ANESTÉSICOS LOCALES
8.1.1. Mecanismo de Acción y Farmacocinética
M. A
Los anestésicos locales bloquean de forma transitoria la excitación de las terminales y la
conducción nerviosas periférica, provocando ausencia de sensibilidad sin pérdida de
conciencia.
Actúan sobre receptores específicos en los canales de sodio de la membrana celular,
disminuyendo la permeabilidad a los iones sodio e interrumpiendo la conducción del
impulso nervioso, lo que causa una pérdida reversible de la sensibilidad. Si se aplica
sobre un nervio mixto, también puede causar parálisis muscular.
FARMACOCINÉTICA
Absorción:
Los anestésicos en odontología se aplican en forma tópica sobre la mucosa oral o por
inyección subcutánea. La vía intravenosa sólo se emplea para tratar arritmias. Cuando
una solución anestésica se deposita en tejidos vecinos a un nervio, difunden
inicialmente hasta la capa externa de éste y posteriormente al centro del mismo, ésta es
la causa de que inicialmente aparezcan sus efectos en zonas inervadas.
La aparición del bloqueo nervioso muestra la siguiente secuencia:
1. Aumento de la temperatura cutánea y vasodilatación
2. Pérdida de la sensación de temperatura y alivio del dolor.
3. Pérdida de la propiocepción.
4. Pérdida de la sensación del tacto y presión.
5. Pérdida de la motricidad.
El paso intempestivo al torrente circulatorio de los anestésicos locales se ve
determinado por:
• El número y tamaño de los vasos capilares en el sitio de inyección; a mayor
irrigación, mayor absorción.
• El coeficiente de partición, que determina el paso del anestésico a la sangre y
su distribución.
• La liposolubilidad del agente, que facilita su captación por el nervio.
• El pH del tejido, que influye en si el anestésico está ionizado o no.
Distribución:
La distribución del fármaco guarda una estrecha relación con la duración de su efecto,
en tanto más lenta es su redistribución más prolongado será su efecto. De una forma
general es factible considerar a los anestésicos locales como de acción:
Corta: procaína y cloroprocaína.
Intermedia: lidocaína, mepivacaína y prilocaína.
Prolongada: bupivacaína, etidocaína y tetracaína
La liposolubilidad influye en la potencia y duración del efecto, ya que facilita que el
agente llegue hasta la vaina nerviosa y penetre la membrana del nervio, permitiendo un
mayor número de moléculas en el sitio de acción y un efecto más prolongado.
Metabolismo:
Una vez que los anestésicos locales alcanzan el torrente circulatorio inician su
biotransformación; el proceso que éstos sigan dependerá de si el anestésico es éster o
amida:
Ésteres: se hidrolizan en plasma por colinesterasas plasmáticas.
Amidas: se metabolizan en el hígado mediante el sistema microsomal hepático.
La vida media de eliminación de los agentes tipo amida es de 90 a 160 minutos.
La cinética farmacológica puede sufrir cambios en virtud de varios factores; si la
función hepática es deficiente o la salud en general del paciente está deteriorada, son de
esperarse cambios en los niveles plasmáticos del fármaco, con un metabolismo pobre y
efectos prolongados
Excreción:
El riñón es el órgano principal por el que se excretan los anestésicos locales y sus
metabolitos
8.1.2. Tipos de anestésicos locales usados en odontología
8.1.3. Dosis de anestésicos locales usados en odontología
(ESTE NO SE SI IMPORTE XD SI NO SOLO PA SABER Y NO COPIAR JAJA)
8.1.4 EFECTOS COLATERALES O ADVERSOS DE LOS ANESTÉSICOS
LOCALES USADOS EN ODONTOLOGÍA
No se puede evitar el dolor al aplicar la inyección a pesar de emplear anestésicos
tópicos con anticipación, se puede disminuir las molestias que ocasiona la
infiltración, especialmente si la inyección se hace lentamente y si la solución
tiene una temperatura similar a la del organismo.
Al disminuir el flujo sanguíneo en la zona inyectada, disminuye también el
aporte de oxígeno con la posibilidad de generar una necrosis tisular y de retardar
la cicatrización de la herida
Los vasoconstrictores simpaticomiméticos (epinefrina y levonordefrina) pueden
elevar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, y provocar arritmias en
pacientes hipertensos
8.1.5 VASCONSTRICTORES (USOS, DOSIS Y COMPLICACIONES)
USOS GENERALES DE VASOCONSTRICTORES
1. reducen el flujo sanguíneo en el lugar de la administración.
