INST.
DANIEL ALCIDES
CARRION
“Año de la unidad, la paz y el desarrollo”
FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIBACTERIANOS
MACROLIDOS, AMINOGLUCOSIDOS
Docente:
Josse Merino Caballero
Clase: 3MFT52-18
Alumna:
Cordova Mayta Araceli
Farmcologia
Especial II
MACROLIDOS
LOS MACRÓLIDOS SON ANTIBIÓTICOS NATURALES, SEMISINTÉTICOS Y
SINTÉTICOS QUE OCUPAN UN LUGAR DESTACADO EN EL TRATAMIENTO DE
INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS INTRACELULARES.
MECANISMO DE ACCIÓN
HISTORIA
Los macrólidos inhiben la síntesis proteica mediante la
En 1952 con el descubrimiento de la eritromicina se
unión a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la
incorporó al arsenal de los antimicrobianos una
translocación del aminoacil ARNt .
nueva familia: los macrólidos.
Este antibiótico fue descubierto por McGuire y sus
colaboradores de una cepa de Streptomyce
serythraeus aislada de una muestra de tierra
recogida en Filipinas.
INDICACIONES ESPECTRO ANTIBACTERIANO
ALERGIA A PENICILINA Los macrólidos tienen un espectro de actividad muy
ETS similar entre uno y otro, no penetran el líquido
CLAMIDIASIS
OFTALMO PROFILAXIS
cefalorraquídeo y logran altas concentraciones en
INFECCIONES POR CAMPYLOBACTER piel, oído medio, secreciones bronquiales, próstata,
INFECCIONES DE PIEL Y PARTES BLANDAS mucosa gástrica, granulocitos y macrófagos.
NEUMONIA ATIPICAS COCOS GRAM + : Streptococcus , Sathylococcus
TOS FERINA Gram -: Moraxella spp, Bordetella pertussis,
DIFTERIA
INFECCIONES POR HELICOBACTER PYLORI
Otros MO: Chlamydia spp, Mycoplasma spp,
USOS PROFILÁCTICOS Legionella spp. y etc.
INFFECIONES MICROBACTERIANAS,
CLASIFICACIÓN Este antibiótico alcanza su máxima actividad in vitro
contra cocos y bacilos grampositivos aerobios.
PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN CETOLIDOS
NATURALES Azitromicina Telitromicina
Eritromicina Claritromicina
Fluritromicina Roquitamicina
Oleandomicina Espiramicina
Diritromicina Josamicina
Roxitromicina Midecamicina
FARMACO CINÉTICA EFECTOS ADVERSOS
Reacciones alérgicas: fiebre , eosinofilia, erupciones
cutáneas
ABSORCIÓN: Vía OraL y Intravenosa TGI: Dolor epigástrico, nauseas, vómitos , diarrea,
sobreinfecciones
DISTRIBUCION: Se reparte en la Hígado: Hepatitis colestásica (náuseas, vómito y cólico
abdominal, ictericia, fiebre, leucocitosis y
circulación general , no ingresa al transaminasas.
cerebro y LCR. Trastornos cardiacos, síndrome del QT largo y
taquicardia- pacientes con antecedentes cardiacos.
1. 20 % viajara libre y 80% viajara Alteración funcional hepática, con ictericia o sin ella
unido a la proteína ( albumina) Leucocitosis con eosinofilia y rara vez fiebre
(principalmente en adultos).
2. Vida Media : 5 Hrs Daño auditivo transitorio con dosis altas y falla renal.
METABOLISMO : •Los macrólidos son INTERACIONES
metabolizados por enzimas del
sistema macrosómico hepático Inhibidor enzimático: Potencia los efectos de:
Astemizol
citocromo Carbamazepina Terfenadina,
Teofilina,
Eliminación: Corticoesteroides
Tiazolam,
Ciclosporina
1. Biliar: 90% Valproato
Digoxina Warfarina.
