Cuadernillo de Farmacología
Metildopa
Nombre comercial: Aldomet
Familia farmacológica: Antihipertensivo, agonista alfa-2 adrenérgico
Mecanismo de acción: Se convierte en el SNC en alfa-metilnoradrenalina, un agonista
selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos centrales, disminuyendo la resistencia
vascular periférica.
Farmacocinética: Absorción oral moderada (~50%). Vida media: 1.5–2 horas.
Metabolismo hepático. Eliminación renal (principalmente como metabolitos inactivos).
Farmacodinamia: Disminuye la actividad simpática central, reduce el gasto cardíaco y la
resistencia periférica, causando descenso de la presión arterial.
Presentación: Tabletas de 250 mg, 500 mg
Dosis: Adultos: 250-500 mg dos a tres veces al día. Dosis máxima: 2 g/día.
Niños: 10 a 40 mg/kg/dia, en tres tomas. Dosis máxima: 65mg/dia.
Indicaciones: Hipertensión arterial, especialmente en embarazo (preeclampsia).
Contraindicaciones: Enfermedad hepática activa (hepatitis cronica), hipersensibilidad al
fármaco ,depresión activa, cirrosis hepatica, sequedad en la boca, insuficiencia renal,
tumores cromafines y con inhibidores de la monoaminooxidasa( IMAO)
Efectos adversos: sedacion, hipotension postural, sequedad de la boca, mareo,
depresion, edema, retencion de sodio, ginecomastasia, galactorrea y disminución de la
libido.
Dilución: No requiere dilución en forma oral.
Prazosina
Nombre comercial: Minipres
Familia farmacológica: Alfa bloqueador
Mecanismo de acción: Bloquea selectivamente los receptores alfa-1 adrenérgicos,
provocando vasodilatación periférica.
Farmacocinética: Buena absorción oral. Vida media: 2-3 horas. Metabolismo hepático.
Eliminación renal y fecal.
Farmacodinamia: Disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial,
mejora los síntomas urinarios en hiperplasia prostática benigna.
Presentación: Tabletas de 1 mg, 2 mg, 5 mg
Dosis: Iniciar con 1 mg al acostarse, luego ajustar según respuesta clínica.
Adultos: inicial 0.5 a 1 mg cada 8 o 12 horas. Sosten; 60 a 15 mg/dia, fraccionar en 2 a 3
tomas, ajustar de acuerdo a respuestas terapeuticas. Dosis máxima 20 mg/dia
Niños: 25 a 40 ug/kg cada 6 horas, ajustar de acuerdo a respuesta terapeutica.
Indicaciones: Hipertensión, hiperplasia prostática benigna.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, hipotensión ortostática
(postural), insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal y ancianos
Efectos adversos: hipotension postural, mareo, lipotimia, sincope, cefalea, astenia,
palpitaciones, nauseas, taquicardia, somnolencia y debilidad.
Dilución: No aplica, vía oral.
Propanolol
Nombre comercial: Inderal
Familia farmacológica: Betabloqueador no selectivo
Mecanismo de acción: Bloquea los receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos,
disminuyendo la frecuencia cardíaca, la contractilida, presion arterial y temblor muscular.
Farmacocinética: Buena absorción oral. Alta unión a proteínas. Vida media: 3-6 horas.
Metabolismo hepático.
Farmacodinamia: Disminuye presión arterial, frecuencia cardíaca y consumo de oxígeno
miocárdico.
Presentación: Tabletas de 10 mg, 40 mg, 80 mg
Dosis: 40-320 mg/día en dosis divididas.
Indicaciones: Hipertensión, arritmias supraventriculares, angina de pecho, profilaxis de
la migraña, ansiedad, feocromocitona.
Contraindicaciones: Asma, bloqueo AV de segundo o tercer grado, bradicardia severa,
diabetes, insuficiencia cardiaca, sindrome de Reynaud o hipoglucemia.
