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Cuadernillo, Borrador

El cuadernillo de farmacología presenta diversos fármacos antihipertensivos y otros agentes, incluyendo metildopa, prazosina, propanolol, y metoprolol, describiendo su mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia, dosis, indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos. También se incluyen agentes como organofosforados, hexametonio, rocuronio, fentolamina, betaxolol, dobutamina, terbutalina, adrenalina y dopamina, cada uno con características específicas y aplicaciones clínicas. Este documento es una guía esencial para el uso y manejo de estos medicamentos en la práctica clínica.

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El cuadernillo de farmacología presenta diversos fármacos antihipertensivos y otros agentes, incluyendo metildopa, prazosina, propanolol, y metoprolol, describiendo su mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia, dosis, indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos. También se incluyen agentes como organofosforados, hexametonio, rocuronio, fentolamina, betaxolol, dobutamina, terbutalina, adrenalina y dopamina, cada uno con características específicas y aplicaciones clínicas. Este documento es una guía esencial para el uso y manejo de estos medicamentos en la práctica clínica.

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Cuadernillo de Farmacología

Metildopa
Nombre comercial: Aldomet

Familia farmacológica: Antihipertensivo, agonista alfa-2 adrenérgico

Mecanismo de acción: Se convierte en el SNC en alfa-metilnoradrenalina, un agonista


selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos centrales, disminuyendo la resistencia
vascular periférica.

Farmacocinética: Absorción oral moderada (~50%). Vida media: 1.5–2 horas.


Metabolismo hepático. Eliminación renal (principalmente como metabolitos inactivos).

Farmacodinamia: Disminuye la actividad simpática central, reduce el gasto cardíaco y la


resistencia periférica, causando descenso de la presión arterial.

Presentación: Tabletas de 250 mg, 500 mg

Dosis: Adultos: 250-500 mg dos a tres veces al día. Dosis máxima: 2 g/día.

Niños: 10 a 40 mg/kg/dia, en tres tomas. Dosis máxima: 65mg/dia.

Indicaciones: Hipertensión arterial, especialmente en embarazo (preeclampsia).

Contraindicaciones: Enfermedad hepática activa (hepatitis cronica), hipersensibilidad al


fármaco ,depresión activa, cirrosis hepatica, sequedad en la boca, insuficiencia renal,
tumores cromafines y con inhibidores de la monoaminooxidasa( IMAO)

Efectos adversos: sedacion, hipotension postural, sequedad de la boca, mareo,


depresion, edema, retencion de sodio, ginecomastasia, galactorrea y disminución de la
libido.

Dilución: No requiere dilución en forma oral.

Prazosina
Nombre comercial: Minipres

Familia farmacológica: Alfa bloqueador

Mecanismo de acción: Bloquea selectivamente los receptores alfa-1 adrenérgicos,


provocando vasodilatación periférica.

Farmacocinética: Buena absorción oral. Vida media: 2-3 horas. Metabolismo hepático.
Eliminación renal y fecal.
Farmacodinamia: Disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial,
mejora los síntomas urinarios en hiperplasia prostática benigna.

Presentación: Tabletas de 1 mg, 2 mg, 5 mg

Dosis: Iniciar con 1 mg al acostarse, luego ajustar según respuesta clínica.

Adultos: inicial 0.5 a 1 mg cada 8 o 12 horas. Sosten; 60 a 15 mg/dia, fraccionar en 2 a 3


tomas, ajustar de acuerdo a respuestas terapeuticas. Dosis máxima 20 mg/dia

Niños: 25 a 40 ug/kg cada 6 horas, ajustar de acuerdo a respuesta terapeutica.

Indicaciones: Hipertensión, hiperplasia prostática benigna.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, hipotensión ortostática


(postural), insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal y ancianos

Efectos adversos: hipotension postural, mareo, lipotimia, sincope, cefalea, astenia,


palpitaciones, nauseas, taquicardia, somnolencia y debilidad.

Dilución: No aplica, vía oral.

