FARMACOLOGA
GENERALIDADES
Posee 3 barreras naturales:
Hematorretiniana. Hematoacuosa. Hematovtrea.
Los medicamentos se aplican, generalmente en el fondo de saco inferior. SISTEMICOS Y TPICOS.
Generalidades frmacos
Va de administracin
DIRECTAS
INDIRECTAS
1. Intracamerular
( c. anterior)
1. Sistmica
(oral o parenteral).
2. Intravitrea
2. Local
(tpica o periocular).
VAS DE ADMINISTRACIN
VAS DIRECTAS
VA INTRACAMERULAR: La sustancia se introduce en la cmara anterior del paciente. Suele reservarse para administrar frmacos durante la ciruga. VA INTRAVTREA: La sustancia se introduce en el interior del vtreo mediante una inyeccin a travs de la pars plana. Asegura concentraciones teraputicas mantenidas en los tejidos del segmento posterior. Sin embargo, es una tcnica con un estrecho margen teraputico.
VIAS INDIRECTAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS
Son impermeables a casi todas las sustancias pero la inflamacin es capaz de romperlas.
VIAS LOCALES
VA EXTERNA. Deben atravesar la barrera corneal a nivel de su epitelio.
Ventajas: Fcil aplicacin, consigue concentraciones altas en la
superficie ocular.
Desventajas: Dilucin por lgrimas, fondos de saco conjuntivales
pequea cantidad, slo el 1% llega al segmento posterior.
VIA PERIOCULAR
Diseada para evitar barrera corneal, se colocan las sustancias en contacto con la esclera
Va subconjuntival. Va subtenoniana.
VENTAJAS; Concentraciones elevadas y mantenidas en el segmento anterior sobretodo en medicamentos hidroflicos.
DESVENTAJAS; Cruenta y dolorosa.
Absorcin:
Vas: corneal, conjuntiva(mayor rea de absorcin), escleral,
nasolagrimal circulacin general
Tiempo del frmaco en el fondo de saco Pelcula lagrimal precorneal
Distribucin
Sistmica --- mucosa nasal
Local va transcorneal y transconjuntival
Metabolismo
Se evita el metabolismo de primer paso En el ojo actan enzimas: esterasas
Eliminacin ----hgado y rin Toxicologa ---Todos los medicamentos
oftlmicos tienen la capacidad de absorberse en la circulacin general efecto adversos Medicamentos localmente producen toxicidad por: Hipersensibilidad Efectos txicos directos en cornea, conjuntiva, piel periocular y mucosa nasal
Formas de presentacin
Ms frecuentemente usados.
Una vez abiertos duran 1 mes
Solucin o suspensin
1.
Generalmente son de corta duracin
aplicar varias veces al da
COLIRIOS O GOTAS
Fciles de aplicar
No interfieren la visin
Tcnicas de aplicacin Colirio
Formas de presentacin
2.
Gel
Mayor efecto pelcula sobre el ojo Visin borrosa temporal
3.
Ungento
Vehculo oleoso que lubrica ms tiempo tiles para antibiticos, ciclopjicos y miticos. Visin totalmente borrosa
Tcnicas de aplicacin ungento
4. Las inyecciones pueden ser:
Conjuntival Retrobulbar Por cpsula de tenon
ANTIMICROBIANOS
Antibiticos oftlmicos
Usados contra microorganismos Deben usarse mnimo 7 das resistencia
Existe combinaciones con esteroides
Para disminuir rpido los sntomas.
(dexametasona).
