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NOMBRE DEL PROYECTO: EL IBUPROFENO Y LA RELACION
CON LA QUIMICA
NOMBRE DE LOS INTEGRANTES:
IRENE AGUILAR RODRIGUEZ
CINTHYA GRANILLO ROSALES
ALBERTO ALEJANDO GARCIA
EVAN GIRESSE ORTEGA NAVARRO
NIISA DANA GARNIER POLITRON
REYES SOTO ZOE JESABEL
NOMBRE DE LA MAESTRA: MARINA LOPEZ TOLENTINO
NOMBRE DE LA MATERIA: COMPUESTOS QUÍMICOS Y SU
RELEVANCIA EN EL DESARROLLO SOSTENIBLE
SEMESTRE Y GRUPO: 2°11
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OBJETIVO
Investigar sobre sus beneficios del
medicamento, sobre sus propiedades y
cuales son sus funciones.
Tambien ver cual es su relacion con la
quimica y como es que se elabora el
medicamento a travez de ella y para saber
eso se tiene que hacer un marco teorico, su
respectiva metodología de campo o
experimental, conclusion y sus resultados,
pero si los resultados no son los que
querias obtener se vuelve a hacer varias
conclusiones y poner a prueba esas
conclusiones para obtener resultado.
JUSTIFICACION
Por que se nos hizo muy interesante el
tema del ibuprofeno y como es que la
quimica esta incluida en este ya que lleba
varios procesos para poder tener un estado
solido para despues al ingerir se desaga y
haga efecto en la persona que lo ingerio.
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Tambien es por que nos vemos muy
interesados en su creación a travez de la
quimica y cuales son sus procesos que
lleva a travez de ella.
MARCO TEORICO
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo:
1) Primer y segundo trimestre de la
gestación:
La inhibición de la síntesis de
prostaglandinas, puede afectar
negativamente la gestación y/o desarrollo
del embrión/ feto. Datos procedentes de
estudios epidemiológicos sugieren un
aumento del riesgo de aborto y de
malformaciones cardíacas y gastrosquisis
tras el uso de un inhibidor de la síntesis de
las prostaglandinas en etapas tempranas
de la gestación. El riesgo absoluto de
malformaciones cardíacas se incrementó
desde menos del 1% hasta
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aproximadamente el 1,5%. Parece que el
riesgo aumenta con la dosis y la duración
del tratamiento. Durante el primer y
segundo trimestre de la gestación,
ibuprofeno no debe administrarse a no ser
que se considere estrictamente necesario.
Si utiliza ibuprofeno una mujer que intenta
quedarse embarazada, o durante el primer
y segundo trimestre de la gestación, la
dosis y la duración del tratamiento deben
reducirse lo máximo posible.
2) Tercer trimestre de la gestación:
Durante el tercer trimestre de la gestación,
todos los inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas pueden exponer al feto a:
Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre
prematuro del ductus arteriosus e
hipertensión pulmonar).
Disfunción renal, que puede progresar a
fallo renal con oligo-hidroamniosis.
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Posible prolongación del tiempo de
hemorragia, debido a un efecto de tipo
antiagregante que puede ocurrir incluso a
dosis muy bajas.
Inhibición de las contracciones uterinas,
que puede producir retraso o prolongación
del parto.
Consecuentemente, ibuprofeno está
contraindicado durante el tercer trimestre
de embarazo
Fertilidad:
El uso de ibuprofeno puede alterar la
fertilidad femenina y no se recomienda en
mujeres que están intentando concebir. En
mujeres con dificultades para concebir o
que están siendo sometidas a una
investigación de fertilidad, se debería
considerar la suspensión de este
medicamento.
Lactancia:
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A pesar de que las concentraciones de
ibuprofeno que se alcanzan en la leche
materna son inapreciables y no son de
esperar efectos indeseables en el lactante,
no se recomienda el uso de ibuprofeno
durante la lactancia debido al riesgo
potencial de inhibir la síntesis de
prostaglandinas en el neonato.
Efectos sobre la capacidad para conducir y
utilizar máquinas
Los pacientes que experimenten mareo,
vértigo, alteraciones visuales u otros
trastornos del sistema nervioso central
mientras estén tomando ibuprofeno,
deberán abstenerse de conducir o manejar
maquinaria.