Propanolol
Nombre comercial: Inderal

Familia farmacológica: Betabloqueador no selectivo

Mecanismo de acción: Bloquea los receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos,


disminuyendo la frecuencia cardíaca, la contractilida, presion arterial y temblor muscular.

Farmacocinética: Buena absorción oral. Alta unión a proteínas. Vida media: 3-6 horas.
Metabolismo hepático.

Farmacodinamia: Disminuye presión arterial, frecuencia cardíaca y consumo de oxígeno


miocárdico.

Presentación: Tabletas de 10 mg, 40 mg, 80 mg

Dosis: 40-320 mg/día en dosis divididas.

Indicaciones: Hipertensión, arritmias supraventriculares, angina de pecho, profilaxis de


la migraña, ansiedad, feocromocitona.

Contraindicaciones: Asma, bloqueo AV de segundo o tercer grado, bradicardia severa,


diabetes, insuficiencia cardiaca, sindrome de Reynaud o hipoglucemia.

Efectos adversos: Bradicardia, hipotension, estreñimiento, fatiga, depresion, insomnio,


alucionaciones, broncoespasmo.
Dilución: No aplica, vía oral.

Metoprolol
Nombre comercial: Lopresor

Familia farmacológica: Betabloqueador selectivo beta-1

Mecanismo de acción: Bloquea selectivamente receptores beta-1 en el corazón,


disminuyendo la frecuencia y contractilidad cardíaca.

Farmacocinética: Buena absorción oral. Vida media: 3-7 horas. Metabolismo hepático.
Eliminación renal.

Farmacodinamia: Reduce la presión arterial y el gasto cardíaco.

Presentación: Tabletas de 50 mg, 100 mg; ampollas de 5 mg/5 ml

Dosis: 100-450 mg/día en dosis divididas. IV: 5 mg cada 5 minutos, hasta 15 mg.

Indicaciones: Hipertensión leve o moderada, angina, infarto agudo de miocardio,


insuficiencia cardíaca.

Contraindicaciones: Bradicardia, bloqueo AV avanzado, shock cardiogénico,


hipersensibilidad al medicamento, insuficiencia cardiaca e infarto de miocardio

Efectos adversos: hipotension, bradicardia,nauseas, vomitos, dolores abominales, fatiga,


depresion, diarrea y cefalea

Dilución: IV: Diluir en solución salina para infusión lenta.

Organofosforados
Nombre comercial: Paratión, Malatión (ejemplos)

Familia farmacológica: Inhibidores de la colinesterasa (pesticidas)

Mecanismo de acción: Inhiben irreversiblemente la acetilcolinesterasa, aumentando los


niveles de acetilcolina.

Farmacocinética: Absorción por piel, mucosas, respiratoria y gastrointestinal.


Distribución sistémica rápida. Biotransformación hepática.

Farmacodinamia: Estimulación colinérgica excesiva: miosis, bradicardia, broncorrea,


espasmos.

Presentación: Líquidos concentrados (uso agrícola); envenenamiento accidental o


intencional.
Dosis: No aplicable como medicamento terapéutico.

Indicaciones: No se usan con fines terapéuticos; intoxicaciones tratadas con atropina y


pralidoxima.

Contraindicaciones: Uso terapéutico contraindicado.

Efectos adversos: problemas respiratorios, gastrointestinales, neurologicos,


polineuropatia y sintomas colinergicos.

Dilución: No aplica.

Hexametonio
Nombre comercial: Hexametonio bromuro

Familia farmacológica: Bloqueador ganglionar nicotínico

Mecanismo de acción: Bloquea los receptores nicotínicos en los ganglios autónomos.

Farmacocinética: Administración parenteral. No cruza la BHE. Eliminación renal.

Farmacodinamia: Inhibe la transmisión ganglionar, reduce tono simpático y


parasimpático.

Presentación: Polvo para reconstituir.

Dosis: Individualizada en entornos experimentales.

Indicaciones: Hipertensión maligna (histórico); hoy en desuso.

Contraindicaciones: Hipotensión severa, insuficiencia renal, glaucoma, insufiencia renal


cronica, obstruccion gastrointestinal.

