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Absorción: Después de su administración oral, las tabletas de liberación
DENOMINACIÓN DISTINTIVA: TRADEA LP
prolongada de metilfenidato presentan una tasa de absorción más lenta; sin
DENOMINACIÓN GENÉRICA: METILFENIDATO embargo, se absorbe extensa y completamente en el tracto gastrointestinal,
no presentándose diferencias significativas en su biodisponibilidad al ser
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: TABLETAS comparado con metilfenidato de liberación inmediata. La ingesta de alimen-
LIBERACIÓN PROLONGADA tos acelera la absorción, pero no tiene efecto en la cantidad absorbida del
fármaco, así como tampoco en su farmacocinética o en su desempeño
Cada tableta contiene: farmacodinámico. Tras la administración oral de metilfenidato en adultos, las
concentraciones plasmáticas aumentan gradualmente alcanzando un
Clorhidrato de metilfenidato máximo inicial aproximadamente en 3.4 horas, manteniendo niveles
plasmáticos terapéuticos en las siguientes horas.
18 mg 20 mg 27 mg 36 mg 54 mg
Una vez alcanzadas las concentraciones plasmáticas pico se inicia una
Excipiente, cbp reducción gradual de los niveles plasmáticos de metilfenidato alrededor de
las 10-12hrs. TRADEA LP minimiza las fluctuaciones entre las concentra-
1 Tableta 1 Tableta 1 Tableta 1 Tableta 1 Tableta ciones pico y mínima asociadas con el metilfenidato de liberación inmediata
administrado tres veces al día.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tabla 1. Parámetros farmacocinéticos promedio
TRADEA LP es un estimulante del sistema nervioso central, indica-
Parámetros Farmacocinéticos TRADEA LP de 54 mg
do en el tratamiento del Trastorno por Déficit de Atención con
Hiperactividad (TDAH). También está indicado para el tratamiento Cmax (ng/mL) 18.465 ± 6.574
del trastorno del sueño conocido como narcolepsia. ABC0-t (ng x h/mL) 151.109± 60.449
ABC0-inf (ng x h/mL) 156.022± 63.839
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: t ½ (h) 4.448 ± 0.850
Ke 0.161 ± 0.029
Farmacocinética:
Tmax (h) 3.429 ± 1.191
TRADEA LP a partir de su forma farmacéutica modificada, metilfenidato de TMR0-t (H) 6.754 ± 0.477
liberación prolongada, ofrece una duración en su efecto terapéutico hasta TMR0-inf (h) 7.468 ± 0.779
por 10-12 horas, presentando parámetros farmacocinéticos, área bajo la Datos ± la desviación estándar después de la administración de una dosis única de METILFENIDATO LP
curva (AUC) y picos de concentraciones séricas, semejantes a los obteni-
dos con dos tomas al día de metilfenidato de liberación inmediata. La Distribución: En sangre, el metilfenidato y sus metabolitos son
liberación prolongada de metilfenidato mantiene niveles sanguíneos distribuidos en el plasma (57%) y los eritrocitos (43%). Su unión a
estables asociados a un efecto terapéutico sostenido y bajo en fluctua- proteínas plasmáticas es baja (10-33%). Su volumen de distribu-
ciones relacionadas con el cumplimiento del tratamiento. ción aparente es de 13.1 /kg. La vida media del metilfenidato en
adultos tras la administración oral de TRADEA LP fue de
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aproximadamente 4.4 horas. PRECAUCIONES GENERALES:
Metabolismo: Debido a su metabolismo extenso de primer paso,
su disponibilidad sistémica es solamente del 30% (11-51%) de la No hay experiencia del uso de TRADEA LP en pacientes con insuficiencia
dosis. El metilfenidato se metaboliza principalmente por deesterifi- renal. Puesto que el aclaramiento renal no constituye una vía importante de
cación a ácido alfa-fenil-piperidinacético (PPA), el cual tiene poca eliminación del metilfenidato, se espera que en insuficiencia renal ejerza
o ninguna actividad farmacológica. El metabolismo del metilfeni- poco efecto en la farmacocinética de TRADEA LP.
dato de liberación prolongada es similar al metilfenidato de
liberación inmediata. No hay experiencia con el uso de TRADEA LP en pacientes con insuficien-
cia hepática.