Efectos adversos: Bradicardia, hipotension, estreñimiento, fatiga, depresion, insomnio,
alucionaciones, broncoespasmo.
Dilución: No aplica, vía oral.
Metoprolol
Nombre comercial: Lopresor
Familia farmacológica: Betabloqueador selectivo beta-1
Mecanismo de acción: Bloquea selectivamente receptores beta-1 en el corazón,
disminuyendo la frecuencia y contractilidad cardíaca.
Farmacocinética: Buena absorción oral. Vida media: 3-7 horas. Metabolismo hepático.
Eliminación renal.
Farmacodinamia: Reduce la presión arterial y el gasto cardíaco.
Presentación: Tabletas de 50 mg, 100 mg; ampollas de 5 mg/5 ml
Dosis: 100-450 mg/día en dosis divididas. IV: 5 mg cada 5 minutos, hasta 15 mg.
Indicaciones: Hipertensión leve o moderada, angina, infarto agudo de miocardio,
insuficiencia cardíaca.
Contraindicaciones: Bradicardia, bloqueo AV avanzado, shock cardiogénico,
hipersensibilidad al medicamento, insuficiencia cardiaca e infarto de miocardio
Efectos adversos: hipotension, bradicardia,nauseas, vomitos, dolores abominales, fatiga,
depresion, diarrea y cefalea
Dilución: IV: Diluir en solución salina para infusión lenta.
Organofosforados
Nombre comercial: Paratión, Malatión (ejemplos)
Familia farmacológica: Inhibidores de la colinesterasa (pesticidas)
Mecanismo de acción: Inhiben irreversiblemente la acetilcolinesterasa, aumentando los
niveles de acetilcolina.
Farmacocinética: Absorción por piel, mucosas, respiratoria y gastrointestinal.
Distribución sistémica rápida. Biotransformación hepática.
Farmacodinamia: Estimulación colinérgica excesiva: miosis, bradicardia, broncorrea,
espasmos.
Presentación: Líquidos concentrados (uso agrícola); envenenamiento accidental o
intencional.
Dosis: No aplicable como medicamento terapéutico.
Indicaciones: No se usan con fines terapéuticos; intoxicaciones tratadas con atropina y
pralidoxima.
Contraindicaciones: Uso terapéutico contraindicado.
Efectos adversos: problemas respiratorios, gastrointestinales, neurologicos,
polineuropatia y sintomas colinergicos.
Dilución: No aplica.
Hexametonio
Nombre comercial: Hexametonio bromuro
Familia farmacológica: Bloqueador ganglionar nicotínico
Mecanismo de acción: Bloquea los receptores nicotínicos en los ganglios autónomos.
Farmacocinética: Administración parenteral. No cruza la BHE. Eliminación renal.
Farmacodinamia: Inhibe la transmisión ganglionar, reduce tono simpático y
parasimpático.
Presentación: Polvo para reconstituir.
Dosis: Individualizada en entornos experimentales.
Indicaciones: Hipertensión maligna (histórico); hoy en desuso.
Contraindicaciones: Hipotensión severa, insuficiencia renal, glaucoma, insufiencia renal
cronica, obstruccion gastrointestinal.
Efectos adversos: Hipotension ortostatica, disfuncion sexual, taquicardia, estreñimiento,
sequedad de boca, retencion urinaria, vision borrosa, disminucion de secrecion lagrimal,
lesiones miocardicas , reacciones alergicas, debilidad muscular.
Dilución: Diluir con solución salina para administración IV lenta.
Rocuronio
Nombre comercial: Esmeron
Familia farmacológica: Bloqueador neuromuscular no despolarizante
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de los receptores nicotínicos en la
placa motora terminal.
Farmacocinética: Inicio rápido (1-2 min). Duración intermedia. Eliminación hepática y
renal.
Farmacodinamia: Bloqueo de la transmisión neuromuscular, causa parálisis muscular.