Si se administra una sola dosis de
ibuprofeno o durante un periodo corto, no
es necesario adoptar precauciones
especiales.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas que se observan
con mayor frecuencia son de naturaleza
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gastrointestinal. Pueden producirse úlcera
pépticas, perforación o hemorragias
gastrointestinal, en algunos casos
mortales, especialmente en los pacientes
de edad avanzada También se han
notificado nauseas, vómitos, diarrea,
flatulencia, constipación, dispepsia, dolor
abdominal, melena, hematemesis,
estomatitis ulcerosa, exacerbación de
colitis y enfermedad de Crohn. Se ha
observado menos frecuentemente la
aparición de gastritis.
Las reacciones adversas posiblemente
relacionadas con ibuprofeno se presentan
por clase de órgano o sistema y frecuencia
según la siguiente clasificación: muy
frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, <
1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000, <
1/100), raras (≥ 1/10.000, < 1/1.000), muy
raras (< 1/10.000).
Trastornos gastrointestinales:
Poco frecuentes: estomatitis ulcerosa.
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Raros: esofagitis, estenosis esofágica,
exacerbación de enfermedad diverticular,
colitis hemorrágica inespecífica.
Si se produjera hemorragia gastrointestinal
podría ser causa de anemia y de
hematemesis.
Muy raros: pancreatitis.
Trastornos de la piel y del tejido
subcutáneo
Frecuentes: erupción cutánea.
Poco frecuentes: urticaria, prurito,
púrpura (incluida la púrpura alérgica).
Muy raros: reacciones ampollosas
incluyendo el síndrome de Stevens Johnson
y la necrólisis epidérmica tóxica, eritema
multiforme, alopecia y vasculitis alérgica.
Excepcionalmente, pueden tener lugar
infecciones cutáneas graves y
complicaciones en tejido blando durante la
varicela.
Frecuencia no conocida: reacción a
fármaco con eosinofilia y síntomas
sistémicos (síndrome DRESS), pustulosis
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exantemática generalizada aguda (PEGA) y
reacciones de fotosensibilidad.
Trastornos del sistema inmunológico:
Poco frecuentes: angioedema, rinitis,
broncoespasmo.
Raros: reacción anafiláctica. En caso de
reacción de hipersensibilidad generalizada
grave puede aparecer hinchazón de cara,
lengua y laringe, broncoespasmo, asma,
taquicardia, hipotensión y shock.
Muy raros: lupus eritematoso sistémico.
Trastornos del sistema nervioso:
Frecuentes: fatiga o somnolencia, cefalea,
mareo.
Raros: parestesia.
Muy raros: meningitis aséptica. En la
mayor parte de los casos en los que se ha
comunicado meningitis aséptica con
ibuprofeno, el paciente sufría alguna forma
de enfermedad autoinmune (como lupus
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eritematoso sistémico u otras
enfermedades del colágeno) lo que suponía
un factor de riesgo. Los síntomas de
meningitis aséptica observados fueron
rigidez en cuello, dolor de cabeza, náuseas,
vómitos, fiebre o desorientación.
Trastornos psiquiátricos:
Poco frecuentes: insomnio, ansiedad,
intranquilidad
Raros: reacción psicótica, nerviosismo,
irritabilidad, depresión, confusión o
desorientación.
Trastornos del oído y del laberinto:
Frecuentes: vértigo.
Poco frecuentes: tinnitus.
Raros: trastornos.
RELACION CON LA MATERIA
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El químico británico Stewart Adams.
Descubrió el ibuprofeno, un analgésico
que ha aliviado el dolor a millones de
personas de todo el mundo. El
ibuprofeno pertenece al grupo de los
antiinflamatorios no esteroideos (AINE),
la aspirina entre ellos, que son
medicamentos muy utilizados para
aliviar el dolor. A bajas dosis actúan
como antipiréticos, analgésicos y
antiinflamatorios. Para reducir la
inflamación (artritis) se requieren dosis
más altas. Los antiinflamatorios
esteroideos (corticoides) son hormonas
producidas por la corteza a drenar
(corticoides naturales) u obtenidos de
forma semisintética.
Como casi siempre, serendipias aparte,
el ibuprofeno es el resultado del
esfuerzo investigador de Adams y de
otras muchas personas que lo han
ayudado. Se probaron más de 1.500
compuestos en animales y cinco de
ellos en seres humanos. Los organismos
reguladores admitieron el ibuprofeno
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como medicamento para aliviar la
artritis reumatoide y otros procesos
reumáticos y para atenuar un amplio
espectro de dolores: de cabeza, de
muelas, menstrual, posquirúrgico, etc.
