UNIVERSIDAD NACIONAL JORGE BASADRE GROHMANN

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

TEMA:
FARMACOCINÉTICA

PRACTICA N°: 04

GRUPO: C

ALUMNOS:

Gustavo Eduardo Paucar Uscamayta 2022-125007

David Huacca Ferrel 2022-125004

ASIGNATURA:

Farmacología I

DOCENTE:

Dr. Edgard Calderón

TACNA – PERÚ

2025
I. OBJETIVOS

 Utilizar los parámetros Farmacéuticos.

 Comprender la Farmacocinética como una parte importante de la Farmacología.

 Desarrollar ejercicios con parámetros Farmacocinéticos.

II. MARCO TEÓRICO

La Farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia cómo los medicamentos se

absorben, distribuyen, metabolizan y excretan en el cuerpo humano. La farmacocinética
nos ayuda a entender cómo el cuerpo maneja un medicamento desde su administración
hasta su eliminación. Los principios clave de la farmacocinética son fundamentales para
la formulación de dosificaciones adecuadas y la optimización de los tratamientos
farmacológicos.

LADME

La farmacocinética puede resumirse en el acrónimo LADME, que describe los procesos

por los cuales un fármaco pasa por el cuerpo:

1. Liberación: Es el proceso por el cual el fármaco se libera de su forma farmacéutica,

como una tableta o cápsula. Este proceso es esencial para los fármacos administrados
por vía oral, ya que la liberación del fármaco debe ocurrir antes de que pueda ser
absorbido.

2. Absorción: Es el proceso en el que el fármaco pasa del sitio de administración a la

circulación sistémica. Este proceso es afectado por varios factores, como el pH del
estómago, la solubilidad del fármaco, y la presencia de alimentos.

3. Distribución: Una vez que el fármaco entra en la sangre, se distribuye a través de

todo el cuerpo. La distribución depende de factores como el flujo sanguíneo, la
solubilidad del fármaco en agua o grasa, y la unión a proteínas plasmáticas.

4. Metabolismo: Es la transformación química del fármaco en metabolitos,

generalmente en el hígado, que facilita su excreción. El metabolismo puede activar o
desactivar el fármaco, y depende de las enzimas hepáticas.

5. Excreción: Es el proceso por el cual el fármaco y sus metabolitos son eliminados del
cuerpo, principalmente a través de los riñones (orina), pero también por otros órganos
como los pulmones, la piel, o la bilis.

Parámetros Farmacocinéticos Clave

1. Vida media (t½): El tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentración

plasmática de un fármaco. Este parámetro es crucial para determinar el intervalo
entre dosis y la duración del efecto del medicamento.
 2. Volumen de distribución (Vd): Representa el volumen en el que un fármaco parece
distribuirse de manera homogénea en el cuerpo. Un volumen de distribución alto
indica que el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos, mientras que un
volumen bajo sugiere que el fármaco permanece en el plasma.

3. Aclaramiento (Cl): Es la tasa a la que un fármaco es eliminado del cuerpo. Un

aclaramiento alto indica que el fármaco es eliminado rápidamente, mientras que un
aclaramiento bajo sugiere que el fármaco se retiene más tiempo en el cuerpo.

4. Concentración plasmática en estado estacionario (Css): Es la concentración del

fármaco en la sangre cuando la velocidad de administración y la de eliminación están
equilibradas.

Modelos Farmacocinéticos

Los modelos farmacocinéticos son fundamentales para predecir la concentración de un

fármaco en el cuerpo a lo largo del tiempo, lo que ayuda a ajustar las dosis y optimizar el
tratamiento. Los modelos de compartimentos son los más utilizados:

 Modelo de un compartimento: Asume que el fármaco se distribuye

instantáneamente y de manera homogénea en todo el cuerpo.

 Modelo de dos compartimentos: Divide al cuerpo en un compartimento central

(como el plasma) y un compartimento periférico (tejidos). Este modelo es más
realista, ya que muchos fármacos no se distribuyen uniformemente.

 Modelo de tres compartimentos: Divide el cuerpo en tres compartimentos, lo cual

es útil para describir fármacos que tienen una distribución más compleja.

III. MATERIALES

 Libro de farmacología
 Calculadora científica
 Internet (para buscar fórmulas y conceptos adicionales)

IV. PROCEDIMIENTO EXPERIMENTAL

 Cálculo de la vida media (t½): Utilizando la fórmula

donde k es la constante de eliminación.

 Cálculo del volumen de distribución (Vd): Aplicando la fórmula

donde C0 es la concentración plasmática inicial.