Presentación: Solución inyectable 10 mg/ml
Dosis: 0.6-1.2 mg/kg IV
Indicaciones: Facilitar la intubación y relajación muscular en cirugía.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipotensión, bradicardia, parálisis prolongada.
Dilución: Puede administrarse sin diluir o diluido en solución salina.
Fentolamina
Nombre comercial: Regitine
Familia farmacológica: Antagonista alfa-adrenérgico no selectivo
Mecanismo de acción: Bloquea receptores alfa-1 y alfa-2 adrenérgicos, causando
vasodilatación.
Farmacocinética: Inicio rápido IV. Vida media corta (~20 minutos). Metabolismo
hepático.
Farmacodinamia: Disminuye la resistencia vascular y presión arterial.
Presentación: Ampollas de 10 mg/1 ml
Dosis: 5-10 mg IV lento
Indicaciones: Feocromocitoma, extravasación de vasopresores.
Contraindicaciones: Infarto agudo de miocardio reciente, angina severa.
Efectos adversos: hipotension, taquicardia, arritmias cardiacas, debilidad, mareos,
sofocos, diarrea, vomitos.
Dilución: Diluir en 9 ml de solución salina para IV.
Betaxolol
Nombre comercial: Kerlone
Familia farmacológica: Betabloqueador cardioselectivo
Mecanismo de acción: Bloquea receptores beta-1, reduciendo la frecuencia cardíaca y la
presión intraocular.
Farmacocinética: Buena absorción oral. Vida media: 14-22 horas.
Farmacodinamia: Disminuye la presión arterial y la presión intraocular.
Presentación: Tabletas de 10 mg, solución oftálmica 0.5%
Dosis: 10-20 mg/día vía oral; 1 gota oftálmica 2 veces al día.
Indicaciones: Hipertensión, glaucoma.
Contraindicaciones: Bradicardia severa, shock cardiogénico.
Efectos adversos: Bradicardia, hipotensión, fatiga, visión borrosa (oftálmico), disnea,
inflamacion de extremidades.
Dilución: No requiere dilución.
Dobutamina
Nombre comercial: Dobutrex
Familia farmacológica: Agonista beta-1 adrenérgico
Mecanismo de acción: Estimula receptores beta-1, aumentando la contractilidad y el
gasto cardíaco.
Farmacocinética: Inicio rápido IV. Vida media: ~2 minutos. Metabolismo hepático.
Farmacodinamia: Aumenta la fuerza de contracción cardíaca sin aumentar
significativamente la frecuencia.
Presentación: Ampollas de 250 mg/20 ml
Dosis: 2.5-20 mcg/kg/min IV
Indicaciones: Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, fibrilación ventricular , obstrucción del tracto de
salida del VI, fibrilación ventricular no controlada.
Efectos adversos: Taquicardia, hipertensión, arritmias ventriculares, angina, isquemia
miocárdica.
Dilución: Diluir en 250-500 ml en solución glucosada 5% o salina antes de
infusión.Concentración común: 1000 mcg/ml.
Terbutalina
Nombre comercial: Bricanyl
Familia farmacológica: Agonista beta-2 adrenérgico
Mecanismo de acción: Estimula los receptores beta-2 en músculo liso bronquial,
produciendo broncodilatación.
Farmacocinética: Buena absorción oral y subcutánea. Biodisponibilidad oral 30-50%.
Vida media 3-6 h. Metabolismo hepático. Eliminación renal.
Farmacodinamia: Relaja músculo liso bronquial y uterino,reduce resistencia de las vías
respiratorias.
Presentación: Tabletas 2.5 mg, solución inyectable, inhalador, jarabe
Dosis: Oral: 2.5-5 mg cada 6-8 horas. SC: 0.25 mg cada 4 horas.
Indicaciones: Asma, EPOC, amenaza de parto prematuro.
Contraindicaciones: Hipertiroidismo, cardiopatía isquémica, arritmias
Efectos adversos: Temblor, taquicardia, nerviosismo, cefalea, hipopotasemia.