Nombre Genrico Cloranfenicol Ciprofloxacino Eritromicina Gatifloxacina Gentamicina
Formulacin 0.5% Sol 1% Ungento 0.3% Sol y Ungento 0.5% Ungento 0.3% Solucin 0.3% Solucin
Indicaciones Conjuntivitis, Queratitis Conjuntivitis, Queratitis Conjuntivitis, Blefaritis Conjuntivitis Conjuntivitis, Blefaritis
Levofloxacina
Moxifloxacina Ofloxacina Sulfacetamida sodica Polimixina Tobramicina Bacitracina
0.5% Solucin
0.5% Solucin 0.3% Solucin 10% 15% 30% Sol. Varias combinaciones 0.3% Sol y Ungento 500 U/g ungento
Conjuntivitis
Conjuntivitis Conjuntivitis, Queratitis Conjuntivitis, Queratitis Conj, Queratitis y Blef Conj, Queratitis y Blef Conjuntivitis, Blefaritis
SULFAS
Cobertura para Grampositivos Arden No dejan depsitos en la superficie de la crnea Conjuntivitis bacteriana, blefaritis y cuadros de ojo
rojo superficial. Efectos indeseables: hipersensibilidad e irritacin local.
Sulfacetamida Colirio al 10 % Ungento al 10% Sulfamida de amplio espectro pero poco utilizado por la aparicin frecuente de resistencias.
Aminoglucsidos
Grupo muy usado en infecciones por gramnegativos
Txicos si se usan en forma crnica
Existe resistencia bacteriana
Gentamicina Colirio al 0.3 y 0.6 % Pomada oftlmica al 0.3 % Neomicina Colirio al 0.35 %
Conjuntivitis bacteriana lceras y lesiones corneales Bactericida de amplio espectro Conjuntivitis bacteriana Produce reacciones adversas en 510% En tratamientos prolongados (> a 1 semana) Conjuntivitis bacteriana lceras y lesiones corneales Bactericida similar a la gentamicina y ms eficaz contra Pseudomonas
Tobramicina Colirio al 0.3% Ungento al 0.3%
Abuso con el pretexto de la inmunidad a la resistencia
bacteriana.
Quinolonas
Cubre gramnegativos y grampositivos excepto
pneumococo.
Conjuntivitis bacteriana lceras y lesiones corneales Quemazn o molestia ocular transitoria. Depsitos cornales cristalinos blancos.
Ciprofloxacino
Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro usado como prfilaxis en lceras corneales.no usar en nios <1 ao.
Norfloxacino
Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilizacin en nios.
Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilizacin en nios. Poca resistencia
Lomefloxacino
Ofloxacino
Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilizacin en nios.
Cloranfenicol
Droga de amplio espectro Conjuntivitis bacteriana Su principal efecto indeseable : la anemia aplsica
Cloranfenicol Colirio al 0.3 y0.5% Pomada al 0.3, 0.5% y 1% Bacteriosttico de amplio espectro y buena penetracin. Puede producir discrasias hemticas idiosincrticas
Antibiticos con antiinflamatorios esteroideos debe emplearse con extrema precaucin: sobreinfeccin bacteriana o viral, reblandecimiento de la crnea e incluso la perforacin corneal.
Antimicticos
La ms utilizada es la natamicina
lamentablemente no disponible en nuestro pais.
Natamicina
Colirio al 5% Activo frente a (med. extranjero) Candida
Antivirales
Indicaciones : Queratitis por herpes simple I, Herpes
zoster oftlmico y Retinitis .
Tpicos : queratitis por Herpes Virus simple
antivirales
Aciclovir Pomada oftlmica al 3% Infecciones herpticas
Antiherptico tpico de segunda eleccin.
Trifluridina Colirio 1%
Antivirales para uso oftalmolgico
Nombre Genrico Trifluridina Vidarabina Aciclovir Valaciclovir Famciclovir Vas de Administracin 1% Solucin 3% Ungento Oral, Intravenosa Oral Oral Indicaciones Queratitis por VHS Queratitis por VHS Iridociclitis por VHS Herpes Zoster Oftlmico Herpes Zoster Oftlmico
Foscarnet
Ganciclovir Formivirsen Cidofovir
Intravenosa, Intravtrea
Intravenosa, Oral Inyeccin intravtrea Intravenosa
Retinitis por CMV
Retinitis por CMV Retinitis por CMV Retinitis por CMV
ESTEROIDES Y AINES
Esteroides
Betametasona Dexametasona
Fluormetasona Hidrocortisona
Metilprednisolona Prednisolona
Mecanismo de accin
Los RE intracelulares Difusin pasiva
Complejo receptor-esteroide translocacin
Se fija al ADN
Formacin de ARN
Sntesis de protenas
Efectos
ALGUNOS EFECTOS GENERALES DE LOS CORTICOESTEROIDES
1.