 Cálculo del aclaramiento (Cl): Utilizando la fórmula

donde Css es la concentración plasmática en estado estacionario.

 Cálculo de la dosis de carga: Usando la fórmula

Dosis de carga = Vd × Cdes

donde Cdes es la concentración plasmática deseada.

 Cálculo de la concentración plasmática en un tiempo determinado:

Aplicando la fórmula

donde la concentración plasmática se reduce a la mitad cada vida media:

 Cálculo de la dosis de mantenimiento: Utilizando la fórmula

Ejercicios:
EJERCICIOS

Ejercicio 1: Cálculo de la vida media (t½)

Un medicamento tiene una constante de eliminación (k) de 0,01 h⁻¹. Calcula la

vida media del medicamento.

Ejercicio 2: Cálculo del volumen de distribución (Vd)

Se administra una dosis de 1000 mg de un medicamento y se observa una

concentración plasmática inicial (𝐶0) de 10 mg/L. Calcula el volumen de

distribución.

Ejercicio 3: Cálculo del aclaramiento (Cl)

Un paciente recibe una infusión continua de un medicamento a una tasa de 4

mg/h. La concentración plasmática en estado estacionario (𝐶𝑠𝑠) es de 8 mg/L.

Calcula el aclaramiento.

Ejercicio 4: Cálculo de la dosis de carga

Para un medicamento con un volumen de distribución de 40 L y una concentración

deseada (𝐶𝑑𝑒𝑠) de 2 mg/L, calcula la dosis de carga necesaria.

Ejercicio 5: Cálculo de la concentración plasmática en un tiempo determinado

Se administra una dosis única de 400 mg de un medicamento con una vida media de 4

horas. Calcula la concentración plasmática después de 8 horas si la concentración inicial

es de 40 mg/L.

Ejercicio 6: Cálculo de la dosis de mantenimiento

Un medicamento con un aclaramiento de 4 L/h y una concentración deseada en estado

estacionario de 16 mg/L, calcula la dosis de mantenimiento necesaria para una

administración cada 8 horas.

Ejercicio 7: Farmacocinética del paracetamol

Dosis administrada (D): 1000 mg

 Biodisponibilidad (F): 0,85 (85 %)

Volumen de distribución (Vd): 1 L/kg

Tasa de eliminación (k): 0,2 h-1 (valor supuesto para simplificar)

Semivida de eliminación (t1/2): 3,5 horas (derivado de la tasa de eliminación)

Clearance (Cl): 10 L/h (estimado).

Encontrar: Concentración Inicial (C₀), Semivida de Eliminación (t₁/₂), Clearance

(Cl), Dosis de Mantenimiento, Tasa de Infusión.

V. RESULTADOS

Ejercicio 1: Cálculo de la vida media (t½)

La fórmula para calcular la vida media es:

0.693
t 1=
2
k

Sustituyendo el valor de k:

0.693
t 1= =69.3 horas
2
0.01

La vida media del medicamento es 69.3 horas.

Ejercicio 2: Cálculo del volumen de distribución (Vd)

La fórmula para calcular el volumen de distribución es:

V Dosis
d=
C0

Sustituyendo los valores:

V 1000mg
d= =100 L
10mg / L
 El volumen de distribución es 100 L.

Ejercicio 3: Cálculo del aclaramiento (Cl)

La fórmula para calcular el aclaramiento es:

tasade infusion
Cl=
C Ss

Sustituyendo los valores:

4 mg/h
Cl= =0.5 L /h
8 mg/ L

El aclaramiento es 0.5 L/h.

Ejercicio 4: Cálculo de la dosis de carga

La fórmula para calcular la dosis de carga es:

Dosis de carga = Vd X Cdes

Sustituyendo los valores:

Dosis de carga = 40 L X 2mg/L = 80 mg

La dosis de carga necesaria es 80 mg.

Ejercicio 5: Cálculo de la concentración plasmática en un tiempo determinado

La fórmula para calcular la concentración plasmática en un tiempo determinado es:

()
n
1
C t=C 0 x
2
Donde n es el número de vidas medias transcurridas. En este caso, después de 8 horas, han

8
transcurrido = 2 vidas medias. Sustituyendo los valores:
4

()
2
1
C t=40 mg/ L x =40 mg/ L x 0.25=10 mg /L
2

La concentración plasmática después de 8 horas es 10 mg/L.

Ejercicio 6: Cálculo de la dosis de mantenimiento

La fórmula para calcular la dosis de mantenimiento es:

Dosis de mantenimiento = Tasa de infusión × Intervalo de dosificación

Primero, calculamos la tasa de infusión:

Tasa de infusión = Cl × Css = 4L/h × 16mg/L = 64mg/h

Luego, calculamos la dosis de mantenimiento para 8 horas:

Dosis de mantenimiento = 64mg/h × 8h = 512mg

La dosis de mantenimiento es 512 mg.