Efectos adversos: Hipotension ortostatica, disfuncion sexual, taquicardia, estreñimiento,


sequedad de boca, retencion urinaria, vision borrosa, disminucion de secrecion lagrimal,
lesiones miocardicas , reacciones alergicas, debilidad muscular.

Dilución: Diluir con solución salina para administración IV lenta.

Rocuronio
Nombre comercial: Esmeron

Familia farmacológica: Bloqueador neuromuscular no despolarizante

Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de los receptores nicotínicos en la


placa motora terminal.
Farmacocinética: Inicio rápido (1-2 min). Duración intermedia. Eliminación hepática y
renal.

Farmacodinamia: Bloqueo de la transmisión neuromuscular, causa parálisis muscular.

Presentación: Solución inyectable 10 mg/ml

Dosis: 0.6-1.2 mg/kg IV

Indicaciones: Facilitar la intubación y relajación muscular en cirugía.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.

Efectos adversos: Hipotensión, bradicardia, parálisis prolongada.

Dilución: Puede administrarse sin diluir o diluido en solución salina.

Fentolamina
Nombre comercial: Regitine

Familia farmacológica: Antagonista alfa-adrenérgico no selectivo

Mecanismo de acción: Bloquea receptores alfa-1 y alfa-2 adrenérgicos, causando


vasodilatación.

Farmacocinética: Inicio rápido IV. Vida media corta (~20 minutos). Metabolismo
hepático.

Farmacodinamia: Disminuye la resistencia vascular y presión arterial.

Presentación: Ampollas de 10 mg/1 ml

Dosis: 5-10 mg IV lento

Indicaciones: Feocromocitoma, extravasación de vasopresores.

Contraindicaciones: Infarto agudo de miocardio reciente, angina severa.

Efectos adversos: hipotension, taquicardia, arritmias cardiacas, debilidad, mareos,


sofocos, diarrea, vomitos.

Dilución: Diluir en 9 ml de solución salina para IV.

Betaxolol
Nombre comercial: Kerlone

Familia farmacológica: Betabloqueador cardioselectivo


Mecanismo de acción: Bloquea receptores beta-1, reduciendo la frecuencia cardíaca y la
presión intraocular.

Farmacocinética: Buena absorción oral. Vida media: 14-22 horas.

Farmacodinamia: Disminuye la presión arterial y la presión intraocular.

Presentación: Tabletas de 10 mg, solución oftálmica 0.5%

Dosis: 10-20 mg/día vía oral; 1 gota oftálmica 2 veces al día.

Indicaciones: Hipertensión, glaucoma.

Contraindicaciones: Bradicardia severa, shock cardiogénico.

Efectos adversos: Bradicardia, hipotensión, fatiga, visión borrosa (oftálmico), disnea,


inflamacion de extremidades.

Dilución: No requiere dilución.

Dobutamina
Nombre comercial: Dobutrex

Familia farmacológica: Agonista beta-1 adrenérgico

Mecanismo de acción: Estimula receptores beta-1, aumentando la contractilidad y el


gasto cardíaco.

Farmacocinética: Inicio rápido IV. Vida media: ~2 minutos. Metabolismo hepático.

Farmacodinamia: Aumenta la fuerza de contracción cardíaca sin aumentar


significativamente la frecuencia.

Presentación: Ampollas de 250 mg/20 ml

Dosis: 2.5-20 mcg/kg/min IV

Indicaciones: Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, fibrilación ventricular , obstrucción del tracto de


salida del VI, fibrilación ventricular no controlada.

Efectos adversos: Taquicardia, hipertensión, arritmias ventriculares, angina, isquemia


miocárdica.

Dilución: Diluir en 250-500 ml en solución glucosada 5% o salina antes de


infusión.Concentración común: 1000 mcg/ml.
Terbutalina
Nombre comercial: Bricanyl

Familia farmacológica: Agonista beta-2 adrenérgico

Mecanismo de acción: Estimula los receptores beta-2 en músculo liso bronquial,


produciendo broncodilatación.

Farmacocinética: Buena absorción oral y subcutánea. Biodisponibilidad oral 30-50%.


