1.

Clasificación de los Bloqueantes Beta-Adrenérgicos según su Selectividad o

Especificidad
Los bloqueantes beta se clasifican principalmente por su afinidad hacia los receptores adrenérgicos β1, β2 y su capacidad de
bloquear también receptores α1.

Clasificación principal:

Tipo Subgrupo Fármacos representativos Comentarios

No selectivos Sin actividad Propranolol, Timolol, No deben usarse en asmáticos por el
(bloquean β1 y β2) simpaticomimética intrínseca Sotalol, Nadolol, Carvedilol riesgo de broncoespasmo.
(ASI)
Con ASI Alprenolol, Pindolol, Menor bradicardia y efectos
Oxprenolol, Carteolol metabólicos.
Selectivos β1 Sin ASI Atenolol, Metoprolol, Menor riesgo respiratorio; uso
(cardioselectivos) Esmolol, Bisoprolol, preferido en hipertensos y
Betaxolol cardiópatas.
Con ASI Acebutolol, Celiprolol (con Celiprolol tiene efecto
agonismo β2) vasodilatador.
Bloqueantes mixtos — Labetalol, Carvedilol, Efecto vasodilatador adicional útil
α1 + β Bucindolol en hipertensión e insuficiencia
cardíaca.

Efectos de los distintos subtipos

Receptor bloqueado Localización principal Efecto del bloqueo

β1 Corazón, riñón ↓ frecuencia, contractilidad, conducción; ↓ secreción de
renina.
β2 Músculo liso bronquial, hepático, Broncoconstricción, ↓ glucogenólisis y lipólisis,
vascular vasoconstricción periférica.
α1 (en caso de bloqueantes Vasos sanguíneos Vasodilatación, ↓ resistencia periférica, ↓ postcarga.
mixtos)

2. Acciones y Efectos sobre los Sistemas: Cardiovascular, Respiratorio y Metabólico

🫀 Sistema cardiovascular • Antianginoso:

o ↓ demanda miocárdica de O₂.
• Disminuyen: o ↑ perfusión subendocárdica por
o Automatismo (↓ FC). prolongación de la diástole.
o Contractilidad (efecto inotrópico o ↓ presión arterial, especialmente la
negativo). sistólica.
o Conductividad (efecto cronotrópico • Antiarrítmico:
negativo). o Por ↓ conducción, automatismo y
o Excitabilidad cardíaca. efectos estabilizantes de membrana
o Gasto cardíaco y volumen minuto. (algunos).
o Flujo coronario y consumo de
oxígeno.
• Antihipertensivo: Por múltiples
mecanismos: Sistema respiratorio
o ↓ secreción de renina (bloqueo β1
renal). • Bloqueo β2 (especialmente por
o ↓ tono simpático central. bloqueantes no selectivos):
o ↑ sensibilidad de barorreceptores. o Broncoconstricción.
o ↓ tono vasomotor periférico. o Agravamiento de asma y EPOC.
 • Selectivos β1: o↓ glucogenólisis hepática → riesgo
o Menor riesgo de broncoespasmo, de hipoglucemia.
pero no son completamente o Enmascaran signos de
seguros en asmáticos a dosis altas. hipoglucemia (taquicardia,
temblor).
• Alteración del metabolismo lipídico:
o ↑ triglicéridos y LDL, ↓ HDL (con
Metabolismo β-bloqueantes no selectivos).
o Algunos como Carvedilol,
• Alteración del metabolismo de la Nebivolol y Celiprolol mejoran el
glucosa: perfil lipídico
o .

3. Farmacocinética de Propranolol, Atenolol, Carvedilol y Labetalol

Parámetro Propranolol Atenolol Carvedilol Labetalol

Selectividad No selectivo β1 Selectivo β1 No selectivo β + α1 No selectivo β + α1
y β2
Lipofilia Alta Baja Moderada Moderada
Absorción oral Completa Rápida pero Rápida, pero extensa Rápida, pero
incompleta eliminación biodisponibilidad
presistémica <30%
Biodisponibilidad 20–50% (↑ con 50–60% 25–40% <30%
alimentos)
Metabolismo Hepático Hepático menor Hepático Hepático
extenso (1er + eliminación
paso) renal
Excreción Hepática Renal (90% sin Biliar y hepática Renal y hepática
cambios)
Vida media (t½) 3–6 h 6–9 h 7–10 h 2–6 h
Paso BHE Sí, atraviesa No Parcial Parcial
fácilmente
Unión a Alta (>90%) Baja Alta Alta
proteínas