Excreción: Se realiza principalmente por la orina y se ha observa-
do que es menor en niños que en adultos (67 y 86%, respectiva- Aunque no se ha establecido la relación causal entre el uso de metilfenidato
mente). La depuración sistémica media aparente es de 10 L/h/kg. y los siguientes eventos: Anemia, trombocitopenia, leucopenia y otras
Después de su administración oral, 78-97% de la dosis es excre- discrasias sanguíneas. Se recomienda el conteo sanguíneo periódico para
tada en orina y 1-3% en heces en forma de metabolitos en 48-96 los tratamientos crónicos. Raramente se han reportado los siguientes
horas. La mayor fracción de la dosis es excretada en orina como eventos: Arteritis cerebral u oclusión, elevación de enzimas hepáticas,
alfa- fenil 2-piperidina ácido acético (60-86%). encefalopatía o falla hepática.
Farmacodinamia: TRADEA LP no está indicado en todos los casos de TDAH, por lo que
deberá ser recetado sólo después de una evaluación minuciosa y una
Metilfenidato es un estimulante leve del SNC con efectos más historia clínica detallada.
predominantes en las actividades mentales que en las motoras.
Su mecanismo farmacodinámico no ha sido establecido por TRADEA LP debe prescribirse de acuerdo a los criterios generales interna-
completo, sus efectos estimulantes pueden ser debidos a la cionales establecidos para el diagnóstico de TDAH. Cuando los síntomas
estimulación cortical y del sistema de activación reticular. Muchos del niño se asocien con reacciones agudas de estrés, no estará indicado el
de los efectos del metilfenidato son obtenidos a través del bloqueo metilfenidato. No está recomendada la discontinuación abrupta de
de la recaptura de dopamina de las neuronas adrenérgicas TRADEA LP después de su uso crónico ya que puede enmascarar una
centrales. El metilfenidato bloquea el transporte de dopamina, depresión mental severa, fatiga extrema o precipitar síntomas de retiro tales
dando como resultado, un incremento en la actividad simpatico- como agitación psicomotora caracterizada por: Depresión mental, disforia,
mimética en el sistema nervioso central. Los principales sitios de conducta inusual, sensación de fatiga y debilidad. Por lo cual se recomienda
actividad del metilfenidato en el sistema nervioso central parecen un retiro gradual de la terapia con supervisión.
ser: la formación reticular del tallo cerebral y la corteza cerebral,
incluyendo la estructura subcortical del tálamo. La estimulación El metilfenidato tiene un alto potencial como sustancia de abuso. La admin-
del sistema nervioso central inducida por el metilfenidato produce istración de este medicamento por un periodo de tiempo prolongado
una mejora en la atención con la consecuente disminución de la puede generar dependencia psicológica. Su uso debe suspenderse en
distractibilidad; así como, aumento de la habilidad para seguir pacientes con un historial de abuso de substancias. En el caso de pacientes
instrucciones o ejecutar tareas, disminuye la impulsividad y la con historial de alcoholismo, se deberán evaluar los riesgos y los beneficios
agresividad. potenciales. Los síntomas del abuso crónico de metilfenidato pueden incluir:
Insomnio, irritabilidad, cambio en la personalidad, y síntomas psicóticos que
pueden ser clínicamente indistinguibles de otros desórdenes psicóticos,
CONTRAINDICACIONES:
como la esquizofrenia.
En pacientes con conocida hipersensibilidad al metilfenidato y/o a cualqui-
TRADEA LP debe ser usado con precaución en pacientes hipertensos
era de los componentes de la fórmula. Pacientes con ansiedad, tensión y
debido a que éste puede incrementar la presión sanguínea en algunos
agitación severa, depresión mayor, ideación suicida, psicosis, hipertiroidis-
individuos. Se recomienda el monitoreo de la presión sanguínea durante la
mo, glaucoma, arritmias cardiacas y angina de pecho severa. También
terapia.
está contraindicado en pacientes con tics motores, con diagnóstico o
antecedentes familiares de
TRADEA LP deberá utilizarse con precaución en pacientes con epilepsia ya
que éste puede reducir el umbral de las crisis. No ha sido establecido el uso
síndrome de Tourette. TRADEA LP no deberá ser utilizado en niños
concomitante de metilfenidato y anticonvulsivantes. Si las crisis ocurren
menores de 6 años, ya que no se han establecido su seguridad y eficacia
debe discontinuarse el tratamiento con metilfenidato.
en este grupo de edad.