Vida media 3-6 h. Metabolismo hepático. Eliminación renal.

Farmacodinamia: Relaja músculo liso bronquial y uterino,reduce resistencia de las vías


respiratorias.

Presentación: Tabletas 2.5 mg, solución inyectable, inhalador, jarabe

Dosis: Oral: 2.5-5 mg cada 6-8 horas. SC: 0.25 mg cada 4 horas.

Indicaciones: Asma, EPOC, amenaza de parto prematuro.

Contraindicaciones: Hipertiroidismo, cardiopatía isquémica, arritmias

Efectos adversos: Temblor, taquicardia, nerviosismo, cefalea, hipopotasemia.

Dilución: SC o IV: diluir en solución salina.

Adrenalina
Nombre comercial: Epipen, Adrenaclick

Familia farmacológica: Agonista adrenérgico, simpaticomimético

Mecanismo de acción: Estimula los receptores alfa-1, beta-1 y beta-2 adrenérgicos. La


activación alfa-1 provoca vasoconstricción y aumento de la presión arterial; la beta-1
incrementa la frecuencia y contractilidad cardíaca; la beta-2 induce broncodilatación y
relajación del músculo liso uterino.

Farmacocinética: Rápida absorción por vía intramuscular, escasa por vía oral debido al
metabolismo de primer paso. Distribución rápida en tejidos; atraviesa la placenta.
Metabolismo hepático y enzimático (COMT y MAO); eliminación renal. Vida media: 2-3
minutos IV.

Farmacodinamia: Aumenta la perfusión coronaria y la presión arterial. En bronquios,


produce dilatación que mejora la respiración en anafilaxia. El efecto cardiovascular es
rápido y potente, mejorando la perfusión durante paro cardíaco o shock anafiláctico.

Presentación: Ampollas de 1 mg/mL; autoinyectores IM de 0.3 mg (adultos) o 0.15 mg


(niños).
Dosis: Anafilaxia: 0.3-0.5 mg IM cada 5-15 min según respuesta. Paro cardíaco: 1 mg IV
cada 3-5 min durante RCP.

Indicaciones: Anafilaxia, paro cardíaco, asma severo refractario, shock anafiláctico,


tratamiento de bradicardia refractaria.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco (inusual dada su indicación en


emergencias), uso cauteloso en pacientes con enfermedad cardiovascular grave o
hipertensión no controlada.

Efectos adversos: Palpitaciones, hipertensión, arritmias, ansiedad, temblores, cefalea,


náuseas. En dosis altas o repetidas, puede causar isquemia miocárdica o necrosis local
por vasoconstricción.

Dilución: Para infusión, se diluye 1 mg en 250 mL de solución salina al 0.9% o dextrosa


al 5%. En bolo IV se administra sin diluir.

Dopamina
Nombre comercial: Intropin

Familia farmacológica: Agonista dopaminérgico y adrenérgico, agente inotrópico

Mecanismo de acción: Actúa sobre receptores dopaminérgicos (D1), beta-1 y alfa-1


adrenérgicos según la dosis. A dosis bajas (<2 mcg/kg/min) dilata vasos renales y
esplácnicos; a dosis medias (2-10 mcg/kg/min) estimula receptores beta-1,
aumentando contractilidad cardíaca y frecuencia; a dosis altas (>10 mcg/kg/min)
estimula receptores alfa-1, causando vasoconstricción.

Farmacocinética: Administración IV. Vida media: 2 minutos. Rápido inicio de acción (5


min). Metabolismo hepático, renal y enzimático por MAO y COMT. Eliminación renal.

Farmacodinamia: Aumenta la presión arterial y el gasto cardíaco de forma dosis-


dependiente. Mejora la perfusión renal a dosis bajas.

Presentación: Ampollas de 200 mg/5 mL; frascos de 400 mg/5 mL.

Dosis: Inicial: 2-5 mcg/kg/min IV. Ajustar según respuesta. Rango habitual: 2-20
mcg/kg/min.

Indicaciones: Shock séptico, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca congestiva con


hipotensión.

Contraindicaciones: Feocromocitoma, taquiarritmias no tratadas, hipersensibilidad a


dopamina o sulfitos.

