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1. DENOMINACIÓN DISTINTIVA: TRADEA ción para formar ácido ritolínico, con poca o nula actividad farma-
cológica. Las concentraciones plasmáticas de su metabolito prin-
2. DENOMINACIÓN GENÉRICA: METILFENIDATO cipal parecen ser más altas en mujeres adultas que en hombres
adultos; sin embargo, no se observaron diferencias significativas
3. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: TABLETAS relacionadas al género en las concentraciones plasmáticas de me-
tilfenidato obtenidas.
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de metilfenidato 10 mg Eliminación: Después de la administración oral de metilfenidato
Excipiente, cbp 1 Tableta en adultos o niños, vida media de eliminación reportada es de 3.5
y 2.5 horas, respectivamente. El principal metabolito del metilfeni-
4. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: dato es eliminado casi completamente en la orina. Aproximada-
mente, el 95% de una dosis es recuperada como metabolitos en
“ESTIMULANTE” la orina en un lapso de 90 horas.
TRADEA es un estimulante del sistema nervioso central, que está Farmacodinamia:
indicado como parte del tratamiento del Trastorno por Déficit de El metilfenidato exhibe una actividad similar a la de las anfetami-
Atención con o sin Hiperactividad (TDAH). nas, aunque la farmacología subyacente para estas dos clases
de fármacos puede diferir. El metilfenidato ejerce muchos de sus
TRADEA también está indicado para el tratamiento del trastorno efectos a través del bloqueo de la recaptura de dopamina en las
del sueño conocido como narcolepsia. neuronas adrenérgicas centrales en contraste a las anfetaminas y
la cocaína, las cuales incrementan la liberación de catecolaminas
5. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN como mecanismo primario.
HUMANOS.
Específicamente, el metilfenidato bloquea las proteínas que trans-
Farmacocinética: portan dopamina. Como resultado de esto, se incrementa la activi-
Absorción: El metilfenidato posee buena absorción a través del dad simpaticomimética en el sistema nervioso central. Esta es una
tracto digestivo, tanto en adultos como en niños; sin embargo, la evidencia de que la alteración de los sistemas de transporte de la
biodisponibilidad oral del fármaco es baja (cerca del 30%; interva- dopamina por parte del metilfenidato puede aumentar indirecta-
lo: 10-52%), esto sugiere un metabolismo del primer paso. Des- mente la acción de la serotonina; sin embargo, se requiere investi-
pués de la administración oral, el metilfenidato alcanza concentra- gación farmacológica adicional para comprender estos procesos.
ciones plasmáticas máximas aproximadamente en un lapso de 1 a Los principales sitios de actividad en el sistema nervioso central
2 horas. Su efecto se mantiene después de la administración oral parecen ser: la formación reticular del tallo cerebral y la corteza
por un tiempo de 3 a 6 horas. cerebral, incluyendo la estructura subcortical del tálamo. La esti-
mulación del sistema nervioso central inducida por metilfenidato
Distribución: La distribución del metilfenidato en humanos es produce una disminución en la sensación de fatiga, un incremento
desconocida pero se sabe que el fármaco atraviesa la barrera he- en la actividad motora, alertamiento mental y euforia ligera. Tam-
matoencefálica. bién puede ocurrir un ligero efecto anoréxico. A diferencia de las
anfetaminas y la cocaína, la dependencia física es poco frecuente
Metabolismo: El metilfenidato es metabolizado por d-esterifica- con el uso clínico normal a dosis terapéuticas.
