Miranda Lpez Moreno Bahaamonde Muoz Quispe
ANALGSICO
Propiedad de suprimir el dolor
Actuando sobre el SNC, deprimiendo los centros correspondientes. Producen analgesia y sueo
HIPNOANALGSICOS O ANALGSICOS NARCTICOS
Pueden producir:
Depresin
Vmitos, nauseas
Perturbaciones cardiovasculares
Somnolencia, confusin mental y alteraciones de nimo.
ADMINISTRACIN CRNICA Tolerancia y dependencia fsica y psquica.
ADICCIN
MECANISMO DE ACCIN
Ejercen sus acciones a travs de la ocupacin y posterior activacin de receptores especficos localizados en la membrana celular.
que se hallan difusamente extendidos por diferentes sistemas: cardiovascular, endocrino, digestivo, etc.
TIPOS DE RECEPTORES OPIODES un analgsico del tipo agonista-antagonista:
(mu) por morfina
(kappa) por ketociclazocina
(sigma) por el producto SKF 10047)
(mu) por morfina:
Media los efectos clsicos de la morfina, mediaran la analgesia supraespinal, tolerancia, dependencia y depresin respiratoria.
(kappa) por ketociclazocina
Produce analgesia y sedacin a nivel de la medula espinal y tienen bajo riesgo de producir dependencia fsica y depresin respiratoria.
(delta) por el vaso deferente del ratn Media la analgesia a nivel espinal y desencadenan las alteraciones metablicas que genera el fenmeno de estrs inducido por el dolor.
un analgsico del tipo agonista-antagonista:
(sigma) por el producto SKF 10047)
Causante de los efectos psicomimticos (como las alucinaciones) y vegetativos de los opioides.
CLASIFICACIN
ALCALOIDES DEL OPIO
ALCALOIDES FENANTRENICOS (HIPNOANALGSICOS).
Morfina
Codena
Tebana
ALCALOIDES BENCILISOQUINOLNICOS ( NO HIPNOANALGSICOS).
Papaverina
Noscapina
Narcena
Morfina
Alcaloide mas importante del opio Contiene 10% de peso Alcaloides naturales: levgiros.
Metabolismo
Deprime la respiracin cerebral in vitro, inhibiendo la deshidrogenasa; este efecto depresor del consumo de oxgeno cerebral es ms evidente cuando se estimula la respiracin mediante un exceso de potasio en el medio de incubacin.
RELACIONES ENTRE ESTRUCTURA QUIMICA Y ACCION FARMACOLOGICA
LOS ALCALOIDES FENANTRENICOS: Accin potente sobre SNC(depresores y estimulantes). Son predominantemente hipnoanalgesicos adictivos. Espasmognicos.
LOS ALCALOIDES FENANTRENICOS
MORFINA
CODENA
Sustitucin del hidroxilo por metoxilo en la posicin 3
ETILMORFINA
Disminuye las acciones depresoras centrales: Hipnoanlagesia y Depresin respiratoria
Sustitucin del hidroxilo por metoxilo en la posicin 6: Aumento de las acciones depresoras del SNC hipoanalgesia
OXIMORFINA MORFINA
Hidroxilacin entre los carbonos 7 y 8 OH en la posicin 14
Aumenta la accin depresora se usa para tratar episodios inusuales (dificultad momentnea de movimientos, dificultad para caminar y hablar que pueden empezar al desaparecer el efecto de un medicamento o al azar) en los pacientes con enfermedad de Parkinson
HERONA MORFINA
Hidroxilos esterificados
En el organismo se pierde el grupo acetilo fenlico. Solo queda enmascarado el hidroxilo alcohlico en la posicin 6. Aumento de la potencia analgsica.
TEBANA MORFINA
Sustitucin del hidroxilo por metoxilo en la posicin fenlico 3
y6
Reduce las acciones depresoras centrales. Aumenta las estimulantes convulsivante
MORFINA Alargamiento de la cadena aliftica unida al N
NALORFINA
OXIMORFINA
NALOXONA
Alargamiento de la cadena: disminuye la potencia . Nalorfina: cadena de 3 carbonos antagonista competitivo de la morfina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
DEPRESORES CENTRALES
INTOXICACIONES
MORFINA
INHIVIDORES DE LA MAO
METABOLISMO DE LOS HIPNOANALGESICOS
AUMENTO DE SUS EFECTOS
COMA
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
MECANISMO PERIFRICO
DEPRESION RESPIRATORIA ACCION CENTRAL
MORFINA
HIPOANALGESICOS SINTETICOS
Grupo o tipo de la mepiridina o petidina
Grupo o tipo de la metadona
Grupo o tipo del morfiano
MEPIRIDINA
FENTANIL
Potencia hipnoalgsica
Actividad hipnoanalgsica
Utilizado analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 100 veces mayor que la morfina
acta como depresor del sistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de intensidad media o alta.
METADONA
LEVALORFANO
se emplea en los programas de desintoxicacin y mantenimiento de los farmacodependientes de opiceos, tales como la herona
se utiliza como antdoto o antagonista opioide
PENTAZOCINA
se utiliza como analgsico muy potente, de la serie de las Benzazocinas (Benzomorfano)