1.Disminuye la sntesis de colgeno Altera la cicatrizacin de heridas 1.Inhibe la accin de la insulina Aumenta la neoglucognesis heptica y el depsito de glicgeno 1.Altera la lipognesis 1.Aumenta la sntesis heptica de protenas 1.Disminuye la absorcin intestinal de calcio Inhibe la sintesis de colgeno de los osteoblastos 1.Aumenta los niveles de PTH : amplifica la accin de reabsorcin sea de los osteoclastos y aumenta la excrecin renal de calcio Estimula la lipolisis del tejido adiposo Aumenta el catabolismo perifrico
Equivalencias
Usos
Inflamacin
No infecciosa Posterior
Alergia
No Cicatrizacin Inmunosupresin
Tiempo
Breve
Tomar en cuenta
No con Antibiticos Elegir adecuadamente a los pacientes
No inmunodeprimidos
No infecciones graves
Efectos adversos
Muy frecuentes y deben anticiparse en todos los enfermos: Osteoporosis. Aumento del apetito. Obesidad centrpeta. Alteracin de la cicatrizacin de heridas. Riesgo de infeccin elevado. Supresin del eje hipotlamo-hipofisiario. Detencin del crecimiento normal en nios. Frecuentes: Miopata. Osteonecrosis. Hipertensin. Pltora. Piel frgil, estras, prpura. Edema. Hiperlipidemia. Sntomas psiquitricos, euforia. Diabetes Mellitus. Cataratas subcapsular posterior. Poco frecuentes, pero importantes de reconocer a tiempo: Glaucoma. Hipertensin endocraneana benigna. Perforacin intestinal silenciosa. Hemorragia gstrica. Alcalosis hipokalmica. Coma hiperosmolar no kettico. Raras: Pancreatitis. Hirsutismo. Paniculitis. Amenorrea secundaria. Impotencia. Lipomatosis epidural. Alergia a esteroides sintticos
Reacciones secundarias
Hipersensibilidad Glaucoma secundario
Cataratas
Ulceracin y perforacin de la cornea
Dosificacin
1.Hidrocortisona 20 mg 4 Presnisolona veces al da 2.Prednisolona 14 mg 2 veces 6.Metilprednisolona y al da triancinolona 4 mg 4 veces al Parametasona Prednisona 3.Prednisolona y prednisona 5 da mg 1 2 gotas cada 2 a 6 hs 7. Dexamatasona 0.75 mg 4 4.Prednisolona ungento veces al da cada 100 gr contiene 50 mg de 8.Corticasol 0.4 mg 4 veces al Hidrocortisona prednisolona 1 a 3 da aplicaciones al da 5.Fluorcortisona y Fluorcortiona Metilprednisolona triamicolona 20 mg Por da
Triamcolona
Dexa/Hidro/Predni
Dexametasona
Suspensin
MICOSIS QUERATITIS AGUDA POR HERPES
1-2 gotas 0.1% 4-6 veces/dia 3-4 veces/da disminuir
Ungento
Hidrocortisona Solucin 0.5% 1 gota Gravedad
Prednisolona 1-2 mg/kg peso 0.12% 1-2 gotas 2-4 veces/dia
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
BETAMETASONA
1-2 gotas 0.1% C/1 2 horas e
ir reduciendo
Propiedades inmunosupresoras. Entra al nucleo se une al ADN e induce la trnascripcion del RNA mensajero y enzimas para disminuir la inflamacion.
