Fármaco

Fármaco
Dinamia
Stacey Rios
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Stacey Ríos

La farmacodinamia estudia lo que el medicamento hace al organismo, es decir, cómo actúa y qué efectos produce a
nivel bioquímico y fisiológico.

Conceptos clave

Acción farmacológica: Son las modificaciones que el fármaco causa en las funciones del cuerpo, ya sea
estimulando o deprimiendo la actividad de órganos o sistemas. Importante: los fármacos no crean funciones
nuevas, solo alteran las existentes.

Efecto o respuesta: Es la manifestación observable de esa acción farmacológica, detectable por los sentidos
o instrumentos clínicos (como un estetoscopio o tensiómetro).

Características del Efecto Farmacológico

Intensidad (I): mide la magnitud del efecto del fármaco (qué tan fuerte es).
Duración (D): indica cuánto tiempo se mantiene el efecto activo. Depende de los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y excreción.
Frecuencia (F): señala cuántas veces ocurre el efecto en un período determinado.
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Concepto s clave extras

Modo de acción farmacológica: explica cómo el fármaco produce su acción.
Órgano efector: es el sitio donde se manifiesta el efecto.

Ejemplo (Adrenalina ):
Acción farmacológica: simpaticomimética.
Efecto farmacológico: aumento de la presión arterial (presor).
Modo de acción: vasoconstricción.
Órgano efector: aparato cardiovascular.

Clases de fármaco s según su modo de acción

Fármacos inertes o placebos: sin acción farmacológica real; el efecto se debe a la sugestión.
Fármacos de acción definida: tienen efectos físicos y psicosomáticos; el efecto placebo puede potenciar la terapia.
De acción específica: actúan por receptores.
De acción no específica: no dependen de receptores.

Dato importante: la respuesta placebo se presenta en un 20–40% de los pacientes.

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C a r a c t e r í s t i ca s d e la A c c i ó n Fa r m a c o l ó gi ca
Selectividad: el fármaco actúa principalmente sobre tejidos con receptores específicos para él.
Reversibilidad: las células recuperan su función normal al retirar el fármaco.
Irreversibilidad: las células no se recuperan tras el contacto, como ocurre con algunos venenos o antimetabolitos.

Otras características importantes

Umbral: concentración mínima necesaria para que el fármaco tenga efecto.
Período de latencia: tiempo entre la administración y el inicio del efecto.
Intensidad, frecuencia y duración: determinan la fuerza, repetición y duración del efecto.

Tipo s de acción farmacológica

Estimulación: aumenta la función celular (ej. cafeína).
Depresión: disminuye la función (ej. anestésicos).
Irritación: causa daño celular e inflamación.
Reemplazo: sustituye una sustancia faltante (ej. insulina).
Permisiva: potencia la acción o secreción de otras sustancias.
Antiinfecciosa: destruye o inhibe microorganismos patógenos.

Sitios de acción
Acción sistémica: el fármaco actúa en órganos específicos tras llegar a la sangre.
Acción local: actúa en el sitio de aplicación, sin pasar a la circulación.
Acción indirecta: afecta órganos que no estuvieron en contacto directo con el fármaco.
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M e ca n i s m o d e A c c i ó n d e l o s Fá r m a c o s
El mecanismo de acción es el conjunto de procesos celulares y moleculares que explican cómo un fármaco produce su efecto.
La farmacodinamia estudia cómo las moléculas del fármaco interactúan con receptores u otras estructuras celulares para
generar una respuesta.

Estudio s que explican el mecanismo de acción

1 Biofase o lugar de acción

medio donde el fármaco puede interactuar con la célula.
Fármacos de acción no específica: actúan por mecanismos físicos (p. ej., anestésicos, antiácidos).
Fármacos de acción específica: actúan por mecanismos químicos, uniéndose a receptores (p. ej., catecolaminas).

2 Estudio de los receptores

Los receptores son proteínas celulares que reconocen y responden selectivamente a ligandos
(endógenos o fármacos).
Capacidad de reconocimiento: el receptor identifica una molécula específica.
Capacidad de transducción: la unión fármaco-receptor genera una señal que produce la respuesta
biológica.

