Klgo JUAN MACUER R.
Kinesilogo Programa IRA ERA ; MINSAL Diplomado en Terapia Respiratoria
Receptores de la va area y control neural de los pulmones
Lugares de los receptores
Msculo liso de la va area Clulas secretoras Epitelio bronquial Vasos pulmonares y bronquiales
Tipos de Receptores Simpticos o adrenergicos Parasimpticos o colinrgicos
adrenalina acetilcolina
Receptores de la va area y sus efectos en el sistema cardiovascular
Localizacin
Corazn
Receptor
B1 adrenrgico M2 colinrgico
Efecto
Aumenta fuerza y frecuencia Disminuye frecuencia BRONCODILATACION BRONCOCONSTRICCION
Musc. liso bronquial B2 adrenrgico M3 colinrgico Vasos pulmonares
Alfa 1 adrenrgico Vasoconstriccin B2 adrenrgico Vasodilatacin M3 colinrgico Vasodilatacin
Vasos bronquiales
Alfa 1 adrenrgico Vasoconstriccin B2 adrenrgico Vasodilatacin
INHALADOR DOSIS MEDIDA (IMD)
Multidosis y compactos Cartucho: medicamento en solucin o suspensin en un gas propelente y a presin Vlvula dosificadora Envase externo de plstico
CFCs daan medio ambiente
HFA protegen medio ambiente Cosolventes broncospasmo, irritacin de vas altas.
VENTAJAS:
INHALADOR DOSIS MEDIDA (IMD)
Pequeo tamao, fcilmente transportables, baratos Dosificacin muy exacta Se pueden acoplar a cmaras de inhalacin No precisan flujos inspiratorios altos Percepcin de inhalacin por paciente (efecto placebo) tiles para medicacin de rescate
INCONVENIENTES:
Coordinacin activacin-inspiracin Efecto fren-fro, elevado depsito orofarngeo Sin control de dosis restantes
Clasificacin de drogas inhalatorias
BRONCODILATADORES DIRECTOS ( ataque agudo y profilaxis) Agonistas 2 adrenrgicos (salbutamol) Anticolinrgicos (bromuro de ipratropio) Bases xnticas (teofilina)
ANTIINFLAMATORIOS BRONQUIALES ( profilaxis ) Corticosteroides (budesonida)
Inhibidores de la liberacin de mediadores (cromoglicato sdico) Antagonistas de leucotrienos (montelukast)
Broncodilatadores adrenrgicos
Accin Teraputica
Broncodilatacin
relajacin msculo liso bronquial
Aumento aclaramiento mucociliar - aumento del mov. ciliar - disminuyen exudacin y edema va aerea Corazn y vasculatura - A altas dosis: disminuyen resistencia y producen taquicardia Inhibicin liberacin de mediadores mastocitos - inhiben funcin celular inflamatorias, desensibilizacin
Producen temblor muscular, comn
Broncodilatadores adrenrgicos
Indicaciones
Obstruccin al flujo areo reversible
Asma bronquial Bronquitis crnica y aguda Enfisema Bronquiectasia Fibrosis qustica Otras
Broncodilatadores adrenrgicos
Tiempo de Accin Accin corta o de rescate Accin larga o controlador
salbutamol, albuterol
salmeterol, formoterol
Estimulacin de receptores/efectos
Alfa receptores Beta 1 receptores
vasoconstriccin y vasopresor ( P.A) F.C y contractilidad miocrdica
Beta 2 receptores relaja msculo liso bronquial, estimula actividad mucociliar, accin inhibitoria mediadores inflamacin
Broncodilatadores adrenrgicos
Vas de administracin:
- oral
- parenteral (rara vez, en crisis asmticas) - inhalatoria (+ ventajas; menos efectos 2)
Tipos (2):
De corta duracin:
Salbutamol y terbutalina (i 40-50 sg, peak 30 min, d 4-6 h)