El uso de TRADEA LP puede causar mareo y somnolencia. Este medica-
El metilfenidato no debe administrarse en pacientes que se encuentren bajo
mento puede disminuir las habilidades para la operación de maquinaria,
terapia con un inhibidor de la monoaminoxidasa (IMAO), con agentes con
conducción de vehículos y otras actividades que requieren movimientos
actividad inhibitoria de la MAO o dentro del lapso de los 14 días posteriores
rápidos y precisos.
a la retirada de estos tratamientos debido a la posibilidad de precipitar una
crisis hipertensiva.
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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO
Y LA LACTANCIA: Reacciones de hipersensibilidad al metilfenidato pueden incluir: Rash,
urticaria, fiebre, artralgia, dermatitis exfoliativa eritema multiforme. Tales
reacciones son poco frecuentes.
Los estudios en animales realizados para conocer los efectos del metilfeni-
dato sobre la fertilidad y el desarrollo del feto no arrojan resultados concluy- Otras: Una reacción adversa posible por el uso prolongado de estimulantes
entes para evaluar su efecto sobre el desarrollo fetal y en el embarazo en en los niños es la inhibición del crecimiento por alteración en la secreción de
humanos. Por lo anterior, se recomienda no administrar metilfenidato la hormona del crecimiento.
durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial para la madre sea
mayor que el riesgo para el feto. Hasta el momento se desconoce si el Se ha observado una recuperación en el crecimiento después de la discon-
metilfenidato y/o cualquiera de sus metabolitos pasan a la leche materna. El tinuación de los estimulantes en niños. Aunque esta reacción adversa es
metilfenidato tiene un peso molecular bajo por lo que se puede esperar que raro que se presente, se recomienda monitorear los parámetros de peso y
éste pase a la leche materna. Por razones de seguridad se debe recomen- estatura de acuerdo a edad, al inicio del tratamiento y periódicamente
dar a las madres que estén amamantando no tomar metilfenidato. durante la terapia.
.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GÉNERO:
Las reacciones adversas del metilfenidato son frecuentes pero usualmente
ligeras a dosis normalmente prescritas. Las reacciones adversas pueden Los efectos estimulantes del metilfenidato se pueden sumar a los de otros
ser más frecuentes o severas durante los días iniciales de la terapia. psicoestimulantes si se administran de manera concomitantemente, como
es el caso de la cafeína. Si no es posible evitar el uso combinado de
Reacciones adversas comunes (>10%): Nerviosismo, insomnio, dolor metilfenidato y otros estimulantes del sistema nervioso central, es
abdominal, cefalea, anorexia. Estas reacciones pueden reducirse con la recomendable monitorear de cerca la aparición de cualquiera de los
disminución de la dosis. Durante los primeros días de la terapia en niños siguientes signos: Nerviosismo, irritabilidad, insomnio, arritmias y otras
puede ocurrir pérdida o decremento del apetito. El dolor abdominal y de reacciones adversas relacionadas a la estimulación de sistema nervioso
cabeza generalmente ligero e infrecuente, en caso de que se vuelvan un central.
problema continúo para el paciente este puede ceder reduciendo la dosis.
La exacerbación de los tics puede ceder también en respuesta a la El metilfenidato puede potenciar las acciones de los vasopresores
reducción de la dosis de metilfenidato. En algunos casos éste requiere ser exógenos (dopamina, adrenalina) y endógenos (noradrenalina). Por lo
discontinuado. tanto, el uso de simpaticomiméticos en pacientes que toman metilfenidato
debe hacerse con precaución. Debido a que el metilfenidato y los
Reacciones adversas poco frecuentes ( > 0.1% < 1%): Dolor torácico, inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) potencian los efectos de los
fiebre, lesiones accidentales, dolor, intentos suicidas, migraña, taquicardia, neurotransmisores catecolaminérgicos, deberá evitarse el uso concomi-
diarrea, incontinencia fecal, incremento del apetito, calambres en miembros tante de ambas sustancias.
inferiores, apatía, pensamientos anormales, sueños anormales, alucina-
ciones, confusión, hipercinesia, trastornos del sueño, trastornos del lengua- Estudios farmacológicos en humanos han demostrado que el metilfenidato
je, vértigo, tos, epistaxis, alopecia, prurito, urticaria, diplopía, polaquiuria, puede inhibir el metabolismo de ciertos anticonvulsivantes (particularmente
hematuria y urgencia urinarias. fenitoína, fenobarbital y primidona), lo cual puede llevar a un incremento en
las concentraciones séricas. Lo mismo puede suceder con la adminis-
Reacciones adversas raras (> 0.01% a < 0.1%): Dificultades para la tración concomitante de metilfenidato y antidepresivos tricíclicos (clorimip-
acomodación visual, visión borrosa, angina de pecho. ramina, desipramina, imipramina).