Nios mayores de 2 aos
AINES
Meloxicam Ketorolaco Flurbiprofeno Diclofenaco
Inhiben a la COX
Mecanismo de Accin
Inflamacin postquirrgica
Indicaciones:
Inhibicin de la miosis intraoperatoria, manteniendo la midriasis. Prevencin y tratamiento del edema macular qustico.
Ciruga de catarata.
Uvetis. Escleritis. Conjuntivitis alrgica. Reduccin de las molestias postoperatorias.
diclofenaco
1 gota/4 /da , 24hrs
despus de la ciruga por 2 semanas
SOLUCIN
100 ml
Traumatismo del segmento
anterior del ojo ( iris) aumenta la produccin y liberacin de PGs que ocasionan constriccin del iris.
Tpica: previene la miosis durante operaciones oftalmolgicas
KETOROLACO
Conjuntivitis alrgica.
1gota /4/da .5%.
En caso posquirurgico 24
hrs. despus.
ALIVIA
EFICAZMENTE EL PRURITO
Conjuntivitis
estacional.
alrgica
Suprime
CONTRAINDICADO: Embarazo y lactancia, Precaucin en pacientes con sangrado.
la inflamacin postquirrgica de cataratas.
FURBIPROFENO
Topica: No altera la PIO
Irritacin ocular
Penetra en la cornea.
Prurito EA: Irritacin ocular, sensacin de quemadura, Ardor, Prurito.
Ardor
Escozor Contraindicado: queratitis por Herpes Simple.
Meloxicam
Post-quirrgico
Ciruga de catarata Ciruga refractiva.
Profilaxis pre y postoperatoria del edema macular qustico.
Inflamaciones no infecciosas de segmento anterior.
LGRIMAS ARTIFICIALES
usos
Ojo seco.
Trastornos en la produccin de lagrimas. Heridas y lesiones epiteliales. Queratitis.
Blefaritis Roscea ocular Penfigoide ocular Distrofia corneal
Usos
Sjrgen AR Steven-Johnson Tracoma
Lagrimas artificiales y Lubricantes
UTILIZADOS EN ATENCIN PRIMARIA. Presente en las 3 formas
Colirio Gel Ungento
Sin restricciones
Pueden estar combinados con vasoconstrictores como: Nafazolina Fenilefrina Tetrahidrozolina
Metilcelulosa.
Solucin Oft Al 0.5%
Aplicarse c/2-4 hrs.
Se puede utilizar entre el lente de tres espejos
Alcohol polivinilico
Propiedades hemolientes (ablanda) y protectoras Protege cornea y conjuntiva No hay penetracin intraocular
Prolonga el tiempo de la ruptura de la pelcula lagrimal
Hipromelosa.
Viscosa, transaparente y no irritante Funciona como vehculo oftlmico. 3 -7 veces /da
ANESTESICOS
DEFINICION:
Son compuestos que bloquean de manera reversible la conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasando su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es completa.
Advertencia: NUNCA DEBEN PRESCRIBIRSE PARA EL USO DEL HOGAR
PROCEDIMIENTO DIAGNOSTICO Y TERAPUTICO
TONOMETRA
EXTRACCIN DE CUERPOS EXTRAOS
CIRUGA CORNEAL SUPERFICIAL
MANIPULAR EL SISTEMA CANICULAR NASOLAGRIMAL
GONIOSCOPIA
RASPADO CONJUNTIVAL
SUTURAS
Solucin y ungento al 5%
Anestesia se produce en 1, dura de 15 a 20
Una gota repetir si es necesario
TETRACANA
Arde a la aplicacin
Es toxica al epitelio corneal y conjuntiva
ANESTSICOS LOCALES POR INYECCIN
LIDOCANA PROCANA
BUPIVACAINA ETIDOCAINA
4 8 hrs.
MEPIVACAINA
0.25% 0.75% Accin en 10 Epinefrina 6 - 10 hrs.