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Acción sobre el Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactivi- la personalidad y síntomas psicóticos que pueden ser clínicamente
dad (TDAH): No existen evidencias concluyentes sobre cómo ope- indistinguibles de otros desórdenes psicóticos, como la esquizo-
ra el mecanismo de acción del metilfenidato, en el tratamiento de frenia, particularmente con el abuso parenteral de metilfenidato.
las condiciones conductuales y mentales de los niños que presen-
tan este trastorno. Cuando se han administrado estimulantes para TRADEA debe ser usado con precaución en pacientes hiperten-
el tratamiento de este padecimiento se ha observado: una mejora sos debido a que éste puede incrementar la presión sanguínea
en la atención, un decremento de la distractibilidad, un incremento en algunos individuos. Se recomienda el monitoreo de la presión
en la habilidad para seguir instrucciones o completar tareas, y una sanguínea durante la terapia. El metilfenidato debe suspenderse
disminución en la impulsividad y la agresión. en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la
monoaminoxidasa (IMAO) o agentes con actividad inhibitoria de
Investigaciones recientes sugieren que la modulación de las vías la MAO dentro de los 14 días anteriores debido a la posibilidad de
serotoninérgicas por el metilfenidato a través de los cambios en precipitar una crisis hipertensiva.
el transporte de dopamina, pueden contribuir a los efectos men-
cionados, en el tratamiento de este trastorno, pero el mecanismo TRADEA deberá utilizarse con precaución en pacientes con epi-
farmacológico preciso aún no se ha dilucidado. lepsia, ya que éste puede reducir el umbral de las crisis. Si las crisis
ocurren debe discontinuarse el tratamiento con metilfenidato.
6. CONTRAINDICACIONES.
El uso de TRADEA puede causar mareo y somnolencia, lo que
TRADEA está contraindicado en caso de hipersensibilidad al metil- afecta la habilidad del paciente para participar en actividades que
fenidato y/o a cualquiera de los componentes de la fórmula. requieran de alerta mental. Se deberá recomendar a los pacientes
tener precaución cuando se está manejando un automóvil, ope-
Otras contraindicaciones incluyen: alcoholismo, ansiedad, de- rando maquinaria, o cualquier actividad potencialmente peligrosa.
presión mayor, psicosis, crisis convulsivas, abuso de sustancias,
ideación suicida, hipertiroidismo, glaucoma, arritmias cardíacas y 8. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
angina de pecho severa. LA LACTANCIA.
También en pacientes con tics motores o tics, con el diagnóstico o Los estudios en animales realizados para conocer los efectos del
antecedentes familiares del síndrome de Tourette. metilfenidato sobre la fertilidad y el desarrollo del feto, no arrojan
resultados concluyentes para evaluar su efecto sobre el desarrollo
7. PRECAUCIONES GENERALES. fetal y en el embarazo en humanos. Por lo anterior, se recomienda
no administrar metilfenidato durante el embarazo, a menos que el
TRADEA no deberá ser utilizado en niños menores de 6 años, ya beneficio potencial sea mayor que el riesgo.
que no se ha establecido su seguridad y eficacia en este grupo
de edad. Hasta el momento se desconoce si el metilfenidato y/o cualquiera
de sus metabolitos pasan a la leche materna. El metilfenidato tiene
TRADEA no está indicado en todos los casos de TDAH, por lo que un peso molecular bajo por lo que se puede esperar que éste pase
deberá ser recetado sólo después de una evaluación minuciosa y a la leche materna. Por razones de seguridad se debe recomendar
una historia clínica detallada. a las madres que estén amamantando no tomar metilfenidato.
La administración de TRADEA deberá basarse en la valoración de
la severidad de los síntomas y la edad del niño. No debe prescri- 9. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS.
birse sólo por la presencia de uno o más de los síntomas de este
padecimiento. Las reacciones adversas del metilfenidato son frecuentes pero
usualmente ligeras a las dosis normalmente prescritas. Las reac-
No se recomienda su uso cuando los síntomas del niño se asocien ciones adversas pueden ser más frecuentes o severas durante los
con reacciones agudas de estrés. días iniciales de la terapia. Las reacciones adversas más comunes
tras la administración de metilfenidato son el nerviosismo y el in-
No está recomendada la discontinuación abrupta de TRADEA somnio. Estas reacciones pueden limitarse por la omisión de las
después de su uso crónico. La discontinuación puede enmascarar dosis de la tarde o la noche o la reducción de la misma. Durante
una depresión mental severa o fatiga extrema, o precipitar sínto- los primeros días de la terapia los niños pueden presentar anorexia
mas de retiro tales como agitación psicomotora. Se recomienda (reportada como pérdida o decremento del apetito). La náusea y el
un retiro gradual de la terapia con supervisión. vómito raramente pueden ocurrir.
