República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educación Superior

Universidad Nacional Experimental
“Francisco de Miranda”
Programa: Medicina
Ciencias de la salud
Farmacología II

Docente. Integrantes:
Prof. Marysabel Ramirez Olivar Génesis
Peña C. María
Peña P. María
Sánchez Mayerlin
Santa Ana de Coro, Octubre de 2017
 Las quinolonas son un grupo de antimicrobianos
sintéticos de amplio espectro, cuyo “blanco” es
inhibir la síntesis del ADN

 Ampliamente para el tratamiento de infecciones

intra y extra-hospitalarias
Quinolona Flouroquinolonas

1ra. 2da. 3ra. 4ta. 5ta.

Generación Generación Generación Generación Generación

Ácido Ciprofloxacina Levofloxaciona Moxifloxacina Delafloxacina

Nalidixico
Lomefloxacina
Norfloxacina

Ofloxacina
1°
2° Generación 3°y 4°
Generación
• Gramnegativas Generación
• E. Coli
• Pseudomona • Gramnegativas
• Proteus spp
• Grampositivas
• Klebsiella • S. Aureus
• Patógenos
• Enterobacte • S. Epidermidis atípicos
r
• M. Catarrhalis
• Salmonella
• Micobacterias
• Shigella

5ta Generación: Estafilococos

Las condiciones necesarias son:
 4 formas de infección:

Septicemia Fiebre Colonización

Gastroenteritis
Entérica asintomática
Las condiciones necesarias para la infección son:

Perdida de
Vía para
Reservorio las primera
esquivar las
húmedo línea de
defensa defensas
 Aureus Epidermidis

• Síndrome de la piel • Afección en válvulas

escaldada cardiacas
• Intoxicación alimentaria
por estafilococos • Catéteres y anastomosis
• Síndrome Shock toxico • Infecciones en el
• Infecciones cutáneas aparato genitourinario
 Diplococo
gramnegativo

bronquitis y de
Representa bronconeumonía (en sinusitis y
una causa pacientes con otitis
frecuente enfermedades (personas
de: pulmonares crónicas y sanas)
ancianos)
Tuberculosis
 Penetran la pared celular a
través de porinas

Inhibiendo directamente la
replicación bacteriana, al
interactuar con:

Las enzimas ADN girasa y

topoisomerasa IV necesarias
para realizar el
superenrollamiento del ADN.

ADN Girasa Topoisomerasa IV

Blanco primario en Gram- Gram+

MECANISMO DE
ACCIÓN
 • Tipo cromosómico por impermeabilidad
o a mutación de la enzima sobre la que
1° generación actúan..

• Tipo cromosómico o impermeabilidad.

• Frecuentes en el caso de Klebsiella,
Fluoroquinolonas Enterobacter, Serratia y Pseudomonas.
 Por enzimas mutada

Disminución de la permeabilidad
para el paso del antibiótico

Bombas expulsadoras del

antibiótico
 Buena absorción oral, biodisponibilidad entre
50 y el 80 - 90%, tiempo máximo entre 1-3
h.
 concentración alcanzada en plasma.
 Escaso porcentaje de unión a proteínas, bajo
grado de ionización y elevada solubilidad en
agua que favorecen su transporte al territorio
extravascular.
 Atraviesan la placenta y se concentran en el
líquido amniótico. Se eliminan por la leche
materna.
 La excreción es mixta (renal y hepática).
 El tiempo medio de eliminación es muy variable.
FÁRMACOS ASOCIADOS FLUOROQUINOLONAS EFECTOS PRODUCIDOS
Teofilina Ciprofloxacino Aumentos de los niveles de teofilina

Antiarritmicos. Levofloxacino
Procainamida, Moxifloxacino QT. arritmias
amiodarona Gatifloxacino
Insulina, Ofloxacino, ciprofloxacino
hipoglucemiante Evofloxacino Glucosa en sangre. Hipoglucemia
orales Moxifloxacino
Gatifloxacino
Ciclosporina
Ofloxacino, ciprofloxacino Concentración de ciclosporina.

