2.2.

1 OSTEOMIOARTICULAR
(AINES)
1406
Realizado por:
Mendoza Carmona Karina
Morales Herrera Lizeth Alessandra
 Índice
0.1 Derivados del oxicam: piroxicam, meloxicam
0.2 Derivados del para-aminofenol: paracetamol
0.3 Inhibidores selectivos de COX2: Celecoxib
 Derivados del oxicam: piroxicam,
meloxicam Ácidos enólicos
Piroxicam FARMACOCINÉTICA
Via de eliminación y vida media
Biodisponibilidad
Excreción. Renal (50%) y billiar/fecal
se absorbe por via oral (99%) Vida media: 40 a 50 horas dosificación una vez al día
concentración máxima 3-5 hrs
Distribución
Distribución rápida Reduce 80% de valores
Unión a proteínas plasmáticas 99% normales si se combina
con ácido acetilsalicílico
Metabolismo
Hidroxilación Hepatico (CYP2C9) -->
metabolitos inactivos, conjugación
Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (Eds.). (2019). Goodman & Gilman: Las
bases farmacológicas de la terapéutica (13.ª ed.). McGraw-Hill Education.
 FARMACODINAMIA
Reacciones adversas
Mecanismo de Acción Estreñimiento, diarrea, dolor
Resulta en inhibición reversible de la ciclooxigenasa= inhibición estomacal, vómitos o
periférica de sintesis de prostaglandinas (COX-1) disminución de apetito, gases,
Piroxicam bloquea enzima COX-1 e inhibe migración de
mareos, dolor cabeza, nefritis
leucocitos a sitio de inflamación
aguda , hipercaliemia, , ictericia ,
Dosificación
hipoglucemia/hiperglucemia,
Vía oral. 20 mg al día como dosis unica broncospasmo
Indicaciones
Osteoartritis, artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil,
espondilitis anquilosante, dolor postoperatorio, dismenorrea

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a piroxicam
insuficiencia hepatica o renal
antecedentes de hemorragia gastrointestinal
Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (Eds.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases
úlcera gastrica farmacológicas de la terapéutica (13.ª ed.). McGraw-Hill Education.
 Derivados del oxicam: piroxicam,
meloxicam
Meloxicam FARMACOCINÉTICA
Via de eliminación y vida media
Biodisponibilidad
se absorbe por via oral (90%) Metabolitos inactivos eliminados en orina (40%) y heces (50%)
concentracion maxima 4-5h (12-14 hrs) Vida media: 15 - 20 horas permite dosificación una vez al día
Distribución
Distribución rápida
Unión a proteínas plasmáticas 99%

Metabolismo
Hepatico (CYP2C9), y en menor
proporción por CYP34A

Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (Eds.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica (13.ª ed.). McGraw-Hill Education.
 FARMACODINAMIA
Reacciones adversas
Mecanismo de Acción Dispepsia, náusea, vómito,
Resulta en inhibición reversible de la ciclooxigenasa= inhibición
periférica de síntesis de prostaglandinas (COX-2) gastritis, edema, riesgo
trombotico (IAM, EVC) ,
Dosificación
Vía oral. 7.5-15 mg 1 vez al día retención de sodio y agua,
Niños >2: dosis efectiva más baja,
0.125 mg/kg al día (máximo 7.5 mg) prurito, hipersensibilidad
IM. 15 mg una vez al día, solo fases agudas y periodos
cortos (2 o 3 días)

Indicaciones
Osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis
anquilosante, dolor posauirurgico, dismenorrea

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a meloxicam
insuficiencia hepatica o renal
antecedentes de hemorragia gastrointestinal
ulcera peptica activa
insuficiencia cardiaca
lactancia Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (Eds.). (2019). Goodman & Gilman: Las bases
antecedentes de asma, rinitis inducidos por AINEs farmacológicas de la terapéutica (13.ª ed.). McGraw-Hill Education.
Derivados del para
aminofenol
PARACETAMOL
El paracetamol (también conocido como
acetaminofén) pertenece al grupo
farmacoterapéutico de los analgésicos y
antipiréticos.
 Farmacocinética:
Biodisponibilidad
Alta (75-85%) por vía oral.
Absorción rápida; concentración máxima en 0.5 a 2 horas.

Distribución
Distribución rápida y uniforme.
Unión a proteínas plasmáticas baja (aprox. 10%).

Metabolismo
Principalmente en el hígado.
Vías principales: conjugación con glucurónido y sulfato (metabolitos inactivos).
Pequeña parte se transforma en el metabolito tóxico NAPQI (detoxificado por glutatión).

Vía de Eliminación y Vida Media

Eliminación primaria: Renal (en forma de metabolitos conjugados).
Vida media de eliminación: 2 a 3 horas.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
1. Alcohol
2. Warfarina y otros anticoagulantes orales
3. Fármacos que aceleran el vaciamiento gástrico
4. Fármacos que ralentizan el vaciamiento gástrico
5. Lamotrigina y zidovudina (AZT)
6. Inductores enzimáticos

USOS TERAPÉUTICOS

1. ANALGÉSICO
2. ANTIPIRÉTICO
 INHIBIDORES
SELECTIVOS DE
COX2: CELECOXIB
 Grupo Terapeutico:
Antiinflamatorios y
antirreumáticos no esteroideos
(AINEs).

Dosificación: La presentación es en cápsulas para tomar por vía

oral, se suelen tomar una o dos veces al día.
Si toma hasta 200 mg de cápsulas de celecoxib a la vez, debe
tomarlo con o sin alimentos. Si toma más de 200 mg de cápsulas
de celecoxib a la vez, debe tomarlo con alimentos.
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2: CELECOXIB

Farmacocinética

Biodisponibilidad: Absorción buena y consistente. 10-20%

Distribución: Alta unión a proteínas plasmáticas (>97%).
Metabolismo: Hepático, mediado principalmente por la
enzima CYP2C9.
Eliminación: Excreción por heces y orina en forma de
metabolitos.
Vida media: 8-12 horas.
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2: CELECOXIB

Mecanismo de Acción Indicaciones

El celecoxib se une de forma

específica al sitio activo de la
Tratamiento sintomático de:
enzima COX-2, bloqueando su Osteoartritis.
capacidad para convertir el ácido Artritis reumatoide.
araquidónico en prostaglandinas. Al Espondilitis anquilosante.
inhibir la COX-2, el celecoxib reduce
la producción de los mediadores
Dolor agudo (ej. postoperatorio).
químicos que son responsables de Dismenorrea primaria.
los síntomas cardinales de la
inflamación, el dolor y la fiebre.
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2: CELECOXIB
Contraindicaciones
Efectos Adversos Frecuentes
Alergia
Riesgo cardiovascular Gastrointestinales
Riesgo gastrointestinal. Generales
Embarazo: Neurológicos

Interacciones medicamentosas
Usos terapéuticos:
Anticoagulantes (como la warfarina)
Aspirina a dosis bajas Osteoartritis y Artritis Reumatoide
Medicamentos para la presión arterial Espondilitis
Diuréticos
Dolor Agudo
Fluconazol.
Litio y Metotrexato Dismenorrea Primaria
Otros AINEs
MUCHAS
GRACIAS