El metilfenidato tiene un alto potencial como sustancia de abuso. El dolor abdominal y de cabeza son reacciones adversas comu-
La administración de este medicamento por un periodo de tiem- nes, generalmente ligeras e infrecuentes que pueden ceder redu-
po prolongado, puede generar dependencia psicológica. Su uso ciendo la dosis en caso de que se vuelvan un problema continuo
debe suspenderse en pacientes con un historial de abuso de sus- para el paciente.
tancias. En el caso de pacientes con un historial de alcoholismo se
deberá evaluar el riesgo-beneficio. Los síntomas del abuso crónico En los pacientes con síndrome de Tourette o historia familiar de
de metilfenidato pueden incluir: insomnio, irritabilidad, cambios en éste, pueden aparecer o exacerbase tics motores o fonéticos pro-
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vocados por el uso de estimulantes. La exacerbación de los tics El metilfenidato puede potenciar las acciones de los vasopresores
puede ceder en respuesta a la reducción de la dosis de metilfeni- exógenos (dopamina, adrenalina) y endógenos (noradrenalina). Por
dato. En algunos casos éste requiere ser discontinuado. lo tanto, el uso de simpaticomiméticos en pacientes que toman
metilfenidato debe hacerse con precaución.
Una reacción adversa posible por el uso prolongado de estimulan-
tes en los niños es la inhibición del crecimiento. Los mecanismos Debido a que el metilfenidato y los inhibidores de la monoami-
que se han propuesto para explicar esta reacción son: la supre- noxidasa (IMAO) potencian los efectos de los neurotrasmisores ca-
sión del apetito o una alteración en la secreción de la hormona del tecolaminérgicos, deberá evitarse el uso concomitante de ambas
crecimiento. Se ha observado una recuperación en el crecimiento sustancias.
después de la discontinuación de los estimulantes en niños. Aun-
que esta reacción adversa es raro que se presente, se recomienda Estudios farmacológicos en humanos han mostrado que el metil-
monitorear los parámetros de peso y estatura de acuerdo a edad, fenidato puede inhibir el metabolismo de ciertos anticonvulsivantes
al inicio del tratamiento y periódicamente durante la terapia. (particularmente fenitoína, fenobarbital y primidona), lo cual puede
llevar a un incremento en las concentraciones séricas. Lo mismo
La discontinuación abrupta de metilfenidato puede producir de- puede suceder por la administración concomitante de metilfenidato
pendencia psicológica, llevando a un síndrome que se caracteriza y antidepresivos tricíclicos (clormipramina, desipramina, imipramina).
por: depresión mental, disforia, conducta inusual, sensación de
fatiga y debilidad. El metilfenidato reduce el efecto hipotensor de los agentes antihi-
pertensivos y/o diuréticos. Se debe tener precaución con el uso de
Otras reacciones adversas del metilfenidato poco frecuentes son: estas combinaciones en niños.
mareos, palpitaciones, disquinesia, somnolencia, angina, taquicar-
dia, hipertensión, hipotensión y psicosis tóxica. La manifestación No está recomendado el uso concomitante de metilfenidato y litio,
menor de cualquiera de estos síntomas durante el uso de me- ya que se pueden alterar los efectos terapéuticos de este último.
tilfenidato puede indicar la necesidad de reducir la dosis o dis-
continuar el medicamento. Los efectos tóxicos del metilfenidato El consumo de alcohol durante el tratamiento con metilfenidato
son más variables en los niños que en los adultos y parece que puede exacerbar las reacciones adversas que tiene éste último
puede ocurrir en un variado intervalo de dosificación. La dosifica- sobre el sistema nervioso central.
