de diurticos
Hiperpotasiemia
Menos excrecin de urato (
cido acetilsaliclico)
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Cardiovascular
Cierre del conducto arterioso
Infarto del miocardio
Apopleja
Trombosis
SNC
Cefaleas
Vrtigo
Mareos
Confusin
Hiperventilacin ( salicilatos)
tero
Prolongacin de la gestacin
Inhibicin del trabajo de parto
Hipersensibilidad
Rinitis vasomotora
Edema angioneurtico
Asma
Urticaria
Rubefaccin
Hipotensin
Choque
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)
SALICILATOS
ACIDO ACETIL SALICILICO
ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO
Frmaco de la familia de los salicilatos, usado
frecuentemente como antinflamatorio, analgsico,
antipirtico.
Analgsico mas frecuente
Causa de intoxicacin letal en los nios
ABSORCIN
Estomago
Porcin alta del intestino
Concentracin mxima 1
hora
Biodisponibilidad
Rpida y completa
Unin proteica
99,6%
DISTRIBUCIN
Orina
Acido salicilico libre10%
Acido salicilurico 75%
Glucoronicos fenolico
salicilico10%
Acilo 5%
Tejidos corporales
Lquidos trancelulares
Cruzan barrera placentaria
Semivida -20min
. El volumen de
distribucin saliclico en de
0,10,2 l/kg.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedad de Kawasaki,
especialmente a dosis
elevadas durante la fase
febril
Fiebre reumtica, sobre
todo la artritis reumatoide.
Dolor leve y moderado de
origen variados
DOSIFICACION
Las dosis ptimas para alcanzar los efectos
analgsicos o antipirticos de la aspirina son
menores de 0,6 a 0,65 gramos por va oral
La dosis antiinflamatoria en nios es de 5075 mg
por cada kg de peso del nio cada da dividida en
varias dosis durante el da
La dosis de entrada promedio para un adulto es de
45 mg/kg/da en dosis divididas.
EFECTOS ADVERSOS
NEFRITIS
VASODILATACION
DELIRIO
PSICOSIS
ESTUPOR
VERTIGO
DEPRESION
RESPIRATORIA
IRRITACION
GASTRICA
NAUSEAS
VOMITO
ULCERA GASTRICA
ACUFENOS
INTERACCIONES
DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
Este grupo est representado por:
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Antipirina
Aminopirina
Dipirona
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
AINEs selectivos para la
COX-2
Estos frmacos fueron
obtenidos especficamente
para facilitar la inhibicin
de la COX-2 y la clase
inicial fueron los coxib.
CELECOXIB
Absorcin: En tracto gastrointestinal, las
concentraciones plasmticas aumentan 2-4 horas
despus de la dosis.
Semivida: 11 horas
Excrecin: va renal y heces
Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del
CYP2D6
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dosis recomendada 100-200 mg
Artrosis
Artritis reumatoide
Artritis reumatoide juvenil
Espondilitis anquilosante
Dismenorrea primaria
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS
Infarto al miocardio
Riesgo de trombosis
Hipertensin
Asterognesis
Evitar en pacientes: enfermedades
cerebrovasculares o cardiovasculares
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
PARECOXIB
Eficaz durante el periodo perioperatorio.
Absorcin: se absorbe 15 min. despus de la inyeccin
Semivida: 7-8 horas
Excrecin: va renal
Inhibidor dbil a moderado del CYP2C19
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado
a grave, de 20-40 mg
Efectos secundarios: Riesgo cardiovascular
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
ETORICOXIB
Absorcin: se absorbe en forma parcial el 80%
Semivida: 20-36 horas
Excrecin: va renal
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Se administra una vez al da 30-60mg para:
Osteoartritis
Artritis reumatoide
Artritis gotosa aguda
Dolor musculoesqueltico
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill;
Captulo 34
Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el
riesgo de infarto al miocardio y apopleja.
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
o N-acetil-para-aminofenol
o Es el metabolito activo
MECANISMO DE ACCION
El paracetamol tiene efectos analgesicos y
antipireticos similares a los de acido acetilsalicilico.
Presenta pocas posibilidades de inhibir cox ante la
presencia de peroxidos
efecto clnico en 0.5 2 h.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Metabolismo heptico:
o Conjugacin:
con dosis normales: hasta 90%
cido glucurnico: va principal en adultos
o Oxidacin
con dosis normales: hasta 10%
con sobredosis, disfuncin heptica:
El paracetamol oral tiene una
biodisponibilidad excelente 80 %
Distribucion :uniformente
sobre todos los liquidos
corporales
Union a
proteinas es
variable pero
en menor
grado que
otros AINES
ABSORCION :
INTESTINO
DELGADO
V1/2=2-2.5HRS
Va de excrecin renal:
o Glucuronoconjugados: 60-80 %
o Sulfoconjugados: 20-30 %
o Oxidacin P-450: <4 %
o Paracetamol intacto: 4-14 %
Concentracin
plasmtica mxima: 30-
60 min.
