FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS
BRIGHIT KEREN MEDINA HUAMANÍ
Inhibición de las contracciones uterinas. Puede
TOCÓLISIS
hacerse durante el embarazo para prevenir el parto
prematuro. Durante el parto se emplea para
corregir la hipertonía o la hiperdinamia, producida
por el exceso de las contracciones uterinas, que
puede determinar la aparición del sufrimiento fetal.
DEL GRIEGO TOKOS: PARTO, Y LÍTICO, CAPAZ DE DISOLVER)
FÁRMACOS TOCOLÍTICOS
Medicamentos con capacidad de inhibir las contracciones uterinas, por lo que son
administrados para prevenir el parto prematuro. Además del tratamiento tocolítico, en esta
patología se busca tratar fenómenos desencadenantes, como infección de vías urinarias o
genitales, hipertensión, etc., entre otras valorar si es necesaria la maduración pulmonar fetal. Los
tocolíticos permiten demorar el parto prematuro lo suficiente como para poder administrar
corticoides a la madre o trasladarla a una institución de atención terciaria.
MECANISMO DE ACICÓN
CLASIFICACIÓN
Antagonistas Bloqueadores Antagonistas
B de los canales Inhibidores del receptor OTROS
adrenpergicos de calcio de la COX de la
oxitocina
RITODRINA NIFENDIPINO INDOMETACINA ATOSIBÁN SULFATO DE
TERBUTALINA VERAPAMILO, KETOROLACO MAGNESIO
ISOXUPRINA PRENILAMINA AAS DONANTES DE
SALBUTAMOL DILTIAZEM. NO: nitroglicerina
FENOTEROL PROGESTERONA
SU ELECCIÓN ESTARÁ DETERMINADA POR LOS RIESGOS MATERNOS Y FETALES, LOS EFECTOS
COLATERALES Y LA EFICACIA.
PARTO DEFINICIÓN
28 - 37 SEMANAS
PRETÉRMINO TEMPRANO: 28 - 34 SEMANAS
TARDÍO: 34 - 37 SEMANAS
AMENAZA DE PARTO PRETÉRMINO TRABAJO DE PARTO PRETÉRMINO
ANTAGONISTAS B ADRENÉRGICOS
Actúan uniéndose a un receptor beta y activando la adenil-ciclasa, lo cuál aumenta la kinasa de la cadena
ligera de miosina y evita la formación del complejo actina-miosina necesario para la contracción.
La falta de su selectividad sobre los receptores de los ß-agonistas explica su desfavorable perfil de seguridad.
RITODRINE FARMACINÉTICA DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Administración por vía intravenosa continua alcanzó Vía intravenosa: dosis de infusión de 50 µg/min y se
un 60%-75% de los niveles máximos a los 20 minutos. incrementan cada 20 minutos; dosis máxima: 350
Luego un descenso de los niveles séricos, con µg/min. Una vez que se inhibe el trabajo de parto, la
semivida inicial de 6 minutos, seguida de una vida infusión se debe mantener por una hora, y luego
media de 2,5 horas , con variaciones individuales que disminuir 50 µg/ min la dosis cada 30 minutos hasta
oscilaron entre 1-4 horas. El fármaco se conjuga en el llegar a la mínima dosis efectiva (50 µg/min), la cual
hígado en las formas sulfato y glucuronidato, se debe mantenerse por 12 horas. vía intramuscular : 5
excreta en forma libre y conjugada por el riñón a 10 mg cada 2 a 4 horas
EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
aumento del gasto cardíaco, vasodilatación periférica, relajación bronquial e hipotensión, edema
pulmonar, náuseas y vómitos, palpitaciones, taquicardia, arritmias cardiacas, hipotensión, No debe utilizarse en mujeres con enfermedad cardiaca y
temblor, hiperglucemia, hiperinsulinemia, hipocalemia, cefalea, disnea, alteración de la función solo con extrema precaución en embarazadas con diabetes
mellitus o patología tiroidea mal controladas. En las mujeres
tiroidea y dolor torácico inespecífico. Los efectos secundarios fetales son similares a los
con diabetes controlada, se requieren evaluaciones seriadas
observados en la madre, comúnmente, taquicardia fetal, además de hiperinsulinemia, de glucosa, potasio y cetonas urinarias
hiperglucemia fetal, hipoglucemia neonatal, hipocalcemia, hiperbilirrubinemia, hemorragia
intraventricular, hipotensión, hipertrofia septal y miocárdica, isquemia miocárdica e íleo.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO
Su mecanismo de acción consiste en impedir el flujo de calcio al interior de la célula alprovocar el
cierre de los canales de calcio regulados por diferencias de potencial.
NIFEDIPINO FARMACOCINÉTICA
Vía oral, absorción casi por completo, mecanismo de primer paso, eliminada por vía renal
Vía sublingual, rápida
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Debe administrarse una carga de 500 mL previa a su administración con la finalidad de
evitar hipotensión.