ción excesiva puede incluir cualquiera de los siguientes signos de
sobre estimulación del sistema nervioso central o efectos simpa- 11. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS EN LAS
ticomiméticos: angina, ansiedad, agitación, visión borrosa, delirio, PRUEBAS DE LABORATORIO.
diaforesis, alucinaciones, hipertermia, hipotensión o hipertensión,
midriasis, palpitaciones, paranoia, psicosis, taquicardia, taquipnea No se han reportado hasta la fecha.
o temblor. Las manifestaciones severas de la sobredosis de me-
tilfenidato incluyen: arritmias cardíacas (p. e., bloqueo cardíaco), 12. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
colapso circulatorio, rabdomiólisis, crisis, coma y muerte. CARCIONOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS
Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No se ha establecido la relación causal entre el uso de metilfenida-
to y los siguientes eventos: anemia, trombocitopenia, leucopenia y En un estudio realizado en conejos se administraron dosis de 200
otras discrasias sanguíneas. Se recomienda el conteo sanguíneo mg/ kg/ día equivalente a 167 y 78 veces la dosis humana máxima
periódico para los tratamientos crónicos. Rara vez se han reporta- recomendada, en la que el metilfenidato mostró ser teratogénico.
do los siguientes eventos: arteritis cerebral u oclusión, elevación de
enzimas hepáticas, encefalopatía o falla hepática. En relación a los efectos mutagénicos, se observó un aumento en
el intercambio de cromátides hermanas en estudios con hembras
Las reacciones de hipersensibilidad al metilfenidato pueden incluir: de hámster chino, y aberraciones cromosómicas en una prueba in
rash, urticaria, fiebre, artralgia, dermatitis exfoliativa y eritema mul- vitro en células ováricas. No obstante, no se observaron efectos
tiforme. Tales reacciones son poco frecuentes. mutagénicos en dos pruebas adicionales in vitro (prueba de muta-
ción reversa de Ames y prueba de mutación de linfoma de ratón).
10. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GÉNERO. En relación a los efectos carcinogénicos, en estudios con ratones
B6C3F1 el metilfenidato provocó un aumento en los adenomas
Los efectos estimulantes del metilfenidato se pueden sumar a los hepatocelulares sólo en ratones machos, y un incremento de he-
de otros psicoestimulantes si se administran de manera conco- patoblastomas con dosis de 60 mg/kg/día aproximadamente 30 y
mitante como el caso de la cafeína. Si no es posible evitar el uso 2.5 veces la dosis máxima recomendada en humanos.
combinado de metilfenidato y otros estimulantes del sistema ner-
vioso central, es recomendable monitorear de cerca la aparición Considerando estos resultados y las dosis empleadas, las cuales es-
de cualquiera de los siguientes signos: nerviosismo, irritabilidad, tán muy por arriba de las dosis terapéuticas utilizadas en humanos, se
insomnio, arritmias y otras reacciones adversas relacionadas a la puede decir que el metilfenidato es un medicamento de amplia segu-
estimulación de sistema nervioso central. ridad. Sin embargo, es importante ajustar las dosis terapéuticas y vi-
gilar de cerca al paciente realizando los monitoreos correspondientes.
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13. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN. tomas no son muy severos y el paciente está consciente, el estó-
ORAL mago se puede evacuar por medio de la inducción del vómito o
practicando un lavado gástrico al paciente.
Tratamiento para el Trastorno por Déficit de Atención con o sin
Hiperactividad y Tratamiento de la Narcolepsia. Si es severa la intoxicación, antes de realizar el lavado gástrico
deberá ser administrada una dosis cuidadosamente titulada de
Adultos: un barbitúrico de acción corta. Deberá proporcionarse al paciente
Administrar en dosis divididas, 2 o 3 veces al día, preferentemente cuidados intensivos para mantener la adecuada circulación y el
de 30 a 45 minutos antes de las comidas. La dosis promedio es de intercambio respiratorio.
