Farmacodinamia
Introducción
• Para que un fármaco produzca su efecto farmacológico es
necesario que alcance su sitio de acción en concentraciones
suficientes.
• El fármaco interacciona con macromoléculas especificas y
conduce a una secuencia de cambios bioquímicos y
fisiológicos que modifican la función celular del organismo,
generando una respuesta biológica.
• El proceso que constituye el mecanismo de acción de un
fármaco y el área de la farmacología que se encarga de su
estudio, es la farmacodinamia.
Farmacodinamia
• Pharmaco: Medicamento
• Dynamics: Cambio
Concepto:
Disciplina de la farmacología que se encarga de
estudiar como los fármacos ejercen sus efectos
en el organismo a nivel molecular, celular y
sistémico.
Se enfoca en como los medicamentos interactúan
con los receptores y sistemas biológicos para
producir una respuesta terapéutica o efectos
secundarios.
Acción de los fármacos
• Acción: Denota el resultado de la interacción entre el fármaco y las estructuras moleculares en el que
actúa, desencadenando cambios estructurales y funcionales que modifican los procesos bioquímicos
y fisiológicos del organismo.
Acción local Acción sistémica
Efecto o respuesta
• Es la expresión de los
cambios estructurales y
funcionales que genera un
fármaco en su sitio de
acción, que se manifiestan
de manera macromolecular,
que pueden ser observados y
cuantificados , sean estos
químicos y/o fisiológicos.
Receptores
• La mayoría de los (F) producen su efecto biológico por su unión a
macromoléculas de naturaleza proteica denominadas receptores
que se encuentra en la superficie de la membrana celular o dentro
de esta.
• La interacción del fármaco con el receptor se produce a través de
diversos enlaces químicos; principalmente, de tipo no
covalentes:
- Puentes de Hidrogeno = Enlaces intermedios y efectos
transitorio reversibles.
- Fuerzas de van der WaaIs= Enlaces débiles y efectos
transitorios reversibles
- Unión Ionica.
Las características mas importante de este enlace químico es que
es reversible, por lo que una vez que se produce el efecto biológico
ocasionado por la interacción de (F) y el receptor, este ultimo puede
ser liberado y esta listo para unirse a otras moléculas del fármaco.
Receptores
• Algunos fármacos hacen su
interacción con el receptor se
produce a través de enlaces
químicos de tipo covalentes:
- Uniones electrostáticas o covalente
= enlaces fuertes y efectos
duraderos o irreversibles.
Debido a que estos enlaces son muy
fuertes y habitualmente irreversibles ,
el fármaco genera efectos de muy
larga duración, limitando sus
aplicaciones clínicas.
• El organismo no produce receptores para moléculas químicas administradas exógenamente
( como los fármacos), si no que reconoce a las sustancias endógenas con las que va a
interactuar ( neurotransmisores, hormonas, factores de crecimiento, autacoides); por lo que
el tamaño y la forma de estas sustancias, determina el tamaño y la forma de las moléculas
del fármaco administrado exógenamente.
• El organismo no todos los efectos biológicos de los fármacos se producen por su
interacción a un receptor, también existe algunos cuyos efectos puedan atribuirse a su
estructura química
Los antiácidos son medicamentos que reaccionan
con el acido clorhídrico para formar sales y agua.
Esto neutraliza el acido, la inhibición de la enzima
proteolítica y la pepsina, al hacerlo , aumenta el pH
gástrico .
• Capacidad de reconocimiento : Cada tipo de receptor debe reconocer
un tipo especifico de sustancia.
• Capacidad de traducción : La unión del receptor con su ligando
especifico debe producir una respuesta.
Características de un
Receptor • Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco- receptor a
concentraciones muy bajas del fármaco o ligando.
Clasificación de receptores
Receptores acoplados a canales
iónicos.
• Los canales iónicos presentes en la membrana celular, son los
responsables de la regulación del flujo de iones a través de
estas.
• El receptor acoplado a un canal iónico se le conoce como
inotrópico, y cuando esta activado, produce un cambio
conformacional en el canal, provocando su apertura y facilitando
el flujo de los iones a través del mismo.
Aliviar la ansiedad
• Muchas ocasiones, la actividad del canal iónico va a ser regulada
directamente por la unión del fármaco a determinados puntos de
la estructura del canal. En estos destacan los anestésicos
locales, que bloquearan los canales de Na+.
Receptores acoplados a proteínas G
• Esta familia de receptores son
proteínas con siete asas
transmembranales que están
acoplados a proteínas
reguladoras llamadas proteínas
G.
• Las proteínas G están
constituidas por tres
subunidades denominadas alfa
(α) , beta (β) y gamma (γ), que en
estado de reposo forman un
complejo.
1. El monofosfato de
adenosina cíclico
(cAMP): Actúan atreves
de la activación de
proteínas quinasa.
1. El calcio = Se libera dentro
de la célula en respuesta a
una serie de estímulos
extracelulares.
2. (PKC) Proteína quinasa
3. Los inositoles trifosfatos
(IP3) Se generan a través
del rompimiento de un
fosfolípido de membrana
4. Diacilglecerol (DAG)
Desencadena cambios en
la función celular.
5. (PIP2) fosfatidil inositol 4-
5-bifosfato: Enzima que
controla la cantidad de
compuestos.
6. PLC Fosfolipasa C:
enzima que hidroliza.
Receptores unidos a enzimas
• La actividad de algunas enzimas
transmembranales esta regulada
por un ligado endógeno.
• Estas moléculas son receptores
para hormonas (insulina) y factores
de crecimiento.
• Los fármacos que actúan por
inhibición enzimática son acido
acetil salicílico, naproxeno,
ibuprofeno, Ketorolaco,
diclofenaco, clonixinato de lisina.
Receptores Intracelulares
• Los receptores intracelulares no se encuentran en la membrana
celular sino en el interior de la misma, por lo que sus ligados
deben ser compuestos lipofílicos para poder difundir hacia
dentro.
• Cuando el ligado entra al núcleo de la célula e interactúa con el
receptor, se forma un complejo ligado- receptor que se une a la
cadena de ADN, produciendo una regulación de la expresión de
genes que alteran la síntesis de proteínas.
• Los fármacos que activan estos receptores son los esteroideos,
hormonas tiroideas, vitaminas D y el acido retinoico.