Dilución: SC o IV: diluir en solución salina.
Adrenalina
Nombre comercial: Epipen, Adrenaclick
Familia farmacológica: Agonista adrenérgico, simpaticomimético
Mecanismo de acción: Estimula los receptores alfa-1, beta-1 y beta-2 adrenérgicos. La
activación alfa-1 provoca vasoconstricción y aumento de la presión arterial; la beta-1
incrementa la frecuencia y contractilidad cardíaca; la beta-2 induce broncodilatación y
relajación del músculo liso uterino.
Farmacocinética: Rápida absorción por vía intramuscular, escasa por vía oral debido al
metabolismo de primer paso. Distribución rápida en tejidos; atraviesa la placenta.
Metabolismo hepático y enzimático (COMT y MAO); eliminación renal. Vida media: 2-3
minutos IV.
Farmacodinamia: Aumenta la perfusión coronaria y la presión arterial. En bronquios,
produce dilatación que mejora la respiración en anafilaxia. El efecto cardiovascular es
rápido y potente, mejorando la perfusión durante paro cardíaco o shock anafiláctico.
Presentación: Ampollas de 1 mg/mL; autoinyectores IM de 0.3 mg (adultos) o 0.15 mg
(niños).
Dosis: Anafilaxia: 0.3-0.5 mg IM cada 5-15 min según respuesta. Paro cardíaco: 1 mg IV
cada 3-5 min durante RCP.
Indicaciones: Anafilaxia, paro cardíaco, asma severo refractario, shock anafiláctico,
tratamiento de bradicardia refractaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco (inusual dada su indicación en
emergencias), uso cauteloso en pacientes con enfermedad cardiovascular grave o
hipertensión no controlada.
Efectos adversos: Palpitaciones, hipertensión, arritmias, ansiedad, temblores, cefalea,
náuseas. En dosis altas o repetidas, puede causar isquemia miocárdica o necrosis local
por vasoconstricción.
Dilución: Para infusión, se diluye 1 mg en 250 mL de solución salina al 0.9% o dextrosa
al 5%. En bolo IV se administra sin diluir.
Dopamina
Nombre comercial: Intropin
Familia farmacológica: Agonista dopaminérgico y adrenérgico, agente inotrópico
Mecanismo de acción: Actúa sobre receptores dopaminérgicos (D1), beta-1 y alfa-1
adrenérgicos según la dosis. A dosis bajas (<2 mcg/kg/min) dilata vasos renales y
esplácnicos; a dosis medias (2-10 mcg/kg/min) estimula receptores beta-1,
aumentando contractilidad cardíaca y frecuencia; a dosis altas (>10 mcg/kg/min)
estimula receptores alfa-1, causando vasoconstricción.
Farmacocinética: Administración IV. Vida media: 2 minutos. Rápido inicio de acción (5
min). Metabolismo hepático, renal y enzimático por MAO y COMT. Eliminación renal.
Farmacodinamia: Aumenta la presión arterial y el gasto cardíaco de forma dosis-
dependiente. Mejora la perfusión renal a dosis bajas.
Presentación: Ampollas de 200 mg/5 mL; frascos de 400 mg/5 mL.
Dosis: Inicial: 2-5 mcg/kg/min IV. Ajustar según respuesta. Rango habitual: 2-20
mcg/kg/min.
Indicaciones: Shock séptico, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca congestiva con
hipotensión.
Contraindicaciones: Feocromocitoma, taquiarritmias no tratadas, hipersensibilidad a
dopamina o sulfitos.
Efectos adversos: Taquicardia, arritmias, hipertensión, náuseas, vómito, dolor anginoso.
En extravasación puede causar necrosis tisular.
Dilución: Diluir 200 mg en 250 mL de solución glucosada al 5% o solución salina para
infusión continua IV.