20 a 30 mg diarios. Algunos pacientes pueden requerir de 40 a 60
mg al día, administrados en dosis divididas. En otros, serán ade- Es probable que se requieran procedimientos de enfriamiento ex-
cuados de 10 a 15 mg diarios. Aquellos pacientes que no puedan ternos para disminuir la hiperpirexia. No ha sido bien establecida la
dormir a causa del medicamento, se recomienda tomar la última eficacia de la diálisis peritoneal o hemodiálisis extracorpórea para
dosis del día antes de las 6:00 p.m. la sobredosis del metilfenidato.
Niños mayores de 6 años: 15. PRESENTACIONES.
Iniciar con una dosis de 5 mg una o dos veces al día, administra-
das antes del desayuno y la comida. Realizar incrementos sema- Caja con 30 o 60 tabletas de 10 mg.
nales de 5 a 10 mg. La dosis diaria total deberá ser administrada
en dosis divididas. La dosis máxima que se puede administrar en 16. RECOMENDACIONES SOBRE EL
un día es de 60 mg. ALMACENAMIENTO.
Nota: La dosificación y el intervalo entre dosis se deberá individua- Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese a no más de 30° C.
lizar de acuerdo a las necesidades y respuesta del paciente. Una
vez que se ha ajustado la dosis terapéutica efectiva para el pacien- 17. LEYENDAS DE PROTECCIÓN.
te, el mantenimiento de esta dosis deberá ser capaz de reducir o
mantener una mejoría en los síntomas, particularmente durante el Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta mé-
día. El tratamiento del TDAH con TRADEA debe ser discontinuado dica, la cual se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado aún a
periódicamente para asegurar la condición del paciente. La mejora dosis terapéuticas puede causar dependencia. “Reporte las sos-
en los síntomas puede ser sostenida cuando el medicamento se pechas de reacción adversa al correo farmacovigilancia@cofepris.
discontinúa temporal o permanentemente. [Link]”. No se deje al alcance de los niños. No se use en el em-
barazo y la lactancia. “Este medicamento puede producir somno-
Si los síntomas no mejoran después de un mes de haber ajus- lencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir
tado la dosis, el medicamento deberá ser discontinuado. Si los vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso”. No
síntomas empeoran u ocurren otros efectos adversos serios, la se administre junto con bebidas alcohólicas.
dosis deberá disminuirse o si es necesario el medicamento deberá
discontinuarse. 18. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO.
Para el tratamiento del TDAH principalmente en niños, el uso de Hecho en México por:
TRADEA no debe ser indefinido y usualmente puede ser disconti- PSICOFARMA, S. A. DE C. V.
nuado después de la pubertad. Sin embargo, el TDAH puede, en Calz. Tlalpan No. 4369,
algunos casos, continuar hasta que el niño sea un adulto. En estas Col. Toriello Guerra, C. P. 14050,
situaciones el tratamiento con TRADEA puede ser benéfico para Deleg. Tlalpan, D. F., México.
estos pacientes después de la pubertad.
19. NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
14. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL Reg. No. 422M2014 II
(ANTÍDOTOS).
Los signos y síntomas de la sobredosis aguda, principalmente los
debidos a la sobrestimulación del sistema nervioso central y sim-
pático, pueden incluir: vómito, agitación, temblores, hiperreflexia,
movimientos musculares, convulsiones (posiblemente seguido por
coma), delirio, sudoraciones, ruborizaciones, cefalea, hiperreflexia,
taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, hipertensión, midria-
sis y resequedad de las mucosas, euforia, confusión y alucinaciones.
Manejo: Proteger al paciente de estímulos externos que puedan
exacerbar la sobre estimulación ya presente. Si los signos y sín-