2. Enlentecen la absorción del anestésico local hacia el sistema cardiovascular
3. Las concentraciones plasmáticas del anestésico local disminuyen, lo que disminuye el
riesgo de toxicidad por dicho fármaco.
4. Aumenta la cantidad de anestésico local que penetra en el nervio, donde permanece
durante períodos más prolongados.
5.Los vasoconstrictores disminuyen la hemorragia en el lugar de administración
USOS DOSIS Y COMPLICACIONES DE CADA VASOCONSTRICOR
EPINEFRINA
USOS: Como vasoconstrictor para hemostasia. ,Como vasoconstrictor en los
anestésicos locales, para disminuir la absorción hacia el sistema cardiovascular, Como
vasoconstrictor en los anestésicos locales, para profundizar la anestesia, Como
vasoconstrictor en los anestésicos locales, para incrementar la duración de la anestesia.
DOSIS
COMPLICACIONES : la sobredosis de epinefrina guardan relación con la estimulación
del sistema nervioso central, y consisten en miedo y ansiedad, tensión, desasosiego,
cefalea pulsátil, temblor, debilidad, mareos, palidez, dificultad respiratoria y
palpitaciones, arritmias cardíacas; Pueden apreciarse elevaciones de la presión arterial
sistólica (>300 mmHg) como de la diastólica (>200 mmHg) que han producido
hemorragias cerebrales. En pacientes con insuficiencia arterial coronaria pueden
desencadenarse episodios anginosos.
NOREPINEFRINA
USOS:La norepinefrina se emplea como vasoconstrictor en anestésicos locales y para el
control de la hipotensión.
DOSIS: Paciente sano normal: 0,34 mg por consulta; 10 ml de una solución de
1:30.000. Paciente con enfermedad cardiovascular significativa desde el punto de vista
clínico (ASA 3 o 4): 0,14 mg por consulta; aproximadamente 4 ml de una solución de
1:30.000.
COMPLICACIONES: consisten en una estimulación del SNC. Las concentraciones
plasmáticas elevadas producen una elevación de las presiones arteriales sistólica y
diastólica, con un aumento del riesgo de ictus hemorrágico, cefalea, episodios anginosos
en pacientes sensibles y arritmias cardíacas. La inyección extravascular de norepinefrina
en los tejidos puede causar necrosis (más frecuente en paladar duro). La norepinefrina
debe evitarse con fines vasoconstrictores ( hemostasia), especialmente sobre el paladar.
Muchos han afirmado que la norepinefrina nunca debería utilizarse con anestésicos
locales
Corbadrina (levonordefrina)
Usos : Se utiliza como vasoconstrictor en anestésicos locales. Disponibilidad en
odontología. Se puede obtener con mepivacaína en una dilución de 1:20.000.
Dosis: Para todos los pacientes, la dosis máxima debe ser de 1 mg por consulta; 20 ml
de una dilución de 1:20.000 (11 cartu chos)*.
COMPLICACIONES: La corbadrina tiene los mismos efectos que la epinefrina, pero de
menor intensidad. A dosis más altas pueden haber hipertensión, taquicardia ventricular
y episodios anginosos en pacientes con insuficiencia arterial coronaria.
FELIPRESINA
USOS: La felipresina se usa como vasoconstrictor en anestésicos locales para disminuir
su absorción e incrementar su duración de acción, no se recomiendan cuando se necesita
hemostasia,.
DOSIS:se utiliza en una dilución de 0,03 UI (unidades internacionales)/ml con
prilocaína al 3% en Japón, Alemania y otros países. No está disponible como
vasoconstrictor en anestésicos locales en EEUU . En pacientes con deterioro
cardiovascular significativo (ASA 3 o 4), la dosis máxima recomen dada es de 0,27 UI;
9 ml de 0,03 UI/ml.
COMPLICACIONES: Los tejidos en los que se deposita la fenilefrina toleran bien el
fármaco, y la irritación desencadenada es mínima. La incidencia de reacciones
sistémicas a la fenilefrina es mínima
BIBLIOGRAFÍA
1. Espinosa Meléndez MT. Farmacología y Terapéutica en Odontología.
Fundamentos y guía práctica. 1.ª ed. México: Médica Panamericana; 2012. 528
p.
2. Malamed SF. Manual de anestesia local. 6.ª ed. Barcelona: Elsevier; 2020. p.
42-50.