El ibuprofeno es un compuesto químico
cuya molécula tiene como fórmula
empírica C13H18O2. Es un ácido
propanoico (cadena de tres átomos de
carbono) con distintas ramificaciones.
El ibuprofeno es un claro ejemplo de
que la Química es benefactora de la
humanidad, por aliviar los dolores de los
seres humanos.
El ibuprofeno, al igual que otros
derivados de 2- arilpropionato
(incluyendo ketoprofeno, flurbiprofeno, nap
roxeno, etc.), contiene un carbono quiral en
la posición α (alfa-) del propionato.
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(R)-Ibuprofeno (S)-
Ibuprofeno
Esto es determinante a la hora de estudiar
el metabolismo de este profármaco, que se
puede definir como fármacos unidos a un
grupo modulador lábil, que requieren ser
transformados dentro del organismo por un
proceso hidrolítico, químico o enzimático,
para que manifiesten su actividad biológica .
Esto es determinante a la hora de estudiar
el metabolismo de este profármaco, que se
puede definir como fármacos unidos a un
grupo modulador lábil, que requieren ser
transformados dentro del organismo por un
proceso hidrolítico, químico o enzimático,
para que manifiesten su actividad
biológica.
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METODOLOGÍA DE INVESTIGACIÓN DE
CAMPO O EXPERIMENTAL
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Ibuprofeno Gineladius 600 mg comprimidos
recubiertos con película EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y
CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene:
600 mg de ibuprofeno.
Excipientes:
45 mg de lactosa y 30 mg de almidón de
maíz.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película.
Comprimido ovalado, biconvexo y de color
blanco.
4. DATOS CLÍNICOS
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático de la fiebre.
Tratamiento del dolor de intensidad leve a
moderado incluida la migraña.
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Tratamiento sintomático de: artritis
(incluyendo la artritis reumatoide juvenil),
artrosis, espondilitis anquilosante y de la
inflamación no reumática.
Alivio de la sintomatología en la
dismenorrea primaria.
Posología y forma de administración
Se debe utilizar la dosis eficaz más baja
durante el menor tiempo necesario para
aliviar los síntomas.
Adultos:
En adultos y adolescentes de 14 a 18 años
se tomará un comprimido (600 mg) cada 6
a 8 horas, dependiendo de la intensidad del
cuadro y de la respuesta al tratamiento. En
adultos la dosis máxima diaria es de 2.400
mg mientras que en adolescentes de 12 a
18 años es de 1.600 mg. En caso de
dosificación crónica, ésta debe ajustarse a
la dosis mínima de mantenimiento que
proporcione el control adecuado de los
síntomas.
Las reacciones adversas se pueden
minimizar utilizando la dosis eficaz más
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baja durante el menor tiempo posible para
controlar los síntomas.
En la artritis reumatoide, pueden requerirse
dosis superiores pero, en cualquier caso, se
recomienda no sobrepasar la dosis máxima
diaria de 2400 mg de ibuprofeno.
En procesos inflamatorios la dosis diaria
recomendada es de 1200-1800 mg de
ibuprofeno, administrados en varias tomas.
La dosis de mantenimiento suele ser de
800-1200 mg. La dosis máxima diaria no
debe exceder de 2400 mg.
En procesos dolorosos de intensidad leve a
moderada, y cuadros febriles, la dosis
diaria recomendada es de 800-1600 mg,
administrados en varias tomas,
dependiendo de la intensidad del cuadro y
de la respuesta al tratamiento.
En la dismenorrea primaria, se recomienda
una dosis de 400 mg de ibuprofeno hasta
el alivio del dolor, y una dosis máxima
diaria de 1200 mg.
Población pediátrica:
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No se recomienda el uso de comprimidos
de ibuprofeno de 600 mg en niños y
adolescentes menores de 14 años, ya que
la dosis de ibuprofeno que contienen no es
adecuada para la posología recomendada
en estos niños.
En artritis reumatoide juvenil, se pueden
dar hasta 40 mg/kg de peso corporal por
día en dosis divididas.
