RECEPTORES LIGANDOS TIPOS FUNCIÓN LOCALIZACIÓN EN Mx asociados

CUERPO

Adrenérgicos Endógenos: ●​ Alfa 1

(AUTONOMO adrenalina y ●​ Alfa 2
SIMPATICO) noradrenalina ●​ Beta 1
/ epinefrina y ●​ Beta 2
norepinefrina

A1 Excitatorio CONTRACCIÓN ●​ Músculo liso Agonistas:

vascular ●​ Fenilefrina
Gq Ca e incremento de ●​ Próstata ●​ Midodrina
secreciones ●​ Corazón ●​ Bitartrato de
●​ Ojo (músculo norepinefrina
Vasoconstricción/ radial)
contracción/ ●​ Glandulas Antagonistas:
midriasis ●​ Doxazosina,
Retencion urinaria Terazosina
●​ Tamsulosina

A2 Inhibitorio Inhibe la liberación ●​ Terminales Agonistas:

de norepinefrina nerviosas ●​ Metildopa
Gi (feedback negativo) neuronas ●​ Bromocriptina
adrenérgicas y
Inhibe insulina colinérgicas Antagonistas:
●​ Plaquetas
Incrementa ●​ Mayormente
agregación presináptico
plaquetaria

Autoreceptor

B1 Excitatorio aumenta AMPc Corazón → incremento Agonistas:

FC y contractilidad → ●​ Dobutamina
Gs CONTRACCIÓN efecto cronotrópico e ●​ Isopretonol
 inotrópico + ●​ Epinefrina

Renales Antagonistas:
(yuxtaglomerulares) → ●​ Propranolol,
incrementa renina Carvedilol,
Atenolol,
Metoprolol

B2 Autoreceptor Inhibitorio disminuye AMPc M. liso bronquial → Agonistas:

broncodilatación ●​ Albuterol /
Gs Heterorrecept Broncodilatación M. liso vascular → Salbutamol
or: colinérgico vasodilatación ●​ Isoproterenol
y Glucogenólisis y M. liso del útero →
dopaminérgic gluconeogénesis relajación uterina Antagonistas:
o Hígado → incrementa
Reduce metabolismo glucogenólisis
de lípidos Pancreas → Aumenta
insulina

Aumentan la
secreción de humor
acuoso → Aumenta
PIC

Serotoninérgico Endógeno: ●​ 5 HT
serotonina

5HT1 5HT1A: Autorreceptor que En cuerpos celulares

●​ Presinaptico inhibe la liberación somático dendrítico de
(autorrecept de serotonina la neurona de
or): Inhibe la serotonina
liberación de
serotonina
●​ Postsinaptic
o: eleva la T°
 corporal
5HT1B:
Vasoconstricción de
arterias craneales

5HT2 A, B, C 5HT2A pre y

postsinápticos:
Vasoconstricción en
M. liso y disfunción
sexual,
Corteza cerebral:
excitación neuronal,
ansiedad, reducción
de T°
Aumenta la
liberación de
glutamato, GABA,
Dopamina,
Noradrenalina y
acetilcolina en
corteza, región
límbica y cuerpo
estriado

5HT2B
postsinápticos:
Contracción M. liso
GI

5HT2C Presináptico

5HT3 POST SINAPTICO Despolarización de

la terminación
 parasimpática y N.
vago (emesis,
motilidad y
secreción)

Neuronas límbicas:
memoria,
aprendizaje,
conducta,
recompensa
esquizofrenia.

