CANDESARTÁN
Propiedades farmacológicas
Antagonista de los receptores AT1 para angiotensina. Difiere de otros antagonistas
de este tipo, como el losartán, en que ejerce un antagonismo no competitivo,
resultado de su unión firme a los receptores, así como de una disociación lenta
subsecuente. Bloquea las acciones periféricas de la angiotensina II, que incluyen
vasoconstricción directa, facilitación de la transmisión noradrenérgica, aumento del
tono simpático central, liberación de catecolaminas de la médula suprarrenal y de
aldosterona de la corteza suprarrenal, aumento de la reabsorción tubular renal de
sodio, e hipertrofia y remodelación vascular y cardiaca. Este antagonismo se
traduce en reducción de la resistencia periférica total y de la presión arterial,
efectos que no se acompañan de cambios en otros parámetros hemodinámicos,
como frecuencia cardiaca, gasto cardiaco o fracción de eyección del ventrículo
izquierdo. Su administración repetida reduce la hipertrofia cardiaca que acompaña
a la hipertensión arterial experimental y es posible que este efecto protector ocurra
también en pacientes hipertensos. El fármaco no modifica la velocidad de filtración
glomerular, el flujo sanguíneo renal, el volumen urinario o la excreción de
electrólitos; aumenta la excreción de ácido úrico y disminuye la proteinuria, cuando
está presente. En vista de que la biodisponibilidad oral del candesartán es de sólo
5 a 15%, se administra en forma de su éster cilexetílico, el cual se metaboliza
íntegramente al compuesto activo candesartán en la pared intestinal. El
candesartán cilexetilo no aparece en la sangre, por lo que los efectos antes
descritos se deben exclusivamente al metabolito activo. La concentración
plasmática máxima de candesartán se alcanza en 3 a 4 h. Se une a las proteínas
del plasma en un 99%; no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero sí cruza la
placenta y se distribuye en el feto. Se excreta en un 33% por la orina y en un 67%
por las materias fecales; su vida media de eliminación es de 5 a 10 h.
Indicaciones
Hipertensión arterial leve a moderada; como medicamento alternativo para
antihipertensivos de primera elección.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco y durante el embarazo.
Debe usarse con precaución en pacientes con volumen plasmático reducido,
estenosis aórtica o mitral, miocardiopatía hipertrófica o disfunción hepática
moderada a grave.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, mareo.
Poco frecuentes: infección respiratoria alta, dolor muscular.
Advertencias para el paciente
Puede presentarse mareo, por lo que debe observarse precaución al manejar
automóvil u operar maquinaria peligrosa. Avisar al médico si se piensa iniciar un
tratamiento con diuréticos.
Vía de administración y dosis
Adultos:
Oral. 16 mg una vez al día. Si es necesario, puede incrementarse la dosis hasta
32 mg al día. La dosis inicial debe reducirse a 4 a 8 mg al ...