Concepto Detalle Ejemplos Relevancia Clínica Métodos de Estudio

Rama de la farmacología
que estudia los efectos Acción de un Permite entender cómo y
Ensayos clínicos,
bioquímicos y fisiológicos de analgésico sobre el por qué actúa un fármaco,
Definición estudios in vitro,
los fármacos sobre el sistema nervioso optimizando su uso
modelos animales
organismo y su mecanismo central terapéutico.
de acción.
¿El fármaco estimula,
Orienta la elección de
¿Qué hace el fármaco al inhibe, bloquea o Observación de
Pregunta clave fármacos adecuados para
organismo? modula una función respuestas biológicas
distintas enfermedades.
fisiológica?
- Dianas farmacológicas -
Receptores
Interacción fármaco- Ayuda a determinar la Curvas de dosis-
Aspectos adrenérgicos,
receptor - Efectos dosis óptima y prevenir respuesta, análisis
estudiados enzimas, canales
terapéuticos y tóxicos - efectos adversos. cinético-dinámico
iónicos
Curvas dosis-respuesta
Moléculas biológicas
Receptores, enzimas, La identificación de dianas
Dianas específicas
Definicióncon las que Ejemplos Función Principal TécnicasTerapéutica
Relevancia moleculares,
transportadores, permite desarrollar
farmacológicas interactúa un fármaco para bioinformática
canales iónicos fármacos más selectivos.
ejercer su efecto
Unión del fármaco con su
Interacción Agonistas (ej. Fundamental para diseñar
receptor para generar una Estudios de afinidad y
fármaco- morfina), antagonistas medicamentos con alta
respuesta biológica eficacia
receptor (ej. naloxona) afinidad y especificidad.
específica
Efecto antipirético del
Efectos Respuesta deseada vs. Determina el perfil
paracetamol vs. Farmacovigilancia,
terapéuticos y efectos no deseados del beneficio/riesgo de un
hepatotoxicidad a pruebas de toxicidad
tóxicos fármaco tratamiento.
altas dosis
Representación gráfica de Curva sigmoidea,
Permite establecer la dosis Modelado
Curvas dosis- la relación entre la dosis efecto máximo
mínima efectiva y la dosis matemático, ensayos
respuesta administrada y la magnitud (Emax), dosis efectiva
máxima tolerable. farmacológicos
del efecto obtenido 50 (DE50)
Término
Molécula en el organismo Iniciar o modificar Identificación de la diana
Diana con la que interacciona un Receptores, enzimas, procesos adecuada permite
farmacológica fármaco para producir un canales iónicos bioquímicos o desarrollar terapias más
efecto. fisiológicos efectivas y específicas.
Molécula (generalmente una Objetivo principal de
proteína) que reconoce Receptores muchos fármacos; su
Transducción de
Receptor específicamente a un adrenérgicos, activación o bloqueo
señales celulares
fármaco o ligando endógeno dopaminérgicos puede tratar diversas
y media su efecto. enfermedades.
Proteínas que catalizan
Inhibidores enzimáticos
reacciones bioquímicas y Acetilcolinesterasa, Catalizar reacciones
Enzimas usados en hipertensión,
pueden ser inhibidas o COX, ACE químicas esenciales
inflamación, cáncer, etc.
activadas por fármacos.
Fármacos como
Proteínas que permiten el Regular
anestésicos locales o
paso selectivo de iones a Canal de sodio, canal excitabilidad
Canales iónicos antiarrítmicos actúan
través de la membrana de calcio tipo L eléctrica y
bloqueando estos
celular. transporte iónico
canales.
Antidepresivos inhiben el
Proteínas que facilitan el Transportador de Transporte activo o
recaptador de serotonina;
Transportadores paso de moléculas a través serotonina (SERT), facilitado de
antidiabéticos aumentan
de membranas celulares. GLUT4 sustancias
FARMACINETI captación de glucosa.
Segmentos de ADN o ARN Almacenamiento y Antivirales y
Ácidos CA que pueden ser modulados expresión de antitumorales pueden
ADN, ARN mensajero
nucleicos por fármacos que afectan su información interferir en su replicación
función o expresión. genética o transcripción.
 Receptores
farmacológicos:
Características
Característi Implicancia
Descripción Ejemplo Clínico
ca Farmacológica
Reconocen ligandos
Permite la acción selectiva La adrenalina actúa
Especificida específicos (fármacos
de los fármacos y minimiza específicamente sobre
d o sustancias
efectos secundarios. receptores adrenérgicos.
endógenas).
A partir de cierta dosis, Dosis altas de morfina no
Tienen un número
Saturabilida aumentar la concentración aumentan el efecto
limitado de sitios de
d no aumenta más el efecto analgésico una vez que se
unión.
(efecto techo). saturan sus receptores.
La mayoría de las La atropina se une
Permite que el fármaco se
Reversibilid uniones fármaco- reversiblemente a receptores
elimine y el receptor
ad receptor son muscarínicos, y su efecto es
recupere su función.
reversibles. transitorio.
Capacidad del La morfina (agonista
Diferencia entre agonistas
Actividad complejo fármaco- completo) vs. buprenorfina
completos, parciales y
intrínseca receptor para (agonista parcial) en
antagonistas.
producir un efecto. receptores opioides.
Permite que pequeñas La insulina actúa en
Se activan con bajas
dosis de fármaco generen receptores altamente
Sensibilidad concentraciones de
una respuesta, útil en sensibles a concentraciones
ligando.
terapias precisas. fisiológicas.
Tipos de
receptores