Médula espinal:
Modula dolor

5HT 4 Secreción de HCl,

motilidad intestinal
→ serotonina
incrementa Ach

5HT4,5,6, 7 Incrementa adenilato

Postsináptico ciclas, AMPc,
excitación neuronal
en hipocampo y
fibras vegetativas en
TGI (apetito,
peristaltismo,
vaciado gástrico y
secreción)

** Endógeno: ●​ D1
Dopaminergicos dopamina ●​ D2
●​ D3
●​ D4
●​ D5
 ○​ Adre
nerg
icos:
○​ A1 y
B1

D1 Vasodilatación en SNC, Corazón, vasos

vasos renales → renales, túbulo
sube tasa filtrado proximal
glomerular

Baja reabsorción de
Na → Natriuresis
(excreción Na)

Inotrópico y
cronotrópicos
positivos

D2 Autorreceptor → SNC
inhibe liberación de
Dopamina Inhibe PROLACTINA

Heterorreceptor →
Inhibe liberación
colinérgica

Menos dopamina →
menos inhibición
sobre la acetilcolina
(más ach)

Movimiento

Histaminérgicos Endógeno: ●​ H1
 Histamina ●​ H2
●​ H3 (SN)

H1 Vasodilatación, Vasos sanguineo, piel

aumento SNC, bronquios,
permeabilidad glandulas en vias resp.
vascular, prurito,
asma,
broncoconstricción,
produccion de moco,
la migración celular y
la nocicepción, vigilia

H2 Taquicardia, Corazon, estomago

secrecion HCl

H3 Autorreceptor y SNC → Vigilia

heteroreceptor →
inhibe la síntesis y
liberación de
Histamina,
acetilcolina,
noradrenalina y
dopamina

Colinérgicos Endógeno: ●​ Muscarinico Antagonistas:

Acetilcolina ○​ M1 ●​ Sulfato de
(parasimpatic ○​ M2 atropina
o) (inhi ●​ Bromuro de
bitor ipratropio
io)
○​ M3
●​ Nicotinico
○​ Nn
○​ Nm
M1 Excitador Cerebro, estómago, Liberación de A.
Vejiga (músculo Clorhídrico y pepsina,
Gq detrusor) mejor memoria,
micción

M2 Inhibidor M2 y M4: Corazón Baja FC y contracción

pre-sinapticos BRADICARDIA

Autorrepector-
inhibe liberación de
ach

Heterorreceptores
de neurona
adrenérgica-
inhibe liberación de
adrenalina

M3 Excitador Rest and digest → TODO con músculo CONTRACCIÓN y Agonistas:

excretar y sacar liso y glándulas secreción ●​ Clorhidrato de
Gq todo, miosis ya no exocrinas pilocarpina
hay que ver Salivación,
comida (digestivo, vejiga, secreciones Antagonistas:
glandulas exocrinas, bronquiales, enzimas ●​ Atropina
** efectos adversos m.liso bronquial, digestivas, insulina oftalmica
de agonistas: musculo ciliar, centro ●​ Tropicamida
de vomito) Miosis, ●​ Bromuro de
PARA broncoconstricción, tiotropio
MUSCARINICOS: peristalsis, contracción ●​ Bromuro de
D- Diarrhea de m. detrusor de glicopirronio
U- Urinario vejiga (expulsa), ●​ Butilhioscina
M- Miosis drenaje humor acuoso (buscapina)
B- Bradicardia ●​ Oxibutinina
B- Estimula vomito ●​ Tolerodina
Broncoconstriccion
E- Emesis Vasos: Liberan óxido
 L- Lagrimas nítrico →
S- Saliva vasodilatadores

Nicotinicos Nn: a nivel de Nn: entrada de sodio, Agonista:

(ionotropicos) terminaciones potencial de acción ●​ Nicotina
●​ Nn nerviosas → a nivel
●​ Nm de los ganglios pre y Nm: entrada de sodio, Antagonistas:
post sinápticos potencial de acción, ●​ Tubocurarina
Nm: en M. expulsión de calcio
esquelético (placa para contracción
neuromotora)

Antagonistas
nicotínicos:
bloqueadores
neuromusculares
(relajantes musculares)

Opiáceos/opioid Endógenos: ●​ Mu
es peptídeos, ●​ Kappa
endorfinas ●​ Delta

exógenos:
opioides
(morfina y
sus
derivados)
Mu Cerebro (SNC), Analgesia, Reducción
medula espinal excitabilidad neuronal
(posterior), centro (apertura canales de
respiratorio, SNP K), bradipnea,
disminuye motilidad
intestinal
(estreñimiento), miosis,
bradicardia e hipotonia