INDICACIONES
APLICACIONES ANALGESICAS, ANTIPIRETICAS
CEFALEA
ODONTALGIAS
Dosificacion : adultos
500mg a 1000mg por vez
sin superar los 4g por dia
Nios:30mg/kg/dia
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
CONTRAINDICACIONES
Hipersesibilidad conocida a la droga
La asociasion con otros antiinflamatorios no esteroideos
pueden potenciar los efectos terapeuticos pero tambien los
toxicos
Interaciones
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
EFECTOS TOXICOS
Intoxicacion por paracetamol por suministrar dosis
mayores a 7g
El efecto adverso mas importante es la necrosis
hepatica que puede ser letal. Tambien puede
presentarse necrosis tubular renal.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
N-
acetilbenzoquinon
eimida
MANIFESTACIONES CLNICAS
La toxicidad por paracetamol suele expresarse por
medio de 4 etapas:
I. Durante las primeras 24 horas el paciente se
encuentra asintomtico o con sntomas
inespecficos como malestar general, nuseas,
dolor abdominal, vmitos, sudoracin; es el perodo
de toxicidad potencial.
II. Entre las 24 y 72 hs el dolor puede localizarse en
hipocondrio derecho y tpicamente comienzan a elevarse
las transaminasas hepticas.
III. Alrededor del tercero o cuarto da es cuando se
produce el mximo dao heptico, pudiendo presentarse
ditesis hemorrgica, encefalopata, convulsiones,
hipoglucemia, mostrando valores de transaminasas
extremadamente elevados (fueron reportados valores
mayores de 30.000 UI/l) y marcadores de insuficiencia
heptica. La insuficiencia heptica aguda se desarrolla en
este perodo, y se caracteriza por encefalopata y deterioro
severo de la funcin heptica en pacientes sin hepatopata
crnica. Esta entidad es potencialmente reversible.
IV. Los que sobreviven hasta este perodo
comienzan la recuperacin clnica y el descenso de
los niveles
enzimticos. El proceso se puede prolongar por tres
semanas o ms.
Por otra parte, si el dao ha sido extenso se pueden
presentar complicaciones como sepsis, coagulacin
intravascular diseminada, insuficiencia renal (tambin
mediada por NAPQI), infarto agudo de miocardio, y
hemlisis.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)
DERIVADOS DE CIDO PROPINICO
1. Ibuprofeno
2. Naproxeno
3. Oxaprozina
MECANISMO DE ACCIN
Son inhibidores no selectivos de
la COX
El naproxeno, tienen efectos
importantes sobre la funcin
leucoctica. Mejor respuesta
analgsica y alivio a la rigidez
matutina.
Con dosis de 500 mg dos veces
al da, hay inhibicin de la
funcin plaquetaria, durante la
aplicacin
APLICACIONES TERAPUTICAS
Ibuprofeno, naproxeno,
flurbiprofeno, fenoprofeno,
ketoprofeno, oxaprazina
Tratamiento:
Artritis reumnatoide
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Tendinitis
Bursitis
Dismenorrea primaria
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
El ibuprofeno interfiere en los efectos
antiplaquetarios del cido acetilsaliclico.
Interaccin similar entre el ASA y el
naproxeno
No se ha demostrado que los derivados del
cido propinico modifiquen la
farmacocintica de los hipoglucemiantes
orales o de la warfarina
IBUPROFENO
Absorcin: rpida
Metabolismo: heptico
Excrecin: renal
Semivida: 2 h
Aplicaciones teraputicas
Dosis: 50, 200, 800mg
Se puede comercializar en combinacin
con antihismnicos, descongestivos,
oxicodona e hidrocodona
Se pueden usar dosis
menores de 800mg cuatro
veces al da en tratamiento de
la artritis reumatoide y la
artrosis. Se recomiendan
dosis ms bajas.
Dismenorrea primaria: 400
mg, cada 4 a 6 horas
Dolor o fiebre: intravenoso,
de 100 a 800 mg cada 4 a 6
horas
EFECTOS SECUNDARIOS
Gastrointestinales
Infarto al miocardio
Trombocitopenia
Exantema
Visin borrosa
Mareo
Retencin de lquidos
Edema
Se puede usar con precaucin en
mujeres embarazadas y durante la
lactancia.