Antiácidos y cationes Ofloxacino, ciprofloxacino

(Al+, Ca+, Mg+, Zn++) Moxifloxacino Absorción oral de las quinolonas
Gatifloxacino
Levofloxacino Gemifloxacino
AINES Ofloxacino, ciprofloxacino Riesgo de estimulación de SNC,
Levofloxacino convulsiones
ciprofloxacino Moxifloxacino, Alteración de los niveles plasmáticos.
Warfarina Levofloxacino de metabolismo de moxifloxacion
Ofloxacino del tiempo protombina. Riesgos a
 Gastrointestinal: náusea, vómito, dispepsia o dolor
abdominal (2 -10%).
 Dérmica: Fototoxicidad, fotosensibilidad, eritema,
prurito y urticaria en 2,5 - 10%
 Condrotoxicidad
 Tendinitis
 Nefrotoxicidad
 Cardiovascular: alargamiento del segmento QT, lo cual
pueden desencadenarse arritmias ventriculares y
torsades de piontes (3%).
 Hematológico: leucocitopenia, eosinofilia o
trombocitopenia
 Hepático: Incremento de la transaminasas. 2 a 3%,
 Infecciones genitourinarias: cistitis aguda no
complicada, Pielonefritis aguda no complicada,
Infecciones urinarias complicadas, uretritis,
prostatitis.
 Infecciones respiratorias: tratamiento de la neumonía
intrahospitalaria como tratamiento empírico. Son
también de utilidad en presencia de atelectasias y en el
tratamiento de pacientes con fibrosis quística.
 Infecciones gastrointestinales: Incluyendo las
causadas por Salmonella, Shigella, E. coli.
 Infecciones osteoarticulares: tratamiento de
osteomielitis.
 Otras infecciones: Piel y tejidos blandos, biliares,
septicemias, otorrinolaringológicas.
 Profilaxis en la meningitis meningocócica, tratamiento
de la tuberculosis.
• Puede causar artropatías
• Se usa solo en "estados de
necesidad", cuando
constituyen la única opción
terapéutica por ejemplo:
1. Multiresistencia
2. Otitis externa maligna
3. Osteomielitis cronica
4. Tx en inmunodeficiencia
Se trata de paciente masculino de 32 años de edad, natural y
procedente del estado Falcón quien refiere inicio de la
enfermedad actual el día 20/09/2017, posterior a su jornada
laboral presento en forma insidiosa enrojecimiento del ojo
derecho, con una duración de 15 min y recidiva en una hora,
concomitante con edema palpebral, epifora, conjuntiva
hiperemia, ardor y dolor de localización retroocular derecho de
moderada intensidad, de carácter pulsátil no irradiado el cual no
sede con automedicación de ibuprofeno 400mg, en vista de
persistir la sintomatología acude al centro asistencial en donde
se evalúa y se le indica el siguiente tratamiento.

PA: 110/80 mmHg Temp. 38ºC Pulsaciones. 80pxm

Respiración. 18Rxm IMC. 22mg/m2.

2° Generación
Mecanismo de Acción
Inhibición de la Topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas.

Farmacocinética
• vía oral e IV, otica y oftálmica
• Absorción rápida en tracto digestivo
• En ayunas se absorbe 70%, nivel plasmático máx de 0.5-2.5 horas
• Concentraciones plasmáticas de 1.6-2.9 mg/ml tras dosis oral y de 4.6
mg/ml IV
• Distribuye ampliamente, mínima unión a las proteínas del plasma
• 50% de la dosis oral es excretada por vía renal como fármaco sin alterar.
• Semi-vida de eliminación es de 3-5 horas, 12 horas en insuficiencia
renal. La excreción fecal alcanza el 20-40% de la dosis.
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad. Pacientes <16 años por artropatías
 Embarazo o la lactancia. Categoría C de riesgo en el
embarazo.
 Enfermedades del SNC o cerebrovasculares
 Precaución en pacientes con insuficiencia renal o
deshidratación

Interacciones
Sales de aluminio, calcio, hierro y zinc. Probenecid.
Warfarina. Mexiletina. Análogos de la vitamina A
Presentación.
BACIPRO Inf. IV 200mg/ml
CIPRIVAX Tabletas 500mg – 750mg
Sol. Iny. Amp. 100 y 200mg en 10 y 20 ml

CYPRAL Tabletas 500 mg – 750 mg.

CIPROXINA Comp. 500mg - 750mg 1000mg

Susp. 250 mg/5ml
Inf. IV Vial de 50ml = 100mg, 100mL=200mg y
200mL = 400mg de Ciprofloxacina

QUINOTIC Sol. Otica estéril 5ml – 0,3% ciprofloxacina clorhidrato

QUINOTIC HC Susp. Otica estéril ciprofloxacina clorhidrato 2mg –

Hidrocortisona 10mg. Veh. 1ml.
QUINOFTAL Ungüento oftalmico 0.3%
Indicaciones.
Adultos
• Infecciones urinarias: 250 – 750 mg C/12h por 7 - 14 días
• Infecciones respiratorias bajas, de la piel y osteomelitis:
500 a 750mg C/12h por 2 a 6 semanas
• Diarreas bacterianas: 500mg C/12h hasta3 días tras cesar
síntomas.
• Infusión IV: 200 a 400mg C/12h. Disolver hasta alcanzar
2mg/ml en sol salina 0,9% o glucosa 5%.
• Gotas oticas: 3 gotas/ 12h por 7 días.
• Conjuntivitis bacteriana: 3 veces al día.
2° Generación
Mecanismo de Acción
Bactericida, efectos sobre la ADN girasa, una enzima responsable de
contrarrestar el superenrollamiento excesivo del ADN durante la
replicación o transcripción.