Ejercicio 7: Farmacocinética del paracetamol

1. Concentración Inicial

La concentración inicial C₀ se calcula utilizando la fórmula:

Donde:
D=1000mg (dosis administrada)

Vd= 1L/kg×60.5kg=60.5L (volumen de distribución)

F=0.85F = 0.85F=0.85 (biodisponibilidad)

Sustituimos los valores

Resultado:

La concentración inicial es 19.46 mg/L.

2. Semivida de Eliminación

La semivida de eliminación t₁/₂ se calcula utilizando la fórmula:

Donde:

 k=0.2 h−1 (constante de eliminación)

Sustituyendo el valor de k:

Resultado:

La semivida de eliminación es 3.5 horas (aproximadamente).

3. Clearance

El clearance ya nos lo dan como 10 L/h, lo cual significa que el cuerpo elimina 10 L de plasma

por hora.

Resultado:

El clearance es 10 L/h.

4. Dosis de Mantenimiento:

La dosis de mantenimiento se calcula utilizando la fórmula:

Dosis de mantenimiento =T asa de infusión × τ

Donde:

Tasa de infusión = Cl × Css

Cl = 10 L/h (clearance)

Cₛₛ = 16 mg/L (concentración plasmática en estado estacionario deseada)

Sustituyendo:

Dosis de mantenimiento = 160mg/h × 8h= 1280mg

Entonces, para una infusión cada 8 horas (τ=8 h)

Tasa de infusión = 160mg/h

Resultado:

La dosis de mantenimiento es 1280 mg.

5. Tasa de Infusión:
Tasa de infusión: 160 mg/h

VI. CONCLUSIONES
La farmacocinética es una disciplina esencial dentro de la farmacología, ya que

permite comprender cómo los fármacos interactúan con el cuerpo, desde su

administración hasta su eliminación. A lo largo de la práctica, se destacó la

importancia de los parámetros farmacocinéticos como la vida media, el volumen de

distribución (Vd) y el aclaramiento (Cl), los cuales son cruciales para calcular las

dosis adecuadas y los intervalos entre ellas, así como para asegurar que el fármaco

alcance una concentración terapéutica en el organismo sin generar efectos tóxicos.

El volumen de distribución (Vd) es un parámetro fundamental para comprender

cómo se distribuye el fármaco en los distintos compartimentos del cuerpo. Un Vd

alto indica una mayor distribución en los tejidos, mientras que un Vd bajo indica que

el fármaco se mantiene principalmente en el plasma. Este parámetro influye en la

cantidad de fármaco que se debe administrar para alcanzar niveles terapéuticos

adecuados.

La vida media (t₁/₂) es clave para determinar los intervalos de administración de los

fármacos. Este parámetro nos permite entender cuánto tiempo permanece un fármaco

activo en el organismo y, por lo tanto, es fundamental para evitar tanto la

subdosificación como la acumulación del fármaco, que puede llevar a efectos

adversos.
 El aclaramiento (Cl) es esencial para determinar la rapidez con que el fármaco es

eliminado del cuerpo. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, el Cl puede

verse alterado, lo que requiere ajustes en la dosificación para evitar la acumulación

del fármaco y sus metabolitos.

VII. DISCUSIÓN

La farmacocinética es un pilar fundamental en la farmacología, ya que permite

comprender y predecir cómo los fármacos se comportan dentro del cuerpo, desde su

administración hasta su eliminación. A lo largo de esta práctica, se profundizó en

varios de los parámetros farmacocinéticos clave, como la vida media, el volumen de

distribución (Vd) y el aclaramiento (Cl), los cuales juegan un papel crucial en la

personalización del tratamiento farmacológico.

La vida media (t₁/₂) es uno de los parámetros más importantes para la planificación

de la dosificación, ya que indica el tiempo que tarda en reducirse a la mitad la

concentración de un fármaco en el plasma. Este parámetro es vital para determinar el

intervalo entre dosis, de modo que se logren concentraciones terapéuticas estables en

el organismo sin caer en la subdosificación o la toxicidad. Los cálculos realizados

durante la práctica confirmaron que, en situaciones donde se administran fármacos

con una vida media corta, es necesario ajustar la frecuencia de las dosis para

mantener una concentración eficaz.

