INSTITUTO SUPERIOR TECNOLÓGICO
FRANKLIN ROOSEVELT
CARRERA PROFESIONAL:
FARMACIA
CURSO: CLASIFICACIÓN DE ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
CICLO: VI
TEMA:
TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITUS
Docente: Q.F. Julissa Santa Cruz Fernández
DIABETES MELLITUS
DEFINICIÓN: Grupo de trastornos metabólicos del metabolismo de los
carbohidratos en los que la glucosa se subutiliza como fuente de energía
y se produce en exceso debido a una gluconeogénesis y glucogenólisis
inadecuadas, lo que resulta en hiperglucemia
TIPOS DE DIABETES
• DIABETES MELLITUS TIPO 1 (DM 1)
Falta total de insulina (insulinodependientes)
• DIABETES MELLITUS TIPO 2 (DM 2)
Deterioro de las células beta y progresión de su enfermedad
DIABETES MELLITUS
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
• Insulina
• Sulfonilureas
• Biguanidas
• Inhibidores de la alfa glucosidasa.
• Meglitinidas
• Glitazonas.
• Inhibidores dipeptidil peptidasa.
INSULINA
Es una de las 2 hormonas que produce el PÁNCREAS junto con el
glucagón (al contrario de la insulina, cuando el nivel de glucosa
disminuye es liberado a la sangre).
INSULINA
La Insulina es una hormona polipeptídica formada por 51 AA, en dos cadenas; la A
de 21 aa y la Bde 30 aa unidas mediante puentes disulfuro.
Es segregada por las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas, en forma
de precursor inactivo (proinsulina), el cual pasa al aparato de Golgi, donde se
modifica, eliminando una parte y uniendo los dos fragmentos restantes median
Falta de Insulina:Hiperglucemia o Diabetes
ACCIÓN DE INSULINA
La Insulina permite disponer a las células de la glucosa necesaria para que puedan
realizar sus funciones, manteniendo su concentración regular en nuestra sangre.
¿Cómo?:
Cuando el nivel de glucosa es elevada el Páncreas la libera a la sangre. Su función
es favorecer la absorción celular de la glucosa.
TIPOS DE INSULINA
La insulina sólo se mantiene activa en la sangre durante períodos cortos
(menos de 15 m.
El factor que las diferencia es la duración de acción.
Se han utilizado diversas maneras para retardar su liberación y por ello su
acción .
a) Mediante la unión a otras proteínas (protamina).
b) Mediante una cristalización: se añade Zinc y como las partículas son más
grandes tardan en hacerse solubles, por lo que va liberándose poco a poco.
Dependiendo de cada sistema de retardo de su acción las insulinas pueden
ser rápidas, intermedias y lentas.(o de acción retardada o prolongada).
TIPOS DE INSULINA
ADMINISTRACIÓN: Todas las insulinas se administran vía subcutánea, y sólo las rápidas
se por vía endovenosa.
• Los tipos de insulina, se dividen en categorías que se basan en el comienzo (cuando
empieza a hacer efecto), en el pico máximo (cuando funciona mejor) y en la duración
(cuanto dura la acción )
TIPOS DE INSULINA
FARMACOCINÉTICA
• Al ser inactivada por las enzimas gastrointestinales, no
puede ser empleada por vía oral. Circula libre en el plasma y
se inactiva por el hígado, músculo y riñones.
BIODISPONIBILIDAD, se ve afectada por:
- Lugar de inyección : abdomen, brazo, muslo y glúteo.
- Aumenta la absorción el calor, el ejercicio y el flujo
sanguíneo.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Almacena glucosa --- hígado como glucógeno y tejido
adiposo como triglicéridos.
• En el músculo almacena AA como proteínas.
• Disminuye la gluconeogénesis y la glucógenolisis en el
hígado.
• Aumenta la captación de glucosa por el músculo y
adiposito.
MECANISMO DE ACCIÓN
• La insulina se une a un receptor localizado en la membrana celular de
tipo tirosinproteinquinasa, el complejo insulina-receptor es
internalizado lo que da lugar a las acciones de la hormona.
REACCIONES ADVERSAS
• HIPOGLICEMIA.
• LIPODISTROFIA (administración SC) por tanto es
necesario cambiar sitio de inyección).
• TRATAMIENTO PROLONGADO AUMENTO DE
PESO.
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
(edema,urticaria).
INTERACCIONES
• Anticonceptivos orales (reduce eficacia).
• Fenitoína: Reduce la secreción, con peligro de
hiperglicemia.
• Sulfamidas, beta bloqueadores, salicilatos (Aspirina),
alcohol, enalapril, testosterona, potencian la acción
de la Insulina (hipoglicemia).
• Tiacidas, corticoides, hormonas tiroideas, disminuye
el efecto por lo tanto hiperglicemia.
PRESENTACIÓN
• La presentación mas corriente es 1 vial de 10 ml dosificado en 100 UI/ml
• En Plumas precargadas (envase de 5 plumas de 3ml) cartuchos y
bombas de Insulina.
HIPOGLICEMIANTES ORALES
• Se emplean en la Diabetes tipo 2.
• Solo están indicados después del fracaso de una dieta
adecuada y de ejercicios después de 3 meses.
Se suele comenzar el tratamiento con un fármaco del grupo de los
INSULINOSENSIBILIZADORES. Con el tiempo, es habitualmente necesario
añadir un fármaco que ayude al páncreas a segregar más insulina
(SECRETAGOGOS).
HIPOGLICEMIANTES ORALES
BIGUANIDAS
Ellos son: Fenformina, Butformina y Metformina.
