Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)
Los Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) son un grupo diverso de fármacos
ampliamente utilizados por sus propiedades analgésicas (alivio del dolor), antiinflamatorias
(reducción de la inflamación) y antipiréticas (reducción de la fiebre). Su popularidad radica
en su efectividad para tratar una amplia gama de condiciones, desde un simple dolor de cabeza
hasta enfermedades crónicas como la artritis.
Mecanismo de Acción
El principal mecanismo de acción de los AINEs es la inhibición de las enzimas
ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2). Estas enzimas son responsables de la síntesis de
prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas son mediadores lipídicos
que desempeñan un papel crucial en los procesos de inflamación, dolor y fiebre.
● COX-1: Es una enzima constitutiva (presente de forma normal) que participa en
funciones fisiológicas importantes como la protección de la mucosa gástrica, la función
plaquetaria (coagulación) y la regulación del flujo sanguíneo renal.
● COX-2: Es una enzima inducible, cuya expresión aumenta significativamente en
respuesta a estímulos inflamatorios, contribuyendo al dolor y la inflamación.
Los AINEs clásicos (no selectivos) inhiben tanto la COX-1 como la COX-2. Los AINEs más
recientes (COXIBs o AINEs selectivos COX-2) inhiben predominantemente la COX-2, buscando
reducir los efectos adversos asociados a la inhibición de la COX-1.
Clasificación
Los AINEs se clasifican principalmente según su estructura química y su selectividad por las
enzimas COX:
● No selectivos (inhiben COX-1 y COX-2):
○ Derivados del ácido propiónico: Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno.
○ Derivados del ácido acético: Diclofenaco, indometacina, ketorolaco.
○ Derivados del ácido salicílico: Ácido acetilsalicílico (aspirina) a dosis
antiinflamatorias (a dosis bajas es antiagregante plaquetario).
○ Derivados del ácido enólico (oxicams): Piroxicam, meloxicam (este último tiene
cierta selectividad por COX-2 a dosis bajas).
○ Derivados de las pirazolonas: Metamizol (con potente efecto analgésico y
antipirético, pero con riesgo de agranulocitosis, por lo que su uso es más
restringido).
● Selectivos COX-2 (COXIBs): Celecoxib, etoricoxib. Buscan reducir los efectos
gastrointestinales, pero con un perfil de riesgo cardiovascular que debe considerarse.
LADME (Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo,
Excreción)
● Liberación y Absorción: La mayoría se administran por vía oral y se absorben bien en
el tracto gastrointestinal. También existen formulaciones tópicas, intramusculares e
intravenosas.
● Distribución: Se unen extensamente a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina)
y se distribuyen ampliamente en los tejidos, incluyendo el líquido sinovial en el caso de la
inflamación articular.
● Metabolismo: Se metabolizan principalmente en el hígado a través de diversas vías
(oxidación, glucuronidación).
● Excreción: Los metabolitos y una pequeña fracción del fármaco inalterado se eliminan
principalmente por vía renal (orina) y, en menor medida, por vía biliar (heces).
Contraindicaciones
● Ulcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal: Riesgo de empeoramiento.
● Insuficiencia renal o hepática grave: Pueden agravar estas condiciones.
● Insuficiencia cardíaca grave: Riesgo de retención de líquidos y exacerbación.
● Hipersensibilidad conocida al AINE o a otros AINEs: Reacciones alérgicas graves
(asma, urticaria, angioedema).
● Tercer trimestre del embarazo: Riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso fetal
y disfunción renal fetal.
● Asma, urticaria o reacciones alérgicas precipitadas por aspirina u otros AINEs.
● Enfermedad inflamatoria intestinal activa.
● Historia de sangrado gastrointestinal o perforación relacionada con AINEs.
Indicaciones Terapéuticas
Los AINEs se utilizan para el manejo del dolor, la inflamación y la fiebre en una variedad de
condiciones, incluyendo:
● Dolor agudo: Dolor de cabeza, dental, muscular, postoperatorio, dismenorrea (dolor
menstrual).
● Inflamación aguda y crónica: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante,
gota (ataque agudo).
● Fiebre: En resfriados, gripe y otras infecciones.
● Lesiones musculoesqueléticas: Esguinces, torceduras, tendinitis.
Efectos Adversos
Aunque efectivos, los AINEs no están exentos de efectos adversos, que pueden ser graves:
● Gastrointestinales (los más comunes): Dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal,
diarrea, estreñimiento, úlceras gástricas o duodenales, hemorragia gastrointestinal
(potencialmente mortal) y perforación.
● Renales: Retención de líquidos, edema, hipertensión, insuficiencia renal aguda
(especialmente en pacientes con función renal comprometida, deshidratados o que
toman otros nefrotóxicos).
● Cardiovasculares: Aumento del riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares
(infarto de miocardio, accidente cerebrovascular), especialmente con el uso prolongado
de AINEs selectivos COX-2 o AINEs no selectivos a dosis altas.
● Hepáticos: Elevación de enzimas hepáticas, hepatitis inducida por fármacos (raro).
● Hematológicos: Inhibición de la agregación plaquetaria (mayor riesgo de sangrado),
discrasias sanguíneas (raro, ej. agranulocitosis con metamizol).
● Sistema Nervioso Central: Cefalea, mareos, vértigo, confusión.
● Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones cutáneas, prurito, urticaria, angioedema,
broncoespasmo (especialmente en asmáticos).
Super Resumido en una Línea
Los AINEs son fármacos con acción analgésica, antiinflamatoria y antipirética que actúan
inhibiendo las enzimas COX-1 y COX-2, pero su uso conlleva un riesgo significativo de
efectos adversos gastrointestinales, renales y cardiovasculares, y están contraindicados
en úlcera activa, insuficiencia de órganos y embarazo avanzado.
