TEMA-2-Vias-de-administracion-de...
Mediquimica
Farmacología Médica y Clínica
3º Grado en Medicina
Facultad de Medicina
Universidad de Sevilla
Reservados todos los derechos.
No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
TEMA 2 – VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
Principios generales
Los fármacos, para poder actuar, deben alcanzar una concentración adecuada en sus tejidos dianas. Para ello es
imprescindible tener en cuenta la vía de administración, las cuales puede clasificarse en:
- Local (tópica): el fármaco actúa sobre el lugar de administración.
- General (sistémica): el fármaco tiene efectos sistémicos y podría producir efectos en cualquier tejido, todo
depende de en qué lugar haya receptores. Aquí tiene especial importancia la farmacocinética.
Vías de administración
Existen muchas vías de administración de fármacos, que pueden clasificarse de diversas maneras. En el siguiente cuadro
se clasifican en inmediatas o directas y mediatas o indirectas:
Aunque las principales vías de administración son la oral, sublingual, rectal, inhalatoria, etc. En función de la vía de
administración se alcanzarán distintas concentraciones de fármaco en el plasma, y esto llevará a conseguir el efecto
deseado o no.
La liberación del fármaco va a depender de la forma farmacéutica del medicamento, es decir, es la forma en la que el
fármaco llega al plasma. Dicha liberación puede ser por tres mecanismos:
1. Difusión → en forma de parches.
2. Fusión → en forma de supositorios
3. Disolución → en forma de comprimidos o cápsulas.
Una vez que se libera el fármaco, se absorbe y llega al torrente circulatorio, donde puede viajar como fármaco libre o
como fármaco unido a proteína. El unido a proteína solo sirve de transporte, no tiene efecto ni se metaboliza;
únicamente el fármaco libre es el que causa el efecto deseado en sobre su diana, y es el que se ve afectado por la
farmacocinética (absorción, distribución, metabolismo y eliminación)
Influencia de la vía de administración y de la preparación farmacéutica
En las siguientes gráficas se aprecia la concentración plasmática de un mismo fármaco en función del tiempo (A) y la
influencia que tiene la preparación farmacéutica para que se absorba en el plasma (B).
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Gráfica A: se observan las concentraciones plasmáticas de un fármaco en función de las diferentes vías de
administración. Por lo tanto, la vía de administración:
- Intravenosa: la concentración plasmática de fármaco es máxima nada más inyectarse, y a continuación
comienza a decrecer por el metabolismo y excreción del fármaco.
- Intramuscular: la concentración máxima se adquiere de forma más progresiva y lenta que la intravenosa, pero
su absorción es mucho más rápida que la oral y rectal.
- Oral: la concentración del fármaco en plasma es más rápida que mediante la vía rectal
- Rectal: es la más lenta de las vías.
Lo importante de esto es conocer que en función de la vía de administración de un fármaco alcanzaremos mayor o
menor concentración de este en plasma, lo cual es primordial para controlar la dosis terapéutica.
Gráfica B: se representa la influencia de la preparación farmacéutica, midiéndose también la concentración con
respecto al tiempo. Así, la administración:
- Intravenosa: debe ser una forma hidrosoluble, que, al compararse con solución oral, cápsulas y comprimidos se
alcanza la concentración plasmática máxima con respecto al tiempo.
- Solución oral: adquiere la concentración plasmática más rápido que las cápsulas y comprimidos debido a que
ocupa un área de absorción mayor.
Ventajas e inconvenientes de las diferentes vías de administración de fármacos
a) VÍA ORAL
Ventajas:
- Está en contacto con una enorme superficie de absorción del epitelio intestinal y alta irrigación, es decir, esto
nos asegura que los fármacos se puedan absorber más.
- Vía segura, ya que es raro que ocurra una sobredosis por esta vía, puesto que puede regularse mediante un
lavado gástrico o vómitos.