Tipo de Estructura / Respues Mecanismo Ejemplos de

Fármacos Asociados
Receptor Ubicación ta de Acción Receptores
Ligando se
🧩
Canales une → Benzodiacepinas,
Ionotrópic Muy Nicotínico de
iónicos apertura del anestésicos,
os rápida ACh, GABA-A,
controlados canal → flujo bloqueadores
(Canales (ms) NMDA
por ligando de iones (Na⁺, neuromusculares
iónicos)
K⁺, Cl⁻, Ca²⁺)
Activación de
🌀 7 dominios
segundos Adrenérgicos, Adrenérgicos (ej.
Acoplados transmembra Rápida
mensajeros: dopaminérgic salbutamol),
a na; proteína G (segundo
Gs → ↑AMPc; os, antipsicóticos,
proteínas (α, β, γ) s)
Gi → ↓AMPc; muscarínicos antihistamínicos
G (GPCR) asociada
Gq → IP3/DAG
Unión del
ligando →
Monómeros o
⚙️Con Media autofosforilaci Receptor de
dímeros con Inhibidores de tirosina
actividad (minutos ón → cascadas insulina, EGF,
dominio quinasa (ej. imatinib)
enzimática ) de VEGF
quinasa
señalización
intracelular
📦 Citoplasma o Lenta Ligando Receptores de Corticoides, tamoxifeno
Intracelula núcleo (horas a lipofílico cortisol,
res días) atraviesa estrógeno,
membrana → testosterona
se une al
 receptor →
modula
transcripción
génica
Otras dianas farmacológicas

Descripció Ejemplos de Relevancia

Diana Función
n Fármacos Clínica
Catalizan Facilitan procesos Inhibidores de la Control de
Enzimas reacciones metabólicos o ECA (enalapril), presión arterial,
químicas señalización celular AINEs (ibuprofeno) inflamación, dolor
Mueven Permiten la Inhibidores de
Tratamiento de
Transportado sustancias entrada/salida de recaptación de
depresión,
res a través de neurotransmisores, serotonina
ansiedad
membranas iones o glucosa (fluoxetina)
Controlan el
paso de Regulan la excitabilidad Antiepilépticos Control de
Canales
iones a celular y conducción (carbamazepina), convulsiones,
iónicos
través de nerviosa anestésicos locales anestesia local
membranas
Inhiben
replicación, Tratamiento de
Antineoplásicos
transcripció Alteran la síntesis de cáncer y
Ácidos (cisplatino),
no proteínas y la enfermedades
nucleicos antivirales
traducción proliferación celular virales como
(aciclovir)
del material herpes, VIH
genético
Component Utilizados en
es del quimioterapia o
Estructuras Soporte y transporte
citoesquelet Taxanos, colchicina enfermedades
celulares intracelular
oo inflamatorias
membranas como la gota

Interacción fármaco-receptor: Afinidad Tipo de

Término Definición Ejemplo y Aplicación Clínica
Fármaco
actividad intrínseca
La morfina
Capacidad del tiene alta Determina la dosis
Agonistas,
Afinidad fármaco para unirse afinidad por necesaria para ocupar los
antagonistas
al receptor. receptores receptores.
opioides.
La morfina
Capacidad del
(agonista Agonistas
Actividad complejo fármaco- Define si el fármaco
completo) completos,
intrínsec receptor para produce efecto, bloquea
activa parciales,
a generar una o modula la respuesta.
fuertemente antagonistas
respuesta biológica.
su receptor.
Tratamientos que
Estimula requieren activación
Agonista Alta afinidad + alta Adrenalina,
completamente fisiológica potente (ej.
completo actividad intrínseca. morfina
la respuesta analgesia,
broncodilatación).
Agonista Alta afinidad + Buprenorfina Estimula Útil para evitar efectos
parcial actividad intrínseca parcialmente la excesivos; en terapia de
 intermedia. respuesta reemplazo de opioides.
Bloquea el Inhibe acciones de
Antagoni Alta afinidad + nula Naloxona,
receptor sin agonistas endógenos o
sta actividad intrínseca. propranolol
activar respuesta exógenos.
Alta afinidad + Reduce la
Agonista Rimonabant En desuso clínico, pero
actividad intrínseca actividad basal
inverso (receptor CB1) útil en investigación.
negativa. del receptor

