tecnología farmacéutica jarabe farmacéutico

Jarabes farmacéuticos
Los jarabes son preparaciones acuosas concentradas de un azúcar o
sustituto de azúcar con o sin agentes saborizantes y medicinal
sustancias. Jarabes que contienen agentes aromatizantes pero no medicinales
las sustancias se llaman vehículos no medicados o saborizados (jarabes). Estos
los jarabes están destinados a servir como vehículos de sabor agradable para medicamentos
sustancias que se añadirán en la preparación extemporánea de
recetas o en la preparación de una fórmula estándar para un medicamento
jarabe, que es un jarabe que contiene un agente terapéutico. Debido a la
la incapacidad de algunos niños y personas mayores para tragar dosis sólidas
formularios, es bastante común hoy en día que se le pida a un farmacéutico que prepare
una forma de dosificación líquida oral de un medicamento disponible solo en la farmacia
como tabletas o cápsulas. En estos casos, la solubilidad del fármaco, la estabilidad y
La biodisponibilidad debe considerarse caso por caso. La forma de dosificación líquida.
seleccionado para la preparación puede ser una solución o una suspensión, dependiendo
sobre las características químicas y físicas del fármaco en particular y su
forma de dosis sólida.
Los jarabes medicados se preparan comercialmente a partir de los ingredientes iniciales.

materiales, es decir, combinando cada uno de los componentes individuales de la

jarabe, como sacarosa, agua purificada, agentes saborizantes, agentes colorantes
el agente terapéutico y otros ingredientes necesarios y deseables.
Naturalmente, los jarabes medicados se emplean en terapéutica por su valor de
el agente medicinal presente en el jarabe.
Los jarabes proporcionan un medio agradable para administrar una forma líquida de un
medicamento de sabor desagradable. Son particularmente efectivos en el
administración de medicamentos a jóvenes, ya que su sabor agradable suele
disipa cualquier reticencia por parte del niño a tomar la medicina. El
el hecho de que los jarabes contengan poco o nada de alcohol aumenta su favor entre
padres. Cualquier medicamento soluble en agua que sea estable en solución acuosa puede ser
agregado a un jarabe saborizado. Sin embargo, se debe tener cuidado para asegurar
compatibilidad entre la sustancia activa y los demás formulantes
componentes del jarabe. Además, ciertos jarabes con sabor tienen un ácido
medio, mientras que otros pueden ser neutros o ligeramente básicos, y el adecuado
se debe hacer una selección para garantizar la estabilidad de cualquier medicamento añadido
agente. Quizás los tipos de medicamentos más comúnmente encontrados

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administrados como jarabes medicados son agentes antitusígenos y

antihistamínicos.

Componentes de Jarabes
La mayoría de los jarabes contienen los siguientes componentes además del purificado
agua y cualquier agente medicinal presente: (a) el azúcar, generalmente sacarosa, o
sustituto de azúcar utilizado para proporcionar dulzura y viscosidad; (b)
conservantes antimicrobianos; (c) saborizantes; y (d) colorantes. Además, muchos
Los tipos de jarabes, especialmente aquellos preparados comercialmente, contienen especiales

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solventes (incluyendo alcohol), agentes solubilizantes, espesantes, o

estabilizadores.
Sistemas de jarabes a base de sacarosa y no sacarosa

La sacarosa es el azúcar que se emplea con más frecuencia en los jarabes, aunque en
circunstancias especiales, puede ser reemplazado total o parcialmente por otros
azúcares o sustancias como sorbitol, glicerina y propilenglicol.
En algunos casos, todas las sustancias glucogénicas (materiales convertidos a
glucosa en el cuerpo), incluidos los agentes mencionados anteriormente, son reemplazados
por sustancias no glucogénicas, como la metilcelulosa o
hidroxietilcelulosa. Estos dos materiales no son hidrolizados y
absorbidos en el torrente sanguíneo, y su uso resulta en una excelente
vehículo similar a jarabe para medicamentos destinados a ser utilizados por pacientes diabéticos
y otros cuya dieta debe ser controlada y restringida a
sustancias no glicogenéticas. La viscosidad resultante del uso de estos
Los derivados de celulosa son muy similares a los de un jarabe de sacarosa. La adición de
uno o más edulcorantes artificiales generalmente producen un excelente facsímil
de un verdadero jarabe.

La mayoría de los jarabes contienen una alta proporción de sacarosa, generalmente del 60% a

80%, no solo por la dulce deseabilidad y la viscosidad de tal

soluciones, sino también por su estabilidad inherente en contraste con el
carácter inestable de soluciones diluidas de sacarosa.

El medio acuoso de azúcar de soluciones diluidas de sacarosa es un eficiente

medio nutritivo para el crecimiento de microorganismos, particularmente levaduras
y moldes. Por otro lado, las soluciones de azúcar concentradas son bastante
resistente al crecimiento microbiano debido a la falta de disponibilidad de agua
requerido para el crecimiento de microorganismos.