• La Metformina actúa inhibiendo la producción hepática de insulina y
mejorando la sensibilidad a la insulina. También ayuda a mejorar el perfil
lipídico (disminuye la concentración de LDL colesterol y triglicéridos).Es
de elección en pacientes diabéticos tipo 2 obesos (IMC>30) y con
dislipidemia.
BIGUANIDAS
• REACCIONES ADVERSAS: Dispepsia, diarreas, pérdida apetito, sabor metálico, o trastornos del
gusto.
• CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia renal, hipoperfusión, hipoxemia,alteraciones hepáticas
graves.
• DOSIS: METFORMIN: 850 - 3000 MG/DÍA Inicio 1 a 2 tab/día después de las comidas.
TIAZOLIDINEDIONAS
Surgen en el año 1997. Ellos son: Rosiglitazone y Pioglitazone.
• Buena asociación con metformina en pacientes obesos.
• Reducen Hemoglobina glicosilada cuando se asocian a otros fármacos.
• MECANISMO DE ACCIÓN: Actúan como ligandos de un receptor nuclear
conocido como PPARgamma.
• Al activarse se pone en marcha la transcripción de una serie de genes
que regula el metabolismo de carbohidratos y lipídos.
Su principal efecto consiste en aumentar la captación de glucosa del músculo
esquelético, disminuyendo la insulinorresistencia a nivel periférico.
Mejoran la concentración de lípidos en sangre (aumenta HDL colesterol y
disminuye la concentración de triglicéridos)
TIAZOLIDINEDIONAS
• CONTRAINDICACIONES: buena absorción oral, metabolismo hepático,
excreción renal.
• RAM: hepatotoxicidad, cefalea, incremento de peso, anemia, edemas,
vértigos, artralgias, hematuria.
• PRESENTACIÓN: rosiglitazone tab 4 y 8 mg. Pioglitazone tab 15, 30 e
45mg.
SULFONILUREAS
• 1ra. Generación: acetohexamida, clorpropamida, tolazamida y
tolbutamida.
• 2da. Generación: glibenclamida, glipizide, glimepiride. Son más
costosas y tienen menos efectos indeseables.
MECANISMO DE ACCIÓN: Tienen acción intrapancreática
(incrementan la secreción de Insulina, por eso se necesita actividad
residual de las células beta). Esto se logra porque cierran canales de
potasio y abren canales de calcio, haciendo que se degranule la
célula beta. Los efectos extrapancreáticos están dados por mejorar
la sensibilidad periférica a la insulina y disminuir la producción
hepática de glucosa.
SULFONILUREAS
FARMACOCINÉTICA: absorción oral, se deben administrar 30 min antes
de las comidas. Metabolismo hepático, excreción renal, alto % de
unión a pp.
SULFONILUREAS
RAM:
• Hipoglicemia.
• Alteraciones hematológicas: aplasia medular,
agranulocitosis, anemia hemolítica y
trombocitopenia.
• Afectación a nivel del TGI.
• Erupciones cutáneas y prurito.
- Presentación: glibenclamida 5mg, tolbutamida
500mg, glipizida 5mg, glimepiride 1, 2 y 4mg.
METIGLINIDAS
• REPAGLINIDA , NATEGLINIDA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Su vida media es mucho más corta, lo que supone un mejor control de la glucosa
postprandial (después de las comidas) con menor riesgo de hipoglucemias. Por este
motivo normalmente se toman tres veces al día.
EFECTOS SECUNDARIOS: La aparición de hipoglucemias es menor que con
sulfonilureas
CONTRAINDICACIONES: alteraciones de la función hepática, en insuficiencia renal
moderada o severa.
INHIBIDORES DE LAS alfa GLUCOSIDASA
Acarbosa y Miglitol.
• Reducen las concentraciones hemoglobina glucosilada y la
glicemia postpandrial.
• MECANIMO DE ACCIÓN: Inhiben enzimas maltasas, sacarasas
que desdoblan los oligosacáridos en monosacáridos, por
tanto se retrasa la digestión de los hidratos de carbono con
reducción de las variaciones de glicemia postprandial.
INHIBIDORES DE LAS alfa GLUCOSIDASA
• Uso: Pacientes no controlados con dieta y / o
Sulfonilureas o Metformina. Útil en el control de
hiperglicemias postprandiales. Se administran junto con
las principales comidas. Hasta 200 mg 3/día.
• RAM: flatulencia, dolor abdominal y diarreas,
borborigmos, repleción gástrica.
• Contraindicaciones: enfermedad inflamatoria del colon.
POTENCIADORES INCRETÍNICOS
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhiben la dipeptidil peptidasa (DPP-4), impidiendo
la hidrolizacion de las hormonas incretinas
Agonistas del receptor GLP-1, estimulan la liberación de insulina en respuesta a
la ingesta de alimentos y suprimen la liberación de glucagón
• SITAGLIPTINA,VIDAGLIPTINA
DIABETES Y EMBARAZO
CONSIDERACIONES
• En Pacientes diabéticas tipo 1, lograr control riguroso antes de
embarazarse.
• Estudios revelan mayor riesgo de hijos con malformaciones congénitas
(anomalías renales, cardíacas y de SNC), que se revierten, si el control
es óptimo antes, durante y después de la concepción.
▪ Los principales problemas que puede presentar el feto en el 2do y 3er
trimestre son la macrosomía y la hipoglicemia neonatal, cuyo riesgo es
inversamente proporcional al control de la glicemia.
DIABETES Y EMBARAZO
CONSIDERACIONES
• Diabetes tipo 2: Aunque las cifras son más estables, estas por
regla general son inaceptablemente altas y esto es riesgo de
malformaciones congénitas.
• Los hipoglucemiantes orales atraviesan la placenta y en
animales se han descrito efectos teratógenos, motivo por el
cual se deben utilizar Insulina antes de la concepción y
durante el embarazo.