Efectos adversos: Taquicardia, arritmias, hipertensión, náuseas, vómito, dolor anginoso.


En extravasación puede causar necrosis tisular.
Dilución: Diluir 200 mg en 250 mL de solución glucosada al 5% o solución salina para
infusión continua IV.

Norepinefrina
Nombre comercial: Levophed

Familia farmacológica: Agonista adrenérgico alfa y beta, vasopresor

Mecanismo de acción: Actúa principalmente sobre receptores alfa-1, causando


vasoconstricción potente. También estimula receptores beta-1, aumentando la
contractilidad y el gasto cardíaco en menor grado.

Farmacocinética: IV continua. Vida media: 2–2.5 minutos. Metabolismo hepático y


extraneuronal por MAO y COMT. Eliminación urinaria.

Farmacodinamia: Produce aumento significativo de la presión arterial mediante


vasoconstricción periférica.

Presentación: Ampollas de 4 mg/4 mL, frascos de 8 mg/8 mL.

Dosis: Iniciar con 0.05–0.1 mcg/kg/min IV. Titular según respuesta clínica. Dosis usual:
2–30 mcg/min.

Indicaciones: Shock séptico, hipotensión refractaria, shock neurogénico.

Contraindicaciones: Trombosis vascular, hipersensibilidad, uso sin corrección previa de


hipovolemia.

Efectos adversos: Isquemia periférica, hipertensión, bradicardia refleja, arritmias,


ansiedad.

Dilución: Diluir 4 mg en 250 mL de solución glucosada o salina. Administrar en infusión


continua IV.

Amiodarona
Nombre comercial: Cordarone

Familia farmacológica: Antiarrítmicos clase III

Mecanismo de acción: Inhibe los canales de potasio, prolongando la repolarización y el


potencial de acción cardíaco.

Farmacocinética: Absorción oral variable. Alta unión a proteínas. Vida media prolongada
(20–100 días). Metabolismo hepático por CYP3A4. Eliminación biliar.

Farmacodinamia: Disminuye la frecuencia cardíaca, prolonga el período refractario y


estabiliza la membrana miocárdica.
Presentación: Tabletas de 200 mg, solución inyectable de 150 mg/3 mL.

Dosis: Oral: 800-1600 mg/día en dosis divididas por 1-3 semanas, luego mantenimiento
200-400 mg/día. IV: 150 mg en 10 min, seguido de infusión.

Indicaciones: Arritmias ventriculares y supraventriculares graves, fibrilación auricular.

Contraindicaciones: Bradicardia severa, bloqueo AV de segundo o tercer grado,


hipersensibilidad al yodo.

Efectos adversos: Toxicidad pulmonar, disfunción tiroidea, hepatotoxicidad,


fotosensibilidad, microdepósitos corneales.

Dilución: Diluir en solución glucosada al 5%. Usar equipo de infusión de vidrio o


polietileno.

Digoxina
Nombre comercial: Lanoxin

Familia farmacológica: Glucósido cardíaco, antiarrítmico clase V

Mecanismo de acción: Inhibe la Na+/K+-ATPasa, aumentando el calcio intracelular y


mejorando la contractilidad cardíaca. También estimula el tono vagal, reduciendo la
frecuencia cardíaca.

Farmacocinética: Buena absorción oral (70-80%). Vida media: 36–48 h. Unión a


proteínas: 25%. Metabolismo hepático mínimo. Eliminación renal.

Farmacodinamia: Aumenta el inotropismo (fuerza de contracción) y reduce la


conducción AV y la frecuencia cardíaca.

Presentación: Tabletas de 0.125 mg y 0.25 mg; ampollas de 0.25 mg/mL.

Dosis: Digitalización: 0.75-1.25 mg divididos en 3 dosis; Mantenimiento: 0.125–0.25


mg/día oral.

Indicaciones: Insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular crónica con respuesta


ventricular rápida.

Contraindicaciones: Bloqueo AV avanzado, fibrilación ventricular, hipersensibilidad.