GABA ●​ A
●​ B

A Subunidades Sedación, reducción Canales iónicos que Agonistas:

Alfa (α), Beta de la ansiedad, facilitan la inhibición ●​ Benzodiazepina
(β), Gamma relajación muscular y neuronal rápida s
(γ), Delta (δ), control de las mediante la entrada de (principalmente
convulsiones. cloro (Cl-) en las
subunidades
Corteza cerebral, alfa-1, alfa-2)
hipocampo, amygdala, ●​ Zolpidem /
cerebelo, tronco Zaleplon
encefalico

B Usan proteínas G Reducción de la Receptores Agonista:

para activar excitabilidad metabotrópicos que ●​ Baclofeno
canales de potasio neuronal, modulan la
(K+) y bloquear modulación de la excitabilidad neuronal
canales de calcio liberación de de forma más lenta y
(Ca²⁺), lo que neurotransmisores y prolongada
reduce la efectos sobre la
liberación de memoria, el Corteza cerebral y
neurotransmisores aprendizaje y el hipocampo, Sustancia
excitatorios como control motor. negra y ganglios
la glutamina y basales
dopamina
Glutamato NMDA
AMPA
Kainato
mGluRs

NMDA Potenciación a Mediación de Hipocampo, corteza

largo plazo (LTP) plasticidad sináptica cerebral y médula
y memoria mediante espinal
la entrada de calcio

AMPA Transmisión Hipocampo, corteza

sináptica rápida y cerebral y médula
excitadora mediante espinal
la entrada de sodio y
potasio

Apuntes extras

SISTEMA NERVIOSO
●​ Central
●​ Periferico
○​ Somatico
○​ Autonomo
■​ Simpatico
■​ Parasimpático → Acetilcolina → Asociado a ALIMENTACIÓN: Miosis, estimula secreciones, baja FC,
broncodilatación, vaciamiento y producción de bilis, relajación de esfínteres, erección
●​ Neuronas preganglionares (Ach) → Sinapsis → Neuronal postganglionar (Ach)
●​ Receptores:
○​ Nicotinicos
 ■​ Nn (neurona)
■​ Nm (musculo estriado)
○​ Muscarinicos
■​ M1
■​ M2
■​ M3
■​ M4
■​ M5
○​ Acetilcolina se forma en neurona pre-sináptica (colina + accA) → acetiltransferasa de colina →
Ach → Transportador vesicular de AcH → vesículas de AcH → entra calcio a presináptica →
liberación AcH → Receptores en Post- Sinapticos → Acetilcolinesterasa (destruye AcH para
que no haya exceso en espacio sinaptico)
○​ Todos los alfa y beta adrenérgicos → metabotrópicos

ENZIMAS:
●​ Xantiooxidasa
○​ Localizacion: hígado e intestino
○​ Funcion: oxidación de hipoxantina → xantina → ácido úrico, genera radical superoxido (metabolismo de purinas)
●​ ECA
○​ Localización: células endoteliales de pulmón y riñón
○​ Función: convierte Angiotensina I → Angiotensina II (vasoconstrictor)
●​ Acetilcolinesterasa
○​ Localización: Membrana postsináptica de las uniones neuromusculares, el sistema nervioso central y los eritrocito
○​ Función: Hidroliza la acetilcolina en colina y ácido acético, terminando la señalización colinérgica y permitiendo la
relajación del músculo o la finalización de la transmisión nerviosa
●​ ATPAsa H/K
○​ Localización: células parietales del estómago
○​ Función: Intercambia H⁺ por K⁺ utilizando ATP, acidificando el lumen gástrico al secretar protones (H⁺), lo que permite
la producción de ácido clorhídrico (HCl) en la digestión.
●​ Monoaminooxidasa
○​ Localización: Mitocondria en neuronas, hepatocitos y otros tejidos
○​ Función: Degrada serotonina, dopamina y noradrenalina, regulando sus niveles en el sistema nervioso.
 ■​ Hay dos tipos: MAO-A (preferente para serotonina y noradrenalina) y MAO-B (para dopamina).
●​ Ciclooxigenasa
○​ Localización: membrana del retículo endoplasmático y la membrana nuclear de varias células.
○​ Función: Cataliza la conversión de ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos, mediadores clave en la
inflamación y la coagulación
●​ ATPAsa Na/K
○​ Localización: Se encuentra en la membrana plasmática de casi todas las células, especialmente en neuronas y
células musculares.
○​ Funcion: Saca 3 sodios, entran 2 potasios 2

