FARMACOCINETICA
PAUL CAMARGO SANTIZ
Q.F.
DEFINICIONES:
•FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y
efectos de los fármacos (lo que el fármaco hace en
el organismo)
• FARMACOCINETICA: Estudia los procesos y
factores que van a determinar la cantidad de
fármaco (procesos que hace el organismo sobre el
fármaco)
FARMACOCINETICA
Se define como el estudio del comportamiento o evolución
temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los fármacos en el
organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan.
• Los componentes básicos de la farmacocinética son:
- Liberación: Del fármaco del preparado farmacológico
- Absorción: Entrada del fármaco en el organismo (Lugar de deposito
hasta la circulación sistémica)
- Distribución: Transporte del fármaco dentro del compartimento
sanguíneo y posterior penetración en los tejidos.
- Metabolismo: Biotransformacion
- Eliminación: Proceso por el cual una sustancia pasa desde el medio
interno hasta el exterior, por metabolismo o biotransformacion y
excreción.
FARMACOCINETICA
La farmacocinética permite definir y cuantificar parámetros como:
Velocidad de absorción del fármaco
Biodisponibilidad
Vida media de eliminación
Concentración plasmática total del fármaco
Área bajo la curva
MECANISMO DE TRANSPORTE
Las moléculas de fármaco deben atravesar membranas formadas por una
doble capa lipídica.
A TRAVES DE POROS: Farmacos con bajo peso molecular (PM) e hidrosolubles
DIFUSION PASIVA O SIMPLE: Farmacos con bajo peso molecular y liposolubles
A favor de un gradiente de concentracion
DIFUSION FACILITADA: Farmacos sin suficiente liposolubilidad y PM no muy pequeño
A favor de un gradiente de concentracion
Transportadores especiales, saturable
TRANSPORTE ACTIVO: Farmacos sin suficiente liposolubilidad y PM no muy pequeño
En contra de un gradiente de concentracion
Transportadores especificos, saturable, requiere energia
PINOCITOSIS: Farmacos con elevado peso molecular
MECANISMO DE TRANSPORTE
MECANISMO DE TRANSPORTE
FARMACOCINETICA
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles (No
ionizados y liposolubles) que atraviesan fácilmente las membranas
celulares ya que estas tienen naturaleza lipídica.
1. LIBERACION
Para que el fármaco se absorba debe estar disuelto y por tanto se
ha de liberar de la forma de dosificación que lo contiene.
La preparación farmacéutica condiciona la velocidad con que el
fármaco se libera, se disgrega y se disuelve.
2. ABSORCION
La absorción supone el paso de las moléculas del fármaco d desde
el lugar de administración hasta la circulación sistémica.
FARMACOCINETICA
La absorción de un fármaco depende de las siguientes
características:
Características del fármaco
Concentración
Peso molecular
Liposolubilidad
Velocidad de absorción
Características del lugar de absorción
Vía de administración
Sitio de absorción
Tiempo de contacto con la superficie de absorción
Superficie de absorción
Espesor de la membrana
Flujo sanguíneo
pH
FARMACOCINETICA
3. DISTRIBUCION
Proceso por el cual el Fármaco es transportado a través de la
sangre desde el lugar de absorción hasta el órgano Diana, donde
ejercerá su acción.
La velocidad, el grado de distribución de los distintos tejidos y el
paso de los fármacos a través de las diferentes barreras depende
de múltiples factores.
Propiedades fisicoquímicas del fármaco
La afinidad del fármaco por las moléculas transportadoras
Posibles interacciones
El flujo sanguíneo del tejido
Factores patológicos como la inflamación
Barreras especiales (Hematoencefalica, placentaria)
El tamaño de los órganos
Solubilidad del fármaco en el tejido
La unión del fármaco a macromoléculas del órgano
FARMACOCINETICA
3. DISTRIBUCION
FARMACOCINETICA
BIOTRANSFORMACIÓN
FASE I
Oxidación
Reducción
[Link] LA FUENTE MARCOS
Hidrólisis
FASE II
Sulfoconjugación
Metilación
Acetilación
Conjugación con Glycina
Conjugación con Glutatión
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
• Cmax: Concentración máxima que alcanza el fármaco en el plasma
• Tmax: Tiempo en el que la concentración del fármaco es máxima.
• CME (Concentración mínima eficaz): Concentración por encima de la
cual se observa el efecto terapéutico.
• CMT (Concentración mínima toxica): Concentración a partir de la cual
suelen aparecer efectos tóxicos.
• Índice Terapéutico. Relación CMT/CME: Cuanto mayor es esta
relación, mayor seguridad ofrece la administración del fármaco y mas
fácil es obtener efectos terapéuticos sin producir toxicidad.
• PL (Periodo de latencia): Tiempo que transcurre entre la
administración y el inicio del efecto farmacológico.
• IE (Intensidad del efecto)
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
• IE (Intensidad del efecto): Suele guardar relación con la
concentración alcanzada por el fármaco en el plasma. Depende, por
tanto, de la altura de la curva; a mayor altura, mayor efecto.
• TE (Duración de la acción o tiempo eficaz): Tiempo transcurrido
entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que
desciende por debajo de dicha concentración.
• AUC (área bajo la curva de niveles plasmáticos): Medida de la
cantidad de fármaco que llega a la sangre.
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
Figura 1. Curva de niveles plasmáticos después de la administración oral de un fármaco. (Velásquez,
Manual de farmacología básica y clínica, Edición 18.
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
Figura 2. Influencia de la vía de administración (A) y de la preparación farmacéutica (B) sobre la curva de
concentraciones plasmáticas de un fármaco. (Velásquez, Manual de farmacología básica y clínica, Edición
18.)