Norepinefrina
Nombre comercial: Levophed
Familia farmacológica: Agonista adrenérgico alfa y beta, vasopresor
Mecanismo de acción: Actúa principalmente sobre receptores alfa-1, causando
vasoconstricción potente. También estimula receptores beta-1, aumentando la
contractilidad y el gasto cardíaco en menor grado.
Farmacocinética: IV continua. Vida media: 2–2.5 minutos. Metabolismo hepático y
extraneuronal por MAO y COMT. Eliminación urinaria.
Farmacodinamia: Produce aumento significativo de la presión arterial mediante
vasoconstricción periférica.
Presentación: Ampollas de 4 mg/4 mL, frascos de 8 mg/8 mL.
Dosis: Iniciar con 0.05–0.1 mcg/kg/min IV. Titular según respuesta clínica. Dosis usual:
2–30 mcg/min.
Indicaciones: Shock séptico, hipotensión refractaria, shock neurogénico.
Contraindicaciones: Trombosis vascular, hipersensibilidad, uso sin corrección previa de
hipovolemia.
Efectos adversos: Isquemia periférica, hipertensión, bradicardia refleja, arritmias,
ansiedad.
Dilución: Diluir 4 mg en 250 mL de solución glucosada o salina. Administrar en infusión
continua IV.
Amiodarona
Nombre comercial: Cordarone
Familia farmacológica: Antiarrítmicos clase III
Mecanismo de acción: Inhibe los canales de potasio, prolongando la repolarización y el
potencial de acción cardíaco.
Farmacocinética: Absorción oral variable. Alta unión a proteínas. Vida media prolongada
(20–100 días). Metabolismo hepático por CYP3A4. Eliminación biliar.
Farmacodinamia: Disminuye la frecuencia cardíaca, prolonga el período refractario y
estabiliza la membrana miocárdica.
Presentación: Tabletas de 200 mg, solución inyectable de 150 mg/3 mL.
Dosis: Oral: 800-1600 mg/día en dosis divididas por 1-3 semanas, luego mantenimiento
200-400 mg/día. IV: 150 mg en 10 min, seguido de infusión.
Indicaciones: Arritmias ventriculares y supraventriculares graves, fibrilación auricular.
Contraindicaciones: Bradicardia severa, bloqueo AV de segundo o tercer grado,
hipersensibilidad al yodo.
Efectos adversos: Toxicidad pulmonar, disfunción tiroidea, hepatotoxicidad,
fotosensibilidad, microdepósitos corneales.
Dilución: Diluir en solución glucosada al 5%. Usar equipo de infusión de vidrio o
polietileno.
Digoxina
Nombre comercial: Lanoxin
Familia farmacológica: Glucósido cardíaco, antiarrítmico clase V
Mecanismo de acción: Inhibe la Na+/K+-ATPasa, aumentando el calcio intracelular y
mejorando la contractilidad cardíaca. También estimula el tono vagal, reduciendo la
frecuencia cardíaca.
Farmacocinética: Buena absorción oral (70-80%). Vida media: 36–48 h. Unión a
proteínas: 25%. Metabolismo hepático mínimo. Eliminación renal.
Farmacodinamia: Aumenta el inotropismo (fuerza de contracción) y reduce la
conducción AV y la frecuencia cardíaca.
Presentación: Tabletas de 0.125 mg y 0.25 mg; ampollas de 0.25 mg/mL.
Dosis: Digitalización: 0.75-1.25 mg divididos en 3 dosis; Mantenimiento: 0.125–0.25
mg/día oral.
Indicaciones: Insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular crónica con respuesta
ventricular rápida.
Contraindicaciones: Bloqueo AV avanzado, fibrilación ventricular, hipersensibilidad.
Efectos adversos: Náuseas, vómitos, visión borrosa, arritmias, confusión, hiperkalemia o
hipokalemia.
Dilución: Puede diluirse en 10–50 mL de solución salina si se administra IV lento.
