Barbitúricos: Introducción y Generalidades
Los barbitúricos son un grupo de fármacos depresores del sistema nervioso central (SNC)
derivados del ácido barbitúrico. Fueron ampliamente utilizados como sedantes,
hipnóticos y anticonvulsivos, pero su uso ha disminuido debido a su alto potencial de
dependencia y toxicidad, siendo reemplazados en muchas indicaciones por las
benzodiacepinas.
Diferencias entre Barbitúricos y Benzodiacepinas
Característica Barbitúricos Benzodiacepinas
Mecanismo de Aumentan el tiempo de Aumentan la frecuencia de
acción apertura del canal de Cl- apertura del canal de Cl-
acoplado al receptor GABA-A
Efecto sobre el Depresión generalizada y no Efecto ansiolítico, sedante e
SNC selectiva hipnótico con menor depresión
respiratoria
Seguridad Bajo margen terapéutico, riesgo Mayor seguridad, menor riesgo
de sobredosis de toxicidad
Uso en crisis Eficaces, pero con mayor Primera línea en muchos casos
epilépticas riesgo de efectos adversos
Mecanismo de acción de los Barbitúricos
Los barbitúricos potencian la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal
neurotransmisor inhibitorio del SNC. Los barbitúricos se unen al receptor GABA-A,
específicamente a un sitio alostérico diferente al de las benzodiacepinas. Este sitio de
unión está ubicado en las subunidades β y α del receptor, lo que les permite prolongar
la apertura del canal de cloro (Cl⁻) cuando el GABA se une al receptor.
Esto genera una hiperpolarización de la membrana neuronal, disminuyendo la
excitabilidad y produciendo efectos sedantes, hipnóticos, anestésicos y anticonvulsivos.
• Efecto principal: Aumentan el tiempo durante el cual el canal de cloro
permanece abierto, lo que genera una hiperpolarización de la membrana
neuronal y reduce la excitabilidad del sistema nervioso central.
• A dosis altas, los barbitúricos pueden activar directamente el receptor GABA-A
sin necesidad de GABA, lo que explica su mayor potencial depresor del SNC y su
toxicidad en sobredosis.
Sitios de acción:
• Corteza cerebral: disminución de la actividad cortical, causando sedación e
hipnosis.
• Sistema reticular activador ascendente: induce síntomas hipnóticos y
anestésicos.
• Médula espinal: efectos miorrelajantes y anticonvulsivos.
Clasificación de los Barbitúricos
Según su Duración de Acción
1. Ultracorta (minutos a 1 hora)
o Tiopental
o Metohexital
o Tiobarbital
2. Corta (2 a 4 horas)
o Pentobarbital
o Secobarbital
3. Intermedia (4 a 8 horas)
o Amobarbital
o Butalbital
4. Larga (mayor a 8 horas)
o Fenobarbital
o Primidona
Detalle de los Medicamentos
Barbitúricos de Duración Ultracorta
Tiobarbital
• Vida media: ~3 horas
• Indicaciones: Anestesia general, sedación rápida
• Propiedades farmacocinéticas: Liposoluble, inicio rápido de acción,
metabolismo hepático
• Dosis: 2-5 mg/kg IV en inducción anestésica
• Reacciones adversas: Depresión respiratoria, hipotensión
• Efectos secundarios: Somnolencia, confusión, dolor en sitio de inyección
• Contraindicaciones: Insuficiencia hepática, shock, porfiria
• Interacciones: Potencia efecto de opioides y alcohol
Barbitúricos de Duración Corta
Pentobarbital
• Vida media: 15-50 horas
• Indicaciones: Insomnio, estado epiléptico refractario
• Propiedades farmacocinéticas: Metabolismo hepático, eliminación renal
• Dosis: 100-200 mg VO antes de dormir
• Reacciones adversas: Bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria
• Efectos secundarios: Mareo, ataxia, náuseas
• Contraindicaciones: Enfermedad pulmonar severa, depresión severa
• Interacciones: Potencia efecto de antidepresivos tricíclicos
Barbitúricos de Duración Intermedia
Amobarbital
• Vida media: 10-40 horas
• Indicaciones: Insomnio severo, anestesia
• Propiedades farmacocinéticas: Liposoluble, metabolismo hepático
• Dosis: 50-100 mg VO/IM antes de dormir
• Reacciones adversas: Depresión SNC, irritabilidad
• Efectos secundarios: Somnolencia, síndrome de abstinencia
• Contraindicaciones: Insuficiencia hepática, dependencia a hipnóticos
• Interacciones: Potencia efectos de AINEs
Barbitúricos de Duración Larga
Fenobarbital
• Vida media: 50-120 horas
• Indicaciones: Epilepsia, sedación en neonatos
• Propiedades farmacocinéticas: Bajo metabolismo hepático, eliminación renal
• Dosis: 1-3 mg/kg/día VO en epilepsia
• Reacciones adversas: Somnolencia, letargia, osteomalacia crónica
• Efectos secundarios: Mareo, náuseas, confusión
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo
• Interacciones: Inductor enzimático del citocromo P450, reduce efecto de
anticoagulantes