- Indicacin:
Uso a demanda (rescate) y crisis agudas de broncoespasmo
DROGAS ALIVIADORAS
Broncodilatadores adrenrgicos
Salbutamol
Broncodilatadores adrenrgicos
De larga duracin:
Salmeterol (i 45-60 min, peak 2-4 h, d 10-12 h)
- Mayor selectividad 2, excelente efecto en
combinacin con corticoides inhalados
Formoterol (i 1-3 min, peak 1-1.5 h, d 10-12 h) - Indicacin : sntomas nocturnos o si se necesitan ms de 4 inh/da de 2 de corta duracin; dosis cada 12h
Broncodilatadores adrenrgicos
Salmeterol Serevent
Broncodilatadores adrenrgicos
Efectos adversos no deseados
Temblor (mas comn)
Taquicardia, palpitaciones, efecto adrenalnico
Cefalea, insomnio, nerviosismo
Mareos, nauseas Hipokalemia
Broncodilatadores Anticolinrgicos
Accin Teraputica
Bloqueo de la broncoconstriccin inducida por estimulacin colinrgica
(antagnicos a la acetilcolina en receptores muscarinicos)
Estimulacin bloqueadora pasiva e inespecfica Mas efectivos en EPOC, B. Crnica y Enfisema que en Asma Inicio de accin a los 5 min. y declinan a la 1 hora
Broncodilatadores Anticolinrgicos
Bromuro de IPRATROPIO (i 15 min, p 60-120 min, d 4-8 h)
ATROVENT
Inhalado cada 6-8 horas. Inicio de accin lento y de menor intensidad que 2 de accin corta Efecto broncodilatador ms intenso en mayores de 55 aos y se incrementa tras administracin prolongada. Eleccin en la EPOC estable
Mnimos efectos secundarios, menor taquicardia Se puede asociar a 2 adrenrgicos en exacerbacin severa potenciando su accin por mecanismo sumatorio.
Broncodilatadores Anticolinrgicos
Bromuro de TIOTROPIO (polvo seco) SPIRIVA
Bloqueo ms prolongado de los receptores muscarnicos
Dosis: 1 inhalacin/da (18mcg/dosis)
Efectos adversos no deseados
Comunes: tos y sequedad boca (IDM- NBZ) Ocasionales:
- Nerviosismo, irritacin, mareos, cefaleas, palpitaciones y rash (IDM)
- Faringitis, sntomas como resfro, IRA, bronquitis, nauseas, broncoconstriccin (NBZ)
Broncodilatadores Anticolinrgicos
Corticoides inhalados
Accin Teraputica
Disminucin infiltrado celular, citokinas y leucotrienos Disminucin moco bronquial Aumento receptores eta ( accin requerimiento agonistas corta
Budesonida, fluticasona : > afinidad por receptor Alarga el tiempo sin sntomas, mejora funcin pulmonar De eleccin en el tto. de pactes crnicos, slo o en combinacin con agonistas larga accin
Corticoides inhalados
Caractersticas
Drogas liposolubles que actan en receptores intracelulares
Respuestas requieren horas o das (3 sem en promedio) Terapia de mantencin anti-inflamatoria en el Asma Persistente leve a moderada Control de rinitis alrgica estacional o no alrgica
Preparaciones para administracin oral y nasal
Corticoides inhalados
Va inhalatoria (budesonida, beclometasona, fluticasona)
Dosis mximas recomendadas 800 microgr./da budesonida y 1000
microgr./da fluticasona Por encima de estas dosis no ha evidencia mayor efecto teraputico; dosis cada 8-12 h Disminuyen el nmero y la gravedad de las agudizaciones sobre todo en los pacientes con funcin pulmonar ms alterada, pero no han demostrado tener influencia en la progresin de la enfermedad.