LIDOCANA
Aminoetilamida
Intensa: doble de potencia que la procana. mayor duracin: 1 a 2 hrs accin. Mas utilizado
DOSIFICACIN
30 ml de solucin a 1% sin epinefrina
Dosis mxima: 30 ml a 1% o 4.5 mg/Kg
PROCANA
50 ml de la solucin al 1%
Dosis mxima 10mg/kg
Duracin de la accin: 45 65
DOSIFICACIN
MEPIVACAINA
Solucin a 1, 1.5, 2 y 3% DOSIFICACIN Infiltracin y bloqueo nervioso: 20 ml de sol a 1 o 2%. Dosis mxima segura 7 mg/Kg.
DURACIN DE ACCIN 2 hrs.
Uso en pacientes alrgicos a la lidocana.
BENOXINATO CLORHIDRATO
(oxibuprocana clorhidrato) al 0,4%
FARMACODINAMIA Estabiliza la membrana de las neuronas y previene la iniciacin de
las transmisin de impulsos nerviosos, anestesia inicia dentro del plazo de 1 a 2 min. Y dura de 10 a 15 minutos
DOSIFICACIN 1 gota y repetir segn sea necesario
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.
INHIBIDORES DE GRANULACIN DE MASTOCITOS
y cmo lo hacen?
Qu hacen?
la degranulacin de mastocitos previamente sensibilizados y as mismo previenen la liberacin de mediadores que desencadenan las reacciones alrgicas. Inhibiendo el flujo de calcio en las membranas celulares, por lo que se inhibe la secrecin de mediadores alrgicos por parte de los mastocitos adems de inhibir el reclutamiento de neutrfilos
Previenen
Cundo estn indicados?
En la profilaxis de la terapia antialrgica ocular: Conjuntivitis alrgica, vernal y atpica
O en su defecto se pueden utilizar antistamnicos tpicos (levocabastina, azelastina o emedastina) cada 12 horas o cada 6 horas cuando el Px est sintomtico.
Olopatadina 0,1% C/12 hrs(Ambas funciones) Etabonato de lotepredol 0,5% C/6 hrs.
Cules son?
For example?
Ejemplo: Cromoglicato disdico al 2% o cromoln sdico al 4%, 4 veces al da para Tx de Conjuntivitis primaveral o atpica
Cules son?
Cromoglicato disdico al 2 4% Dosis: 1 gota en cada ojo 4 a 6 veces al da Inicio de accin a los 7 das o ms.
Nombres comerciales:
OFTACON CRORIN
OPTICROM
MAXICROM CRYL OFTENO ALERCROM
Cules son?
Lodoxamida al 0.1% (2,500 veces ms
potente que el cromoglicato disdico)
Dosis: 1 2 gotas en cada ojo 4 veces al
da
Nombre comercial:
ALOMIDE
Qu efectos secundarios tienen?
Cromoglitado de sodio: Ardor ocular y picazn pasajeras.
Lodoxamida:
Escozor, quemazn, irritacin local e inflamacin de anexos; excepcionalmente queratitis, erosin corneal, cefalea, oscurecimiento de la vista, somnolencia, sequedad nasal y estornudos.
HIPOTENSORES OCULARES
y cmo lo hacen?
Qu hacen?
Mediante diferentes mecanismos dentro de los que se encuentran: la produccin de humor acuoso la salida de humor acuoso por el trabculo Drenaje uveoescleral Mixtos
Tiene por objetivo reducir la Presin intraocular
Cundo estn indicados?
Cuando existe glaucoma y se requiere preservar la funcin
visual evitando el deterioro progresivo del n. ptico intentando controlar* la Presin intraocular, recordando que nuestros medios para lograr este objetivo son tres:
Tx Mdico [estado temprano] Tx Lser [trabeculoplastia] Tx Qx [estado avanzado]
*Entendiendo por control no solo la de la PIO sino tambin la no progresin en la alteracin del campo visual y/o en la morfologa papilar
Cules son?
Cules son?