Farmacocinética
• Absorción oral incompleta. Biodisponibilidad es de 30-50% aprox.
• Concentraciones plasmáticas máx. 1-2 h, mayor en ayuna.
• Distribución amplia y atraviesa la placenta.
• Metaboliza moderadamente en el hígado
• La semi-vida en plasma 2.3 - 4 horas en adultos
• Se elimina inalterada en la orina dentro de las 24 - 48 horas
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad.
 Embarazo o la lactancia. Categoría C de riesgo en el
embarazo.
 Enfermedades del SNC o cerebrovasculares
 Precaución en pacientes con insuficiencia renal o
deshidratación
 Exposición excesiva al sol

Interacciones
Didanosina. Sucralfato. Probenecid. Cloranfenicol, rifampicina y
tetraciclina. Ciclosporina.
.
Indicaciones
Infecciones del tracto urinario superior e inferior, cistitis, pielitis,
pielonefritis, cistopielitis e infecciones asociadas a operaciones
urológicas. Infecciones gonocócicas no complicadas, gastroenteritis no
complicadas y diarrea.
Presentación. tab. Recubiertas 400 mg
Danilon, Norfloxacina, Noroxin, Norbactin.
• Infecciones del tracto urinario:1tab/12h x 7-10 d
• Cistitis aguda no complicada: 3 días
• Infecciones crónicas: 12 semanas
• Gastroenteritis bacterianas: 1tab/12h por 5 días
2° Generación
Mecanismo de Acción
Inhibición de la topoisomerasa IV y la ADN-girasa bacterianas impidiendo la
replicación y la transcripción del ADN bacteriano.

Farmacocinética
• Vía oral, IV, oftálmica. Biodisponibilidad del 98%.
• Alimentos en el tracto digestivo retrasa ligeramente la absorción
• Concentraciones máximas en plasma en 0,5 y 2 horas.
• Distribución amplia
• Atraviesa barrera placentaria y se excreta por leche materna
• Metabolismo mínimo en el hígado, excretada la mayor parte sin alterar en la
orina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Epilepsias o
arterioesclerosis cerebral.
Colitis.Categoría C de riesgo de
embarazo. Se excreta por leche materna.

Interacciones
Teofilina. Procainamida. Anticonceptivos
orales y tetraciclinas.
Presentación.
Floxstat Sol. Iny. 400mg. Tab 200 y 400mg.
Oflox 3mg/mL frasco gotero de 5ml.

Indicaciones.
• Infecciones oculares externa: 1 gota cada 1-2h, mant. 3 – 4
veces/día
• Infecciones leves no complicadas: tab. 200mg 2v/d x 3-5 días
• Infecciones severas: 400mg vía oral 2v/d x 5-10d
• Sol. Iny 400mg diluida en100mL de sol. por infusión lenta (60m)
c/12h
2° Generación
Mecanismo de Acción
inhibición de la topoisomerasa IV y la ADN-girasa bacterianas
impidiendo la replicación y la transcripción del ADN bacteriano
Farmacocinética
• Vía oral, rápidamente absorbida.
• Presencia de alimentos reduce ligeramente su absorción y
biodisponibilidad.
• Se une 10% proteínas del plasma.
• Concentraciones plasmáticas se alcanza en 48 horas.
• Se excreta por vía urinaria.
• Se metaboliza mínimamente en el hígado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y
lactancia. Exacerbar las enfermedades del SNC.
Menores de 18 años. Precaución por trastornos
gastrointestinales.
Presentación.
Loflox Tab. recubierta 400mg.
Maxaquin Tab. 400mg.

Indicaciones.
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior,
infecciones urinarios (Microorganismos sensibles), infecciones
consecutivas resecciones transuretral de la próstata.
Tratamiento Gonorreas no complicadas.
Tratamiento de queratitis
• VO 1tab/d con o sin alimentos por 5-14 días
3° Generación
Mecanismo de Acción
Inhibe la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas impidiendo la
replicación y la transcripción del DNA bacteriano.
Farmacocinética
• Vía oral, IV u oftálmica.
• Absorción rápida con una biodisponibilidad del 99%
• Un unión entre 24-38% a las proteínas del plasma
• Distribución amplia por todo el organismo.
• Metaboliza muy poco, se eliminada en su mayoría sin alterar en la
orina (87% de la dosis).
Contraindicaciones
En diabetes tipo I.
Categoría C de riesgo de embarazo

Interacciones Hidantoínas
Fototoxicidad.
Presentación.
Levaquin Sol. Iny. 500mg - 750mg.
Tab 500 y 750mg.
Levoflox Tab. 500mg.
Tavanic Sol. Iny. 500 mg. Tab 250 y 500mg.