Este aspecto de los jarabes se demuestra mejor con el más simple de todos los jarabes,
Jarabe, NF, también llamado jarabe simple. Se prepara disolviendo 85 g de
sacarosa en suficiente agua purificada para hacer 100 mL de jarabe. El resultado
La preparación generalmente no requiere conservación adicional si se va a utilizar.
pronto; en el jarabe oficial, se añaden conservantes si el jarabe va a ser
almacenado. Cuando se prepara y mantiene adecuadamente, el jarabe es inherentemente
estable y resistente al crecimiento de microorganismos. Un examen de

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este jarabe revela su naturaleza concentrada y la relativa ausencia de

agua para el crecimiento microbiano. El jarabe tiene una gravedad específica de aproximadamente 1.313,

lo que significa que cada 100 mL de jarabe pesa 131.3 g. Porque 85 g de

la sacarosa está presente, la diferencia entre 85 y 131.3 g, o 46.3 g,
representa el peso del agua purificada. Así, 46.3 g, o mL, de
agua purificada se utiliza para disolver 85 g de sacarosa. La solubilidad de
la sacarosa en agua es 1 g en 0.5 mL de agua; por lo tanto, para disolver 85 g de
sacarosa, se requerirían aproximadamente 42.5 mL de agua. Así, solo una muy
se emplea un ligero exceso de agua (aproximadamente 3.8 mL por cada 100 mL de jarabe)
la preparación de jarabe. Aunque no es suficiente para ser particularmente
susceptible al crecimiento de microorganismos, el ligero exceso de agua
permite que el jarabe permanezca físicamente estable en diferentes temperaturas.

Si el jarabe estuviera completamente saturado de sacarosa, en almacenamiento fresco,

algunos azúcares de sacarosa pueden cristalizar de la solución y, al actuar como núcleos,
iniciar un tipo de reacción en cadena que resultaría en la separación de un
cantidad de sacarosa desproporcionada a su solubilidad en el almacenamiento
temperatura. El jarabe estaría entonces muy poco saturado y
probablemente adecuado para el crecimiento microbiano.

El jarabe oficial, tal como está formulado, es estable y resistente a la cristalización.

y crecimiento microbiano. Sin embargo, muchos de los otros jarabes oficiales y un
la mayoría de los jarabes comerciales no están destinados a estar tan saturados como
Jarabe, NF, y por lo tanto debe emplear agentes conservantes añadidos para
prevenir el crecimiento microbiano y asegurar su estabilidad durante su período
de uso y almacenamiento.

Como se mencionó anteriormente, se puede sustituir el jarabe a base de sucrosa total o en parte.
parte por otros agentes en la preparación de jarabes medicados. Una solución de
un poliol, como el sorbitol, o una mezcla de polioles, como el sorbitol y
la glicerina, se utiliza comúnmente.

Conservante antimicrobiano
La cantidad de un conservante necesaria para proteger un jarabe contra
el crecimiento microbiano varía con la proporción de agua disponible para
crecimiento, la naturaleza y la actividad preservadora inherente de algunas formulaciones
materiales (por ejemplo, muchos aceites saborizantes que son intrínsecamente estériles y poseen
actividad antimicrobiana), y la capacidad del conservante en sí.

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Entre los conservantes comúnmente utilizados en jarabes con el habitual

las concentraciones efectivas son ácido benzoico 0.1% a 0.2%, benzoato de sodio
0.1% a 0.2%, y varias combinaciones de metilparabeno,
propilparabenos y butilparabenos que totalizan aproximadamente 0.1%. Frecuentemente,
el alcohol se utiliza en jarabes para ayudar a disolver los solubles en alcohol
ingredientes, pero normalmente, no está presente en el producto final en cantidades
eso se consideraría adecuado para la preservación (15% a 20%).

Preparación de jarabes
Los jarabes se preparan con más frecuencia mediante uno de cuatro métodos generales,
dependiendo de las características físicas y químicas de los ingredientes.
En términos generales, estos métodos son (a) la disolución de los ingredientes con el
ayuda del calor, (b) disolución de los ingredientes por agitación sin el uso de
calor o la simple mezcla de componentes líquidos, (c) adición de sacarosa
a un líquido medicado preparado o a un líquido saborizado, y (d) percolación
de cualquiera de la fuente de la sustancia medicamentosa o de la sacarosa.

A. Solución con la Ayuda del Calor

Los jarabes se preparan de este modo cuando se desea preparar el

jarabe lo más rápido posible y cuando los componentes del jarabe no
dañado o volatilizado por calor.

En este método, el azúcar se añade generalmente al agua purificada, y

se aplica calor hasta que el azúcar se disuelva. Luego, se agregan otros
se añaden componentes al jarabe caliente, la mezcla se deja enfriar,
y su volumen se ajusta al nivel adecuado mediante la adición de purificado
agua. Si agentes termolábiles o sustancias volátiles, como volátiles
aceites de sabor y alcohol, se añadirán, generalmente se añaden a la
jarabe después de que el azúcar se disuelva por el calor, y la solución se agita rápidamente
enfriado a temperatura ambiente.