Colinrgicos Pilocarpina al 2 y 4% o aceclidina:
Producen miosis PIO nicamente en los glaucomas de ngulo estrecho o cerrado. 2 Gotas C/10 min 3 o 4 veces
Dosis: 1 o 2 gotas C/4 -12 hrs, 2 gotas C/6 hrs y Ataque agudo Nombres comerciales: Pil-ofteno Pilogrin Pilocarpina Llorens
Efectos colaterales: Miosis Miopia acomodativa Sudoracin Salivacin excesiva Nuseas Hiperactividad gastrointestinal Dolor de cabeza Bradicardia
Cules son?
Adrenrgicos
Epinefrina, apraclonidina, clonidina, brimonidina y dipivefrina: menos la PIO que los bloqueadores y miticos, so.. ngulo abierto Tx PIO Levemoderada. de salida de h. Acuoso en el ngulo iridocorneal
Dosis: cada 12 horas o C/8 hrs Nombres comerciales:
Diopine Alphagan Iopimax Ipidine
Efectos colaterales: Hipotensin Midriasis escasa (NO en G. ngulo estrecho) NO en Hipotiroidismo Ni DM II Edema palpebral Sensacin de cuerpo extrao, picor e hiperemia Mareos, sequedad de boca
Cules son?
-bloqueadores timolol, levobunolol, carteolol, betaxolol (
Dosis: 1 gota C 12-24 hrs
Nombre comercial:
1) produccin del humor acuoso y son superiores a los anteriores.
Efectos colaterales: Sequedad de ojos Blefaritis Visin borrosa Conjuntivitis Queratitis y uvetis (EXCIPIENTES) FC, PA, Hipoglucemia, broncoespasmo Defectos Conduccin nerviosa
Timoptol Shemol OptiPranolol Betagan Betoptic
Cules son?
Inhibidores
Anhidrasa carbnica Brinzolamida y Dorzolamida Bloqueando la accin de sta y ya que es necesaria para la sntesis de H. Acuoso ste se reduce en un 40-60%.
Dosis: 2 gotas c/8 hrs 1 gota C/12 hrs Nombre comercial:
Trusopt Azopt
Efectos colaterales: Hipopotasemia Parestesias Anorexia Contracturas musculares Nausea, vmitos y diarriea
Cules son?
Analogos de las Prostaglandinas Latanoprost Glaucoma de
angulo abierto, flujo uveoescleral.
Dosis: 1 gota diaria por la noche Nombre comercial: Efectos colaterales:
Xalatan 0.005% Aumento en coloracin del Iris Edema macular Quistico
VASOCONSTRICTORES
Ocupa el 1er lugar de ventas al publico de colirios oftalmolgicos.
Los hay solos o combinados con antibiticos o esteroides. Mecanismo de accin: Acta sobre los receptores alfa-adrenrgicos de la
conjuntiva
produciendo
vasoconstriccin,
dando
como
resultado
un
decremento en la congestin conjuntival.
Indicaciones: irritacin, hiperemia producida por humo, polvo, smog, albercas, cosmticos, uso de lentes de contacto, desvelos, exceso de alcohol, etc, Reacciones secundarias:
Efecto de rebote: vasodilatacin reactiva (dependencia del frmaco)
Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado o estrecho secundario a midriasis.
MEDICAMENTO
NOMBRES COMERCIALES
DOSIS
INDICACIONES
Fenilefrina
ZINCFRIN ZINC OFTENO
1 o 2 gotas hasta 4 veces al da
Irritaciones leves
Feniramida
SOLUTINA MIRUS
AFAZOL GRIN NAPHACEL NAZIL VISINE EXTRA
1 o 2 gotas hasta 4 veces al da
Irritaciones leves
Nafazolina
1 gota cada 3 4 horas, hasta 4 veces al da
Irritaciones y cuadros alrgicos
Tetrahidrozolina
1 o 2 gotas hasta 4 veces al da. 2 gotas 2 veces al da.
Irritaciones
Oximetazolina
OXYLIN LIQUIFILM
Irritaciones