Activida
Tipo de Afinid d Ejemplo Aplicación
Efecto
Fármaco ad Intrínse Clínico Terapéutica
ca
Activa
Agonista Alta Adrenalina, Crisis asmática,
Alta completamen
total (≈100%) morfina analgesia intensa
te el receptor
Tratamiento del dolor,
Moderad Activa Buprenorfin
Agonista esquizofrenia (menor
Alta a parcialmente a,
parcial riesgo de efectos
(<100%) el receptor aripiprazol
adversos)
Se une sin Antídoto por
activar; sobredosis de
Cero Naloxona,
Antagonista Alta impide opioides,
(0%) propranolol
acción del hipertensión,
agonista taquicardia
Disminuye la Rimonabant Investigación,
Agonista Negativa actividad , trastornos del apetito
Alta
inverso (<0%) basal del ciproheptad o ansiedad (uso
Clasificación según la receptor ina limitado)
actividad intrínseca

Ejemplo Relevancia
Concepto Definición Interpretación
Clínico Terapéutica
Cantidad de
Permite usar dosis
fármaco necesaria Fentanilo es A menor dosis se
menores, útil cuando se
Potencia para producir un más potente obtiene el mismo
requiere una acción
efecto que morfina efecto.
rápida y fuerte.
determinado.
Máximo efecto que Morfina tiene Elegir el fármaco más
Un fármaco más
puede producir un mayor eficacia eficaz es clave en
Eficacia eficaz alcanza un
fármaco, sin analgésica que enfermedades graves o
efecto mayor.
importar la dosis. AINEs refractarias.
Curva Gráfica que Curva Permite observar Facilita la comparación
dosis- relaciona la dosis sigmoidea el umbral, la entre fármacos y la
respuest administrada con el típica en escala pendiente y el elección de dosis
a efecto observado. logarítmica efecto máximo terapéutica.

Relación dosis-respuesta
 del fármaco.

Tipos específicos
Mecanism Ejemplo
Tipo Característica Implicancia Terapéutica
o Clínico
Activa el receptor
Unión
con menor eficacia
reversible Útil para reducir efectos
Agonista que un agonista Buprenorfina,
al mismo adversos o limitar una
parcial total. Puede aripiprazol
sitio que el respuesta excesiva.
comportarse como
agonista
antagonista parcial.
Compite con el
Antagonist Unión
agonista por el
a reversible Ideal como antídoto o en
mismo sitio. Su Atropina,
competitiv al mismo bloqueos temporales;
efecto es superable naloxona
o sitio del ajuste de dosis posible.
con mayor dosis de
reversible receptor
agonista.
Unión no
Se une de forma
Antagonist competitiv Aspirina
covalente o muy Efecto prolongado; útil
a a, no (COX),
estable, inactivando cuando se requiere
irreversibl reversible fenoxibenzami
permanentemente el inhibición sostenida.
e Regulación de receptores (o muy na
receptor.
lenta)

Descripció Mecanism Relevancia

Tipo Ejemplo Clínico
n o Terapéutica
Regulación hacia
abajo
Disminución
en el
número o
Endocitosis,
sensibilidad Se requiere aumentar
degradació Tolerancia a β2-
de dosis para mantener el
(Downregulation) n o menor agonistas en
receptores efecto; riesgo de
expresión asma crónica.
tras pérdida de eficacia.
genética.
exposición
prolongada
a agonistas.
Regulación hacia
arriba
Aumento
del número
o
sensibilidad Aumento de Hipersensibilidad
Necesario retirar el
de síntesis o tras retiro brusco
fármaco gradualmente
(Upregulation) receptores expresión de
para evitar efectos
tras uso de betabloqueadore
rebote.
prolongado receptores. s.
de
antagonista
s.
Desensibilización Pérdida Fosforilació Tolerancia a Importante espaciar
rápida de la n del opioides, insulina dosis o aplicar
respuesta a
un agonista receptor o
por uncoupling descansos terapéuticos
o nitroglicerina.
exposición del sistema ("drug holidays").
continua o efector.
repetida.