Son un gpo. de antibiticos de accin bactericida lenta, que en general tienen buena distribucin y escasa toxicidad.

Su estructura es el anillo betalactamico tambin conocido como penam. Consiste en 3 tomos de carbono y 1 atomo de nitrgeno.

INHIBIDOR BETALACTAMICO

Son bactericidas y actan inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana(capa de peptidoglicano). La estructura de esta pared es diferente en Gram+ y Gram-, siendo mas eficaz en bacterias Gram+.

Al inhibirse la sintesis de la pared celular se produce la muerte de la bacteria, ya que la pared protege a la bacteria del medio externo. Son eficaces contra bacterias que tengan pared celular pero no lo son contra bacterias intracelulares: Mycoplasma, Rickettesia, Chlamidia, etc. Tampoco contra bacterias con estructura externa conpleja: Mycobacteria

Las bacterias pueden desarrollar resistencia a antibiticos betalacta_ micos por medio de la produccin de una enzima llamada betalactamasa la cual ataca por hidrlisis el anillo betalactamico. Esto se puede evitar combinando la penicilina con un inhibidor de betalactamasas(acido clavulanico, sulbactam o tazobactam).

Penicilinas: 1. Naturales: Penicilina G. Fue la molcula original descubierta por Fleming. A partir de ella se han sintetizado todas las dems. Su espectro se reduce a gram + y anaerobias. No se administran por va oral porque el cido del estmago las destruyen.

2. Acido-resistentes: Penicilina V. El espectro es el mismo que el de la G pero se da por va oral. 3. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por va oral, tienen una vida media larga y se administran cada 8 horas. Son eficaces tambin contra algunos gram negativo.

4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por va oral y son resistentes a las betalactamasas de los Estafilococos. 5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias, pero no se usa comnmente.

6. Amidinopenicilinas: Mecilinam. Eficaz contra las gram - como la E. Coli y otras bacterias del tubo digestivo. 7. Resistentes a betalactamasas gram negativo: Temocilina. De uso hospitalario para infecciones graves. Se administran por va parenteral.

Cefalosporinas
1. Primera generacin: Cefalexina (se administra por va oral) y Cefazolina (va parenteral). 2. Segunda generacin: Cefuroxina. De uso hospitalario. 3. Tercera generacin: Cefotaxina. De uso hospitalario.

Otros Betalacmaticos: [Link]:Imipenem,merope_ nem, ertapenem. [Link]: Aztreonam 3. Inhibidores de betalactamasas: Se dan junto a un antibitico. El inhibidor bloquea la bectalactamasas, mientras que el antibitico ejerce su accin. Acido clavulnico, que se asocia con Amoxicilina

Farmacocinetica: Se distribuyen bien por todos los tejidos, atraviesan la placenta pero no afectan al feto. Se eliminan por va urinaria sin metabolizar. La excrecin renal se produce por mecanismos de filtracin y secrecin glomerular.

Efectos Secundarios: *Alergias: Puede aparecer erupcin cutnea, shock anafilctico. Normalmente cuando se es alrgico a la penicilina se es tambin a las cefalosporinas. *Diarreas, Nauseas, Vomitos, Cefalea. *Alteraciones dermatolgicas(no aler_ gicas). *Toxicidad renal

Indicaciones: *Infecciones(respiratorias,por staphilo_ cocos) Se administran penicilinas la mas frecuente es la G, aunque tambin se da aminopenicilinas. Para combatir la infeccin por staphilococos se administra doxaciclina. *Profilaxis de Infecciones: Se realiza con amoxicilina. Si el Px Es alrgico se dar eritromicina o clindamicina.

AMOXICILINA Es un antibitico semisintetico deriva_ do de la penicilina. Es una aminope_ nicilina. Acta contra un amplio espec_ tro de microorganismos, tanto Gram+ como Gram-. Se utiliza por va oral o parenteral(IM o IV).

Forma Farmacutica y Formulacin: Cada capsula contiene: Amoxicilina tetrahidratada equivalente a........ 250 y 500 mg de amoxicilina Cada 5 ml de Suspensin contienen: Amoxicilina.................... 125 y 250 mg

Farmacodinamia

Amoxicilina es similar a ampicilina en su accin bactericida contra organismos susceptibles durante el estadio de mul_ tiplicacin activa. Acta inhibiendo la biosntesis de la pared celular muco_ peptdica.

Gram- : [Link], E. Coli, [Link] y [Link].