El uso de calor facilita la rápida disolución del azúcar y de ciertos otros

componentes de jarabes; sin embargo, se debe tener precaución contra
volverse impaciente y utilizar calor excesivo. La sacarosa, un disacárido,
puede ser hidrolizado en monosacáridos, dextrosa (glucosa), y
fructosa (levulosa). Esta reacción hidrolítica es inversión, y el
la combinación de los dos productos monosacáridos es azúcar invertido. Cuando

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se aplica calor en la preparación de un jarabe de sacarosa, cierta inversión de

la sacarosa es casi segura.
La velocidad de inversión se incrementa enormemente por la presencia de ácidos.
el ion hidrógeno actuando como un catalizador en la reacción. Debería invertirse
ocurre, la dulzura del jarabe se altera porque el azúcar invertido es
más dulce que la sacarosa, y el jarabe normalmente incoloro se oscurece porque
del efecto del calor sobre la porción de levulosa del azúcar invertido. Cuando el
el jarabe se sobrecalienta mucho, se vuelve de color ámbar a medida que la sacarosa
carameliza.
Los jarabes tan descompuestos son más susceptibles a la fermentación y a
crecimiento microbiano que los jarabes estables y no descompuestos. Debido a que el
perspectiva de descomposición por calor, los jarabes no se pueden esterilizar por
autoclave

El uso de agua purificada hervida en la preparación de un jarabe puede

mejorar su permanencia, y la adición de agentes conservantes, cuando
permitido, puede protegerlo durante su vida útil. El almacenamiento en un recipiente cerrado es
un requisito para todos los jarabes.

Solución por agitación sin la ayuda de calor

Para evitar la inversión de sacarosa inducida por el calor, se puede preparar un jarabe.
sin calor por agitación. A pequeña escala, la sacarosa y otros
los agentes formulativos pueden disolverse en agua purificada al colocar el
ingredientes en un recipiente más grande que el volumen del jarabe que se va a preparar,
permitiendo una agitación minuciosa de la mezcla. Este proceso es más tiempo
consumiendo que el uso de calor, pero el producto tiene máxima estabilidad.
Grandes tanques revestidos de vidrio o de acero inoxidable con agitadores mecánicos o
se emplean agitadores en la preparación a gran escala de jarabes. A veces,
almidón simple o algún otro jarabe no medicado, en lugar de sacarosa, es
empleado como agente edulcorante y vehículo. En ese caso, otros líquidos
que son solubles en el jarabe o miscibles con él pueden ser añadidos y
mezclados a fondo para formar un producto uniforme. Cuando se deben utilizar agentes sólidos
agregado a un jarabe, es mejor disolverlos en la mínima cantidad de agua purificada
agua e incorporar la solución resultante en el jarabe.

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Cuando se añaden sustancias sólidas directamente a un jarabe, se disuelven.

lentamente porque la naturaleza viscosa del jarabe no permite el sólido
sustancia para distribuirse fácilmente por todo el jarabe disponible
solvente y también porque hay una cantidad limitada de agua disponible presente en
jarabes concentrados.

Adición de sacarosa a un líquido medicado o a un líquido saborizado

Ocasionalmente, un líquido medicado, como una tintura o extracto líquido, es
empleado como fuente de medicamento en la preparación de un jarabe. Muchos
tales tinturas y extractos fluidos contienen constituyentes solubles en alcohol y
se preparan con vehículos alcohólicos o hidroalcohólicos. Si el alcohol-
los componentes solubles son agentes medicinales deseados, algunos medios de
se emplea hacerlos solubles en agua. Sin embargo, si el alcohol-
los componentes solubles son componentes indeseables o innecesarios de la
el jarabe correspondiente, generalmente se eliminan al mezclar la tintura
o extracto fluido con agua, dejando que la mezcla repose hasta la separación
de los agentes insolubles en agua está completo, y filtrándolos de la
mezcla. El filtrado es el líquido medicado al que se añade la sacarosa
en la preparación del jarabe. Si la tintura o el extracto líquido son miscibles con
preparaciones acuosas, se puede agregar directamente a un jarabe simple o a un
jarabe saborizado.

Percolación
En este proceso, se permite que el agua purificada o una solución acuosa pase
a través de una cama de sacarosa cristalina. Se coloca un tapón de algodón en el cuello
del percolador y se añade agua purificada o solución acuosa en el
percolador que contiene sacarosa. La tasa de flujo se controla mediante la llave de paso
y mantenido de tal manera que las gotas aparezcan en rápida sucesión. Si es necesario, un
pequeña porción de líquido se vuelve a pasar a través del percolador para disolver el
azúcar completamente en el disolvente líquido o acuoso.

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