La diarrea se puede definir como el aumento del número de deposiciones de consistencia más
fluida, o de forma más específica, más de 200 gr/día de peso de agua fecal en adultos sanos.
Diarrhoea is defined as the passage of 3 or more loose or liquid stools per day (or more
frequent passage than is normal for the individual). Frequent passing of formed stools is not
diarrhoea, nor is the passing of loose, pasty stools by breastfed babies.
Aguda o crónica, Muchos pacientes con diarrea de inicio súbito tienen una enfermedad
benigna de resolución espontánea que no requiere tratamiento o valoración. La diarrea aguda
con frecuencia se debe a una infección por bacterias, virus o protozoarios. En los casos más
graves de diarrea y en los lactantes y niños pequeños, la deshidratación y el desequilibrio
electrolítico constituyen el principal riesgo. Por tanto, el tratamiento de rehidratación oral es
la base del tratamiento para los pacientes con enfermedades agudas que causan diarrea
significativa. Este tratamiento aprovecha el hecho de que el cotransporte de agua y
electrólitos vinculado con nutrientes permanece intacto en el intestino delgado en la mayor
parte de los casos de diarrea aguda. La absorción de Na+ se vincula con la captación de
glucosa por parte de un enterocito, que va seguida del movimiento de agua en la misma
dirección. Por tanto, una mezcla equilibrada de glucosa y electrólitos en volúmenes
equivalentes a las pérdidas puede prevenir la deshidratación. Esto puede hacerse con muchas
fórmulas comerciales premezcladas que utilizan soluciones de glucosaelectrólitos.
La farmacoterapia de la diarrea en adultos debe reservarse para pacientes con síntomas
significativos o persistentes, Los antidiarreicos inespecíficos casi nunca corrigen la
fisiopatología subyacente causante de la diarrea. Muchos de estos fármacos actúan
disminuyendo la motilidad intestinal y deben evitarse en las enfermedades diarreicas agudas
causadas por organismos invasores. En tales casos, estos fármacos pueden enmascarar el
cuadro clínico, retrasar la eliminación de los organismos y aumentar el riesgo de invasión
sistémica de los organismos infecciosos.
Historical Perspective
• Antiquity–19th Century:
– Ancient Egyptians and Greeks used opium preparations and bismuth-rich clays to “dry”
the gut.
– Medieval herbalists employed astringents like blackberry root and catechu.
• Early 20th Century:
– Kaolin–pectin mixtures surfaced in patent medicines.
– Diphenoxylate (an opioid derivative) was synthesized in the 1950s to slow gut transit with
less central effect.
• 1970s–Present:
– Loperamide, introduced in the early 1970s, offered a high‐potency, peripherally acting
opioid agonist with minimal CNS penetration.
– Somatostatin analogues (e.g., octreotide) emerged in the 1980s to curb secretory diarrhea
from endocrine tumors.
– Probiotic therapies and bile acid sequestrants broadened options for antibiotic‐associated
and bile‐acid diarrhea.
The bowel contains both µ and δ opioid receptors. The δ receptors mediate intestinal
secretion, the µ receptors mediate peristalsis, and both types of receptors play a role in
intestinal absorption. Loperamide and diphenoxylate are piperidines, structurally related to
opiates such as meperidine. They are µ agonists, although they have less propensity for
eliciting the euphoric effect typically seen with opiate analgesics because of limited CNS
penetration. n µ Agonists reduce or completely abolish peristalsis in the colon, significantly
delaying passage of feces through the bowel. The delayed transit through the bowel also
increases the opportunity for increased absorption of fluid from the feces, producing a drying
effect on the stool that further slows its progress through the bowel. In addition, anal
sphincter tone is also enhanced, as is the reflex relaxation that normally occurs in response to
rectal distension.
Las encefalinas son opioides endógenos y neurotransmisores entéricos importantes; pueden
inhibir la secreción intestinal sin afectar la motilidad. inhibidor de la encefalinasa
(endopeptidasa neutral [NEP, neutral endopeptidase]; EC [Link]) que no penetra al SNC.
Al inhibir la degradación periférica de encefalina, el tiorfano potencia los efectos de las
encefalinas endógenas en los MOR del tubo digestivo para ejercer un efecto antidiarreico; su
acción predominante es como antisecretor.
Although studies have shown that loperamide elicits very little euphoria, even at high doses,
diphenoxylate does induce an opiate-like euphoric effect at higher doses (40 to 60 mg).
Hence diphenoxylate remains a controlled drug, while loperamide is readily available without
a prescription.
The mechanism is not well understood, but colloids that are insoluble and do not ferment may
provide some additional structural integrity to the stool, reducing its viscosity.
Some of the bulk agents may also work by binding enterotoxins, the bacteria that cause
diarrhea in the first place.
Kaolin may be one example of a bulk agent that binds enterotoxins. Se cree que el bismuto
tiene efectos antisecretores, antiinflamatorios y antimicrobianos. El bismuto alivia la náusea y
los cólicos abdominales. Es
Es probable que la arcilla del subsalicilato de bismuto y las formulaciones genéricas tenga
beneficios adicionales en la diarrea, pero aún no está claro. El
subsalicilato de bismuto se usa para prevenir y tratar la diarrea del viajero, pero también es
efectivo en otras formas de diarrea episódica y en la
gastroenteritis aguda.
El subsalicilato en el estómago reacciona con el ácido clorhídrico para producir oxicloruro de
bismuto y ácido salicílico. Algo del subsalicilato de bismuto pasa al intestino delgado y sigue
liberando salicilato debido a la reacción con los aniones presentes en el duodeno
(bicarbonato, fosfato y cloruro). El salicilato liberado es absorbido en el intestino delgado y el
oxicloruro de bismuto se transforma en subcarbonato de bismuto al reaccionar con los iones
de bicarbonato.
Finalmente, el subsalicilato de bismuto, el oxicloruro de bismuto, subcarbonato de bismuto y
fosfato de bismuto reaccionan con sulfuro de hidrógeno, producido por bacterias anaerobias
en el colon, convirtiéndose en sulfito de bismuto, el cual es un componente insoluble de color
negro, responsable del oscurecimiento de las heces.