​
CORAZÓN

●​ Adrenérgico: β1 (Gs) → ↑ Frecuencia cardiaca (cronotropismo +), ↑ Contractilidad (inotropismo +), ↑ Velocidad de
conducción (dromotropismo +)
●​ Colinérgico: M2 (Gi) → ↓ Frecuencia cardiaca (bradicardia), ↓ Contractilidad, ↓ Velocidad de conducción
●​ H2: tachicardia

VASOS SANGUÍNEOS

●​ Adrenergicos
○​ α1 (Gq) → Vasoconstricción (↑ Presión arterial)
○​ α2 (Gi, presináptico) → Inhibe liberación de noradrenalina → Vasodilatación
○​ β2 (Gs) → Vasodilatación (↓ Presión arterial)
●​ Colinérgico: M3 (Gq, endotelio) → Libera Óxido Nítrico (NO) → Vasodilatación

PULMONES

●​ Adrenergico: β2 (Gs) → Broncodilatación

●​ Colinérgico: M3 (Gq) → Broncoconstricción, ↑ Secreción de moco
●​ Histamínico: H1 → Broncoconstricción, ↑ Producción de moco
ESTÓMAGO

●​ Colinérgico: M1 (Gq) → ↑ Secreción gástrica (HCl y pepsina)

●​ Histamínico: H2 → ↑ Secreción de HCl
●​ Adrenergicos:
○​ β2 → Relajación del músculo liso gástrico
○​ α1 → Contracción del esfínter gástrico

INTESTINO

●​ M3 (Gq) → ↑ Peristalsis, ↑ Secreción intestinal

●​ β2 (Gs) → ↓ Peristalsis (relajación del músculo liso)
●​ α1 → Contracción de esfínteres
●​ Opioides (μ, κ, δ) → ↓ Motilidad intestinal (estreñimiento)

VEJIGA

●​ M1 → Contracción del músculo detrusor (micción)

●​ β2 (Gs) → Relajación del músculo detrusor (retención urinaria)
●​ α1 (Gq) → Contracción del esfínter uretral (retención urinaria)

OJO

●​ α1 (Gq, músculo radial del iris) → Midriasis (dilatación pupilar)

●​ M3 (Gq, músculo ciliar) → Miosis (contracción pupilar), ↑ Drenaje del humor acuoso
●​ β2 (Gs, epitelio ciliar) → ↑ Producción de humor acuoso
 ●​ Opioides (μ) → Miosis

HÍGADO

●​ β2 (Gs) → ↑ Gluconeogénesis y glucogenólisis

●​ α1 (Gq) → ↑ Glucogenólisis

PÁNCREAS

●​ β2 (Gs) → ↑ Secreción de insulina

●​ α2 (Gi) → ↓ Secreción de insulina
●​ M3 (Gq) → ↑ Secreción de enzimas pancreáticas

RIÑÓN

●​ β1 (Gs, aparato yuxtaglomerular) → ↑ Secreción de renina (activación del sistema RAA)

●​ D1 (Gs, arterias renales) → Vasodilatación renal, ↑ Filtración glomerular
●​ α1 (Gq) → Vasoconstricción renal

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)

●​ M1 (Gq) → Mejora memoria y cognición

●​ D2 (Gi, autoreceptor) → Inhibe liberación de dopamina (control motor)
●​ H1 → Regula vigilia y alerta
●​ H3 (Gi, presináptico) → Inhibe liberación de histamina (regulación del sueño)
 ●​ Opioides (μ, κ, δ) → Analgesia, sedación, euforia

MÚSCULO ESQUELÉTICO

Nicotínico Nm (ionotrópico) → Contracción muscular