PROPIEDADES FARMCOLOGICAS
Comprimidos, comprimidos de liberacin prolongada, comprimidos de
liberacin controlada, cpsulas de gelatina y capsulas oblongas que
contienen ( 200-750mg de naproxeno) y como suspensin oral.
La formas de dosis que contienen menos de 200 mg se comercializan
sin prescripcin mdica.
Esta autorizado para su comercializacin en combinaciones de dosis
fijas con seudoefedrina y se envasa junto con lansoprazol.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin
11va (2006)
*Artritis juvenil y reumatoide
*Artrosis
*Espodilitis Anquilosante
*El dolor
*Dismenorrea primaria
*Tendonitis
*Bursitis
*Gota aguda
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial |
Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
30% frmaco experimenta 6-
desmetilacin.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
*Problemas gastrointestinales
*Somnolencia
*Cefaleas
*Mareos
*Sudoracin hasta fatiga
*Depresin
*Prurito
*Problemas Dermatologicos
*Ictericia
*Disfuncin Renal
*Angioedema
*Trombocitopenia
*Agranulocitosis
Estabiliza las membranas lisosmicas
y antagonizar las acciones de la
bradicinina
Miosis
transoperatoria
Propiedades Farmacolgicas
Diferentes
Efecto= 3-6h
T = 30-40h
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill.
Edicin 11va (2006)
Predomina la accin analgsica y antiinflamatoria,
aunque ms la accin analgsica.
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
Se absorbe bien a nivel gastrointestinal
Se une en un 90% a protenas plasmticas
Biotrasformacin heptica por reacciones de
oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico
Excrecin por orina y las heces
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs
Siempre como segunda eleccin
Son bastante frecuentes, ms que los frmacos anteriores. Es por
uno de los motivos que no se use como frmaco de primera
eleccin ( del 25% al 50% de los pacientes suelen presentar
reacciones adversas)
Surgen efectos colaterales como: ulceras, pancreatitis, confusin
mental e incluso anemia aplsica.
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS ACIDOS
ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y LA COX-2
QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD
ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y
ANTIPIRETICA.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
AUNQUE SU MECANISMO DE
ACCION NO SE CONOCE DEL
TODO;SE HA DEMOSTRADO
QUE BLOQUEA LA SINTESIS
DE PROSTAGLANDINAS,POR
INHIBICION DE LA ENZIMA
COX
INHIBE LA MIGRACION DE
POLIMORFONUCLEARES Y
MONOCITOS A LAS ZONAS
INFLAMADAS
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
SE ABSORBE
BIEN POR LA VIA
ORAL Y RECTAL
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
99%
EXCRECION
ORINA
LA PRINCIPAL TRANSFORMACION
METABOLICA ES LA HIDROXILACION
DEL ANILLO PIRIDIL POR PARTE DEL
CYP2C.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
TRATAMIENTO EN LA
ARTRITIS
REUMATOIDE
OSTEOARTRITIS
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
SINTOMAS
GASTROINTESTINALES
MENOS
FRECUENTES
EFECTOS
SOBRE EL
SNC
MAREOS
CEFALEAS
SOMNOLENCIA
INSOMNIO
DEPRESION
ALUCINACIONES
MELOXICAM
Absorcin: buena absorcin en el tracto
gastrointestinal, biodisponibilidad de 89%
Semivida: 15-20 horas
Excrecin: va renal y heces
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
Indicaciones teraputicas: artrosis de 7.5-15mg una vez
al da.
Efectos secundarios: la lesin gstrica es mucho menor
que con el piroxicam.
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
OTROS OXICAM
Se idearon para reducir la irritacin del tubo
digestivo.
Ampiroxicam
Droxicam
Pivoxicam
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
DERIVADOS DEL CIDO ANTRANLICO
(FENAMATOS)
Son derivados del cido N-fenilalantranlico
Comprenden los cidos mefenmico,
meclofenmico y flufenmico.
Preparados farmacuticos diponibles y
aplicaciones teraputicas:
El cido mefenmico y meclofenamato sdico
se han utilizado en el traumatismo a corto
plazo del dolor en las lesiones de los tejidos
blandos, la dismenorrea, artritis reumatoide y
artrosis.
El cido flufenmico, no autorizado en E.U. no
recomendable en nios ni embarazadas
Poca aceptacin
cido metafamico: anlgesico (250 mg
cada 6 hs)
cido meclofenmico: analgsico y
antiinflamatorio (50 100 mg cada 6
horas)
Efectos adversos: gastrointestinales
(dispepsia, diarrea, esteatorrea e
inflamacin intestinal.
Anemia hemoltica, espordicamente