Reacciones adversas muy raras ( < 0.01%): Hiperactividad, convulsiones, El metilfenidato reduce el efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos
calambres musculares, movimientos coreicos, exacerbación de tics y/o diuréticos. Se debe tener precaución con estas combinaciones en
existentes, psicosis tóxica con alucinaciones visuales y táctiles, humor niños.
depresivo transitorio, arteritis y/u oclusión cerebral, funcionamiento hepático
anormal (elevación de transaminasas hasta coma hepático), púrpura Han sido reportados serios efectos adversos con el empleo conjunto de
trombocitopénica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, leucopenia, clonidina y metilfenidato por lo cual no se recomienda esta combinación.
trombocitopenia, anemia y síndrome neuroléptico maligno (SNM) pobre-
mente documentado. No está recomendado el uso concomitante de metilfenidato y litio, ya que
se pueden alterar los efectos terapéuticos de este último.
La menor manifestación de cualquiera de estos síntomas durante el uso
puede indicar la necesidad de reducir la dosis o descontinuar el medica- El consumo de alcohol durante el tratamiento con metilfenidato puede
mento. Los efectos tóxicos del metilfenidato son variables en los niños y en exacerbar las reacciones adversas que tiene éste último sobre el sistema
los adultos y parece que pueden ocurrir en un rango variable de nervioso central.
dosificación.
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ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Pacientes que ya utilizan metilfenidato: La dosis recomendada de TRADEA
LP para pacientes que ya tomaban metilfenidato, ya sea dos veces al día, o
No existen reportes hasta la fecha.
tres veces día; a dosis de 10 a 60 mg/día, se recomienda iniciar con 18 o 20
mg /día.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Conversión de dosis recomendada de metilfenidato (2 o 3 veces al día):
Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios llevados a cabo en animales de experimentación para conoc- Dosis previa de metilfenidato Dosis de inicio TRADEA LP
er los efectos teratogénicos o evidencias de carcinogenicidad del metilfeni- 5 mg (2 o 3 veces al día) 18 mg/día
dato, no arrojan evidencias o resultados concluyentes. Considerando esto
10 mg (2 o 3 veces al día) 36 mg/día
se puede decir que el metilfenidato es un medicamento de amplia seguri-
dad. Sin embargo, es importante ajustar las dosis terapéuticas, vigilar de 15 mg (2 o 3 veces al día) 54 mg/día
cerca al paciente, realizando los monitoreos correspondientes. En relación 20 mg (2 o 3 veces al día) 72 mg/día
a su uso en mujeres embarazadas, se recomienda no administrar metilfeni-
dato, a menos que el beneficio potencial para la madre sea mayor que el Se debe incrementar en intervalos semanales comenzando por la dosis de
riesgo para el feto. 18 mg, y debe aplicarse el criterio clínico para elegir la dosis adecuada en
pacientes que actualmente toman metilfenidato bajo otros regímenes.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda suspender el tratamiento durante los fines de semana y
durante el período de vacaciones. Si no se observa mejoría luego de un
ORAL
mes de tratamiento con la dosis ya debidamente ajustada, debe discontin-
uarse el tratamiento. El metilfenidato debería ser discontinuado periódica-
Las tabletas deben ser tragadas con abundante agua. No masticar, triturar
mente para evaluar la condición del niño. La mejoría puede mantenerse
o fraccionar las tabletas. La dosificación se deberá individualizar de acuerdo
cuando se discontinúa el fármaco temporal o permanentemente.
a las necesidades o respuesta del paciente.
Una vez que se ha ajustado la dosis terapéutica efectiva para el paciente, el
Adultos:
mantenimiento de esta dosis deberá ser capaz de reducir o mantener una
Narcolepsia y tratamiento por déficit de atención con hiperactividad: Iniciar
mejoría en los síntomas, particularmente durante el día. El tratamiento del
con una dosis de 18 a 36 mg una vez al día de TRADEA LP.
TDAH con TRADEA LP debe ser discontinuado periódicamente para
asegurar la condición del paciente. La mejora en los síntomas puede ser
La tableta de liberación prolongada presenta una duración de acción
controlada cuando el medicamento se discontinúa temporal o permanen-
terapéutica de aproximadamente 10-12 horas. Por lo tanto, puede usarse
temente. Si los síntomas no mejoran después de un mes de haber
en reemplazo del metilfenidato de liberación inmediata, siempre y cuando la
ajustado la dosis, el medicamento deberá ser discontinuado. Si los
dosis de TRADEA LP tabletas de liberación prolongada, sea equivalente y
síntomas empeoran u ocurren otros efectos adversos serios, la dosis
corresponda a la dosis administrada en tabletas de liberación inmediata en
deberá disminuirse o si es necesario el medicamento deberá discontinu-
el lapso de 8 horas y previamente determinada mediante la titulación
arse.
correspondiente.
Para el tratamiento del TDAH principalmente en niños, el uso de TRADEA
Dosis superiores a los 60 mg/día en niños, 72 mg en adolescentes y 108
LP no debe ser indefinido y usualmente puede ser discontinuado después
mg en adultos no han sido estudiadas, por lo tanto, no se recomiendan.
de la pubertad. Sin embargo, el TDAH puede, en algunos casos, continuar
hasta que el niño sea un adulto. En estas situaciones, el tratamiento con
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
TRADEA LP puede ser benéfico para estos pacientes después de la
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
pubertad.
Niños mayores de 6 años: Iniciar con una dosis de 18 o 20 mg de TRADEA Los signos y síntomas de la sobredosificación aguda son principalmente
LP efectuar ajustes semanales. La dosis puede ajustarse en incrementos debidos a la sobreestimulación del sistema nervioso central y simpático,
de 18 o 20 mg hasta un máximo de 54 o 60 mg/día en niños y 72 mg/día pueden inducir: Vómito, ansiedad agitación, temblores, hiperreflexia,
en adolescentes por la mañana. movimientos musculares, convulsiones (posiblemente seguido por coma),
delirio, sudoraciones, rubor, hipertermia, cefalea, midriasis (visión borrosa) y
La tableta de liberación prolongada presenta una duración de acción resequedad de las mucosas, euforia, confusión, paranoia, psicosis y
terapéutica de aproximadamente 10-12 horas. alucinaciones hipotensión, hipertensión, taquipnea, temblor.
Pacientes que toman metilfenidato por primera vez: La dosis inicial Las manifestaciones severas de una sobredosis de metilfenidato incluyen
recomendada de TRADEA LP es de 18 o 20 mg una vez al día tanto en además: Taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas incluyendo
niños como en adolescentes. bloqueo cardíaco, colapso circulatorio, rabdomiolisis, crisis, coma y muerte.
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Manejo: Proteger al paciente de estímulos externos que exacerbarían la
sobre estimulación ya presente. Si los signos y síntomas no son muy
severos y el paciente está consciente, el estómago se puede evacuar por
medio de la inducción del vómito o practicando un lavado gástrico. Si es
severa la intoxicación, antes de realizar el lavado gástrico, deberá adminis-
trarse una dosis cuidadosamente titulada de un barbitúrico de acción corta.
Deberá proporcionarse al paciente cuidados intensivos para mantener una
adecuada circulación y el intercambio respiratorio. Es probable que se
requieran procedimientos de enfriamiento externos para disminuir la
hiperpirexia. No ha sido establecida la eficacia de la diálisis peritoneal o
hemodiálisis extracorpórea para la sobredosis del metilfenidato.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 15, 30, 60 tabletas de liberación prolongada con 18 mg.
Caja con 10, 15, 30, 60 tabletas de liberación prolongada con 20 mg.
Caja con 10, 15, 30, 60 tabletas de liberación prolongada con 27 mg.
Caja con 10, 15, 30, 60 tabletas de liberación prolongada con 36 mg.
Caja con 10, 15, 30, 60 tabletas de liberación prolongada con 54 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese a no más de 30° C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, la cual
se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado aún a dosis terapéuticas
puede causar dependencia. Este medicamento puede producir somno-
lencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos
automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No masticar, triturar o
fraccionar las tabletas. No se deje al alcance de los niños. No se use en el
embarazo y la lactancia. No se administre junto con bebidas alcohólicas.
Prohibida la venta fraccionada del producto. Reporte las sospechas de
reacción adversa al correo
[email protected]. No se deje
al alcance de los niños.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Hecho en México por:
PSICOFARMA, S.A. DE C.V.
Calz. Tlalpan No. 4369,
Col. Toriello Guerra, C.P. 14050, Deleg. Tlalpan, D.F., México.
Para:
NEOLPHARMA, S.A. DE C.V.
Blvd. de los Ferrocarriles No. 277, Col. Industrial Vallejo,
C.P. 02300, Deleg. Azcapotzalco, D.F., México.
NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA
SECRETARÍA:
Reg. No. 200M2014 SSA II