• La dosis inicial habitualmente utilizada es de 10 a 20 mg por VO, seguido de 10 mg cada
15 minutos, ajustando de acuerdo con la respuesta clínica de las contracciones uterinas,
con un máximo de 40 mg en la primera hora, y luego 20 mg cada 6-8 horas por 48 horas.
• Dosis inicial de 30 mg VO y continuar con 10 a 20 mg cada 4 a 6 horas con una dosis
CONTRAINDICACIONES máxima de 180 mg / día.
• En solución, 2 ml VO inicial seguido de pauta de 3 ml cada 6 a 8 horas Si no existe
Está contraindicado en pacientes con defectos de la respuesta al tratamiento inicial, añadir 1,5 ml/ 15 minutos la primera hora. Si no hay
conducción cardiaca, con enfermedad hepática e respuesta, cambiar a segunda línea. Máximo 32 ml/día.
hipotensión. No debe usarse en combinación con
sulfato de magnesio, ya que se han reportado casos
en los que produce hipocalcemia, bloqueo EFECTOS ADVERSOS
neuromuscular y toxicidad cardiaca, incluyendo
muerte materna
Pueden causar náuseas, rubor, sofocos, mareos y edema de las extremidades inferiores., hipotensión ,
cefalea, Los efectos secundarios adversos generalmente ocurren solo con dosis mayores de 60 mg / día
.
INHIBIDORES DE LA COX
Estos fármacos actúan inhibiendo las ciclooxigenasas | y Il, enzimas esenciales para la síntesis de todas las
prostaglandinas.
Los fármacos de este grupo se clasifican en: a) ácido acetilsalicílico y b) derivados de la pirozolona
Cierre del ductus arterioso
INDOMETACINA FARMACINÉTICA
El fármaco puede administrarse por vía oral o rectal. Luego de la dosis inicial oral los niveles
máximos en sangre se alcanzan en 1-2 horas. Se une en un 99% a las proteínas
plasmáticas. Cruza la placenta humana, Se metaboliza en el hígado y el 10% de excreta
sin cambios por la orina
EFECTOS ADVERSOS
plaquetopenia, náuseas, emesis, reflujo gastroesofágico y gastritis, cierre prematuro del
ductus arterioso , oligohidramnios, riesgo de hemorragia interventricular, leucomalacia
periventricular y enterocolitis necrotizante posible daño renal o displasia broncopulmonar.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Se inicia con 50-100 mg por VO o 100 a 200 mg por CONTRAINDICACIONES
vía rectal, y se continúa con 25 a 50 mg cada 4 a 6
horas por 48 horas . En el esquema vía vaginal se Las contraindicaciones maternas incluyen hipersensibilidad a agentes no esteroideos, alteraciones tanto
administra un supositorio de 100 mg en fondo de de la coagulación, función hepática o bien función renal, enfermedad ulcerativa gastrointestinal y asma
saco posterior cada 12 horas. en las pacientes sensibles a la aspirina. No se recomienda el uso de la indometacina en fetos con
malformaciones cardíacas que afectan al ductus arterioso y en el síndrome de transfusión feto-fetal en la
gestación gemelar.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OXITOCINA
Actúan bloqueando selectivamente los receptores de la oxitocina. En definitiva, no se produce la apertura
de los canales del calcio, ni se libera el mismo del retículo endoplásmico y por tanto, se produce una
disminución del calcio intracelular y de la contracción muscular.
ATOSIBÁN
FARMACOCINÉTICA
Alcanza concentraciones plasmáticas a los 60 minutos del inicio de la infusión
y tiene una vida media terminal de 1,7 horas después de suspender la misma.
Se une entre el 46 al 48% a las proteínas plasmáticas y atraviesa la placenta. Se
metaboliza a un metabolito activo, que se excreta en la orina
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
El esquema utilizado para la administración se lleva a cabo en tres etapas sucesivas :
Se administra en forma de bolo intravenoso de 6,75 mg en un minuto, seguido inmediatamente de
18 mg/h (300 µg/min) en infusión intravenosa por tres horas y, finalmente, 6 mg/h (100 µg/ min)
hasta por 45 horas. La dosis total no debe exceder 330 mg. La infusión se continuará por lo menos 6
horas después del cese de las contracciones uterinas hasta un máximo de 12 horas.
EFECTOS ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES
Los efectos secundarios maternos más comunes asociados con el uso de
No hay contraindicaciones absolutas atosiban son reacciones en el sitio de inyección, cefalea, náusea, dolor torácico e
maternas para el uso del fármaco. hipotensión.
OTROS
SULFATO DE MAGNESIO
El magnesio puede actuar en 3 aspectos básicos de la contracción muscular: la excitación, el
acoplamiento excitación-contracción y el mismo aparato contráctil.