El volumen de distribución (Vd) es otro parámetro crítico que permite entender la

extensión de la distribución de un fármaco en los distintos compartimentos del

cuerpo. Este parámetro es de especial relevancia para fármacos que tienen afinidad

por ciertos tejidos o que, debido a su lipofilia o hidrofília, se distribuyen de manera

diferente a través de los órganos. Por ejemplo, los fármacos lipofílicos tienen un Vd
 elevado porque se acumulan en los tejidos grasos, mientras que los hidrofílicos, que

se distribuyen principalmente en el plasma, tienen un Vd bajo. Esta diferencia tiene

implicaciones directas en la dosificación, ya que un Vd alto implica que se necesita

una dosis mayor para alcanzar una concentración terapéutica efectiva.

El aclaramiento (Cl) es otro parámetro esencial para determinar la tasa con la que el

fármaco es eliminado del organismo. El conocimiento del Cl es crucial en el

tratamiento de pacientes con alteraciones en la función renal o hepática, ya que en

estos casos el aclaramiento puede verse reducido, lo que aumenta el riesgo de

acumulación de fármaco en el cuerpo. En este sentido, el cálculo de aclaramiento en

la práctica permitió demostrar la importancia de ajustar las dosis y las frecuencias de

administración en pacientes con enfermedades que afecten la eliminación de

fármacos.

VIII. CUESTIONARIO

¿Cuál es la diferencia entre Farmacocinética y Farmacodinámica?

a. Farmacocinética estudia los procesos que un fármaco experimenta en el

cuerpo desde su administración hasta su eliminación. Estos procesos
incluyen absorción, distribución, metabolismo y excreción (LADME). La
farmacocinética se enfoca en cómo el cuerpo maneja el medicamento, es
decir, cómo lo transporta y lo elimina.
b. Farmacodinámica, por otro lado, se refiere a los efectos que los fármacos
tienen sobre el organismo. Estudia cómo el fármaco interactúa con los
receptores y otras moléculas en el cuerpo para producir efectos terapéuticos o
tóxicos. Se enfoca en la relación entre la concentración plasmática del
fármaco y el efecto terapéutico.

¿Cuál es la diferencia entre la Farmacocinética de Orden Cero y de Primer Orden?

Indíquelo con fórmulas matemáticas.

En Farmacocinética de primer orden, la velocidad de eliminación es

proporcional a la concentración plasmática del fármaco. Su fórmula es:

dC
=−kC
dt
 En Farmacocinética de orden cero, la velocidad de eliminación es constante, es
decir, no depende de la concentración plasmática. Su fórmula es:

dC
=−k
dt

¿Cuál es la diferencia entre los modelos monocompartimentales y

bicompartimentales?

a. Modelo monocompartimental:
Este modelo asume que el fármaco se distribuye de manera uniforme e
instantánea en todo el cuerpo. Por lo tanto, la concentración plasmática
sigue una única fase de eliminación. Es aplicable a fármacos que se
distribuyen rápidamente por todos los tejidos.
b. Modelo bicompartimental:
En este modelo, el cuerpo se divide en dos compartimentos: uno central
(plasma y órganos bien perfundidos) y otro periférico (tejidos menos
perfundidos). El fármaco se distribuye primero en el compartimento
central y luego se transfiere al compartimento periférico. Este modelo es
más realista y describe mejor la farmacocinética de fármacos que no se
distribuyen tan rápidamente en todo el cuerpo.

Mencione tres mecanismos de transporte de los fármacos a través de las membranas

celulares.

a. Difusión simple:
El fármaco se desplaza a través de la membrana celular siguiendo un gradiente de
concentración. Es el mecanismo más común para moléculas pequeñas y no
cargadas.
b. Transporte activo:
Utiliza proteínas transportadoras y requiere energía para mover el fármaco en
contra de su gradiente de concentración. Es fundamental para fármacos que
deben concentrarse en determinadas células o tejidos.
c. Endocitosis:
El fármaco es englobado por la membrana celular en una vesícula. Este proceso
es utilizado por moléculas grandes, como las proteínas, para ingresar a la célula.

¿Cuánto fármaco permanece después de dos vidas medias?

Después de dos vidas medias, el 25% del fármaco inicial permanece en el

organismo. La razón es que con cada vida media se reduce a la mitad la
concentración plasmática.

¿Cuánto fármaco permanece después de tres vidas medias?

 Después de tres vidas medias, el 12.5% del fármaco inicial permanece en el
organismo. La concentración plasmática se sigue reduciendo a la mitad con cada
vida media.

Durante la infusión constante, ¿qué porcentaje de estado estable se alcanza después

de una vida media?