Indicaciones.
• Infecciones no complicadas del tracto urinario:VO 250mg/d x
3d., complicadas 250mg, max 14días
• Infecciones crónicas:500mg/d x 4 semanas
• Neumonía nosocomial: 750mg x infusión lenta durante no >60m
cada 24h
4° Generación
Mecanismo de Acción
Inhibe la Topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas impidiendo
la replicación y la transcripción del DNA bacteriano.
Farmacocinética
• VO, biodisponibilidad 90% aprox.
• Se une 50% a proteínas plasmáticas
• Distribución amplia
• Metaboliza por conjugación a glucorónido y sulfato
• Eliminación inalterada 20% a través de la orina y 25% en heces
 RAMS
Contraindicaciones
Pacientes tratados antiarrítmicos de la clase IA. Diabetes mellitus. Pacientes
con trastorno conocido o sospechoso del SNC. Colitis pseudomembranosa.
Categoría C de riesgo de embarazo. Menores de 18 años.

Interacciones
Hidróxido aluminio y magnesio. Hierro. Antiácidos. Multivítaminicos.
Antiarritmicos. Antidepresivos tricíclicos.
Presentación.
Avelox Sol. Iny. 400mg.
Comp. recubiertos 400mg
Moxifloxacina Comp. recubiertos 400mg.

Indicaciones.
VO 1comp 1v/d o IV durante 60 min 1v/:
Tratamiento a infección de las vías respiratorias superiores e
inferiores: sinusitis aguda 7 días, crisis aguda de bronquitis
crónica 5 días, neumonía adquirida en la comunidad 10 días; e
infecciones cutáneas y de tejidos blandos 7 días.
5° Generación
Antibiotico Fluoroquinolonico aniónico
Nombre Comercial. Blaxdela
Presentaciones. Tabletas 450mg
Ampollas 300mg

Indicaciones. Infecciones Bacterianas agudas de la piel y

estructura de la Piel(ABSSSI) causadas por bacterias susceptibles
designadas.
Administrar. VO 450mg cada 12 horas. Duración 5 – 14 días.
VI 300mg /IV cada 12 horas. Por 5 – 14 días.
 Desarrolla activa invitro y clínica contra microorganismos
Staphyloccus aureus resistente a la
Gram positivos Gram negativos
meticilina (SARM).

Staphylococcus Escherichia coli. Staphylococcus

haemolyticus. lugdunensis.
Enterobacter
cloacae.
Streptococcus agalactiae.
Klebsiella
Streptococcus anginosus pneumoniae.

Pseudomonas
aeruginosa.
RAMS
Se utiliza para acidificar las vía urinarias

Posología:

Adultos: 1- 4 cap. al día; dosis max.2g diario

FLAVOXATO

Antiespasmódico y analgésico para el tratamiento sintomático en

Disuria polaquiuria, cistitis, uretrirtis, prostatis,
tenesmo,incontinencia post operatorio instrumentación, vejiga
neurogénica, espástica.

Posología:

Adultos: 1 gragea tres veces al día por 7 días

Son microorganismos vivos que se administran para compensar
el barrido de la flora bacteriana.

Pueden actuar a distintos niveles:

1. el lumen intestinal, mediante interacción con la microbiota intestinal
2. La mucosa y el epitelio intestinales
Paciente de 21 años de edad, sin antecedentes de relevancia acude
consulta por presentar dolor al orinar, inflamación en miembros
inferiores acompañado de dolor difuso e intenso de mas de una
semana de evolución, concomitante de fiebre cuantificada de 39ºC.
Expresa automedicación de basada en atalmel forte 650mg
presentando disminución de la temperatura corporal después de
media hora de su administración. Donde se le indica hemoanálisis el
cual revela leucocitosis y en el uroanalisis un pH alcalino de 9,5
leucocitos >9celxcampo, además de la presencia de cilindros
epiteliales. Razón por la cual se decide su ingreso.

PA. 110/70mmHg. Temp. 39ºC Latidos por minutos. 75Lxm.

Pulsaciones por minutos. 75Pxm. IMC. 20 Kg/m2. respiraciones por
minuto. 16Rxm.