Indicaciones
EPOC grave que usa corticoides en agudizaciones
EPOC con deterioro rpido de funcin (>50 l/ao de prdida de FEV1)
Corticoides inhalados
Budesonida Budasmal
Fluticasona
Beclometasona
Destap
Corticoides inhalados
Va oral
PREDNISONA
METILPREDNISOLONA
Indicaciones
- Agudizaciones de EPOC Moderado a Grave: Ciclos cortos 0,5 mg/kg de prednisona por 7 dias o equivalente, con descenso progresivo de dosis, no usar por ms de 2 semanas
- EPOC Grave Estable que no mejora: Usar dosis mnima, eficaz en ttos. largos
Va Parenteral
METILPREDNISOLONA HIDROCORTISONA
Indicaciones: - Agudizacin de EPOC en la que no se pude usar oral
Corticoides inhalados
Efectos colaterales y potenciales riesgos
Sistmicos - Insuficiencia adrenal (> 800 ug adultos; < 400 ug nios
- Supresin eje hipfisis supraadrenal (HPA), dosis dependiente - Asma aguda - Retardo de crecimiento - Osteoporosis
Local Tpica
- Hongos orofarngeos (candidiasis) - Disfona - Tos , broncoconstriccin - Uso incorrecto IMD
Drogas Antiasmticas no esteroidales
METILXANTINAS (Teofilina, Aminofilina )
Inhibicin fosfodiesterasa
Broncodilatacin
Disminuye infiltrado celular y mediadores inflamacin
Limitado a pacientes que no se controlen clnicamente tras dosis plenas de otros broncodilatadores o que rechacen los frmacos inhalados <efecto broncodilatador. Va oral o parenteral
Numerosos efectos secundarios: convulsiones, temblor, hipopotasemia, hiperglicemia y arritmias cardacas
Usos: Asma severa persistente nocturna
Drogas Antiasmticas no esteroidales
- Emergentes - Agentes: 1) Cromolnicos: cromolin sdico, nedocromil sdico 2) Antileucotrienos (zafirlukast; montelukast; zileuton)
Indicaciones:
Manejo profilctico en asma leve persistente Alternativos a uso de glucocorticoides inhalados (antileucotrienos) Lactantes y preescolares (cromolin, nedocromil) Antileucotrienos tiles en combinacin con esteroides (para reducir dosis)
DROGAS CONTROLADORAS
DISPOSITIVOS DE POLVO SECO
Alternativa a cartuchos presurizados para solucionar problemas de coordinacin Igual o mayor eficacia que cartuchos presurizados
Ms efectivos que nebulizadores
Carece de propelentes Preferidos por los pacientes Principio activo en forma de polvo inspiracin profunda (necesita flujo > 30 l/min) Son de 2 tipos: - UNIDOSIS: Spinhaler, Handihaler, Aerolizer - MULTIDOSIS: Accuhaler, Turbuhaler, Easyhaler, Novolizer
VENTAJAS:
Pequeo tamao, fcilmente transportables.
Control de dosis restantes.
Respetan medio ambiente. Menos efectos secundarios.
Pacientes traqueomizados y laringectomizados.
INCONVENIENTES:
No recomendable en crisis asmticas, pacientes inconscientes ni con ventilacin mecnica Baja percepcin de inhalacin (turbuhaler) sobredosis. Ms caros Alto impacto orofarngeo
DISPOSITIVOS DE POLVO SECO
UNIDOSIS
Constituidos por cpsulas u vulos una sola dosis. Perforacin previa a inhalacin.
Necesitan mayor flujo inspiratorio que los sistemas multidosis.
HANDIHALER
SPIRIVA
DISPOSITIVOS DE POLVO SECO
MULTIDOSIS
TURBUHALER
SYMBICORT
DISPOSITIVOS DE POLVO SECO
MULTIDOSIS TURBUHALER
100-200 dosis. Frmaco micronizado en un dposito sensible a humedad
Giro de rueda inferior se rellenan agujeros cnicos de un disco giratorio dosificador. Partculas de frmaco alcanzan alta velocidad gracias a las turbulencias creadas al pasar el aire por unos conductos en forma helicoidal. Contador de dosis: marca roja = < 20 dosis restantes. Sin aditivos: baja percepcin de inhalacin, < impactacin orofarngea.
DISPOSITIVOS DE POLVO SECO
MULTIDOSIS ACCUHALER SERETIDE
DISPOSITIVOS DE POLVO SECO
MULTIDOSIS ACCUHALER
60 dosis. Frmaco en una tira autoenrollable en forma de blister u vulo protegido de humedad.
Cuando accionamos el gatillo, un vulo es desplazado a zona de inhalacin y agujereado simultneamente. Contador de dosis: ventanita ovalada. Los ltimos 5 nmeros aparecen en rojo. Lleva lactosa : percepcin de inhalacin, > impactacin orofarngea.