Pacientes de edad avanzada:
La farmacocinética del ibuprofeno no se
altera en los pacientes de edad avanzada,
por lo que no se considera necesario
modificar la dosis ni la frecuencia de
administración. Sin embargo, al igual que
con otros AINE, deben adoptarse
precauciones en el tratamiento de estos
pacientes, que por lo general son más
propensos a los efectos adversos, y que
tienen más probabilidad de presentar
alteraciones de la función renal,
cardiovascular o hepática y de recibir
medicación concomitante. En concreto, se
recomienda emplear la dosis eficaz más
baja en estos pacientes. Sólo tras
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comprobar que existe una buena
tolerancia, podrá aumentarse la dosis hasta
alcanzar la establecida en la población
general.
Insuficiencia renal:
Conviene adoptar precauciones cuando se
utilizan AINE en pacientes con insuficiencia
renal. En pacientes con disfunción renal
leve o moderada debe reducirse la dosis
inicial. No se debe utilizar ibuprofeno en
pacientes con insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática:
Aunque no se han observado diferencias en
el perfil farmacocinético de ibuprofeno en
pacientes con insuficiencia hepática, se
aconseja adoptar precauciones con el uso
de AINE en este tipo de pacientes. Los
pacientes con insuficiencia hepática leve o
moderada deben iniciar el tratamiento con
dosis reducidas y ser cuidadosamente
vigilados. No se debe utilizar ibuprofeno en
pacientes con insuficiencia hepática grave.
Se puede minimizar la aparición de
reacciones adversas si se utilizan las
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menores dosis eficaces durante el menor
tiempo posible para controlar los síntomas.
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad al ibuprofeno, a otros
AINE o a alguno de los excipientes de la
formulación.
-Pacientes que hayan experimentado crisis
de asma, rinitis aguda, urticaria, edema
angioneurótico u otras reacciones de tipo
alérgico tras haber utilizado sustancias de
acción similar (p. ej. Ácido
acetilsalicílico u otros AINE).
-Antecedentes de hemorragia
gastrointestinal o perforación relacionados
con tratamientos anteriores con
AINE. Úlcera péptica/ hemorragia
gastrointestinal activa o recidivante (dos o
más episodios diferentes de
ulceración o hemorragias comprobados).
-Insuficiencia cardíaca grave (clase IV de la
NYHA).
-Enfermedad inflamatoria intestinal activa.
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-Disfunción renal grave.
-Disfunción hepática grave.
-Pacientes con diátesis hemorrágica u otros
trastornos de la coagulación.
-Tercer trimestre de la gestación.
Advertencias y precauciones
especiales de empleo
Riesgos gastrointestinales
Hemorragias gastrointestinales, úlceras y
perforaciones: Durante el tratamiento con
anti-inflamatorios no esteroideos (AINE),
entre los que se encuentra ibuprofeno, se
han notificado hemorragias
gastrointestinales, úlceras y perforaciones
(que pueden ser mortales) en cualquier
momento del mismo, con o sin síntomas
previos de alerta y con o sin antecedentes
de acontecimientos gastrointestinales
graves previos.
El riesgo de hemorragia gastrointestinal,
úlcera o perforación es mayor cuando se
utilizan dosis crecientes de AINE, en
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pacientes con antecedentes de úlcera,
especialmente si eran úlceras complicadas
con hemorragia o perforación (ver sección
4.3), y en los pacientes de edad avanzada.
Estos pacientes deben comenzar el
tratamiento con la dosis menor posible. Se
recomienda prescribir a estos pacientes
tratamiento concomitante con agentes
protectores (p.e. misoprostol o inhibidores
de la bomba de protones); dicho
tratamiento combinado también debería
considerarse en el caso de pacientes que
precisen dosis bajas de ácido acetilsalicílico
u otros medicamentos que puedan
aumentar el riesgo gastrointestinal.
Se debe advertir a los pacientes con
antecedentes de toxicidad gastrointestinal,
y en especial a los pacientes de edad
avanzada, que comuniquen
inmediatamente al médico cualquier
síntoma abdominal infrecuente
(especialmente los de sangrado
gastrointestinal) durante el tratamiento y
en particular en los estadios iniciales.
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Se debe recomendar una precaución
especial a aquellos pacientes que reciben
tratamientos concomitantes que podrían
elevar el riesgo de úlcera o sangrado
gastrointestinal como los anticoagulantes
orales del tipo dicumarínicos, o los
medicamentos antiagregantes plaquetarios
del tipo ácido acetilsalicílico. Asimismo, se
debe mantener cierta precaución en la
administración concomitante de corticoides
orales y de antidepresivos inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRS).
Si se produjera una hemorragia
gastrointestinal o una úlcera en pacientes
en tratamiento con ibuprofeno, el
tratamiento debe suspenderse
inmediatamente.
