TECNOLOGÍA
FARMACÉUTICA II
NRC: 58951
DOCENTE: HUGO
LÓPEZ ÁVILA
SUPOSITORIOS
PRIMAVERA 2025
SUPOSITORIOS
Definición
Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y
consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la
cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. Estas formas farmacéuticas
pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:
• Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se
formulan con excipient5es hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que irritan la
mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.
• Acción local . Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los
esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una
cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se
desean efectos sistémicos.
• Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio
activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos
y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.
Los enemas son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía
rectal Pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones.
Los enemas de efecto local se destinan a la evacuación del intestino. Los enemas terapéuticos
contienen fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Los
enemas de contraste contienen sustancias radio-opacas para facilitar las exploraciones
radiológicas.
La vía rectal es una alternativa válida cuando existen dificultades para la administración por
otras vías. Por ejemplo en niños pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de
deglución. Sólo puede utilizarse para aquellos fármacos capaces de absorberse a través de la
mucosa rectal. En algunos principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso
hepático, se pueden conseguir mejoras de la biodisponibilidad en magnitud, también para
aquellos fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. Sin embargo, salvo
estos ejemplos concretos la absorción rectal es más lenta, más incompleta y más variable para
la mayoría de principios activos. No acostumbra a ser una vía adecuada para conseguir
efectos rápidos y reproducibles, y si, en cambio muchas veces para lograr niveles plasmáticos
más o menos sostenidos.
Objetivos
Liberación localizada del fármaco (antiparasitarios, antiinflamatorios, anestésicos
locales).
Efecto sistémico, evitando el metabolismo de primer paso hepático (Ej.:
antiepilépticos, antipiréticos).
Administración en pacientes pediátricos, geriátricos o con dificultad para tragar.
Evitar efectos irritantes del fármaco en el tracto gastrointestinal.
Componentes de los supositorios
Principio Activo (PA): Fármaco que se desea administrar, en forma soluble o dispersa en la
base.
Base o Vehículo del Supositorio: Elemento fundamental, ya que actúa como portador y libera
el principio activo. Las bases se clasifican en:
Liposolubles (grasas):
o Ej.: manteca de cacao, Witepsol®, Suppocire®.
o Se funden a temperatura corporal (~34–36 °C).
Hidrosolubles (hidrófilas):
o Ej.: polietilenglicoles (PEG), glicerogelatina.
o Se disuelven lentamente en los líquidos rectales o vaginales.
Excipientes adicionales:
• Tensioactivos: Mejoran la dispersión.
• Conservantes: Previenen la contaminación microbiana (más frecuentes en óvulos).
• Aromatizantes o colorantes (ocasionales).
Factores que influyen en la absorción rectal:
• Volumen de líquido en la mucosa rectal: 1-3 mL viscoso y de pH entre 6 y 8. Escasa
capacidad tamponadora
• Viscosidad. Si el excipiente incrementa la viscosidad dificultará la difusión del
principio activo.
• Superficie de la mucosa rectal disponible para la absorción.
• Tiempo de retención de la forma farmacéutica en el lugar de administración. Los
supositorios elaborados con excipientes hidrófilos proporcionan tiempos de retención
inferiores ya que irritan la mucosa rectal y ocasionan la expulsión temprana de la
forma farmacéutica.
Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente.
• Solubilidad. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño
volumen en el que debe disolverse). Si el fármaco se halla disuelto su velocidad de
absorción dependerá en gran medida de su lipofilia.
• Tamaño de partícula. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión, el tamaño
de partícula condicionará la velocidad de disolución.
• Concentración de fármaco. Dado que la absorción rectal suele ser incompleta, estas
formas se sobredosifican respecto a las orales. Este incremento de la concentración
no modifica la velocidad de disolución pero provee mayores cantidades disueltas por
unidad de tiempo y que por tanto están disponibles para la absorción.
• Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la
disolución. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada, debe
encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKa para
que el porcentaje de fármaco ionizado sea del 50%.
• Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible
escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo.
Operaciones unitarias
Preparación de la Base: Se funde o calienta la base lipofílica o hidrofílica en un baño maría
controlado.
Incorporación del Fármaco. El principio activo se incorpora con agitación constante,
asegurando homogeneidad. Puede ser:
• Solución o suspensión, dependiendo de su solubilidad en la base.
Vertido en Moldes: La mezcla se vierte caliente en moldes metálicos o plásticos con
capacidad definida (generalmente 1–3 g según vía).
Solidificación: Los moldes se enfrían a temperatura controlada para evitar grietas o
separaciones de fase.
Desmoldeo y Acondicionamiento: Una vez sólidos, los supositorios se desmoldan y se
envuelven en papel aluminio, PVC o blísteres para su protección.
Control de calidad
Controles organolépticos:
• Deben ser homogéneos en superficie y profundidad (examinar por corte longitudinal).
Superficie brillante, lisa y sin fisuras
Ensayos físicos:
• Uniformidad de masa
• Control de dureza. Se coloca el supositorio entre dos discos (dentro de una cámara
termostatada a 37ºC). Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto)
hasta que el supositorio se colapsa.
• Tiempo de disgregación. Se realiza a 36-37 ºC en baño con agua. Lipófilos: fusión en
tiempo no superior a 30 mins. Hidrófilos: disolución o dispersión en no más de 60
mins.
• Ensayo de cesión del principio activo. (in vitro e in vivo)
Bibliografía
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