Estructura Molecular

Formula: C16H19N3O5S

Se comercializa con el nombre de: Amoxil Clamoxil Augmentine Actimoxi, Amoxibiotic, Amoxicilina, Amoxidal, Pamoxicillin, Lamoxy, Polymox, Trimox, Tolodina y Zimox

INFECCION
Vas Areas Superiores

GRAVEDAD
Leve/Moderada Seria

DOSIS
500mg c/12h o 250mg c/8h 875mg c/12h o 500mg c/8h

Vas Areas Inferiores

Leve/Moderada /Seria Leve/Moderada

875mg c/12h o 500mg c/8h 500mg c/12h o 250mg c/8h 875mg c/12h o 500mg c/8h 500mg c/12h o 250mg c/8h 875mg c/12h o 500mg c/8h

Piel y Anexos

Seria Leve/Moderada Seria

Infecciones del Tracto Genitourinario Gonorrea Aguda no Complicada

3g dosis nica

Lactantes y nios de menos de 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas son de 20 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/da en tres administraciones o a 45 mg/kg/da en dos administraciones. Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la mxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/da en dos dosis al da.

-No es estable frente a betalactamasas. Sin embargo hay preparados comercia les con la adicin de cido clavulnico o sulfactam,que aumentan su estabili_ dad y amplan su espectro.

Farmacocinetica

Es estable en presencia del cido gstrico y se absorbe rpidamente por va oral, con una biodisponibilidad del 93%. Alcanza sus valores mximos en sangre en una a dos horas, se difunde a casi todos los tejidos corporales, con excepcin de cerebro y LCR, excepto cuando las meninges estn inflamadas. Su vida media es de 61,3 minutos.

Un alto porcentaje de la dosis administrada de amoxicilina es excretada sin alteraciones en la orina. Su excrecin puede verse retardada con la administracin de probenecid. Se liga a las protenas sricas en un 20% aproximadamente. Los niveles sricos de amoxicilina pueden ser detectados hasta 8 horas despus de la administracin oral de la dosis, inclusive puede detectarse en el lquido intersticial.

En las 6 a 8 horas siguientes, un 60% de la dosis administrada se excreta por va renal, por lo tanto debe hacerse ajuste de dosis slo si hay disfuncin renal.

Indicaciones: Amoxicilina est indicada en el tratamiento de infecciones debidas a cepas susceptibles (solo cepas -lactamasa-negativas): *Infecciones de odo, nariz y garganta debidas a: - Streptococcus spp. (solo cepas y hemolticas) - Streptococcus pneumoniae - Staphycoccus spp. - H. influenzae

*Infecciones del tracto genito urinario debidas a: - E. coli - P. mirabilis - E. faecalis

- Streptococcus spp. (solo cepas y hemolticas) - Staphylococcus spp. - E. coli

*Infecciones del tracto respiratorioinferior debidas a: -Streptococcus spp. (solo cepas y hemolticas) - Streptococcus pneumoniae - Staphylococcus spp. - H. influenzae *Gonorrea aguda no complicada (infecciones ano-genitales y uretrales) debida a: - N. gonorrhoeae (hombres y mujeres)

Contraindicaciones: La amoxicilina est contraindicada en personas con historia de hipersensi bilidad a las penicilinas. Durante la terapia se debe considerar la posibilidad de superinfecciones con patgenos micoticos o bacterianos. La amoxicilina est clasificado en la categora B de riesgo para el embarazo.

Los datos en animales indican que el frmaco no es teratognico y, en gene_ ral, las penicilinas son consideradas como frmacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeas cantidades y puede producir salpullido, diarrea o superinfecciones en los lactantes.

Los efectos secundarios ms frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibi_ lidad y pueden ir desde un salpullido sin im portancia a serias reacciones anafilcticas. *Eritema multiforme. *Dermatitis exfoliativa. *Rash maculopapular con eritema. *Necrolisis epidrmica txica. *Sndrome de Stevens-Johnson. *Vasculitis y *Urticaria

Los efectos secundarios ms comunes asociados al tracto digestivo son simila_ res a los de otros antibiticos y se deben a la reduccin de la flora: *Nusea/vmitos *Anorexia *Diarrea *Gastritis y *Dolor abdominal *Disfuncin erctil

Los efectos hematolgicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de hipersensibilidad: *Eosinofilia y hemlisis anemia (incluyendo anemia hemoltica). *Trombocitopenia *Prpura trombocitopnica *Neutropenia *Agranulocitosis y *Leucopenia.

Interacciones: Probenecid disminuye la secrecin tubular renal de amoxicilina, por lo que su administracin conjunta produce incremento y prolongacin de los niveles sricos de amoxicilina. Cloranfenicol,macrlidos, sulfonamidas, tetraciclinas: interfieren con los efectos bactericidas de amoxicilina.

AMPICILINA Es una penicilina semisinttica de amplio espectro, bactericida y activa contra grmenes Gram+ y Gram-. Es un antibitico betalactmico que pertenece al grupo de las aminopeni_ cilinas.

