B RONCODILATADORES Y
CORTICOIDES
FRMACOS BRONCODILATADORES
Agonistas beta adrenrgicos Anticolinrgicos Teofilina Nuevos broncodilatadores
FRMACOS BRONCODILATADORES A GONISTAS - ADRENRGICOS
Estos frmacos actan sobre los receptores adrenrgicos de forma selectiva estimulando nicamente los receptores 2- o de forma no selectiva, estimulando los receptores 1 y 2.
FRMACOS BRONCODILATADORES
A GONISTAS - ADRENRGICOS
La principal accin farmacolgica de los 2A consiste en la relajacin de la musculatura lisa de las vas respiratorias, desde los bronquios terminales hasta la traquea, originando broncodilatacin. Actan con independencia del agente inductor del espasmo bronquial (histamina, metacolina, aire fro, etc.), protegiendo frente a cualquier estmulo broncoconstrictor. Tambin pueden inhibir la liberacin de los mediadores de los mastocitos y de la acetilcolina del sistema colinrgico, pero no actan sobre la respuesta tarda o inflamatoria
FRMACOS BRONCODILATADORES A GONISTAS - ADRENRGICOS
Relajacin del msculo liso bronquial
Inhibicin de la degranulacin de mastocitos. Inhibicin de la exudacin de plasma y del
edema de la va area.
Incrementa la limpieza mucociliar Incrementa la secrecin de moco No tiene efecto en la inflamacin crnica
Los agonistas 2-adrenrgicos (2A) comercializados actualmente:
Bambuterol (2A -AC) Carbuterol (2A -AC) Clenbuterol (2A -AC)
Fenoterol (2A -AC)
Formoterol (2A-AP) Procaterol (2A -AC) Reproterol (2A -AC) Salbutamol (2A -AC)
Se diferencian entre ellos en la duracin de su accin que est determinada por la velocidad a la que se metabolizan y por la duracin de su unin a los receptores de la membrana celular
Salmeterol (2A-AP)
Terbutalina (2A -AC)
A GONISTA 2 SELECTIVO DE ACCIN
RPIDA Y CORTA DURACIN
SALBUTAMOL
Administracin
INHALACIN (Tambin i.v. y oral con buena absorcin) Breve: 2-4 h Broncodilatacin en crisis asmtica
Duracin Efecto Uso
Precaucin
Produce TAQUIFILAXIS No deben hacerse mas de 4 inhalaciones diarias, durante 2 o ms das seguidos
A GONISTAS 2 SELECTIVO DE LARGA
DURACIN
Administracin Duracin Efecto Uso Interacciones Inhalacin Larga >12 h No produce TAQUIFILAXIS Profilaxis enfermedad asmtica Suele acompaarse de frmacos antiinflamatorios
SALMETEROL
A GONISTAS N O S ELECTIVOS
ADRENALINA (, 1 y 2) Administracin: s.c. INICIO RPIDO DE ACCIN Usos: - Status Asmtico - Shock Anafilctico (Muy eficaz) Administracin: inhalacin de aerosoles Uso: en urgencias puede administrarse i.v. con monitoreo cardaco
ISOPROTERENOL (1 y 2)
M ETILXANTINAS : TEOFILINA
El mecanismo de accin. Se han propuesto diferentes mecanismos como son la inhibicin de las fosfodiesterasas tipo III y IV -que originan relajacin muscular e inhibicin de la respuesta inflamatoria respectivamente-, y la interaccin con las protenas reguladoras de los nucletidos, con el metabolismo de los fosfolpidos o con el transporte del calcio. Los niveles plasmticos alcanzados tras la administracin de teofilina pueden variar considerablemente de unos individuos a otros, y en un mismo individuo, segn el tipo de preparado administrado y en funcin de las fluctuaciones del metabolismo heptico.
Administracin: oral
A NTAGONISTAS C OLINRGICOS
Estos frmacos se han utilizado clsicamente en el tratamiento del asma, el anticolinrgico en inhalacin disponible es el bromuro de ipratropio, derivado de la atropina Los anticolinrgicos, mediante la inhibicin del tono intrnseco vagal, antagonizan la unin de la acetilcolina a los receptores muscarnicos de la musculatura lisa bronquial, originando broncodilatacin
A NTAGONISTAS C OLINRGICOS : IPRATROPIO
Mecanismo
Bloqueo broncoconstriccin mediada por ACh Antagonismo receptores M3 en msculo liso bronquial Administracin: Inhalacin de aerosol Absorcin: nula o escasa por su estructura de amonio 4 y la correcta aplicacin EPOC (Enfermedad Pulmonar Obstructiva
Cintica
Uso
Crnica )
A NTAGONISTAS C OLINRGICOS : B ROMURO DE OXITROPIO
Medicamento nuevo, mayor duracin del efecto, puede servir para sntomas nocturnos
C ORTICOESTEROIDES
Los corticoesteroides, reducen la produccin de mediadores de la inflamacin (leucotrienos, prostaglandinas, factor agregante de plaquetas) No actan de forma directa sobre los factores que provocan la obstruccin bronquial (mucosa congestiva, hipersecrecin mucosa, constriccin del msculo liso) sino sobre los procesos que, por medio de diversos mecanismos, terminan por inducir dichos factores
C ORTICOSTEROIDES
INHALADOS
La va inhalatoria es la ms adecuada para la administracin de corticoesteroides en el tratamiento del asma, ofreciendo una mayor seguridad y utilidad que la va oral. Los corticoesteroides administrados en inhalacin a menudo causan reacciones adversas locales como ronquera e infecciones fngicas orofaringeas, que pueden evitarse realizando enjuagues de boca y utilizando un inhalador presurizado con una cmara de inhalacin.
Las reacciones adversas sistmicas suelen aparecer cuando se utilizan durante perodos prolongados de tiempo a dosis superiores a 1mg/da de dipropionato de beclometasona u otros corticoesteroides a dosis equiactiva en adultos, o superiores a 400 g /da en nios.
C ORTICOSTEROIDES
INHALADOS
Reducen la inflamacin Mejoran la funcin pulmonar Reducen la hiperreactividad bronquial Disminuyen la mortalidad Mejoran la calidad de vida
C ORTICOSTEROIDES
INHALADOS
Controladores ms efectivos del asma persistente Pocos efectos colaterales: disfona, candidiasis orofaringea, tos Efectos sistmicos con dosis > 1 mg de beclometasona o equivalentes
Beneficio teraputico > Riesgo de efectos colaterales
G LUCOCORTICOIDES
Mecanismo: Inhibicin de la respuesta inflamatoria a varios niveles: (-) fosfolipasa, induccin y represin genmica, etc. - BECLOMETASONA y BUDESONIDA Administracin de dosis bajas por inhalacin de aerosoles RAM: Candidiasis oral y disfonas - PREDNISONA Administracin p.o. en Asma Grave RAM: inmunosupresin, osteoporosis, alteraciones del metabolismo, (-) sntesis glucocorticoides endgenos, etc.
Uso local
Uso sistmico