Atropina
Nombre comercial: Atropen
Familia farmacológica: Anticolinérgico, antagonista muscarínico
Mecanismo de acción: Bloquea competitivamente los receptores muscarínicos de
acetilcolina en el sistema parasimpático, inhibiendo la actividad colinérgica.
Farmacocinética: Buena absorción oral y parenteral. Vida media: 2–3 horas.
Metabolismo hepático. Eliminación renal.
Farmacodinamia: Inhibe la actividad parasimpática, incrementa la frecuencia cardíaca,
reduce secreciones y relaja el músculo liso bronquial e intestinal.
Presentación: Ampollas de 0.5 mg/mL, 1 mg/mL.
Dosis: Bradicardia: 0.5 mg IV cada 3-5 min hasta 3 mg. Antídoto por organofosforados:
1-2 mg IV cada 5-15 min hasta efecto.
Indicaciones: Bradicardia sintomática, bloqueo AV, intoxicación por organofosforados,
preanestesia.
Contraindicaciones: Glaucoma de ángulo cerrado, estenosis pilórica, obstrucción
urinaria, miastenia gravis.
Efectos adversos: Sequedad de boca, visión borrosa, taquicardia, retención urinaria,
confusión.
Dilución: Generalmente no requiere dilución; puede administrarse directo IV.
Nitroglicerina
Nombre comercial: Tridil
Familia farmacológica: Vasodilatador, nitrato orgánico
Mecanismo de acción: Libera óxido nítrico que activa la guanilato ciclasa, aumentando
GMPc y relajando el músculo liso vascular, lo que reduce la precarga y poscarga.
Farmacocinética: Rápida acción sublingual (1-3 min). Metabolismo hepático intenso
(primer paso). Vida media: 1–4 minutos. Eliminación renal.
Farmacodinamia: Vasodilatación venosa predominante, menor arterial. Disminuye la
demanda miocárdica de oxígeno.
Presentación: Ampollas de 50 mg/10 mL, tabletas sublinguales 0.3–0.6 mg, parches
transdérmicos.
Dosis: Infusión IV: 5 mcg/min, titular cada 3-5 min hasta 20 mcg/min o más según
respuesta. Sublingual: 0.3–0.6 mg repetible cada 5 min (máx. 3 dosis en 15 min).
Indicaciones: Angina de pecho, infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca con
congestión, crisis hipertensiva.
Contraindicaciones: Hipotensión severa, uso concomitante con inhibidores de PDE5,
hipovolemia, hipertensión intracraneal.
Efectos adversos: Cefalea, hipotensión, taquicardia refleja, mareo, náuseas.
Dilución: Diluir 50 mg en 250 mL de DAD 5% o solución salina para infusión IV.
Vasopresina
Nombre comercial: Pitressin
Familia farmacológica: Hormona antidiurética, vasoconstrictor no adrenérgico
Mecanismo de acción: Agonista de receptores V1 (vasoconstricción de músculo liso
vascular) y V2 (reabsorción renal de agua).
Farmacocinética: Administración IV o IM. Vida media: 10–20 min. Metabolismo hepático
y renal. Excreción renal.
Farmacodinamia: Produce vasoconstricción intensa y favorece la reabsorción de agua
en túbulos colectores renales.
Presentación: Ampollas de 20 unidades/mL.
Dosis: Shock séptico: 0.01–0.04 U/min en infusión continua IV. Paro cardíaco: 40 U IV
única (ya no recomendada como de primera línea).
Indicaciones: Shock vasodilatador refractario, sangrado por varices esofágicas, diabetes
insípida central.
Contraindicaciones: Enfermedad arterial coronaria, insuficiencia renal crónica no
controlada, hipersensibilidad.
Efectos adversos: Isquemia mesentérica, palidez, hipertensión, arritmias, hiponatremia.
Dilución: Diluir 20 U en 100 mL de DAD 5% o SSN para infusión IV continua.