Forma Farmacutica y Formulacin Cada Capsula contiene: Ampicilina...................................... 250 y 500 mg Suspensin oral: Ampicilina...................................250 mg en 5 ml Cada frasco mpula contiene: Ampicilina....................................... 500 mg y 1 g Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml. Cada tableta contiene: Ampicilina.......................................................1 g

Farmacocinetica Ampicilina se administra por va oral o por va parenteral. Es estable en medio cido y tras su administracin oral se absorbe en un 60%; los alimentos retardan su absorcin. Luego de una administracin oral de 0,5 g se alcanza un pico de concentracin de 3g/ml a las 2 horas, mientras que luego de la administracin intramuscular de 0,5 a 1 g se alcanzan concentraciones plasmticas de 7 a 10 g/ml en la primera hora.

Se distribuye bien en tejidos del apara_ to genitourinario, en las articulaciones, senos paranasales, odo medio, pulmones, pleura, peritoneo y bilis. No llega al cerebro ni LCR , excepto cuando las meninges estn [Link] elimina_ do por va renal en un 75%. En la insu_ ficiencia renal severa se requiere ajus_ tar la dosis.

Farmacodinamia
Su mecanismo de accin se basa en la inhibicin de la sntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibicin depende de la habilidad de la penicilina de llegar y ligarse a las protenas ligadoras de penicilina (PBPs) localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana.

Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que estn involucradas en los estados finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de sa durante su crecimiento y divisin. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, resultando en un debilitamiento y lisis de la pared bacteriana.

Estructura Molecular

Frmula C16H18N3O4S

Indicaciones:

*Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella, S. Typhosa y otras como Salmonella y N. gonorrhoeae no productora de penicili_ nasa. *Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y estafilococos sensible a la penicilina G, estreptococos incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumococos.

*Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos.

*Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los patgenos ms comu_ nes causantes de la meningitis, puede usarse por va intravenosa como tratamien_ to inicial antes de que se disponga de los resultados bacteriolgicos

Se comercializa con el nombre: Pentrexil Unazin Britapen Azopentrex Binotal Ampibex Ampecum,Ampicilina Ariston, Ampicilina Farmandina, Ampicher, Ampil, AmpilanDeripen.

Dosis y Va de Administracin: *Administracin oral: -Adultos y adolescentes: 0.25-1 g c/6 hrs. Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/da

-Nios: 50-100 mg/kg/da en dosis iguales cada 6 horas

*Administracin parenteral: -Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas. Las dosis pueden aumentarse hasta 14 g/da -Nios y bebs: 100-200 mg/kg/da IV o IM divididos en administraciones cada 4 a 6 horas

-Neonatos > 7 das y > 2 kg: 100 mg/kg/ da IV o IM divididos c/6 horas
-Prematuros > 7 dias y de 1.2 a 2 kg: 75 mg/kg/da IV o IM divididos c/8 horas.

-Prematuros de < 1.2 kg: 50 mg/kg/da IV o IM divididos c/12 horas

Contraindicaciones: La penicilina est contraindicada en personas con hipersensibilidad a la [Link] debe administrarse en pacientes sensibles a las cefalosporinas por peligro de alergia cruzada. No se administre en pacientes con mononu_ cleosis infecciosa porque pueden presentarse exantemas cutneos.

Atraviesa la placenta y es excretada por la leche materna. Categora B para su uso durante el embarazo.
(En animales no han demostrado riesgo de malformaciones, pero no existen estudios controlados en mujeres gestantes, o bien, los estudios en animales han mostrado efectos adversos no confirmados en embarazadas. Se acepta generalmente el uso de estos medicamentos durante el embarazo.)

Efectos Secundarios: *Efectos gastrointestinales: glositis, estomatitis, nusea, vmito, diarrea, rara vez colitis pseudomembranosa. *Reacciones de hipersensibilidad: rash eritematoso maculopapular, urticaria, eritema multiforme y anafilaxia.

*Incremento no significativo de las enzimas hepticas. *Efectos hematolgicos: trombocito penia, anemia, prpura trombocitope nia, eosinofilia, leucopenia y agranulo citosis.

Interacciones: Se anula el efecto de la ampicilina al asociarla con antibiticos bacteriostticos comoeritromicina,tetraciclinas,cloranfenicol Al asociar penicilinas con antibiticos bactericidas, si son del mismo grupo se obtiene sinergismo de suma, pero si son de otras familias se obtiene un sinergismo de potenciacin, aplicacin que puede ser utilizada para tratar empricamente infecciones graves.

Probenecid aumenta la vida media del frmaco al interferir su eliminacin renal. Los betalactmicos potencian los efectos de los frmacos anticoagulantes.