Los AINE deben administrarse con
precaución en pacientes con antecedentes
de colitis ulcerosa, o enfermedad de Crohn,
pues podrían exacerbar dicha patología.
Riesgos cardiovasculares y
cerebrovasculares:
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Se debe tener una precaución especial en
pacientes con antecedentes de
hipertensión y/o insuficiencia cardíaca, ya
que se ha notificado retención de líquidos y
edema en asociación con el tratamiento
con AINE.
Estudios clínicos sugieren que el uso de
ibuprofeno, especialmente en dosis altas
(2400 mg/día) puede estar asociado a un
pequeño aumento del riesgo de
acontecimientos trombóticos arteriales (por
ejemplo, infarto de miocardio o ictus). En
general, los estudios epidemiológicos no
sugieren que el ibuprofeno a dosis bajas (p.
ej., ≤ 1200 mg/día) esté asociado a un
aumento del riesgo de acontecimientos
trombóticos arteriales.
Los pacientes con hipertensión no
controlada, insuficiencia cardiaca
congestiva (II-III de NYHA), cardiopatía
isquémica establecida, arteriopatía
periférica y/o enfermedad cerebrovascular
solo se deben tratar con ibuprofeno
después de una cuidadosa valoración y se
deben evitar las dosis altas (2400 mg/día).
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También se debe aplicar una cuidadosa
valoración antes de iniciar el tratamiento a
largo plazo de pacientes con factores de
riesgo de acontecimientos cardiovasculares
(p. ej. hipertensión, hiperlipidemia,
diabetes mellitus, tabaquismo), en especial
si se necesitan dosis elevadas de
ibuprofeno (2400 mg/día).
Riesgos de reacciones cutáneas
graves:
Se han descrito reacciones cutáneas
graves, algunas mortales, incluyendo
dermatitis exfoliativa, síndrome de
Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica
tóxica con una frecuencia muy rara en
asociación con utilización de AINE. Parece
que los pacientes tienen mayor riesgo de
sufrir estas reacciones al comienzo del
tratamiento: la aparición de dicha reacción
adversa ocurre en la mayoría de los casos
durante el primer mes de tratamiento. Se
ha notificado pustulosis exantemática
generalizada aguda (PEGA) asociada a
productos que contienen ibuprofeno. Debe
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suspenderse inmediatamente la
administración de ibuprofeno ante los
primeros síntomas de eritema cutáneo,
lesiones mucosas u otros signos de
hipersensibilidad.
Insuficiencia renal y/o hepática:
Ibuprofeno debe ser utilizado con
precaución en pacientes con historia de
enfermedad hepática o renal y
especialmente durante el tratamiento
simultáneo con diuréticos, ya que debe
tenerse en cuenta que la inhibición de
prostaglandinas puede producir retención
de líquidos y deterioro de la función renal.
En caso de ser administrado en estos
pacientes, la dosis de ibuprofeno debe
mantenerse lo más baja posible, y vigilar
regularmente la función renal.
En caso de deshidratación, debe
asegurarse una ingesta suficiente de
líquido. Debe tenerse especial precaución
en niños con una deshidratación grave, por
ejemplo debida a diarrea, ya que la
deshidratación puede ser un factor
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desencadenante del desarrollo de una
insuficiencia renal.
En general el uso habitual de analgésicos,
especialmente la combinación de
diferentes sustancias analgésicas, puede
llevar a lesiones renales duraderas, con el
riesgo de insuficiencia renal (nefropatía
analgésica). Tienen un alto riesgo de sufrir
esta reacción, los ancianos y aquellos
pacientes con insuficiencia renal, fallo
cardiaco, disfunción hepática, aquellos que
están siendo tratados con diuréticos o con
antihipertensivos IECA. Al interrumpir la
terapia con AINEs normalmente se
consigue el restablecimiento al estado de
pre-tratamiento.
Como ocurre con otros AINEs, el ibuprofeno
puede producir aumentos transitorios leves
de algunos parámetros de función
hepática, así como aumentos significativos
de las transaminasas. En caso de
producirse un aumento importante de
estos parámetros, deberá suspenderse el
tratamiento.
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Uso en pacientes de edad avanzada:
Los pacientes de edad avanzada sufren
una mayor incidencia de reacciones
adversas a los AINE, y concretamente
hemorragias y perforación
gastrointestinales, que pueden ser
mortales.
Otros:
