CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA
Y TERAPÉUTICA APLICADA
EN ENFERMERÍA
FARMACINÉTICA
Prof. Lic. Soraya Barreto Ocampo
FARMACOCINÉTICA
Es la rama de la Farmacología
que estudia:
El paso de las drogas a través
del organismo en función del
tiempo y de la dosis.
Comprende los procesos de:
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción de las drogas
FARMACOCINÉTICA
El paso de las drogas a través del
organismo
Implica conocer:
Las vías de administración
de los fármacos: oral, parenteral,
tópica, etc.
Los mecanismos por los cuales las
drogas atraviesan las membranas
celulares: transporte activo,
pasivo…..
Para poder cumplir con su efecto
terapéutico (farmacodinamia).
PASOS DE LA FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN: Paso del fármaco al
interior del organismo, cuando
comienza a atravesar membranas
celulares.
DISTRIBUCIÓN: Cuando el fármaco
va desde el lugar de absorción al
lugar de Acción.
METABOLISMO: Ocurren reacciones
químicas así los fármacos se
convierten en sustancias más simples
para actuar mejor.
EXCRECIÓN: Salida al exterior del
fármaco o de sus metabolitos, cuya
principal vía es la renal.
LOS PROCESOS DE ABSORCIÓN
DE LAS DROGAS
Comprenden los siguientes mecanismos:
Absorción pasiva
Transporte activo
difusión acuosa.
Difusión facilitada.
Pinocitosis.
TIPOS DE TRANSPORTE
Transporte Pasivo: Va a favor de un
gradiente de concentración, (sin gasto de
energía) de un lugar donde hay más pasa a
donde hay menos.
Transporte Activo: Va en contra de un
gradiente de concentración con gasto de
energía otra característica es la selectividad
y la saturabilidad.
Difusión facilitada: El fármaco se une a un
transportador para atravesar la membrana,
Una vez que pasa suelta al fármaco y sale
fuera para buscar otro.
TRANSPORTE PASIVO
Transporte Pasivo:
Va a favor de un
gradiente de
concentración,
(sin gasto de
energía) de un
lugar donde hay
más pasa a donde
hay menos.
TRANSPORTE ACTIVO
Transporte Activo:
Va en contra de un
gradiente de
concentración con
gasto de energía
otra característica
es la selectividad y
la saturabilidad.
PASAJE A TRAVÉS
DE LAS MEMBRANAS
Pinocitosis: Es un
proceso de pasaje de
sustancias a través de
las membranas, en el
cual la membrana celular
puede englobar ciertas
partículas líquidas que
entran en contacto con
ella, formando una
vesícula pinocitósica
Endocitosis
Exocitosis
ENDOCITOSIS Y EXOCITOSIS
FACTORES QUE
MODIFICAN LA ABSORCIÓN
1- Solubilidad: es más rápida la
absorción cuando la droga está
en solución acuosa, menor en
oleosa y menor aún en forma
sólida.
2. La velocidad y la magnitud
de la absorción del principio
activo.
3- Concentración de la droga:
a mayor concentración, mayor
absorción.
FACTORES QUE
MODIFICAN LA ABSORCIÓN
4- Circulación en el sitio de
absorción: a mayor
circulación, mayor
absorción.
5- Superficie de absorción: a
mayor superficie, mayor
absorción, ej. mucosa
respiratoria tiene gran
superficie, gran absorción.
6- Vía de administración:
También influye en la
absorción.
GENERALIDADES
La mayoría de fármacos son
Ácidos y Bases débiles,
electrolitos de bajo peso
molecular.
Para que pueda atravesar la
membrana debe estar en
su forma NO IONIZADA.
Los principios activos
tienden a estar en su forma
no ionizada.
DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO
Es el paso del fármaco a los diferentes
compartimentos celulares (intracelular,
extracelular, intersticial)
El fármaco en el torrente sanguíneo
busca a proteínas
para distribuirse
y gracias a ellas pasa
de un compartimento
a otro.
TRANSPORTE DE FÁRMACOS
EN SANGRE
Disueltoen el plasma.
Unidos a proteínas.
Siempre hay un equilibrio entre el fármaco en estado
libre y el unido a una proteína.
Solo el fármaco libre es capaz de ejercer su acción,
es el único que puede llegar al órgano diana.
El Fármaco unido a proteínas se almacena
Biodisponibilidad:
es la cantidad de fármaco
libre en un momento dado.
PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS
DE FÁRMACOS
Albúmina: proteína de carácter básico, a
la cual se unen los fármacos de carácter
ácido.
Las drogas ácidos débiles en general se
unen en el plasma a la albúmina.