Efectos adversos: Náuseas, vómitos, visión borrosa, arritmias, confusión, hiperkalemia o


hipokalemia.

Dilución: Puede diluirse en 10–50 mL de solución salina si se administra IV lento.

Atropina
Nombre comercial: Atropen
Familia farmacológica: Anticolinérgico, antagonista muscarínico

Mecanismo de acción: Bloquea competitivamente los receptores muscarínicos de


acetilcolina en el sistema parasimpático, inhibiendo la actividad colinérgica.

Farmacocinética: Buena absorción oral y parenteral. Vida media: 2–3 horas.


Metabolismo hepático. Eliminación renal.

Farmacodinamia: Inhibe la actividad parasimpática, incrementa la frecuencia cardíaca,


reduce secreciones y relaja el músculo liso bronquial e intestinal.

Presentación: Ampollas de 0.5 mg/mL, 1 mg/mL.

Dosis: Bradicardia: 0.5 mg IV cada 3-5 min hasta 3 mg. Antídoto por organofosforados:
1-2 mg IV cada 5-15 min hasta efecto.

Indicaciones: Bradicardia sintomática, bloqueo AV, intoxicación por organofosforados,


preanestesia.

Contraindicaciones: Glaucoma de ángulo cerrado, estenosis pilórica, obstrucción


urinaria, miastenia gravis.

Efectos adversos: Sequedad de boca, visión borrosa, taquicardia, retención urinaria,


confusión.

Dilución: Generalmente no requiere dilución; puede administrarse directo IV.

Nitroglicerina
Nombre comercial: Tridil

Familia farmacológica: Vasodilatador, nitrato orgánico

Mecanismo de acción: Libera óxido nítrico que activa la guanilato ciclasa, aumentando
GMPc y relajando el músculo liso vascular, lo que reduce la precarga y poscarga.

Farmacocinética: Rápida acción sublingual (1-3 min). Metabolismo hepático intenso


(primer paso). Vida media: 1–4 minutos. Eliminación renal.

Farmacodinamia: Vasodilatación venosa predominante, menor arterial. Disminuye la


demanda miocárdica de oxígeno.

Presentación: Ampollas de 50 mg/10 mL, tabletas sublinguales 0.3–0.6 mg, parches


transdérmicos.

Dosis: Infusión IV: 5 mcg/min, titular cada 3-5 min hasta 20 mcg/min o más según
respuesta. Sublingual: 0.3–0.6 mg repetible cada 5 min (máx. 3 dosis en 15 min).

Indicaciones: Angina de pecho, infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca con


congestión, crisis hipertensiva.
Contraindicaciones: Hipotensión severa, uso concomitante con inhibidores de PDE5,
hipovolemia, hipertensión intracraneal.

Efectos adversos: Cefalea, hipotensión, taquicardia refleja, mareo, náuseas.

Dilución: Diluir 50 mg en 250 mL de DAD 5% o solución salina para infusión IV.

Vasopresina
Nombre comercial: Pitressin

Familia farmacológica: Hormona antidiurética, vasoconstrictor no adrenérgico

Mecanismo de acción: Agonista de receptores V1 (vasoconstricción de músculo liso


vascular) y V2 (reabsorción renal de agua).

Farmacocinética: Administración IV o IM. Vida media: 10–20 min. Metabolismo hepático


y renal. Excreción renal.

Farmacodinamia: Produce vasoconstricción intensa y favorece la reabsorción de agua


en túbulos colectores renales.

Presentación: Ampollas de 20 unidades/mL.

Dosis: Shock séptico: 0.01–0.04 U/min en infusión continua IV. Paro cardíaco: 40 U IV
única (ya no recomendada como de primera línea).

Indicaciones: Shock vasodilatador refractario, sangrado por varices esofágicas, diabetes


insípida central.

Contraindicaciones: Enfermedad arterial coronaria, insuficiencia renal crónica no


controlada, hipersensibilidad.

Efectos adversos: Isquemia mesentérica, palidez, hipertensión, arritmias, hiponatremia.

Dilución: Diluir 20 U en 100 mL de DAD 5% o SSN para infusión IV continua.

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