DRA.
ROSMERY TORRICO
ROJAS
AINEs (Medicamentos Antiinflamatorios No Esteroides)
Los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroides) son algunos de los
analgésicos más utilizados en adultos.
También son un tratamiento común para los problemas de salud crónicos (a largo
plazo), como la artritis (artritis reumatoide, osteoartritis y otros) y el lupus.
Los AINE bloquean unas proteínas, llamadas enzimas, en el cuerpo que ayudan a
producir prostaglandinas.
Las prostaglandinas son un grupo de ácidos grasos naturales que desempeñan un
papel en el dolor y la inflamación. Los AINE también pueden disminuir la inflamación,
así como la fiebre, la hinchazón y el enrojecimiento.
FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANA
Inhibición de la ciclooxigenasa (COX)
Es el mecanismo principal, evitando la
producción de prostaglandinas, que
actúan como mediadores de la
inflamación a nivel periférico y central.
Inhiben la prostaglandina-sintetasa,
afectando a la transformación del ácido
araquidónico en prostaglandinas,
prostaciclina y tromboxano
Se conocen 2 formas de la enzima COX: COX-1 y COX-2:
a) COX-1.
Es una enzima constitutiva que se encuentra en la mayoría de los tejidos.
Se encarga de regular procesos como la protección gástrica, agregación
plaquetaria, función renal y la homeostasis vascular.
Por tanto su inhibición puede provocar efectos secundarios a estos niveles.
b) COX-2.
Esta enzima habitualmente no se detecta en los tejidos y aparece de forma
inducida en estados de inflamación.
Su expresión se inhibe por todos los AINE y también por los corticoides.
A) MECANISMO DE ACCIÓN ANTIINFLAMATORIO
Existen prostaglandinas como la PGD2 y la PGI2 que activan receptores
activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR), esenciales en la
represión de mediadores de la inflamación, como la COX-2.
Al inhibir las prostaglandinas y los tromboxanos por bloqueo de la COX,
los AINE producen un efecto antiinflamatorio y evitan cierto grado de
vasodilatación y quimiotaxis.
Algunos AINE inhiben la expresión o actividad de algunas moléculas de
adhesión, así como de factores de transcripción que activan la síntesis de
muchos mediadores de la inflamación.
B) MECANISMO DE ACCIÓN ANALGÉSICO
Los AINE son efectivos frente al dolor leve o moderado asociado a la
inflamación o al daño tisular.
Hay dos lugares de acción.
El primero es en los tejidos periféricos, donde producen una disminución de la
síntesis de prostaglandinas que sensibilizan a los nociceptores frente a
mediadores proinflamatorios, como la bradicinina. Esto los hace útiles en
procesos asociados al aumento de prostaglandinas por inducción de la COX-2,
como la artritis, dolores musculares, dismenorrea… Su capacidad para aliviar
la cefalea se debe a la disminución del efecto vasodilatador de las
prostaglandinas sobre la vasculatura cerebral.
El segundo lugar de acción es a nivel central, en la médula espinal, donde
las lesiones inflamatorias inducen la expresión de la COX-2 y la síntesis
de prostaglandinas que facilitan la transmisión del dolor por las fibras
aferentes.
C) MECANISMO DE ACCIÓN ANTIPIRÉTICO
Los AINE suprimen el incremento de síntesis de prostaglandinas de tipo E
(PGE2) e inhiben a la COX-2 inducida en el hipotálamo por la liberación
de citosinas (IL-1, IL-6, interferón α y β, TNF-α), impidiendo la elevación
de la temperatura corporal característica de los procesos febriles.
C) MECANISMO DE ACCIÓN ANTIAGREGANTE
La agregación plaquetaria
es una acción mediada
por la COX-1 de forma
exclusiva.
La aspirina a dosis bajas
provoca la inhibición de la
agregación plaquetaria de
forma irreversible.
Este efecto, está
demostrado que reduce el
riesgo de eventos
cardiovasculares
trombóticos
Existen varias
clasificaciones de los
AINE, las más usadas se
basan en las estructuras
químicas que lo
componen y la
selectividad hacia las
COX.
CLASIFICACIÓN DE
LOS AINES SEGÚN SU
SELECTIVIDAD
Todos los AINE son antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, a
excepción del Paracetamol, que no es antiinflamatorio.
¿Cuáles son las indicaciones de los AINEs?
Los AINEs antiinflamatorios no esteroideos están indicados para el alivio
de procesos crónicos o agudos que se caracterizan por dolor e
inflamación como las enfermedades reumatológicas, las atrofias
inflamatorias, el dolor menstrual, el dolor postquirúrgico, el dolor por
cáncer, en el dolor leve o moderado producto de lesiones
musculoesqueléticas como los esguinces, en el cólico nefrítico y en
síntomas como la fiebre.
El perfil de acción y las indicaciones de todos los AINE son similares. La
elección de uno de ellos suele depender de la tolerabilidad a las posibles
reacciones adversas y a la utilidad.
PARACETAMOL
Tratamiento del dolor (vía
oral o rectal):
10-15 mg/kg/dosis cada
4-6 h hasta un máximo
de 90 mg/kg/día o 4
g/día.