- Menos costosa
- Autoadministrable: el paciente no requiere de personal sanitario para ello
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- Absorción:
o Por transporte pasivo.
o Se absorbe en el estómago, duodeno y la mayor parte del intestino delgado
o Depende del pH del tubo digestivo y si va acompañado o no de alimentos y bebidas.
Inconvenientes
- Necesita voluntariedad de administración y capacidad de deglutir el fármaco
- Tiempo de latencia mayor: suele ser lento con respecto a la vía intravenosa, es decir, requiere mucho más
tiempo para alcanzar efectos terapéuticos
- Irregularidades en la absorción: puede haber mala absorción debido a:
o Por aumento de la motilidad
o Alteraciones en la irrigación de la mucosa
- Puede causar daños en la mucosa intestinal o gástrica, como úlceras.
- Puede ser destruido por enzimas digestivas
- Pueden alcanzarse dosis tóxicas: esto es frecuente en niños, cuando un fármaco tiene sabores dulces.
- Existe metabolismo de primer paso intestinal y/o hepático. Lo cual quiere decir que se metaboliza antes de
llegar al plasma, y lo que pasa al plasma es un metabolito activo del fármaco.
- Existen contraindicaciones en diarreas, vómitos, y en paciente inconscientes.
b) VÍA SUBLINGUAL
Ventajas:
- Se absorbe muy rápido por la alta irrigación de la lengua. De hecho, es una vía muy rápida, junto con la
intravenosa.
- Se evita el metabolismo de primer paso
- Se pueden adquirir concentraciones elevadas en poco tiempo
- Autoadministrable
Inconvenientes:
- El área de absorción es muy pequeña
- Requiere un fármaco liposoluble y no ionizado
- El uso continuo puede producir irritación y ulceraciones sublinguales
Un ejemplo de esta vía de administración de fármacos es la nitroglicerina, en pacientes con angina de pecho.
c) VIA RECTAL
Ventajas
- Acción local (laxante) o sistémica (supositorios y enemas)
- Puede usarse en paciente inconscientes
- Puede usarse en pacientes con alteraciones gastrointestinales
- En niños pequeños es útil, por ejemplo, en niños con convulsiones febriles la forma más sencilla de administrar
un anticonvulsivo es vía rectal.
Inconvenientes
- Las dosis alcanzadas en plasma son variables e incompleta. De hecho, el 50% del fármaco puede sufrir
metabolismo de primer paso hepático.
- Está contraindicado en diarreas y fisuras anales
- Irrita la mucosa rectal
- Puede ser doloroso o molesto.
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA
d) VÍA PARENTERAL (existe rotura de una membrana y produce efectos sistémicos):
VÍA INTRAVENOSA O ENDOVENOSA:
Ventajas
- Tiene un efecto inmediato, por ello se usa en urgencias o en pacientes inconscientes
- Se pueden administrar grandes volúmenes de fármacos y sustancias muy irritantes. Y esto es imprescindible
porque es la única vía que permite esta característica.
- No hay metabolismo de primer paso
- La concentración de fármaco que llega al plasma es predecible
Inconvenientes
- La dosis no es corregible, es decir, una vez administrada la dosis no se puede volver atrás.
- Hay riesgo de transmisión de enfermedades, de producir irritaciones en tejidos circundantes y flebitis
- Suele ser dolorosa
- Se contraindica con sustancias oleosas y suspensiones, ya que estas pueden producir embolias grasas con
consecuencias fatales.
- Requiere personal especializado para su administración
- Es una vía más costosa.
e) VÍA INTRAMUSCULAR
Ventajas
- Es una alternativa a la vía oral
- Más rápida que la vía oral, pero menos que la sublingual o vía intravenosa
- La velocidad de absorción es susceptible de manipulación, mediante masajes, aplicación de calor, etc.
- Existen diversos preparados farmacéuticos que se puede administrar por esta vía, como suspensiones,
soluciones oleosas, formas depot, etc.