Glucoproteínas: glucoproteína ácida alfa-1:
los fármacos de carácter básico se unen a
ella facilmente.
Lipoproteínas: se unen a ella los fármacos
liposolubles.
DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS
EN LOS TEJIDOS
DISTRRIBCIÓN A ÁREAS ESPECIALES
Barrera hemato- Barrera placentaria:
encefálica: (BHE) (BP) No es estrictamente
La finalidad es selectiva.
proteger el SNC Es aconsejable que
pueden entrar mujeres embarazadas no
mediante un tomen medicamentos
transporte activo en porque pueden dañar al
forma inactiva pero feto
luego son activadas
por enzimas.
METABOLISMO
Los órganos encargados de la
metabolización de las drogas son:
Hígado, riñón, pulmón,
plasma, intestino.
Biotransformación: Son Reacciones Químicas
que se producen en el organismo: oxido-reducció
e hidrólisis.
La oxidación: (en hígado) se lleva a cabo en el
citocromo P 450 y P 448 .
La hidrólisis: es un proceso inverso a la conjugación
mediante el cual la molécula de una droga se
fracciona en dos o más partes.
En las reacciones de conjugación: se conjuga con
ácido glucurónico, que por medio de la enzima
glucoroniltransferasa se acopla a la molécula del
fármaco.
CONSECUENCIAS
DE LA METABOLIZACIÓN
Conversión de un producto activo
en otro activo.
Conversión de un producto inactivo
en otro activo: (Pro-fármaco a Fármaco
Inactivación: del fármaco.
INDUCTORES E INHIBIDORES
METABÓLICOS
Inducción enzimática: Interaccionan
aumentando su acción.
Inhibición enzimática: Un fármaco
puede inhibir a otro, interaccionan
inhibiendo efectos.
FACTORES QUE AFECTAN
A LA METABOLIZACIÓN
Edad.
Sexo.
Nutrición.
Factores genéticos.
Alteraciones patológicas:
(Insuficiencia hepática,
insuficiencia renal).
Idiosincrasia del paciente.
FACTORES QUE AFECTAN
A LA METABOLIZACIÓN
EDAD:
En el embrión
y en el Recién nacido prematuro:
Elevada inmadurez metabólica.
Neonato: Capacidad
biotransformación es inferior a un
adulto y por la inmadurez renal.
Anciano: Disminución
del flujo hepático y de la
función hepática renal.
FACTORES QUE AFECTAN
A LA METABOLIZACIÓN
SEXO:
Diferencias entre los niveles
plasmáticos y semividas de
fármacos entre mujeres
y varones.
Efecto más intenso en la mujer
( proporción de tejido adiposo menos
activo metabólicamente).
Influye el estado hormonal: en la
actividad de enzimas
Ejemplos: Progesterona: EMBARAZO
FACTORES QUE AFECTAN
A LA METABOLIZACIÓN
FACTORES GENÉTICOS Y ÉTNICOS:
El conjunto de enzimas
biotransformantes depende de la
dotación genética del individuo.
REACCIONES IDIOSINCRÁTICAS:
El factor genético se observa en mas del
1% de la población, uso cauteloso de los
fármacos.
ALTERACIONES PATOLÓGICAS:
Enfermedades hereditarias
Insuficiencia hepática
Deficiencia en la dotación enzimática
EXCRECIÓN
Se elimina fundamentalmente por riñón.
También por hígado, sudor, saliva, bilis,
leche materna, intestino (por ej: el Fe).
El riñón elimina por:
Filtración glomerular: pasa Sustancias
riñón
de la sangre a la orina.
Secreción tubular: Por Transporte
activo o difusión pasiva.
Reabsorción tubular: Por Difusión
pasiva, el paso de sustancias
de la orina a la sangre.
ESCRECIÓN
EL PH de la orina determina la
eliminación del fármaco:
PH ácido: se absorbe
PH básico: se elimina
ESCRECCIÓN BILIAR
Sustancias Alto peso molecular,
(aniones y cationes), compuestos
órganometálicos, se vierten al duodeno en la
circulación Entero-hepática ya que el
fármaco puede ser susceptible al fenómeno
del primer paso.
VIDA MEDIA PLASMÁTICA
La vida media plasmática
o vida media de eliminación
de una droga (T½)
Es el tiempo requerido
para eliminar del organismo
el 50% de la dosis de un fármaco.
CLEARANCE O ACLARAMIENTO
DE LA DROGA
Puede definirse como el volumen
de plasma que es aclarado o
eliminado de una droga en la
unidad de tiempo.
¡¡MUCHAS GRACIAS!!