4. Reacciones Adversas y Contraindicaciones de los Antagonistas Beta Adrenérgicos

Reacciones adversas (predecibles, dosis-dependientes)

Cardiovasculares:

• Bradicardia
• Hipotensión arterial
• Bloqueo aurículoventricular
• Insuficiencia cardíaca congestiva
• Angina vasoespástica
• Fatiga y menor tolerancia al ejercicio

Sistema Nervioso Central:

• Depresión
 • Trastornos del sueño
• Alucinaciones
• Fatiga intelectual
• Cambios afectivos

Metabólicas / Endocrinas:

• Hipoglucemia (bloqueo β2 hepático)

• Enmascaramiento de signos de hipoglucemia (temblor, taquicardia)
• Aumento de triglicéridos
• Disminución del HDL
• Alteraciones tiroideas

Otros efectos:

• Impotencia sexual
• Náuseas, constipación o diarrea
• Alergias
• Agranulocitosis, trombocitopenia
• Fibrosis pulmonar, neumonitis

Contraindicaciones

Cardíacas:

• Absolutas: bradicardia severa, IC descompensada, bloqueo AV 2º-3º, shock cardiogénico

• Relativas: IC compensada, cardiomegalia, uso de verapamilo u otros depresores cardíacos

Respiratorias:

• Absolutas: asma bronquial, broncoespasmo severo

• Relativas: asma leve, EPOC

SNC:

• Absoluta: depresión severa

• Relativa: uso de psicofármacos

Vasculares periféricas:

• Absolutas: gangrena, necrosis isquémica, claudicación severa

• Relativas: fenómeno de Raynaud

Endocrinas:

• Relativas: diabetes mellitus, feocromocitoma

5. Interacciones de los Antagonistas Beta Adrenérgicos

El documento distingue interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas:

Interacciones farmacocinéticas:
 • Sales de aluminio, colestiramina, colestipol:
→ Disminuyen la absorción de los betabloqueantes.
• Rifampicina, fenitoína, fenobarbital, tabaco:
→ Inductores enzimáticos hepáticos, disminuyen la concentración plasmática de los
betabloqueantes.
• Cimetidina, hidralazina, fluoxetina:
→ Inhiben el metabolismo hepático, aumentando la biodisponibilidad de propranolol y
metoprolol.
• Metoprolol y propranolol:
→ Inhiben el metabolismo de las benzodiazepinas.

Interacciones farmacodinámicas:

• Antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazem):

→ Riesgo de insuficiencia cardíaca o bloqueo auriculoventricular.
• Amiodarona, quinidina:
→ Potencian bradicardia grave e hipotensión arterial.
• Otros antihipertensivos:
→ Efecto antihipertensivo potenciado.
• Diuréticos tiazídicos:
→ Aumentan el efecto hiperglucemiante.
• AINES (antiinflamatorios no esteroides):
→ Disminuyen el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.
• Aminas simpaticomiméticas (como efedrina):
→ Disminuyen el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

6. Indicaciones terapéuticas de los antagonistas beta adrenérgicos antes citados

Indicaciones cardiovasculares (según el texto):

• Hipertensión arterial sistémica (HTA)

• Angina de pecho
• Arritmias supraventriculares y ventriculares
• Fase aguda del infarto agudo de miocardio
• Reducción de la mortalidad y reinfarto postinfarto
• Cardiomiopatía hipertrófica
• Aneurisma disecante de aorta
• Prolapso de la válvula mitral
• Síndrome Q-T largo
• Estenosis mitral
• Tetralogía de Fallot
• Intoxicación digitálica
• Hipertrofia ventricular izquierda

Indicaciones no cardiológicas:

• Profilaxis de la migraña
• Temblor esencial
• Ansiedad situacional
• Tirotoxicosis
• Hiperparatiroidismo
• Glaucoma (ej. Timolol)
• Hipertensión portal y várices esofágicas
• Síndrome de abstinencia alcohólica