Inconvenientes
- Pueden producir enquistamientos debido a la administración de soluciones oleosas
- Suele ser dolorosa
- Puede probar irritación
- Existe riesgo de transmisión de infecciones
- Posibles enquistamientos por administrar preparaciones oleosas.
f) VÍA SUBCUTÁNEA
Ventajas
- Absorción más lenta que la intramuscular ya que el tejido está menos irrigado.
- Se pueden administrar soluciones oleosas y suspensiones
- Adecuada para administrar de formas de liberación sostenida
- Velocidad de absorción es susceptible de manipulación, como la vía intramuscular.
- No sufre metabolismo de primer paso
Inconvenientes
- No es adecuada para grandes volúmenes de fármacos
- No se pueden administrar sustancias irritantes
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g) VÍA RESPIRATORIA
Esta vía se utiliza para administrar fármacos frente a problemas respiratorios como asma, EPOC, etc.
Ventajas
- Muy rápida por la delgada pared alveolar, la alta irrigación del tejido y hay gran superficie de absorción. Todo
esto permite que muchos fármacos tengan efectos sistémicos.
- Autoadministrable, ya sea en forma de aerosoles, nebulizadores, inhaladores, etc.
- Pueden administrarse broncodilatadores, corticoides, anestésicos generales, etc.
Inconvenientes
- Posibles molestias, irritación o broncoconstricción
- Requiere un equipamiento especial
- Pueden desarrollarse infecciones, sobre todo al utilizar corticoides, ya que son inmunodepresores, lo que
favorece las infecciones bacterianas.
h) VÍA INTRANASAL
Ventajas
- Es muy sencilla de administrar, ya sea mediante nebulizadores o gotas
- No es dolorosa ni invasiva
- Presenta una absorción eficiente por el territorio altamente vascularizado
- Produce un rápido comienzo de acción
- Evita el metabolismo de primer paso
- Facilita el cumplimiento, ya que es muy sencilla
- Proporciona dosis medidas de forma precisa
- Reduce el potencial de abuso por utilizar unidosis
La mayoría de los fármacos que se administran por vía intranasal son vasoconstrictores nasales, cuyos receptores α1
producen una importante vasoconstricción. Esto permite que disminuya la congestión nasal y reduce la producción de
moco. Este tipo de fármacos puede provocar tolerancia al fármaco, es decir, se requiere mayor dosis para alcanzar el
efecto terapéutico deseado. Esto se debe al uso continuado del fármaco, lo cual, en definitiva puede provocar isquemias
o perforaciones del tabique nasal.
i) ADMINISTRACIÓN DÉRMICA O CUTÁNEA
Ventajas
- Se utiliza en dermatología fundamentalmente para patologías dérmicas localizadas.
- Aporte percutáneo a velocidad programada o durante un periodo de tiempo mediante parches dérmicos
Se pueden usar parches transdérmicos que permiten una liberación lenta, y sostenida del fármaco. Lo que
permite adquirir concentraciones plasmáticas adecuadas. Los parches hay que ir poniéndolos en diferentes
sitios
- Es de absorción lenta pero mantenida
- Evita efecto de primer paso
- Mejor cumplimiento terapéutico
- Pocos efectos secundarios
Inconvenientes
- Lenta difusión del principio activo, ya que suelen ser vehículos grasos o en depósitos.
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Esta vía es útil para un número limitado de fármacos como son: parches de nicotina, para deja de fumar; el fentanilo,
un calmante del dolor utilizado en cánceres metastásicos óseos; nitroglicerina, un vasodilatador en pacientes con angor
repetitivos; estradiol, anticonceptivos femeninos.
j) VÍAS ESPECIALES EN EL SNC
1. Intratecal: se administra un fármaco directamente en el espacio subaracnoideo para evitar la barrera
hematoencefálica. Se utiliza para conseguir efectos locales (en el SNC) y rápidos.
Un ejemplo es el metotrexato, fármaco antineoplásico utilizado en pacientes leucémicos.
2. Epidural: se inyecta entre el ligamento amarillo y duramadre para que difunda al LCR. Se usan fármacos
hidrosolubles.
Un ejemplo es la bupivacaina, fármaco anestésico local.
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