Después de una vida media, se alcanza aproximadamente el 50% del estado

estable, ya que en este tiempo el fármaco alcanza la mitad de su concentración en
equilibrio con la velocidad de eliminación.

Durante la infusión constante, ¿qué porcentaje de estado estable se alcanza después

de dos vidas medias?

Después de dos vidas medias, se alcanza aproximadamente el 75% del estado

estable, lo que significa que la mayoría del fármaco ya está presente en el
sistema.

Durante la infusión constante, ¿qué porcentaje de estado estable se alcanza después

de tres vidas medias?

Después de tres vidas medias, se alcanza aproximadamente el 87.5% del estado

estable. La concentración plasmática ya está muy cerca del nivel máximo
deseado.

Durante la infusión constante, ¿qué porcentaje de estado estable se alcanza después

de cuatro vidas medias?

Después de cuatro vidas medias, se alcanza aproximadamente el 93.75% del

estado estable. Solo un pequeño porcentaje del fármaco queda fuera de
equilibrio.

¿Cuál es la principal proteína sanguínea de unión a fármacos?

La principal proteína de unión a fármacos es la albúmina, que se une

principalmente a los fármacos ácidos. La unión de fármacos a proteínas
plasmáticas influye en la cantidad de fármaco libre disponible para actuar.

Defina el concepto de biotransformación.

Biotransformación es el proceso mediante el cual los fármacos son

metabolizados por el organismo, generalmente en el hígado, convirtiéndolos en
formas más solubles en agua para facilitar su eliminación. Este proceso puede
convertir un fármaco en su forma activa (como con los profármacos) o inactivar
el fármaco para que pueda ser eliminado.

¿Cuál es el sitio principal de biotransformación de fármacos?

 El principal sitio de biotransformación de los fármacos es el hígado. En este
órgano, los fármacos se someten a reacciones enzimáticas de fase I (oxidación,
reducción, hidrólisis) y fase II (conjugación).

¿Cuál es el grupo etario que tiene la mayor capacidad de biotransformación?

Los adultos jóvenes tienen la mayor capacidad de biotransformación, debido a la

eficiencia de sus enzimas hepáticas. En comparación, los niños y los ancianos
tienen una biotransformación menos eficiente.

¿Cuál es el principal órgano responsable de la eliminación de fármacos?

El principal órgano responsable de la eliminación de fármacos es el riñón. El

riñón filtra la sangre, excreta los productos de desecho y regula la concentración
de fármacos en el cuerpo.

Describa las ventajas y desventajas de utilizar un modelo de simulación de la

farmacocinética de un fármaco.

- Ventajas:

1. Personalización del tratamiento: Permite ajustar las dosis y regímenes

de dosificación para cada paciente.

2. Optimización de la eficacia terapéutica: Ayuda a maximizar la eficacia

de los fármacos y minimizar los efectos adversos.

3. Predicción en ensayos clínicos: Es útil en la fase de desarrollo de

fármacos, ayudando a predecir cómo un fármaco podría comportarse en
el cuerpo.

- Desventajas:

1. Dependencia de datos precisos: Los modelos pueden ser inexactos si

los datos de entrada no son precisos o completos.

2. Complejidad: Los modelos más complejos pueden ser difíciles de

interpretar sin el software adecuado.

3. Costo: Algunos modelos requieren equipamiento costoso y personal

capacitado para su implementación.

¿Por qué la vía de administración influye en la concentración y distribución del

medicamento en la sangre?

La vía de administración determina la biodisponibilidad del fármaco, es decir, la

cantidad que llega a la circulación sistémica. Fármacos administrados por vía
intravenosa tienen biodisponibilidad del 100%, mientras que los administrados
 por vía oral pueden sufrir pérdida de eficacia debido al metabolismo de primer
paso en el hígado.

Nombre las vías naturales de eliminación de un fármaco.

Las vías naturales de eliminación de un fármaco son:

 Orina (a través de los riñones)
 Bilis (excreción a través del hígado y la vesícula biliar)
 Pulmones (para fármacos volátiles)
 Sudor y leche materna (en menor medida)

IX. BIBLIOGRAFIA
 Katzung, B. G., Trevor, A. J. (2021). Farmacología básica y clínica (15ª ed.). Editorial

McGraw-Hill.

 Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J., Henderson, G. (2019).

Farmacología (9ª ed.). Editorial Elsevier.

 Goodman & Gilman. (2018). Las bases farmacológicas de la terapéutica (13ª ed.).

Editorial McGraw-Hill.

 Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollmann, B. (2020). Goodman & Gilman’s Manual de

farmacología y terapéutica. Editorial McGraw-Hill.

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Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (11ª ed.). McGraw-Hill.