Neuroprotector - TOXICIDAD
FARMACOCINÉTICA
los niveles séricos eficaces de magnesio se sitúan entre 5,5-7,5 mg/dl o de 6 a 8 mEq/litro (1,2
mg/dl equivale a 1 mEq/litro). Sin embargo, pareciera que los niveles séricos del fármaco no
guardan correlación con el efecto tocolítico y que no deben ser utilizados como criterio para
ajustar la [Link] elimina por completo por vía renal, por lo que se debe ajustar la dosis cuando
se administra a pacientes con insuficiencia renal. Cruza libremente a través de la placenta
EFECTOS ADVERSOS
Maternos: diaforesis, bochornos, náusea, vómito, cefalea, letargia, nistagmus, visión borrosa,
diplopía, palpitaciones y edema pulmonar. Fetales: incluyen disminución de los movimientos
respiratorios fetales, así como una disminución en la variabilidad de la frecuencia cardíaca fetal.
Neonatal: letargo, dificultad respiratoria o bien alteraciones en la mineralización de los huesos
en aquellos que han sido expuestos al fármaco durante mas de 7 días.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
CONTRAINDICACIONES
Se administra un bolo intravenoso de 4 a 6 gr
administrado durante 20 a 30 minutos, Está contraindicado en mujeres con diagnóstico de miastenia gravis y en aquellas con
seguido de una infusión intravenosa continua compromiso miocárdico. Debe usarse con precaución en mujeres con insuficiencia renal
de 1 a 2 gr/h. porque la toxicidad por magnesio puede desarrollarse incluso con dosis estándar
DONADORES DE ÓXIDO NÍTRICO - NITROGLICERONA
Activan el sistema guanilato-ciclasa. Aunque se han utilizado para la relajación del útero en la extracción
manual de placenta, versión del segundo gemelo y corrección de la inversión uterina, no existen evidencias
que justifiquen su uso clínico.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápidamente de la mucosa oral, lo hace bien desde el tracto gastrointestinal y a través de la
piel. La biodisponibilidad se reduce después del uso oral debido al extenso metabolismo de primer
paso en el hí[Link] efecto terapéutico es evidente dentro de los 30 a 60 minutos de aplicar parche
transdérmico. Estos parches están diseñados para liberar una cantidad establecida de medicamento
durante 24 horas
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
A través de parches transdérmicos o por vía intravenosa, comúnmente, un parche de 10 mg de trinitrato de
glicerilo se aplica transdérmicamente al abdomen, Si no hay reducción en la frecuencia y / o intensidad de la
contracción en el transcurso de 1 hora, se puede aplicar un segundo parche y dejarlo en su lugar durante 24
horas. Un método alternativo de administración implica una infusión intravenosa a una velocidad de 20 mg /
min hasta que cesen las contracciones
EFECTOS ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES
Como los donantes de NO causan dilatación del músculo liso arterial en todo el cuerpo, pueden
Deben evitarse gestantes con hipotensión, provocar cefaleas, mareos, náuseas, vómitos, enrojecimiento, palpitaciones o hipotensión
isuficiencia miocárdica, presión intracraneal materna. No hay claras evidencias que indiquen afectar al neonato. Sin embargo, puede
aumentada e hipersensibilidad a estos agentes. producir hipotensión, aunque no hay alteraciones significativas en el puntaje Apgar y gases del
cordón umbilical .
GUÍA DE PRÁCTICA
CLÍNICA PARA LA
PREVENCIÓN Y
MANEJO DEL PARTO
PRETÉRMINO EN EL
SEGURO SOCIAL DEL
PERÚ (ESSALUD),
2018
GUÍA DE PRÁCTICA CLÍNICA PARA LA ATENCIÓN, DIAGNÓSTICO Y TRATAMIENTO DE
LA AMENAZA DE TRABAJO DE PARTO PRETÉRMINO Y TRABAJO DE PARTO
PRETÉRMINO
INDICE TOCOLITICO
CRIT E R IO S D E G R U B E R B AUM GAR TE N
NOTA: la calificación es de 0 a 24 puntos. Si la
calificación es menor de 10 las condiciones de
éxito de la útero – inhibición son de 80 – 85%.
Grado I: 1-4, manejo primordial reposo con y sin útero-
inhibición oral.
Grado II: 5-10, útero-inhibición parenteral.
Grado III:> 10 o con RPM, ningún tratamiento es útil para
llegar a término el embarazo y solo queda mejorar las
condiciones de madurez pulmonar fetal y evitar la hipoxia.
INDICE TOCOLITICO
CRIT E R IO S D E S IS T E M A DE B IS HOP
La calificación se la realiza con una puntuación de o a 10. Si la puntuación es
<4 la útero-inhibición tiene un éxito del 80-90%.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
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f/articulo/uteroinhibidores-actuales-para-el-manejo-de-parto-pretermino
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Cochrane Database Syst Rev.2014; (7): CD006169. Disponible en: [Link]
farmacos-tocoliticos-para-la-inhibicion-del-trabajo-de-parto-prematuro
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Cuenca. 2015.2017. Disponible en: [Link]
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GRACIAS