Tipos de receptores farmacológicos

Canales iónicos: receptores nicotínicos, GABA-A.
Acoplados a proteína G: adrenérgicos, serotoninérgicos.
Catalíticos: receptores de insulina, factores de crecimiento.
Nucleares: receptores de hormonas esteroideas y tiroideas.

3 Curva Dosis-Respuesta (D-R)

Selaciona la dosis del fármaco con la magnitud del efecto.
Respuesta gradual: varía en intensidad con la dosis (forma sigmoidea).
Respuesta cuantal: todo o nada (p. ej., convulsión, muerte).
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Variables principales:
Pendiente: indica seguridad del fármaco.
Inclinada = seguro.
Muy vertical = riesgo de toxicidad.
Potencia: cantidad de dosis necesaria para lograr un efecto.
Eficacia: capacidad de producir el efecto máximo (más importante clínicamente que la potencia).

Diferencias entre fármaco s específico s e inespecífico s

Fármacos
Característica Fármacos Específicos
Inespecíficos

Dependen de estructura química Sí No

Dosis efectiva Baja Alta

Variaciones estructurales Alteran la acción No modifican la acción

Especificidad biológica Alta Baja

Ejemplos Catecolaminas, insulina Etanol, fenol, anestésicos

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Tipos de Receptores Farmacológicos y su Mecanismo de Acción

1 Receptores Ionotrópicos
Qué son: proteínas transmembrana que forman canales iónicos.
Cómo actúan: al unirse el ligando (neurotransmisor o fármaco), el canal se abre o cierra, permitiendo el paso de
iones (Na⁺, K⁺, Ca²⁺, Cl⁻).
Tipo de señal: conversión directa de una señal química en una señal eléctrica.
Velocidad: acción muy rápida (milisegundos).

Ejemplos:
Receptor nicotínico de acetilcolina (Na⁺): contracción muscular.
Receptor GABA-A (Cl⁻): inhibición neuronal.
Receptor NMDA (Ca²⁺/Na⁺): excitación neuronal y plasticidad sináptica.

2 Receptores Acoplados a Proteína G (GPCRs)

Qué son: receptores con 7 dominios transmembrana que transmiten señales al interior celular mediante proteínas G.
Mecanismo:
1. El ligando se une→ el receptor cambia de forma.
2. Activa la proteína G (intercambia GDP por GTP).
3. Las subunidades α y βγ activan enzimas efectoras (adenilil ciclasa, fosfolipasa C).
4. Se generan segundos mensajeros (AMPc, IP₃, DAG).

Ejemplos:
receptores adrenérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos, muscarínicos.
Funciones: visión, olfato, gusto, neurotransmisión, regulación hormonal.
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3 Receptores con Actividad Tirosina Quinasa (RTK)

Qué son: receptores de membrana con actividad enzimática intrínseca.
Mecanismo:
1. El ligando se une y provoca dimerización del receptor.
2. Se autofosforilan residuos de tirosina.
3. Se activan proteínas de señalización intracelular que regulan crecimiento, metabolismo y diferenciación

.
Ejemplos:
Receptor de insulina: metabolismo de glucosa.
EGFR: crecimiento celular, implicado en cáncer.
PDGFR: reparación y proliferación celular.

4 Receptores Nucleares
Qué son: receptores intracelulares (citoplasmáticos o nucleares) que actúan como factores de transcripción.
Mecanismo:
1. El ligando (hormona o fármaco lipofílico) atraviesa la membrana.
2. Se une al receptor → cambia su forma → entra al núcleo.
3. El complejo ligando-receptor se une al ADN en los elementos de respuesta hormonal (HREs).
4. Activa o reprime genes, modificando la síntesis de proteínas.

Ejemplos:
Receptor de glucocorticoides: acción antiinflamatoria.
Receptor de estrógenos: control hormonal y cáncer de mama.
Receptor de hormona tiroidea: metabolismo y desarrollo.
Velocidad: acción lenta pero prolongada.