2. Renal 10% Alcaloides del cornezuelo de centeno,
AMINOGLUCÓSIDOS
LOS AMINOGLUCÓSIDOS SON UNA FAMILIA DE ANTIBIÓTICOS
BACTERICIDAS, MUY ACTIVOS ESPECIALMENTE FRENTE A ENTEROBACTERIAS
Y OTROS GÉRMENES GRAMNEGATIVOS AEROBIOS.
MECANISMO DE ACCIÓN
HISTORIA
La destrucción bacteriana depende de la concentración:
Waksman y colaboradores analizaron diversos cuanto más alta sea ésta, tanto mayor será la intensidad
actinomicéticos de la tierra, y en 1943 aislaron una de la destrucción bacteriana. La actividad bactericida
cepa de Strptomyces griseus que elaboraba una persiste después que las concentraciones en suero han
sustancia antimicrobiana potente, luego, a comienzos disminuido por debajo de la concentración inhibidora
de 1944, anunciaron públicamente el descubrimiento mínima (MIC, minimal inhibitory concentration).
del nuevo antibiótico Estreptomicina. En menos de dos
años se habían realizado investigaciones extensas
con la estreptomicina y se definió su utilidad clínica
INDICACIONES ACCIÓN FARMACOLOGICA
Los aminoglucósidos se indican en el Actúan sobre el ribosoma bacteriano inhibiendo irreversiblemente la
tratamiento de infecciones severas síntesis proteica.
del abdomen ( peritonitis ), biliar y de • Penetran a la célula por transporte activo y difusión pasiva. Necesitan
vías urinarias, así como en casos de de un transportador especifico como el oxigeno para introducirse a las
bacteremia y endocarditis. células.
Infecciones de Aparato respiratorio • Se une de manera irreversible a la subunidad 30 S del ribosoma y
bajo. pueden: interferir el complejo de inicio, inducir una lectura equivocada
del código del mRNA u originar el rompimiento de los polisomas.
Infecciones de piel, tejidos blandos,
quemaduras. • Evitan la incorporación de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica.
Septicemias • Alteran la membrana citoplasmática y la gradiente electroquímica.
CLASIFICACIÓN CADA 8-12 HRS
GRUPO 1 O AMINOGLUCOSIDOS Estreptomicina
CLÁSICOS
Dehidroestreptomicina VIA INTRAVENOSA
Y ORAL
GRUPO 2 O AMINOGLUCOSIDOS Kanamicina
AMPLIADO
Amikacina VIA INTRAMUSCULAR
Gentamicina
tobramicina
Neomicina VIA ORAL
GRUPO 3 O DE USO TÓPICO
Paramomicina VIA ORAL
GRUPO 4 SEMEJANDO A LOS
AMINOGLUCOSIDOS
Espectinomicina VIA INTRAVENOSA
INDICACIONES FRECUENTES
Infecciones causadas por bacterias gramnegativas, como Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli y
las especies de Klebsiella
FARMACO CINÉTICA EFECTOS ADVERSOS
Los principales efectos adversos de
los aminoglucósidos son
ABSORCIÓN: Vía OraL y Intravenosa Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
DISTRIBUCION: Bloqueo neuromuscular
1. BAJAS CONCETRACIONES EN
SECRECIONES Y TEJIDOS. Puede estar contraindicada en pacientes con
historia de hipersensibilidad o reacciones
2. ALTAS CONENTRACIONES EN CORTEZA
tóxicas a otros aminoglucósidos, ya que se ha
RENAL, ENDOLINFA Y PERLINFA DEL
demostrado alergia cruzada entre ellos.
OÍDO INTERNO.
CONCENTRACIONES EN LA BILIS SON
INTERACIONES
CERCA DEL 30%
NEFROTOXICIDAD
METABOLISMO : PLACA NEUROMUSCULAR
NO SE METABOLIZAN PENICILINAS
EXCRECIÓN: ORINA VITAMINA K
NEOMICINA
INDOMETACINAVERAPAMILO