Resumen drogas inhalatorias
De alivio rpido
Beta 2 agonistas de accin corta: SALBUTAMOL albuterol , terbutalina, isoproterenol Anticolinrgicos (antimuscarnicos): ipratropio Corticoesteroides sistmicos: oral o endovenosos
De mantencin o controladores a largo plazo
Corticoesteroides inhalados Cromolin sdico, nedocromil Beta 2 agonistas de accin prolongada: - inhalados: salmeterol, formoterol - oral: albuterol de liberacin sostenida Modificadores de leucotrienos Metilxantinas (teofilina)
Inhaladores disponibles en el mercado
ACCOLATE, zafirlukast - ASTRAZENECA AERO-BUD, budesonida - ANDROMACO AERO-PLUS, salbutamol + beclometasona dipropionato - ANDROMACO AERO-SAL, salbutamol - ANDROMACO AEROLIN, salbutamol - GLAXOSMITHKLINE AEROMETROL, salmeterol - ANDROMACO AEROMETROL PLUS, salmeterol + fluticasona - ANDROMACO AEROTROP, ipratropio - CASSARA AEROVIAL, budesonida - RECALCINE AEROSOMA, salbutamol + beclometasona - ETEX AIROMIR, salbutamol 3M ALBEOLER, fluticasona - ANDROMACO AMINOFILINA, aminofilina CHILE, MINTLAB, BIOSANO, SANDERSON ASMAVENT, salbutamol - MINTLAB ASMAVENT B, salbutamol + beclometasona dipropionato - MINTLAB ATROVENT, ipratropio BOEHRINGER INGELHEIM AURITUSS, salmeterol + fluticasona - PEDIAPHARM BECLOSEMA, beclometasona - ETEX BECLOSON, beclometasona dipropionato BESTPHARMA BELOMET, salbutamol + beclometasona dipropionato - RECALCINE
Inhaladores disponibles en el mercado
BERODUAL, fenoterol + ipratropio - BOEHRINGER INGELHEIM BEROTEC, fenoterol - BOEHRINGER INGELHEIM BREXOTIDE, salmeterol + fluticasona - ETEX BREXOVENT, fluticasona - ETEX BRICANYL, terbutalina - ASTRAZENECA BRONCOTEROL, salbutamol BAGO BRONCOTEROL B, salbutamol + beclometasona - BAGO BRONDILAT, montelukast - RECALCINE BROPIL, salbutamol - RECALCINE BUDASMAL, budesonida - CHILE BUTOTAL, salbutamol - GRUNENTHAL BUTOTAL B, salbutamol + beclometasona dipropionato - GRUNENTHAL CARDIOMIN, aminofilina - CHILE, MINTLAB, BIOSANO, SANDERSON CLEBUDAN, budesonida - GRUNENTHAL COMBIVENT, salbutamol + ipratropio - BOEHRINGER INGELHEIM DESTAP, beclometasona - CHILE ELIXINE, teofilina - SAVAL FESEMA, salbutamol - ETEX FILAIR, beclometasona dipropionato 3M FLIXOTIDE, fluticasona - GLAXOSMITHKLINE FLUMATES, beclometasona - MINTLAB
Inhaladores disponibles en el mercado
FLUSONA, fluticasona - RECALCINE HEROLAND, salbutamol + beclometasona CHILE INFLAMMIDE, budesonida - BOEHRINGER INGELHEIM KOLPOVENT, salmeterol - GRUNENTHAL LEUKAST, montelukast - ANDROMACO NEUMOCORT, budesonida CASSARA PULMICORT, budesonida - ASTRAZENECA RECUPEX, budesonida - BESTPHARMA RESPOLIN, salbutamol 3M SALBASMA B, salbutamol + beclometasona dipropionato - BESTPHARMA SALBUTAMOL, salbutamol CHILE, BESTPHARMA, MINTLAB, CHEMOPHARMA, SANITAS SALBUTRAL, salbutamol - CASSARA SALBUTRAL AC., salbutamol + ipratropio - CASSARA SERETIDE, salmeterol + fluticasona - GLAXOSMITHKLINE SEREVENT, salmeterol - GLAXOSMITHKLINE SINASMAL, salbutamol - CHILE SINGULAR, montelukast - MERCK SHARP & DOHME SPIRIVA, tiotropio BOEHRINGER INGELHEIM SYMBICOR, formoterol + budesonida - ASTRAZENECA TEOFILINA, teofilina - BESTPHARMA VENTIDE, salbutamol + beclometasona dipropionato GLAXOSMITHKLINE XITEN, beclometasona - GRUNENTHAL
